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水针刀疗法使用的药物应具备如下条件：①易吸收且无毒副作用；②选择相应药物治疗相应疾病。
1.可供肌内注射的药物，大部分可作为小剂量的水针刀注射用药，根据药物本身适用的病症进行选择；药物注入后对穴位有持续的刺激作用。
2.用药剂量：一般四肢及腰背部肌肉丰厚处用量较大，刺激性较小的药物用量较大；刺激性较大的药物用量较小；年老体弱者用量较小。
3.注入药物前应注意有无回血，以避免将药物注入血管，亦不可将药物注入脊髓腔、神经干等处。在注射过程中患者如出现头晕、心慌、面色苍白、出汗等反应，应立即出针，按晕针处理。
4.病灶或局部注射的药物，有中西药混用者，也有西药混用者，临床均应注意其配伍禁忌。中药制剂有单味、有复方，其制剂必须符合注射剂的标准。