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从我国古代对中药“毒性”的认识过程来看，中药“毒性”的内涵大致可以概括为两个观点：
其一，西汉以前是以“毒药”作为治病中药的总称，“毒性”即中药的偏性，是药物发挥效用的基础。毒是与中药治疗作用密切相关的特征性内涵，毒与药是相通的，《医学问答》云，“夫药本毒物，故神农辨百草谓之尝毒，药之治病，无非以毒拔毒，以毒攻毒”；张景岳云，“药以治病，因毒为能，所谓毒者，因气味之偏也。盖气味之正者，谷食之属是也，所以养人之正气。气味之偏者，药饵之属是也，所以去人之邪气，其为故也，正以人之为病，病在阴阳偏胜耳……大凡可辟邪安正者，均可称为毒药，故曰毒药攻邪也”。显然古人之所以将毒作为药物的代称，是因为毒反映了中药的偏性和治病功能。所以“凡药皆有毒（偏性）”的说法是完全正确的，只是毒有大小不同而已。毒（偏性）作为中药最基本的性能，用之得当，可发挥治疗效应，用之不当则对机体也可产生种种损害。
其二，中药毒性是指中药作用于人体后所产生的损害性。《神农本草经》在序列中将365种中药分为上、中、下三品，指出下品“多毒，不可久服”。隋代巢元方《诸病源候论·解诸药毒候》云：“凡药物云有毒及大毒者，皆能变乱，于人为害，亦能杀人。”张景岳《类经·脉象类》指出：“毒药，谓药之峻利者。”上述认识，比较接近近代对药物毒性的认识。唐代《新修本草》和现行《中国药典》在部分药物性味之下标明的“大毒”“有毒”和“小毒”，大多是指一些具有一定毒性或副作用的药物。
可见，中药“毒”或者“毒性”作为中药的一种性能概念在我国具有悠久的历史，它既概括反映了中药的偏性及由此产生的治疗效应，又反映出药物有毒无毒的安全特征及在一定条件下对机体的损害性，古人根据中药毒的性能特征所提出的一系列用药原则和方法组成了中药学科具有独特内涵的“药毒理论”，为我们认识中药的性质、功能、毒性等提供了理论依据。应当指出的是，以上这些有关中药毒性的认识基本上都是靠人体尝试或者经验知识取得的，古代中药“毒”或者“毒性”与现代中药毒性概念中所谓“引起功能障碍、病理变化及死亡”的内涵有所不同，但中药“毒性”及“药毒理论”对指导临床安全、有效地使用中药，仍具有一定现实性的指导价值。