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《内经》《难经》《神农本草经》《伤寒杂病论》等医学经典著作的相继问世确立了中医学的理论体系。这一体系的形成是我国古代医家长期与疾病进行斗争的结果，人们经过无数次的临床实践，不断地总结经验，逐步上升为理论知识，形成诸如脏腑学说、经络学说、病因学说、病机学说、诊法学说、辨证学说、治则学说、本草学说、方剂学说、针灸学说、摄生学说、运气学说等理论，构建了完整的中医理论体系，使中医学从认识人体生理到病理，从诊断到治疗，有了系统的理论基础。
据历史记载，春秋之前是中医学的经验积累由低到高，由个别到一般的时期。这时的医药学没有形成体系，不论是临床经验还是理论认识，都比较个别、具体和零散。在这种经验积累的基础上，从战国到汉代，医家经过对医药经验的总结提升，逐步形成了中医学的学术体系，其标志就是著成《内经》《难经》《神农本草经》《伤寒杂病论》这四部经典著作。
“四大经典”所载的内容，明确标志了中医学的理、法、方、药学术体系已经建立起来。中医学的基本理论、诊断方法、辨证原则、治疗法则、药物理论、配方理论、预防思想等，在“四大经典”中都有明确具体的论述。尤其《伤寒杂病论》已将中医学的理、法、方、药运用到临证实践，对辨证论治给出了完整的示范。“四大经典”在建立中医学体系的同时，也建立了中医学的学术范式，在以后的历史过程中，中医学一直沿着这一学术范式不断发展演化。
魏晋南北朝、隋唐至五代，是中国医学发展史上承前启后的重要时期，这一时期中医学学科分化日趋成熟，医学理论与技术也随着政治、经济、文化的发展而有新的提高，并出现了众多名医名著，推动了中医学理论体系的发展。
值得注意的是，此时期不仅综合性临证方书增多，而且临证专科著作纷纷出现，在诊断、病源证候、药物炮制等方面也都出现了专门著作。临证方面，凡儿科、妇产科、外科、骨伤科都有专书，而五官科在综合方书里设有专篇。在唐代太医署的专业设置上，医学教育已有体疗、少小、疮肿、耳目口齿、针灸、按摩、角法等分科。中医学在周代就有分科，到了晋唐时期，医学分科不论在内容还是形式方面，都要丰富完善得多。晋唐时期医药学发展的特点，表现了中医学重视临证实用的倾向，这一倾向也是中医学贯彻始终的思想轨迹。
这一时期有许多医学著作。如晋代王叔和所著的《脉经》，是中医学第一部脉学专著。隋代巢元方所著的《诸病源候论》，是中医学第一部病因病机证候学专著。唐代孙思邈所著的《备急千金要方》《千金翼方》，是中医学最早的医学百科全书。两书关于脏腑之论、针灸之法、脉证之辨、食治之宜、养生之术、备急之方、病证诊治等内容，代表了盛唐的医学发展水平；书中提出的“大医精诚”为医学道德准则和所要达到的境界，开创了中国医学伦理学之先河。
宋金元时期是中国医学发展迅速、流派纷呈、建树颇多的时期，对后世医学的发展影响很大。这一时期中药学、方剂学、针灸学、临床各科等发展迅速，医药著作大量刊行，开始有国家组织编撰刊行的中医药学著作，并开始了对处方、成药、经络腧穴的规范化研究。
宋元时期的大量医药著作与晋唐时期的医药著作具有不同的风格。此时期医家著书一反单纯记载经验和方药的做法，在著作中加大了理论讨论的内容。比如宋代官修的《太平圣惠方》和《圣济总录》，在全书总论和各门概论中，都进行了大量的理论陈述和分析。
这一时期众多医家医学思想迸发，理论讨论积极，且各自的认识角度、认识方法、经验有别及依据的指导思想有差异，因此宋元时期便出现了学派争鸣和各家学说。良好的学术氛围使这一时期涌现出大批优秀的医家及著作。南宋陈言所著的《三因极一病证方论》以病因与病证相结合的方法，系统阐述了三因理论，对后世病因学的发展产生了极为深远的影响。金元时期的刘完素、张从正、李杲、朱震亨，后人尊称为“金元四大家”。他们对中医理论和实践有突破性创新，对中医学的发展起到了里程碑式的作用。
革故鼎新是事物发展的规律，在传统与革新两种力量作用下，明清医药学一方面表现为传统的顽强延续，另一方面也出现了革新趋势。
中医药学的革新趋势主要表现为三个方面：第一，药物学透露出近代自然科学的倾向。如《本草纲目》《本草纲目拾遗》《植物名实图考》等，在生物分类学、生物进化论、植物学方面都提出了超越前人、异于传统的具有科学意义的认识结论。第二，传染病学出现了近代科学的思想。对于传染病的认识，在我国已有千年的历史，也总结有大量成功的治疗方药。但是在明清以前，对传染病的认识都是在传统学术范式内展开的。明末清初的杰出医学家吴有性，在对传染病进行系统观察的基础上，在病因方面一反传统的六淫之说，破天荒地提出了“戾气学说”。第三，解剖生理学出现了新的医学方向。在中医学历史上，并不乏解剖的记载，然而，在中国传统自然观支配下，在中医学有机整体观引导下，中医学建立起了一种超越解剖学的理论。然而，人体的解剖结构是客观存在的，是生理和病理过程的决定性基础。清代王清任有感于《内经》解剖记载的错误，发愤研究解剖生理，用30余年的时间著成《医林改错》一书。
明清时期是中医学理论的综合汇通和深化发展阶段。标志性成果是命门学说的发展、温病学说的创新，以及大量的医学全书、丛书和类书的编撰集成，丰富和发展了中医学理论体系。吴有性著《温疫论》，创“戾气”学说；叶桂著《温热论》，创温热病的卫气营血辨证理论；薛雪著《湿热条辨》，创新温病学说的湿热病因理论；吴瑭著《温病条辨》，创立温热病的三焦辨证理论。这些著作使温病学说得到进一步发展，逐渐走向系统与完善。
随着社会制度的变更，西方科技和文化的传入，中西方文化出现碰撞与交融，中医学理论的发展呈现出新旧并存的趋势。一是继续整理和汇总前人的学术成果。如20世纪30年代曹炳章主编的《中国医学大成》，是一部集古今中医学大成的巨著。二是以唐宗海、朱沛文、恽树珏、张锡纯为代表的中西汇通学派，提出既要坚持中医学之所长，又要学习西医学先进之处，从理论到临床汇通中西医的观点。如唐宗海著的《中西汇通医经精义》、张锡纯著的《医学衷中参西录》，即中西汇通的代表作。
1949年中华人民共和国成立后，政府指导医疗人员学习及汇通中西医，在为人民服务的目标下，中西医团结合作，是发展我国人民医学的必要步骤；同时投入大量资源兴建学校、医院及研究中心，将中医药转化为现代模式。从1953年由卫生部编印发行的《中华人民共和国药典》开始，全国各地组织大批中医工作者对古典医籍和老中医的经验开展了整理、总结、研究工作，全国及各地的炮制规范、中药志等书籍相继出版，标志着中医药的发展步入新篇章。
中医学坚持以人为本，预防为主，在继承发扬中医药优势特色的基础上，充分利用现代科学技术，以满足时代发展和民众日益增长的医疗保健需求，为人民健康和社会主义现代化建设服务。东西方医学优势互补、相互融合的趋势已经出现；多学科交叉相互渗透，创建中医学新理论、新技术、新方法认识生命和疾病现象已成热点；中医药在世界范围的传播与影响日益扩大，中医药医疗、教育、科研和产品开始全面走向世界；“继承与创新并重，中医中药协调发展，现代化与国际化相互促进，多学科结合”的基本原则推动了中医药传承与创新的发展。