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衍生化是一种利用化学变换把化合物转化成化学结构类似的物质，由此产生新的化学性质可用于量化或分离。样品衍生化的作用主要是把难于分析的物质转化为与其化学结构相似但易于分析的物质以便进一步的结构鉴定或分析。当检测物质不容易被检测时，如无紫外光吸收等，可以将其进行处理，如加上生色团等，生成可被检测的物质。样品衍生化在仪器分析中被广泛应用，如在气相色谱中应用化学衍生反应是为了增加样品的挥发度或提高检测灵敏度。而高效液相色谱的化学衍生法是指在一定条件下利用某种试剂（通称化学衍生试剂或标记试剂）与样品组分进行化学反应，反应的产物有利于色谱检测或分离。
一般衍生化主要有以下几个目的：提高样品检测的灵敏度、改善样品混合物的分离度等。进行化学衍生反应应该满足如下要求：对反应条件要求不苛刻，且能迅速、定量地进行；对样品中的某个组分只生成一种衍生物，反应副产物及过量的衍生试剂不干扰被测样品的分离和检测；化学衍生试剂方便易得，通用性好。
【例2-2】 高效液相色谱法测定药材及饮片中的黄曲霉毒素（2020年版《中华人民共和国药典》四部通则2351）
（1）碘衍生法：衍生溶液为0.05％的碘溶液（取碘0.5g，加入甲醇100mL使溶解，用水稀释至1000mL制成），衍生化泵流速每分钟0.3mL，衍生化温度70℃。
（2）光化学衍生法：光化学衍生器（254nm）；以荧光检测器检测，激发波长λ ex =360nm（或365nm），发射波长λ em =450nm。两个相邻色谱峰的分离度应大于1.5。