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中医升降理论起源于《黄帝内经》。《素问·六微旨大论》载：“帝曰：其升降何如？岐伯曰：气之升降，天地之更用也。帝曰：愿闻其用何如？岐伯曰：升已而降，降者谓天；降已而升，升者谓地。天气下降，气流于地，地气上升，气腾于天，故高下相召，升降相因，而变作矣。”点明了天地之间气的升降变化。进而《素问·阴阳应象大论》又说：“清阳出上窍，浊阴出下窍；清阳发腠理，浊阴走五脏；清阳实四肢，浊阴归六腑。”说明人体正常生理活动过程中的阴阳升降。在病理状态中，由于阴阳反作，气机升降出入紊乱，导致“清气在下，则生飧泄；浊气在上，则生䐜胀”的病证。由此，提出了“出入废则神机化灭，升降息则气立孤危。故非出入，则无以生长壮老已；非升降，则无以生长化收藏”的著名论断，成为指导后世临证的法则。针对人体气机升降出入功能紊乱的病理变化，利用药物升降浮沉之性，进而治愈疾病，是中医升降理论的实践。中药升降浮沉理论是其中的重要代表。《素问·阴阳应象大论》曰：“阴味出下窍（属沉降），阳气出上窍（属升浮）。味厚者为阴，薄为阴之阳。气厚者为阳，薄为阳之阴。味厚则泄，薄则通。气薄则发泄，厚则发热。”又说：“辛甘发散为阳，酸苦涌泄为阴。”为中药之升降浮沉作了简明的总结概括。
《伤寒杂病论》云：“师曰：子之所问，道之根源。脉有三部，尺寸及关。荣卫流行，不失衡铨。肾沉、心洪、肺浮、肝弦，此自经常，不失铢分。出入升降，漏刻周旋，水下百刻，一周循环。当复寸口，虚实见焉。变化相乘，阴阳相干。风则浮虚，寒则牢坚；沉潜水滀，支饮急弦；动则为痛，数则热烦。”张仲景在脉法中提及升降理论，在其后的方药论述中虽未明确论及升降，但在方药配伍中对升降学说多有体现。如理中汤，药由白术、干姜、人参、炙甘草组成，彭子益指出：“此方白术燥中土之湿，干姜温中土之寒，参草补中气之虚。中土温运，胃经复下降之常则吐止，脾经复上升之常则泻止。胃气降则上部气降，头自不痛。脾气升则下部气升，自能行动。中气运而整个升降复，是以诸病皆愈也。”又如小柴胡汤，本为少阳病表里枢机不利所设，药由柴胡、黄芩、半夏、生姜、人参、大枣、炙甘草七味组成。方中人参、大枣、炙甘草可以补中，脾胃为升降之枢纽，中气足才能升降清浊。柴胡、黄芩药对，柴胡升散，而黄芩苦降，合用则一升一降以利枢机。半夏、生姜，半夏本为止呕，但性味辛温升散，故为降中有升；生姜本为辛散，功能发散风寒，但亦能止呕，故为升中有降。全方培护中气，药中有升有降，使枢机得利。其余如麻黄汤、桂枝汤、承气汤、半夏泻心汤等，体现升降思想的仲景名方不胜枚举。
唐宋时期医家对气血升降、水饮升降以及情志对升降的影响等多有阐述。
孙思邈《眼科秘诀》云：“夫人之双目，象天之日月、地之源泉。天气不下降，地气不上升，二气不能交感，则天气之变异，阴阳激剥，日月昏蔽，故天不降甘露，元阳为虐，而江河之甘泉不通。人之一身，气血升降，水火既济，则万病不生矣。”强调了人体健康的根本在于气血升降的正常。宋代庞安时《伤寒总病论》记载：“伤寒汗后，咳噫不止，是阴阳气升降欲作汗，升之不上，降之不下，故胃气上逆而咳噫无休止者，宜良姜汤。”《圣济总录》更是多次论及“升降”，如：“天气胜运，则运化郁，运胜在泉，则地气郁，或六气临胜己之位，则六气亦郁，凡有所郁，则进退升降，皆不能也。”“内外调畅，升降无碍，耳目聪明，身体轻强，老者复壮，壮者益治。圣人谓呼吸精气，独立守神，然后能寿敝天地，调和阴阳，积精全神，然后能益其寿命，盖大而天地，小而人物，升降出入，无器不有，善摄生者，惟能审万物出入之道，适阴阳升降之理，安养神气，完固形体，使贼邪不得入，寒暑不能袭，此导引之大要也。”“水饮非升降不能传导。非阳气不能销铄，肾虚多唾者，缘肾藏不足，阳气虚微，而又阴寒凝结，停滞于胸膈之间，不能销铄水饮，上溢于齿牙，故喜唾也。”窦材《扁鹊心书》则记载了情志对升降的影响：“凡忧思太过，心血耗散，生冷硬物损伤脾胃，致阴阳不得升降，结于中焦，令人心下恍惚。”《仁斋直指方》也记载了指迷七气汤，用于治疗七情相干，阴阳不得升降，气道壅滞，攻冲作痛的病证。
金元时期，金元四大家开创了中医学理论的新局面，四大家中的李东垣，以及东垣之师张元素对升降学说的发挥最为突出。易水学派宗师张元素在《黄帝内经》药物气味理论的基础上，明确指出药物有升降浮沉之性，他将药物分为风升生、热浮长、燥降收、寒沉藏、湿化成五类，每味药物以其性味之别各具升降浮沉之性。李东垣师承张元素，学术上有独到见解。他认为自然界的一切事物都处于一种无休止的升降浮沉的运动变化之中，如《脾胃论·天地阴阳生杀之理在升降浮沉之间论》中论及天地之气的升降浮沉：“升已而降，降已而升，如环无端，运化万物，其实一气也。”从天地来看，季节的转换是阴阳升降常见的表现形式之一，古人云：春生夏长，秋收冬藏。阴阳升降，四季交替，循环往复，无有终始。自然界云雨的形成亦是阴阳升降的体现，《素问·阴阳应象大论》云：“故清阳为天，浊阴为地；地气上为云，天气下为雨；雨出地气，云出天气。”
人生存于自然万物之中，属于自然的一部分，人身之理便是自然之理，同样符合升降浮沉的自然之法，此即中医学取类比象之法，李东垣深知此理，云：“万物之中，人一也，呼吸升降，效象天地，准绳阴阳。盖胃为水谷之海，饮食入胃而精气先输脾归肺，上行春夏之令，以滋养周身，乃清气为天者也；升已而下属膀胱，行秋冬之令，为传化糟粕，转味而出，乃浊阴为地者也。”脾胃居属中焦，位于人体中央，与水谷精微的化生输布、体内糟粕的传化通降有着密切联系，是人体阴阳气机升降运动的枢纽。胃为水谷之海，饮食进入胃中，消化吸收的精气上输于脾，脾气散精上归于肺，上行的精气象征春生夏浮的阳气，输布营养于周身，就是清气上升为天的意思；清升必然导致浊气下降，肺气清肃，必然通调水道下输膀胱，胃主降浊，食物变化产生的糟粕部分排泄于大肠。
李东垣从天地气机的升降论及人体，认为脾胃为人体升降的枢纽，撰《脏气法时升降浮沉补泻之图》《调理脾胃治验治法用药若不明升降浮沉差互反损论》等多篇医论来阐述脾胃升降学说之理，并且创制了补中益气汤、升阳散火汤、升阳益胃汤、升阳除湿防风汤、升阳汤、升阳除湿汤等体现升降思想的方剂。李东垣论脾胃升降，更重视阳气的升发，他认为只有阳气升发，阴气才能潜降，因此着重研究升举脾阳之法，对升降学说的影响十分深远。
清代叶天士对李东垣的脾胃学说推崇备至，《临证指南医案》中提道：“脾胃之论，莫详于东垣，其所著补中益气、调中益气、升阳益胃等汤，诚补前人之未备。”充分肯定了李东垣的脾胃理论。而叶氏对脾胃的升降又有独到的见解，“盖东垣之法，不过详于治脾，而略于治胃耳”，强调在临床辨证中不应拘泥于东垣的补中升阳健脾之法，遇胃热或胃阴虚之人应辨证论治采用滋阴降胃之法，“甘平或甘凉濡润，以养胃阴，则津液来复，使之通降而已矣”。叶天士还在《临证指南医案》中明确指出脾升胃降的理论：“脾宜升则健，胃宜降则和。”可以说叶氏丰富和发展了李东垣的脾胃学说。
说到脾胃气机升降理论的发展，还有一位清代著名医家黄元御不得不提及，先生在其著作《四圣心源》中提出“一气周流，土枢四象”，认为脾胃为肝、心、肺、肾功能的轴，特别重视中土气机升降，认为人秉天地之阴阳而生，阴阳之交，是谓中气。中气左旋，则为己土，己土为脾，脾土左旋，谷气归于心肺，升发之令畅，肾水温生而化肝木，肝藏血，肝血温升，升而不已，温化而为心火；中气右转，则为戊土，戊土为胃，胃土右转，谷精归于肾肝，收敛之政行，心火清降而化肺金，肺藏气，肺气清降，降而不已，清化而生肾水。其中中气为阴阳升降的枢轴，肝、心、肺、肾为四维，四脏的生理功能在脾胃中气的协调作用下，使脏腑气机阴阳升降有序，从而脏气相互滋生，功能相互引发。
清末民国年间著名医学家彭子益，继承发展了先哲“圆运动”的理论，其著作《圆运动的古中医学》对后世的脾胃气机升降理论亦有较深远的影响。彭子益认为中焦脾胃气机乃成一升降浮沉的圆运动：“土气有运化作用。胃经土气的运化作用，由上而下，脾经土气的运化作用，由下而上，以成一圆运动。”又云：“人身的中气，在胸下脐上之际，而分布于整个人身之间。中气如轴，四维如轮。轴运轮行，轮运轴灵。轴则旋转于内，轮则升降于外。”
金陵医家张简斋曾曰：“病治必明升降开阖，方为上工。”所谓升降开阖无非气机也，其治疗咳血，认为气机上逆作咳，则血不循经络随气而升，故治咳血必先治咳。治疗咳血的原则以通降为用，着力顾护脏腑。针对脾胃气机升降失常，气机运行不畅则生痰、生湿，从而阻滞气机，致脏腑功能失和，清阳不升、浊阴不降而发为腹泻、便秘等病证，张简斋常宗《黄帝内经》升降之道，不仅明确脏腑升降出入之表现，亦熟知中药升降浮沉之特性，补泻同用，开合相配。
民国医家张锡纯，其所著《医学衷中参西录》被誉为中医“第一可法之书”。张氏在临证中也十分注重气机升降。其对升降理论有深刻的认识：“不但此也，人之呼吸循环，自然之天机也，为其为自然之天机，故亦有先天存乎其中，而能于元气稍有补益。藉曰不然，可征之儒者之读书与教员之宣讲。夫儒者当幼学之时，镇日读书不辍，及长而谋举业，又必选诗文数百篇，日夜高声朗诵，未闻有伤气者。至为教员，其每日登堂宣讲之时间，远少于读书之时间也，其宣讲之声远小于读书之声也，乃至因宣讲而伤气者，竟往往有之，此固极精细之问题也。盖读书必有声调，当其呼气外出之时，必心力下降以镇其气，而后其声悠长，又必须丹田上升以助其气，而后其声高远，此际之一升一降而心肾交矣。内炼家会合婴儿姹女之功，即交心肾之功，亦即补助元气之功也。是读书者之于元气，旋伤而旋能补之，此所以不伤气也。至宣讲则但用胸中之气，其心气不降，肾气不升，有伤损而无补助，此所以多伤气也。由此推之：寻常呼吸，凡当呼气外出之时，其心肾亦必微有升降（每呼气外出之时，心必下降，肾必上升，是以内炼家有呼气为补之说，细心体会皆能自觉），虽升降之力甚微，心肾亦必相交而有益于元气。盖元气虽坐镇中宫统摄气化，而其统摄之力时时必需，即时时暗耗；端赖自然之呼吸，心降肾升，以息息补助，此造化之妙，纯为天机之自然，故亦可谓后天之先天。道书谓‘呼吸分明了却仙’，诚为见道之言也。果参透呼吸升降之奥旨，顺呼吸之自然，而少加以人力主持，俾心降肾升之力息息互相凝结，有不延年益寿者乎？拙著《衷中参西录》第二卷敦复汤后，载有论吸升呼降之理，以辅药饵所不逮，用之治人多矣。其理原可与此互相发明，无非本呼吸之自然以推衍之也。尝观《抱朴子》有炼气之法，先自鼻间吸气满腹，停片时，又自鼻间吸气少许，遂即自鼻间徐徐呼出所吸之气。气出时愈慢愈好，若以纸条粘鼻尖下，当鼻孔出气之时，其纸不动方佳。愚向不知此法之用意，今乃知此即交心肾之功，亦即呼气为补之功。欲明此理者，可按此法行之，以默参心肾升降之机，自知愚言为不谬也。”其创制的一系列新方如升陷汤、参赭镇气汤等都体现了对升降理论的妙用。
孟河医家丁甘仁，对气机升降理论也十分熟稔。姑举一例先生病案：“始患痔漏，继则不寐，痔漏伤阴，阴伤及气，气阴不足，气不能配阳，阴虚及阳，故为不寐。不寐之因甚多，而大要不外乎心肾。离中一阴，是为阴根，阴根下降，是生水精。坎中一阳，是为阳根，阳根上升，则为火母。坎离交济，水火协和，阳入于阴则为寐，阳出于阴则为寤也。肾阴不足，水不济火，心火不能下通于肾，肾阴不能上济于心，阳精不升，水精不降，阴阳不交，则为不寐，此不寐之本也。肝为乙木，内寄阳魂，胆为甲木，内含相火。平人夜卧，魂归于肝，阳藏于阴也。肾阴亏耗，水不涵木，肝不能藏其阳魂，胆不能秘其相火，神惊火浮，亦为不寐，此不寐之兼见也。离处中宫，坎居下极，位乎中而职司升降者，脾胃也。胃以通为补，脾以健为运，脾失健运，胃失流通，中宫阻塞，不能职司升降，上下之路隔绝，欲求心肾之交，不亦难乎。故《经》云：胃不和则卧不安。胃不和者，不寐之标也。道书云：离为中女，坎为中男，而为之媒介者，坤土也，是为黄婆，其斯之谓乎。错综各说，奇偶制方，益气以吸阳根，育阴以滋水母，升戊降己，取坎填离，益气即所以安神，育阴亦兼能涵木，标本同治，以希弋获。是否有当，即正高明。”本案体现了先生对升降理论精妙的论述，从理论到治法，十分详尽。
京城四大名医之一的施今墨先生，临床善于应用对药，其中不乏升降理论的体现。如大黄、荆芥穗伍用，原出自明代孙一奎的《赤水玄珠》，方名倒换散，治癃闭，大便不通，少腹急痛，肛门肿痛。大黄苦寒，其性重浊，主沉降，其力猛而善行，为攻下之要药；荆芥味辛芳香，性温不燥，气质轻扬，长于升散，入手太阴、足厥阴气分，其功能长于发表散邪，祛经络中之风热。大黄以降为主，荆芥以升为要。二药伍用，一升一降，相互制约，相互促进，清升浊降，共收清热通便之功。又如晚蚕沙、皂荚子相配，出自清代吴鞠通《温病条辨》宣清导浊汤。用于治疗湿温久羁，弥漫三焦，神昏窍阻，少腹硬满，大便不下。盖晚蚕沙祛风除湿，活血定痛，和胃化浊；皂荚子降浊润燥，润肠通便，祛风消肿。晚蚕沙以升清为主，皂荚子以降浊为要。二药伍用，可用于治疗头昏头晕、胃胀、腹痛，证属清浊升降失调者及大便硬结、排便困难或大便初硬后溏者。