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第二节
药物代谢动力学与药物效应动力学

药物代谢动力学(pharmacokinetics),简称药动学。主要是研究药物的体内过程(吸收、分布、代谢和排泄),并运用数学原理和方法阐释体内药物浓度随时间变化的动态规律。药物用于人体后,从用药部位进入体循环的过程,称为吸收(absorption)。药物吸收后,随着血液循环通过细胞膜屏障进入各器官、组织和细胞内的过程,称为分布(distribution)。药物在体内各种酶的作用下发生化学结构变化,生成多种代谢物的过程,称为代谢(metabolism)。药物以原形或代谢产物的形式排出体外的过程,称为排泄(excretion)。

药物在作用部位能否达到安全、有效的浓度是确定给药剂量和时间间隔的依据。大量资料表明,很多疾病对药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄可产生明显的影响,直接影响药物疗效。掌握药物代谢动力学的基本方法和原理,可以估算给药的适当剂量、恰当的给药间隔时间以及在体内的稳态平衡血药浓度,用以制订给药方案;再依据患者的具体情况(如体重、肝、肾、心功能,有无酸、碱中毒,尿液pH等)加以调整,指导临床合理用药。

药物效应动力学(pharmacodynamics),简称药效学,主要研究药物对机体的作用及作用机制。药物作用(drug action)是指药物对机体的初始作用,是动因。药理效应(pharmacological efect)是药物作用的结果,是机体反应的表现。药物作用改变机体器官原有功能水平,功能提高称为兴奋(excitation),功能降低称为抑制(inhibition)。多数药物是通过化学反应而产生药理效应的。这种化学反应的专一性使药物的作用具有特异性(specificity)。药理作用的基本类型和选择性是药物分类的基础,又是临床用药时选择药物和制定治疗方案的主要依据。

药物对机体产生的作用总是会有两个方面,一方面是对机体有利的作用,即药物作用的结果有利于改变患者的生理、生化功能或病理过程,使患病的机体恢复正常,称为治疗作用(therapeutic efect);另一方面则是对机体不利的作用,即与用药目的无关,并为患者带来不适或痛苦,统称为药品不良反应(adverse reaction)。药效学的研究为临床合理用药、避免药品不良反应和新药研究提供依据,也为促进生命科学发展发挥重要作用。

(都丽萍) BubKFcqZEyArzfFWprTT/3cID84H1o7DELjzP+ySYiZmotxchO8TVs12QFSABtu/

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