(1)胃肠激素受体概念:受体是细胞的一种能与特定配体相结合而引发细胞生物反应的蛋白质。胃肠激素作为特定配体,它们的受体均位于细胞膜上,它们以高度的特异性和一定的亲合力形成配体-受体偶联后可向细胞内部转发信号,通过不同的信号传递途径,引起相应的细胞反应,其强度大体上与被激素占据受体数成比例。不同受体之间可相互增强或相互抑制。
胃肠激素受体结构都是含有多个糖配基的糖蛋白,它们均有游离在细胞外,可被糖化的氨基端,多含有疏水的跨膜区。糖蛋白的羧基端在细胞内,具有各自的特异结构和功能,有的羧基片段含有蛋白激酶,可触发细胞膜、细胞内和受体本身的磷酸化反应。多数跨膜区通过和细胞膜上的GTP结合蛋白偶联而触发不同的细胞内信息传递系统。受体和激素偶合后,空间结构可以发生变化,有的可以变为双体。胃肠激素受体调节:其受体的亲合力、数量和反应的敏感性受多种因素调节,其中最主要是激素对受体的调节。受体调节又分为正性调节和负性调节,或称上调、下调。激素对其本身特异性受体的调节称为自身调节,一种激素对另一种激素受体的调节称为异源性调节。某些药物通过对激素水平的影响也有调节受体的作用。
(2)胃内、外分泌细胞及其激素受体:①胃壁细胞受体:促胃液素、缩胆囊素、铃蟾肽、阿片肽,生长抑素、胰高血糖素、表皮生长因子等受体。②主细胞的受体:包括促胃液素、缩胆囊素、血管活性肠肽、促胰液素、酪酪肽、生长抑素,垂体腺苷酸环化酶激活肽等受体。③平滑肌细胞受体:P物质、K物质、血管活性肠肽、胃动素、缩胆囊素、生长抑素、5-羟色胺(5-HT)等受体。④胃G细胞受体:铃蟾肽(蛙皮素)/促胃液素释放肽、生长抑素等受体。⑤胃D细胞受体:促胃液素、缩胆囊素、生长抑素、促胰液素、胰高血糖素、血管活性肠肽、抑胃肽等受体。
(刘家骥 陶铸 朱雅琪 朱春兰)