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药物的安全、有效、稳定、可控和可及性，寓于药物的化学结构之中，因而构建药物的分子结构已成为新药创制的核心。本书以上市药物为范例，从药物化学的视角阐述研制新药的路径，诠释药物化学的原理、规则、技术和方法在新药创制中的运用。21世纪以来，生物学在药物研究中显现出了强力的驱动作用，本书也在绪论中对此进行了讨论。
书中的范例是由《药学学报》专栏上发表的文献汇集而成，既包括20世纪的明星药物，又有21世纪的重磅新药，内容均经过专家审评和编辑部的审改，汇集成册前又做了必要的修订，并如前辑一样增添了化学合成的路线图。范例的内容取自公开的文献与专利，在叙述中加入了本人的一些分析和理解，因而存在不足和不妥之处在所难免，恭请读者指正。
郭宗儒
2022年10月于紫芳园