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内科系统治疗对于转移性结直肠癌（mCRC）患者，无论其属于广泛性转移还是局限性、局部治疗可达无疾病状态（no evidence of disease，NED）可能的寡转移患者，都是整体治疗策略中的重要手段。随着抗肿瘤新药的不断成功研发及应用、新的治疗模式的探索及基于分子生物标志物的精准治疗等各方面的进步，mCRC的生存期得以显著延长。
mCRC的内科系统治疗方法跨越几十年的发展历程，已经从单纯的化疗时代到靶向治疗时代，再到如今的免疫治疗时代。在过去几十年，氟尿嘧啶曾是治疗mCRC唯一有效的药物，患者的总生存期仅接近1年。而现在，随着奥沙利铂和伊立替康等新的化疗类药物的加入，以及针对血管内皮生长因子（vascular endothelial growth factor，VEGF）及表皮生长因子受体（epidermal growth factor receptor，EGFR）通路的分子靶向药物在mCRC患者中的广泛应用，mCRC患者的中位生存期已接近3年。方兴未艾的免疫治疗目前主要应用于仅占5%左右的微卫星高度不稳定的mCRC患者，随着进一步研发其在mCRC中的价值，又将为mCRC治疗增加一把利器。
内科系统治疗在不同特点的mCRC人群中因为治疗目标不同起着不同的作用，也有着不同的定义。对于大多数广泛性转移患者，治疗旨在尽可能延长总生存期（OS）和尽可能提高生活质量（quality of life，QOL），内科系统治疗是这类患者主要的姑息治疗手段，医生需要根据患者的病情特点全程管理、将现有的药物进行合理组合以发挥每种药物的最大作用。而对于病灶潜在可切除的患者，应该先通过转化治疗，即内科化疗联合靶向治疗等手段缩小病灶，将潜在可切除的转移患者转化为可切除患者，从而达到NED的目标。而对于诊断时无论原发灶还是转移灶均明显可切除的患者，根据复发的风险可进行术前化疗，即新辅助治疗。对于可以达到NED的患者，术后应考虑辅助化疗，完成围手术期半年左右的内科系统治疗，以巩固手术等局部根治性手段的疗效。
本章将介绍目前在mCRC中应用的，包括化疗、靶向治疗和免疫治疗在内的全身系统治疗药物的经典临床试验数据，解读其临床应用。