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桂林地属岭南，在中国古代这里一直被认为是“蛮荒之地”，历史上未见专门记载桂林本草的典籍，有关桂林道地药材的记载多零星散布于岭南本草的各种典籍及各县志中。因此，谈论桂林中药资源，离不开岭南本草典籍。岭南中医学最早可以追溯到殷商时期，迄今已有 3 000 多年的历史。自从位于桂林兴安县境内的灵渠（古称秦凿渠、零渠、陡河、兴安运河、湘桂运河）开通以来，灵渠流向由东向西，将兴安县东面的海洋河（湘江源头，流向由南向北）和西面的大溶江（漓江源头，流向由北向南）相连。岭南逐步受到了中原文化的影响，秦始皇派数十万汉人移居岭南。西晋至南北朝时期，中原官民为躲避战乱南下，不少医家也来到岭南行医采药，中原地区的中医药大规模传入岭南，翻开了岭南本草发展的新篇章，岭南这块地理、生态独特的土壤孕育了源远流长的中医药文化。
从古到今，岭南中医的行医人数都是全国最多的。岭南医籍，自晋代葛洪以降，层叠累积。至明清，卷帙渐增，名家辈出，逐渐形成了岭南医学源于中原，又有别于中原的流派特征。据郭蔼春的《中国分省医籍考》记载，现存广东省（含今海南省）医籍 191 种，广西医籍 61 种。最具代表性的本草典籍有晋代嵇含的《南方草木状》，记载了生长在岭南的植物，计上卷草类 29 种，中卷木类 28 种，下卷果类 17种和竹类 6 种，共 80 种，书中并有生物防治的记载，是我国现存最早的植物志。五代时期李殉的《海药本草》共六卷，收录了唐代及五代初期的外来药物 128 种，其中约 66 种药材可在岭南地区找到，比如海红豆、郎君子、海蚕沙等。明清时期，是中国医学史上的重要时期之一，在这一时期有许多意义重大的医学创造与发明，撰写编纂了大量的医籍，产生了一些新的医学流派，岭南本草也不例外，产生了大量的本草经典典籍，如丘浚的《本草格式》、梁宪的《笔补神农食物本草》、王纶的《本草集要》、翟登云的《集简本草》、郭治的《药性别》、何梦瑶的《本草语》、何克谏的《生草药性备要》等。
鸦片战争后，随着社会制度的变更，西方科技和文化的输入，中西文化大碰撞，本草的发展出现了新旧并存的趋势，其生存和发展遇到了严重的危机。清政府推行尊经法古，学风烦琐，本草发展偏离实践方向，缺少创造性。民国早期排斥、限制中医药发展，片面奉承西医西药，甚至提出废除中医药，并实行了一系列消灭中医药的政策和方法，此时为中医药历史发展的最艰难时期。这段时期比较经典的本草典籍有赵寅谷的《本草求原》、胡真的《山草药指南》、萧步丹的《岭南采药录》等。《岭南采药录》记载了部分桂林产药材，如：榕树，南海、桂林多植之。叶如木麻，实如冬青，树干拳曲，是不可以为器也。其本棱理而深，是不可以为材也。烧之无焰，是不可以为薪也。以其不材，故能久而无伤。
此外，各个地方的县志也记载了桂林产药材的一些情况。如清光绪七年（1881）姚启瑞的《永宁周志》（今永福县）药石篇，有记载“罗汉果”的名字。清光绪十年（1884）全文炳的《平乐县志》卷一“土产”“药类”记载有 69 种药材。清宣统二年（1910）《广西桂林府属出产商品调查表》第一次出现罗汉果产量的数据，表中统计：永宁州产罗汉果 40 石。民国二十一年（1932）《广西民政视察报告累编》记载：百寿县产罗汉果 20 余万斤。据《广西各县出境大宗货物概况》一书记载：民国二十三年（1934）百寿县全年输出罗汉果 1 000 担，货值 15 000 毫元。民国二十五年至三十七年（1936—1948）百寿县保安乡的保安、龙隐、上维一带种植罗汉果有 50 多户，年产果量 5 万多个。民国二十九年（1940）蒋庚蕃的《平乐县志》卷七“产业”412 页“药之属”记载有桂林平乐县 79 种药材。据旧县志记载，桂林灌阳县药材品种众多，主要有天冬、何首乌等 1 200 多种。早在明洪武十七年（1384），灌阳县就设立了医学（中医机构），清代设立了惠民药局，民国二十四年（1935）设立了县医务所，管理民间中药店药物供应，民国三十年（1941）撤销医务所，建立县卫生院。
中华人民共和国成立后，由于党和国家对中医药事业的重视和关心，中医药学得到了迅速发展，全国中医药各行政管理机构不断完善，各中药院校、专业不断建立，桂林中药事业也得到了迅猛发展。1986年出版的《中华本草》是一部承前启后、继往开来的当代本草。1978 年由卫生部生物制品检定所和云南省药品检验所牵头，使用民族药较多的 16 个省、区药检机构参加，对民族药进行调查研究，编写了《中国民族药志》。广西药品检查所 1980 年所编《广西民族药简编》收载了壮族、瑶族、苗族、侗族、毛南族、仫佬族、京族等 7 个民族的 1 021 种药材，303 条民族药方。这些本草典籍涉及了大量桂林道地药材，为桂林中药资源的健康发展提供了重要依据。
据统计，桂林域内天然药物资源约 3 500 种，其中属于《中华人民共和国药典》的共 311 种。桂林辖区内永福县中药材的种植以罗汉果、佛手和草珊瑚等为主，其中罗汉果 1996 年面积达 16 364 亩（亩为废弃单位，1 亩=1/15 公顷≈ 666.67 米 2 ），产果 5 302 万个。荔浦市是全国草药品种最多的原生中草药市场，品种 1 000 余种，主要经营大瑶山原生中草药，集中了广西 98%的中草药材品种，年成交金额千万余元，栽培品种主要有生姜、千斤拔和铁皮石斛等。灌阳县出版了《灌阳县药物志》一书，记载药物 108种，栽培品种有七叶一枝花、黑老虎和千斤拔等 30 多个品种。资源县地处山区，素有“天然药库”之称，中草药材品种多、质量好，药用植物达 200 余种，其中大宗的药材有金银花、杜仲、黄柏等 20 余种，是广西“三木”药材基地县。兴安县银杏栽培历史悠久，据 20 世纪 90 年代统计，仅高尚镇全镇百年以上树龄的银杏树就有 40 000 多棵。恭城瑶族自治县药材收购站交易的药材种类多，数量大，且以植物药材为主，是桂北地区重要的药材集散地。阳朔县栽培品种有山药、葛根和生姜等。灵川县栽培品种有银杏、鱼腥草和灵芝。龙胜各族自治县栽培品种有姜黄、郁金和罗汉果等 40 多个品种。全州县栽培品种有天花粉、罗汉果、金银花和槐花。临桂区栽培品种有葛根、灵香草和栝楼等共 158 种，其中罗汉果人工栽培已有 200 多年历史。平乐县栽培品种有五指毛桃、山楂和鸡骨草等。目前桂林市正在积极建设中药材规范化种植基地，努力实现中药材种植规模化、生态化，推动桂林中药资源的可持续发展。