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炮制是药材在应用前必需的加工过程。药物经不同方法炮制，会发生多种多样的变化，可使药物在性味、归经、趋向、毒性及功效等方面发生不同程度的改变。这种改变进而必然会影响药对的基本作用。例如，甘草生用泻火解毒力强，蜜炙甘草则益气和中力胜。因此，清热利湿药对“滑石-甘草”中甘草应用生者，而健脾益气药对“人参-甘草”中以蜜炙者为佳。否则会补之不足，或泻之无力，达不到最佳的疗效。又如地黄，生地黄长于清，能清热凉血；熟地黄专于补，能补肾益阴。因此，凉血药对应选用生地黄，而补肾药对应选用熟地黄。再如药对“蒲黄-五灵脂”，若二药生用，则长于活血祛瘀止痛，用治经行腹痛而经量不多者；若二者炒用，则长于止血，用治月经量多伴小腹隐痛者。由此可见，同样的药物，因炮制不同，其功用将发生改变，临证时应正确选用，否则，“炮制不明，药性不确，则汤方无准，而病症不验也”。此外，临床上还有一些药物因炮制方法不同，而形成较为固定的配伍组对。例如，“生首乌-肉苁蓉”“制首乌-熟地黄”等。