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两种性味、功效相似的药物，配伍成对后，能直接增加治疗效果。如对各类计划生育手术后阴道流血淋漓不尽需止血者，若单用马鞭草或茜草，均恐势单力薄而难以奏效，倘若将马鞭草与茜草配伍使用，则化瘀止血之力大增；外阴溃疡且渗血者，若以水牛角配紫草为末外用，则使凉血止血之功倍增；川续断配杜仲，安胎尤佳；熟地黄配白芍补血力著。现代中药药理学研究发现，在抗卡地阿佐惊厥实验中，蜈蚣、全蝎各单服1g，蜈蚣有效，全蝎无效；各单服0.5g，均不表现作用；两者合用，各0.5g，总剂量1g，则抗惊厥作用显著加强。
众所周知，临床病、证及病情复杂，病位广泛，而“药有个性之特长”。如能将性味、归经、功用有一定差异的药物配伍成对，势必能完善治疗功效，全面照顾病情。如治月经量多、崩漏、经期延长证属肾虚者，纯止纯补均非所宜，若能将补肾之补骨脂与止血之仙鹤草配对，则标本兼顾，正中肯綮。又如阴道流血证属阴虚而致者，其治疗若单止血则阴不复，纯养阴则血难止，倘将滋阴清热之生地黄伍收涩止血之乌贼骨，则滋阴止血双功并奏。
妇科药对是长期临床实践摸索而形成的一种特定的药物组配。两药配对后能产生单味药所不具备的特定功用。如桂枝为辛温解表药，白芍为养血敛阴之品，二者等量配对后，一散一收，调和营卫，常用于产后营卫不和之发热、汗出，这是两药单用所不能达到的治疗效果。又如大黄为泻热通便要药，常用于热结便秘，若与辛温解表之桂枝配对，则大黄泻下之功被减，而具通瘀泻热之用，桂枝走表之性被制，而有宣通血脉之功，是以临床常用治瘀热互结之痛经、闭经。
“药有利也有弊”，“人参、甘草皆毒药之类也”。然而，通过药对配伍，可以相互制约，趋利避害。如生姜可解半夏毒、甘草可解附子毒。单用乌贼骨收敛止血，有止血留瘀之弊，故伍茜草止血化瘀，使血止不留瘀；纯用熟地黄养血益阴，有腻滞之嫌，若与川芎相伍则熟地黄补而不滞，川芎无走窜伤阴之忧。