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虎杖在我国的应用已有数千年的历史，不仅是中医临床常用中药材，还广泛用于中成药组方中，药用价值大。
骆苏芳等报道，虎杖的有效成分白藜芦醇苷能显著提高大鼠及新生乳鼠心肌培养细胞搏动率。同时，白藜芦醇苷等具有显著的扩张血管、降低血压的作用，对动物的冠脉、脑血管、肺血管、肝血管等都有扩张作用。金春华等对白藜芦醇苷的研究还发现，白藜芦醇苷对血管平滑肌细胞内钙离子、pH具有双向调节作用，这在改善微循环、抗休克方面具有重要价值。
用白黎芦醇苷给正常大鼠灌胃的研究显示，白黎芦醇苷能显著降低血清胆固醇、甘油三酯的含量，具有降血脂作用。王瑜等发现，白黎芦醇苷可以显著降低血瘀模型大鼠纤维蛋白原含量以及血小板黏附率，其机制主要是通过降低血浆黏度来降低全血黏度，从而显著改善大鼠血液循环。程鹏等研究发现，白黎庐醇苷又称虎杖苷，抗血栓形成作用的机制可能与其能抑制血小板和中性粒细胞间的相互作用有关。
刘晓蓉、沙莎等通过研究虎杖的抑菌抗病毒作用发现，虎杖对葡萄球菌有比较好的抑菌作用，发挥作用的成分可能为蒽醌类化合物。另外，虎杖对皮肤癣菌种的红色毛癣菌、絮状表皮癣菌等多种真菌有较强的抑制作用，但对白色念珠菌作用较弱。沙莎等研究发现，虎杖能够抑制雏鸭肝炎病毒的复制，使鸭胚存活，其原因可能是虎杖有效成分改变了病毒衣壳蛋白质的空间结构及病毒核酸结构。而杨子峰、洪志哲等人的研究证明白藜芦醇还具有抗小鼠体内人类免疫缺陷病毒（HIV）的作用，但其作用机制还有待进一步的探讨。
虎杖根茎中的蒽醌类成分具有较强的抗氧化活性，能够直接清除过量的自由基，也可以通过增强体内系统的抗氧化能力以抑制自由基的产生。还能通过增加超氧化物歧化酶（SOD）表达，降低丙二酫（MDA）水平，起到预防或延缓糖尿病及相关血管病变发生的作用。研究发现，白藜芦醇还具有毒性小、特异性强、抗癌活性高的特点。
处方：垂盆草850g，虎杖500g，丹参250g，灵芝200g。
制法：以上四味，取垂盆草95g，粉碎成细粉，剩余的垂盆草加水煎煮2次，第一次2h，第二次1.5h，合并煎液，滤过，滤液回收乙醇并浓缩成稠膏；取灵芝，加适量乙醇，浸渍24h，倾取上清液备用，药渣依次用75%、50%乙醇各浸渍12h，各倾取上清液，最后压榨残渣，收集压出液，3次上清液合并，滤过，滤液回收乙醇并浓缩成稠膏，备用；丹参及虎杖照渗漉法，用90%乙醇作溶剂缓缓渗漉，待可溶性成分完全渗漉出，渗漉液回收乙醇并浓缩成稠膏；丹参、虎杖和灵芝的药渣加水煎煮2次，每次1h，合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏。取上述4种稠膏，加入垂盆草细粉，混匀，于80℃干燥成干浸膏，粉碎，制颗粒，压制成1000片，包糖衣，即得。
质量控制：①性状，本品为糖衣片，除去糖衣后显棕褐色；味苦、微酸、涩。②检查，应符合《中国药典》片剂项下有关的各项规定。
临床运用：本品清热利湿，益肝化瘀，舒肝止痛；退黄、降低谷丙转氨酶。用于急性肝炎及慢性肝炎。口服，一次4～5片，一日3次。
处方：虎杖313 g，川乌（制）75 g，草乌（制）75 g，黄芩313 g，独活156 g，秦艽313 g，片姜黄156 g，苍术（炒）938 g，麻黄156 g，薏苡仁938 g，牛膝313 g，海桐皮438 g，桑枝625 g，桂枝313 g，生姜1000 g。
制法：以上十五味，取海桐皮、桑枝、生姜加水煎煮2次，每次2h，滤过，浓缩至适量备用；余药粉碎成细粉，加入淀粉适量混匀，用药汁泛成丸，干燥，活性炭为衣，打光，即得。每6粒重1 g。
质量控制：①性状，本品为黑色的浓缩丸；除去外衣后呈灰褐色；味苦涩、微辛。②检查，应符合《中国药典》丸剂项下有关的各项规定。③鉴别，显微鉴别，取本品，置显微镜下观察见，内胚乳细胞较多，呈类多角形、壁薄、无色；石细胞较多，多数石细胞呈多角形、类圆形或类方形，直径30～70μm，壁极厚；少数石细胞呈类长方形或类方形，直径50～80μm，长110μm以上，壁薄5～10μm。草酸钙针晶众多，细小，长5～30μm。电话筒状气孔少见，长圆形，两端特厚，色素块多见，散在，大小不一，棕色或红棕色，形状不规则。薄层鉴别，见表1-1。
表1-1 关节克痹丸薄层鉴别方法
临床运用：本品祛风散寒、活络止痛。用于关节炎、四肢酸痛、伸展不利。口服，一次8丸，一日2次。孕妇忌服。
处方：大黄，虎杖，青皮，白茅根，陈皮，郁金，山楂。
制法：以上七味，大黄粉碎成细粉；陈皮提取挥发油；其余虎杖等五味用70%乙醇加热回流提取2次，每次1h，提取液回收乙醇并浓缩至适量，减压干燥，粉碎，加入大黄细粉、陈皮挥发油及适量的辅料，混匀，制颗粒，压制成片，包薄膜衣，即得。每片重0.36g。
质量控制：①性状，本品为薄膜衣片，除去包衣后显棕褐色；味甘、苦。②检查，应符合《中国药典》片剂项下有关的各项规定。③鉴别，薄层鉴别，见表1-2。
表1-2 胆宁片薄层鉴别方法
④含量测定，高效液相色谱法，见表1-3。
表1-3 胆宁片高效液相色谱法
临床运用：本品疏肝利胆，清热通下。用于肝郁气滞、湿热未清所致的右上腹隐隐作痛、食入作胀、胃纳不香、嗳气、便秘；慢性胆囊炎见上述证候者。口服，一次5片，一日3次。饭后服用。
处方：蒲公英，虎杖，败酱草，半枝莲。
制法：以上四味，加水煎煮2次，第一次2h，第二次1h，合并煎液，滤过，滤液浓缩至适量，加入适量的蔗糖粉和糊精，混匀，减压干燥，粉碎成细纷，制成颗粒，干燥；或滤液浓缩至适量，喷雾干燥，取干膏粉，加入适量的糊精和甜菊素，混匀，真空干燥，粉碎成细粉，制成颗粒，干燥，即得。
质量控制：①性状，本品为棕色的颗粒；味甜、微苦。②检查，应符合《中国药典》颗粒剂项下有关的各项规定。③鉴别，薄层鉴别，见表1-4。
表1-4 热炎宁颗粒薄层鉴别方法
④含量测定，高效液相色谱法，见表1-5。
表1-5 热炎宁颗粒高效液相色谱法
临床运用：本品清热解毒。用于外感风热、内郁化火所致的风热感冒，发热，咽喉肿痛，口苦咽干，咳嗽痰黄，尿黄便结；化脓性扁桃体炎，急性咽炎，急性支气管炎，单纯性肺炎见上述证候者。开水冲服。一次1~2袋，一日2~4次；或遵医嘱。
据统计，《中国药典》《国家药品标准》中收载含虎杖的中成药品种就有正骨水、云香精、跌打镇痛膏、烧伤灵、乙肝扶正胶囊、伤湿镇痛膏、驱风药酒、复方虎杖片、护肝宁片、众生丸、复方氨敏虎杖片、虎杖片等50多种。近年来，随着研究的深入，特别是虎杖的提取成分白藜芦醇和白藜芦醇苷在抗病毒、抗肿瘤以及抗心血管系统疾病上的治疗作用，使得虎杖及其提取物的研究越来越受到人们的关注。虎杖及其提取物已经广泛运用于医药、健康品、化妆品等多种行业，应用前景十分广阔。
一直以来，虎杖以野生品的根和根茎作为药用。早期，因市价偏低，较少药农外出采挖虎杖，虎杖的野生资源较丰富。但近年来，由于虎杖及其提取物的价值越来越高，社会需求量增加，人们大量挖采，加上近年来的山地开发和生态环境的破坏，虎杖数量大为减少，导致其药源紧缺和野生资源的严重破坏。经过市场的逐步消耗，国内市场对虎杖原料供不应求，使得该品市场出现走畅，价格开始上升。目前，虎杖饮片销价持续上涨，部分地区甚至达40元/千克，并出现药材质量不稳定等问题。因此，本课题组结合在广东怀集县开展虎杖野生转家种的规范化种植基地建设，讨论如何生产优质的虎杖药材。