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主要通过阻断血管平滑肌细胞上的钙通道发挥扩张血管、降低血压的作用。CCB包括二氢吡啶类CCB和非二氢吡啶类CCB。二氢吡啶类CCB可与其他四类药联合应用，尤其适用于老年人高血压、单纯收缩期高血压、伴稳定型心绞痛、冠状动脉或颈动脉粥样硬化及周围血管病患者。
作用机制是抑制血管紧张素转换酶，阻断血管紧张素Ⅱ生成，使外周血管扩张，血管阻力下降，从而发挥降压作用；同时抑制激肽酶降解可诱发咳嗽和血管性水肿等副作用。ACEI尤其适用于伴慢性心力衰竭、心肌梗死后心功能不全、心房颤动预防、糖尿病肾病、非糖尿病肾病、代谢综合征、蛋白尿或微量白蛋白尿患者。
作用机制是阻断血管紧张素Ⅱ 1型受体而发挥降压作用。ARB尤其适用于伴左心室肥厚、心力衰竭、糖尿病肾病、冠心病、代谢综合征、微量白蛋白尿或蛋白尿患者以及不能耐受ACEI的患者，并可预防心房颤动。
主要通过利钠排尿，降低容量负荷而发挥降压作用。用于控制血压的利尿药主要是噻嗪类利尿药，分为噻嗪型利尿药和噻嗪样利尿药两种。此类药物尤其适用于老年人高血压、单纯收缩期高血压或伴心力衰竭患者，也是难治性高血压的基础药物之一。保钾利尿药可用于控制难治性高血压。
主要通过抑制过度激活的交感神经活性，抑制心肌收缩力，减慢心率，发挥降压作用。β受体拮抗剂尤其适用于伴快速性心律失常、冠心病、慢性心力衰竭、交感神经活性增高以及高动力状态的高血压患者。
不作为高血压治疗的首选药，适用高血压伴前列腺增生患者，也用于难治性高血压患者的治疗。