下载掌阅APP，畅读海量书库
立即打开
本节所讲抗抑郁药物包括丙米嗪、阿米替林、麦普替林、多塞平、氟西汀和舍曲林。
丙米嗪（imipramine，米帕明）口服吸收，血浆蛋白结合率70%～90%，半衰期11～15 小时，分布容积 15L/kg。
1.治疗中的一般不良反应有头晕、失眠、乏力、多汗、皮疹和胃肠不适等，偶见有粒细胞减少发生。
2.中毒的表现
● 抗胆碱能表现：口干、便秘、瞳孔扩大、眼压升高、视力模糊、尿潴留。
● 心血管反应：小剂量使心率加快，血压升高；大剂量则心肌收缩力减弱，减少心输出量，降低血压；在老年人可致低血压、心律失常、诱发冠心病发作。
● 神经系统：患者出现震颤、反射亢进、共济失调，诱发癫痫和引起躁狂症状。
3.长期使用后停药可出现不适、寒战、肌痛和鼻炎等症状。
● 大量摄入后，可洗胃，吞服活性炭。催吐可能诱发癫痫突然发作。
● 血液净化治疗不能有效地去除体内的丙米嗪。丙米嗪中毒无特效解毒药，以对症支持治疗为主。
● 处理癫痫，用地西泮。如果常用的抗惊厥药不能立即控制癫痫，可用神经肌肉阻滞剂麻痹患者，如泮库溴胺以预防高热，此时心电图监护是必须的。
● 出现轻度心血管反应时，应停药并对症处理。发生室性心动过速者，不宜用普鲁卡因胺类药物，因可加重心脏毒性；缓慢心律失常或高度房室传导阻滞者，考虑应用心脏起搏。有QRS间期延长或低血压的患者，给予碳酸氢钠l～2mEq/kg静脉输注，重复直至动脉血pH维持在7.45～7.55。
● 抗胆碱能的表现在继续用药中多数能自行减轻或消失，无须特殊处理。必要时可用毒扁豆碱来对抗。
阿米替林（amitriptyline，依拉维）口服吸收，血浆蛋白结合率95%，半衰期9～25 小时，分布容积 8/kg。
● 治疗不良反应有口干、嗜睡、便秘、视物模糊、排尿困难、心悸。
● 偶见心律失常、传导阻滞、直立性低血压、眩晕、运动失调、迟发性运动障碍、癫痫样发作和肝脏损伤。
对症支持治疗。
麦普替林（maprotiline，马普替林，路滴美）口服吸收，血浆蛋白结合率90%，半衰期21～50小时。
● 治疗量应用中，以胆碱能阻断症状最为常见，患者可见口干、便秘、眩晕、心悸、头痛等。少数患者有暂时性血压下降、心动过速，大剂量时可发生T波倒置和传导阻滞。也偶有发生过敏性皮炎的报道。
● 过量（750～3 200mg）时，患者出现意识抑制、抽搐、精神错乱、定向力障碍和幻视。中毒量摄入后，患者发生惊厥，偶见意识模糊，狂躁、癫痫大发作等。
● 大量摄入后，可予洗胃，吞服活性炭。即使服药后12小时来诊，仍有必要洗胃。催吐可能诱发癫痫突然发作。
● 血液净化治疗不能有效地去除体内的麦普替林。
● 麦普替林中毒无特效解毒药，以对症支持治疗为主。如治疗癫痫，用地西泮。如果需要，则维持一个开放的气道，辅助呼吸和供氧。
多塞平（doxepin，多虑平）口服吸收，血浆蛋白结合率80%，半裳期6～15小时，分布容积 9～20L/kg。
多塞平过量可致有危及生命的心律失常发生，也可产生显著呼吸抑制。
对症支持治疗。
氟西汀（fluoxetine，prozac，百忧解）口服吸收，血浆蛋白结合率94%，半衰期1～3日，体内代谢产物去甲氟西汀的半衰期长达7～15日。
● 不良反应：恶心、头痛、口干、出汗、视物模糊等。治疗初期，可能出现性功能障碍和毛发脱落。皮疹发生率约3%。长期治疗中，个别患者出现认知功能障碍，停药后可恢复。
● 大剂量应用（40～80mg）时，可出现精神症状和诱发癫痫。长期用药个别患者出现认知功能障碍。
● 过量中毒时，无特效治疗，以对症支持治疗为主。
● 血液透析和血液灌流不能去除体内的氟西汀。
舍曲林（sertraline，lustral）口服吸收，血浆蛋白结合率98%。
● 常见不良反应有恶心、腹泻、头痛、头晕、口干、失眠、震颤、疲劳和激动。
● 使用中可能引起男性性功能障碍，如射精延迟等。
● 过量服用时，及时洗胃和灌服活性炭。
● 对症支持治疗。
（丛云峰）