对乙酰氨基酚(paracetamol,又称醋氨酚、扑热息痛、百服宁、必理痛、泰诺林、止痛片)是非那西丁的活性代谢物,具有良好的解热镇痛作用,作为较常用的解热镇痛药之一,同时它又是目前许多抗感冒药的复方制剂(如白加黑、帕尔克、泰诺感冒片、速效伤风胶囊等)中主要成分。本药口服后1小时达血药峰值浓度,大量摄入后可延迟至4小时,90%经肝脏代谢,<5%以原形由尿排出。血浆半衰期1~3小时,过量后则延长。>4小时提示已发生肝损害,>12小时提示有肝性脑病之可能。
小鼠口服半数致死量(LD 50 )0.338~0.64g/kg;大鼠口服 LD 50 3.7g/kg。
本药常用量口服每次0.3~0.6g,2~3次/d。成人经口中毒量7.5g,致死量为5~20g,中毒血浓度值为15mg/dl,致死血浓度值150mg/dl。儿童中毒量为150mg/kg。主要损害肝脏,可有肾脏及血液系统改变,偶有过敏反应。
1.本药品治疗剂量引起不良反应较少,可有恶心、呕吐、出汗、腹痛及苍白等,偶见血小板减少、白细胞减少、溶血性贫血等,以及过敏反应,偶见皮疹、荨麻疹、皮炎、支气管痉挛等。
2.急性中毒表现 误用过量可引起以肝脏损害为主的急性中毒表现。
● 肝脏损害:表现为食欲不振、恶心、呕吐、右上腹部触痛、黄疸,血胆红素、转氨酶升高,凝血酶原时间延长,严重者出现肝功能明显异常,可发生肝性脑病,有精神错乱、激动、注意力不集中等精神症状。
● 肾脏损害:可有蛋白尿、管型尿、血尿、少尿、无尿等。
3.实验室检查
● 检测血浆中对乙酰氨基酚浓度,有助于确定诊断及判断预后。
● 检测肝功能(丙氨酸转氨酶、天冬氨酸转氨酶、胆红素等)及凝血酶原时间等。
● 误服本药过量应立即进行催吐,并应用0.45%盐水洗胃,然后给予硫酸钠导泻,以尽快排出毒物。
● 应用解毒剂:乙酰半胱氨酸(acetylcysteine)140mg/kg,溶于5%葡萄糖溶液300ml中静脉滴注,以后每4小时用70mg/kg,至72小时为止。也可将乙酰半胱氨酸的20%溶液用水稀释成5%溶液按70~140mg/kg剂量,口服或由胃管注入,根据病情可减量或停用。一般在急性中毒后10~12小时内应给予乙酰半胱氨酸,最迟不超过24小时。
● 早期、短程、足量应用糖皮质激素,如氢化可的松、地塞米松等。
● 根据肝、肾损害严重程度,可采取血液透析(肾损害)、血液灌流(肝损害)及换血等方法,清除毒物,促使恢复肝、肾功能。
● 对症及支持疗法:如有出血倾向时,给予维生素K等;如出现过敏者给予氯苯那敏、阿司咪唑等抗过敏药物。
(丛云峰)