Anisodamine
用于平滑肌痉挛、胃肠绞痛、胆道痉挛、急性微循环障碍、有机磷中毒、感染中毒性休克与眩晕症。
盐酸消旋山莨菪碱注射液:
1ml:2mg;1ml:5mg;1ml:10mg;1ml:20mg;2ml:10mg。
氢溴酸山莨菪碱注射液:
1ml:10mg;1ml:20mg。
盐酸消旋山莨菪碱氯化钠注射液:
100ml:盐酸消旋山莨菪碱20mg与氯化钠0.9g。
主要成分:山莨菪碱;分子式:C 17 H 23 NO 4 ;分子量:305.38。
本品为无色的澄明液体。
盐酸消旋山莨菪碱注射液pH为4.0~6.0;氢溴酸山莨菪碱注射液pH为3.5~5.5。
常用量:
一般慢性疾病,肌内注射,成人一次5~10mg,小儿按体重一次0.1~0.2mg/kg,一日1~2次;治疗腹痛,肌内注射,一次5~10mg;严重三叉神经痛,肌内注射,一次5~10mg,必要时可增加至20mg。
抗休克与有机磷中毒:
静脉注射或静脉滴注,成人一次10~40mg,儿童按体重一次0.3~2mg/kg,必要时每隔10~30分钟重复给药,也可增加剂量,病情好转后应逐渐延长给药间隔,至停药。
血栓闭塞性脉管炎:
静脉注射,一次10~15mg,一日1次。
脑血栓:
静脉滴注,一日30~40mg。
氢溴酸山莨菪碱注射液:
肌内注射或静脉注射可以不稀释;或每5~40mg药物,稀释于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液100~200ml中作静脉滴注液。
盐酸消旋山莨菪碱注射液:
肌内注射或静脉注射可以不稀释;或每10~40mg药物,稀释于0.9%氯化钠注射液100~200ml中作静脉滴注液。
保存:
本品未启封于遮光、室温处保存。
本品不宜与地西泮注射液在同一注射器内混合使用。
(1)本品与金刚烷胺、吩噻嗪类药物、三环类抗抑郁药、扑米酮、普鲁卡因胺及其他抗胆碱药合用,可使不良反应增加。
(2)本品与单胺氧化酶制药(包括呋喃唑酮和丙卡巴肼)合用,可加强抗毒蕈碱作用的不良反应。
(3)本品能减弱胃肠运动和延迟胃排空,对一些药物产生影响,如红霉素在胃内停留过久降低疗效;对乙酰氨基酚吸收延迟;地高辛、呋喃妥因等药物吸收增加。
(4)本品可减少唾液分泌,使舌下含服的药物如硝酸甘油、硝酸异山梨酯崩解减慢,从而影响吸收,作用减弱。
(5)本品可拮抗去甲肾上腺素所致的血管痉挛。
本品为作用于M胆碱受体的抗胆碱药,有明显外周抗胆碱作用,能解除乙酰胆碱所致平滑肌痉挛,也能解除微血管痉挛,改善微循环。本品对胃肠道平滑肌有松弛作用,并抑制其蠕动和消化道腺体分泌,但因不能通过血脑屏障,故中枢作用较弱。
本品大鼠静脉注射后15分钟,肾脏含量最高,30分钟胰腺含量最高,消除 t 1/2 为40分钟,38.8%药量从尿排出。
颅内压增高、脑出血急性期、青光眼、反流性食管炎、重症溃疡性结肠炎、幽门梗阻、肠梗阻及前列腺肥大患者禁用。
一般注意事项:
①急腹症诊断未明确时,不宜轻易使用;②夏季用药时,因其闭汗作用,可使体温升高;③静脉滴注过程中若出现排尿困难,对于成人可肌内注射新斯的明0.5~1.0mg或氢溴酸加兰他敏2.5~5mg,对于小儿可按体重肌内注射新斯的明0.01~0.02mg/kg,以解除症状;④本品治疗感染性休克的同时,其他治疗措施如抗菌药物的使用不能减少。
妊娠及哺乳期妇女:
尚不明确。
儿童:
婴幼儿慎用。
老年人:
年老体弱患者慎用;老年男性多患有前列腺肥大,用药后易致前列腺充血导致尿潴留发生。
本品不良反应常见口干、面红、视物模糊等;少见心跳加快、排尿困难等,上述症状多在1~3小时内消失。
本品剂量过大可出现阿托品样中毒症状,可用1%毛果芸香碱注射液解救,每次0.25~0.5ml,皮下注射,每15分钟给药1次,直至症状缓解。
Scopolamine Butylbromide
用于各种病因引起的胃肠道痉挛、胆绞痛或胃肠道蠕动亢进等;用于胃、十二指肠、结肠内镜检查的术前准备,内镜逆行胰胆管造影,胃、十二指肠、结肠的气钡低张造影或腹部计算机断层扫描(CT)的术前准备,可减少或抑制胃肠道蠕动。
丁溴东莨菪碱注射液:
1ml:20mg。
注射用丁溴东莨菪碱:
20mg。
主要成分:丁溴东莨菪碱;分子式:C 21 H 30 BrNO 4 ;分子量:440.38。
丁溴东莨菪碱注射液为无色的澄明液体;注射用丁溴东莨菪碱为白色或类白色的疏松块状物或粉末。
丁溴东莨菪碱注射液pH为3.7~5.5。
用法:
肌内注射、静脉注射;或静脉滴注,每次滴注30分钟。
用量:
成人一次20~40mg;或一次20mg,间隔20~30分钟后再给药20mg。肾或肝衰竭患者不要求减量。建议本品作为短期对症治疗。
丁溴东莨菪碱注射液:
肌内注射或静脉注射可以不稀释;或每10~20mg药物,用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液9~18ml稀释,药物浓度为1mg/ml作静脉注射液;或每10~20mg药物,稀释于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液50~100ml中作静脉滴注液。
注射用丁溴东莨菪碱:
每瓶20mg药物,加入0.9%氯化钠注射液1~2ml使溶解作肌内注射液或静脉注射液;或每瓶20mg药物,加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液1~2ml使溶解,溶解液用相对应静脉输液9~18ml稀释作静脉注射液;或每瓶20mg药物,加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液1~2ml使溶解,溶解液稀释于相对应静脉输液50~100ml中作静脉滴注液。
保存:
本品未启封于遮光、室温处保存。
本品禁止与碱性药物、碘与鞣酸等配伍。
(1)本品与其他抗胆碱药、吩噻嗪类等药物合用时可增加毒性。
(2)本品拮抗甲氧氯普胺、多潘立酮等的促胃肠动力作用。
(3)某些抗心律失常药(如奎尼丁、丙吡胺等)与本品合用要谨慎,因前者具有阻滞迷走神经作用,能增强本品的抗胆碱能效应,导致口干、视力模糊、排尿困难,老年患者尤其应当注意。
(4)本品与拟肾上腺素药物合用(如右旋苯丙胺5mg),可增强止吐作用,减少本品的嗜睡作用,但口干更显著。
(5)本品与三环类抗抑郁药(阿米替林等)合用时,由于两者均具有抗胆碱能效应,故可增强口干、便秘、视力模糊等不良反应,老年患者发生尿潴留、诱发急性青光眼及麻痹性肠梗阻等,禁止这两种药物合用。
(6)本品分别与地高辛、呋喃妥因、维生素B 2 等合用时,会明显增强后者的吸收。
(7)应用本品或其他抗胆碱药期间,舌下含化硝酸甘油预防或治疗心绞痛时,因唾液减少使后者崩解减慢,从而影响其吸收,作用有可能推迟和/或减弱。
本品为M胆碱受体拮抗药,对平滑肌解痉作用较阿托品为强,能选择性地缓解胃肠道、胆道及泌尿道平滑肌痉挛和抑制其蠕动,亦可用于解除血管平滑肌痉挛及改善微循环;其对心脏、眼平滑肌(散瞳及调节麻痹)和唾液腺等腺体分泌的抑制作用较阿托品弱。其对呼吸中枢具有兴奋作用,抗眩晕及抗帕金森病作用较阿托品强,但对中枢神经系统具有显著的镇静作用,应用较大剂量后可产生催眠作用。应用本品很少出现类似阿托品引起的中枢神经兴奋、扩瞳、抑制唾液分泌等不良反应。
丁溴东莨菪碱静脉给药, t 1/2α 约为4分钟, t 1/2β 约为29分钟, t 1/2γ 约为5小时。丁溴东莨菪碱静脉注射2~4分钟、肌内注射8~10分钟后产生药效,维持时间2~6小时。本品有肝肠循环,不易通过血脑屏障。药物几乎全部在肝脏代谢,主要随粪便排泄,静脉用药小部分以原型药从尿排出。
对本品及其成分过敏患者禁用;青光眼、前列腺肥大、严重心脏病、心动过速、器质性幽门狭窄或麻痹性肠梗阻患者禁用。
特别警告:
丁溴东莨菪碱注射液可引起严重不良反应,包括心动过速、低血压和过敏反应。这些不良影响可能导致基础性心脏病患者(如心力衰竭、冠心病、心律失常或高血压患者)的致死性结局。对这些患者进行监测,并确保急救设备处于备用状态,且经过设备使用培训的人员可随时响应。
一般注意事项:
①心脏病患者慎用。②血压偏低者应用本品时,应防止产生直立性低血压。③本品可导致胃排空减慢,胃内容物滞留,从而加重溃疡症状,不宜用于胃溃疡;本品也不宜用于因胃张力低下和胃运动障碍及胃食管反流所引起的上腹痛、胃灼热等症状。
妊娠及哺乳期妇女:
孕妇妊娠期前3个月用药应特别关注;美国FDA对本品妊娠安全性分级为C级;哺乳期妇女用药尚不明确。
儿童:
婴幼儿、小儿慎用。
老年人:
老年患者用药前应关注心脏病和前列腺肥大等病史。
监测:
用药前及用药期间监测体温、心率、排尿量和眼压等。
本品可出现口渴、视力调节障碍、嗜睡、心悸、面部潮红、恶心、呕吐、眩晕、头痛、心动过速、低血压和过敏反应等。
使用本品如出现严重不良反应,应立即停药,对症治疗,必要时行心肺复苏。本品过量可引起谵妄、激动不安甚至惊厥、呼吸衰竭乃至死亡,可用拟胆碱药和其他对症处理进行抢救。
Scopolamine Hydrobromide
(1)用于麻醉前给药、帕金森病、晕动病、躁狂性精神病、胃肠胆肾平滑肌痉挛、胃酸分泌过多、感染性休克与有机磷农药中毒。
(2)用于抢救极重型流行性乙型脑炎呼吸衰竭(常伴有剧烈频繁的抽搐)亦有效。
氢溴酸东莨菪碱注射液:1ml:0.3mg;1ml:0.5mg;1ml:0.4mg;1ml:1mg。
主要成分:氢溴酸东莨菪碱;分子式:C 17 H 21 NO 4 ·HBr·3H 2 O;分子量:438.32。
本品为无色的澄明液体。
本品pH为3.5~6.5。
氢溴酸东莨菪碱0.5mg/ml注射液渗透压为303mOsmol/kg。
成人:
①皮下注射、肌内注射或静脉注射,一次0.3~0.5mg;极量一次0.5mg,一日1.5mg。②抢救乙型脑炎呼吸衰竭:常用量按体重0.02~0.04mg/kg,间隔20~30分钟,总量为6.3mg。以1ml含0.3mg药物静脉注射或稀释后静脉滴注。
儿童:
皮下注射或肌内注射,每次按体重6µg/kg,必要时6~8小时给药1次,每次最大剂量0.3mg。
稀释:
皮下注射、肌内注射或静脉注射可以不稀释;或氢溴酸东莨菪碱0.4mg/ml、1mg/ml注射液加入无菌注射用水适量稀释作静脉注射液;或1ml含0.3mg药物,稀释于10%葡萄糖注射液30ml中作静脉滴注液。
保存:
本品未启封于遮光、室温处保存。
本品不能与抗抑郁、治疗精神病和帕金森病的药物合用。
本品为一种外周作用较强的抗胆碱药,阻断M胆碱受体。本品的外周作用较阿托品强而维持时间短。中枢作用以抑制为主,能抑制腺体分泌,解除毛细血管痉挛,改善微循环,扩张支气管,解除平滑肌痉挛;对大脑皮质有镇静、安眠及呼吸中枢有兴奋作用。
本品注射给药作用迅速, t 1/2 约为2.9小时。本品主要在肝脏代谢,仅有1%原型药从尿中排泄。
对本品有过敏史患者忌用;青光眼者禁用;严重心脏病、器质性幽门狭窄或麻痹性肠梗阻患者禁用。
一般注意事项:
①前列腺肥大者慎用。②皮下注射或肌内注射时要注意避开神经与血管。如需反复注射,不要在同一部位,应左右交替注射,静脉注射时速度不宜过快。
妊娠及哺乳期妇女:
孕妇仅在必须时使用;美国FDA对本品妊娠安全性分级为C级;哺乳期妇女用药尚不明确。
儿童:
儿童用药方法、剂量尚不明确。
老年人:
老年患者用药需注意呼吸和意识情况。
本品不良反应常见口干、眩晕,严重时瞳孔散大、皮肤潮红、灼热、兴奋、烦躁、谵语、惊厥与心跳加快。
本品儿童用药过量可出现抽搐,严重者致死。药物过量可用巴比妥或水合氯醛解救或用拟胆碱药如新斯的明等对抗。
Phloroglucinol
(1)用于消化系统和胆管功能障碍引起的急性痉挛性疼痛。
(2)用于急性痉挛性尿道、膀胱、肾绞痛。
(3)用于妇科痉挛性疼痛。
间苯三酚注射液:
4ml:40mg。
注射用间苯三酚:
40mg。
主要成分:间苯三酚;分子式:C 6 H 6 O 3 ·2H 2 O;分子量:162.14。
间苯三酚注射液为无色或几乎无色的澄明液体;注射用间苯三酚为白色或类白色的疏松块状物或粉末。
本品pH为4.0~4.5。
肌内注射或静脉注射:
一次40~80mg,一日40~120mg。
静脉滴注:
一日剂量可为200mg。
间苯三酚注射液:
肌内注射或静脉注射可以不稀释;或每40mg药物,稀释于5%或10%葡萄糖注射液100ml中作静脉滴注液。
注射用间苯三酚:
每瓶40mg药物,加入灭菌注射用水4ml使完全溶解作肌内注射或静脉注射液;或每瓶40mg药物,加入灭菌注射用水4ml使完全溶解,每200mg药物的溶解液稀释于5%或10%葡萄糖注射液500ml中作静脉滴注液。
保存:
本品未启封于避光、室温处保存。间苯三酚注射液长期冷处保存可能析出结晶,使用前可微温(40~50℃)使溶解,待结晶溶解后,冷至37℃,仍可使用。间苯三酚注射液用5%或10%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、葡萄糖氯化钠注射液、复方氯化钠注射或乳酸钠林格注射液调配后的间苯三酚0.4mg/ml药液于室温保存6小时,其物理性状、pH、不溶性微粒数与含量无明显变化。建议调配后的药液室温6小时内使用。
本品避免与吗啡及其衍生物类药物合用,因其有致痉挛作用。
本品能直接作用于胃肠道和泌尿生殖道平滑肌,是亲肌性非阿托品、非罂粟碱类纯平滑肌解痉药。其作用特点是不具有抗胆碱能作用,在解除平滑肌痉挛的同时,不会产生一系列抗胆碱样不良反应,不会引起低血压、心率加快、心律失常等症状,对心血管功能没有影响。动物药理实验,本品只作用于痉挛平滑肌,对正常平滑肌影响极小。
本品静脉注射,血药消除 t 1/2 为15分钟,给药后4小时内血药浓度很快降低,之后缓慢降低。给药15分钟后,在肝、肾和小肠组织分布浓度最高,脑组织内极低,48小时后体内仅有极少量的药物残留。本品在体内代谢主要通过肝脏的葡萄糖耦合作用,经尿路和粪便排泄,药物经尿路排泄全部以葡萄糖耦合物的形式排出。
对本品过敏患者禁用。
一般注意事项:
因可引起血栓性静脉炎,本品不能与安乃近在同一注射器内混合使用。
妊娠及哺乳期妇女:
孕妇使用本品应权衡利弊;哺乳期妇女避免使用。
儿童:
尚不明确。
老年人:
尚不明确。
本品极少出现如皮疹、荨麻疹等过敏反应。
Drotaverine
(1)胆道疾病(胆囊/胆管结石、胆囊/胆管炎等炎症)相关的平滑肌痉挛。
(2)泌尿系统疾病(肾/输尿管结石、肾盂/膀胱炎等炎症)所致的平滑肌痉挛。
(3)本品还可用作下列疾病的辅助治疗:胃肠道疾病(如胃和十二指肠溃疡、胃炎/肠炎、结肠炎等炎症)所致的平滑肌痉挛;缓解痛经。
盐酸屈他维林注射液:2ml:40mg。
主要成分:盐酸屈他维林;分子式:C 24 H 31 NO 4 ·HCl·1/2C 2 H 5 OH;分子量:457.01。
本品为黄绿色的澄明液体。
用法:
肌内注射或静脉注射。
用量:
推荐成人常规用量,每日用40~240mg,分1~3次肌内注射。急性结石绞痛(肾性和/或胆源性)急诊用药,一次40~80mg缓慢静脉注射约30秒;其他腹部痉挛性疼痛,一次40~80mg肌内注射,必要时可重复使用,每日最多3次。
稀释:
不必稀释。
保存:
本品未启封于避光、15~25℃保存。
磷酸二酯酶抑制药(如罂粟碱)能减弱左旋多巴的抗帕金森病作用,当本品和左旋多巴合并使用时,可能会加重强直和震颤。
屈他维林为异喹啉衍生物,通过抑制4-磷酸二酯酶(PDE4)发挥平滑肌解痉作用。作为PDE4抑制药,屈他维林使肌球蛋白轻链激酶(MLCK)失活,导致环腺苷酸(cAMP)浓度升高,从而放松平滑肌。在体外,屈他维林可抑制PDE4,而不抑制PDE3或PDE5。功能上,PDE4对降低平滑肌的收缩活性具有很重要的作用,提示选择性PDE4抑制药有助于治疗高动力失调和胃肠道痉挛相关的各种疾病。心肌和血管平滑肌细胞中水解cAMP的主要是PDE3,这就解释了屈他维林虽然有解痉作用,但没有严重的心血管不良反应和心血管治疗作用的原因。由于血管扩张作用,屈他维林可以增加组织循环。屈他维林的作用强于罂粟碱,其吸收更为完全和迅速,并与血浆蛋白结合较少。屈他维林不会出现罂粟碱胃肠外给药时出现的呼吸兴奋不良反应。
屈他维林静脉给药后原型药物的消除半衰期为2.4小时。屈他维林在肝脏代谢,其生物半衰期为8~10小时。屈他维林通过氧-去乙基化几乎完全代谢为单酚类化合物,这些代谢产物快速地和葡糖醛酸结合。屈他维林几乎在72小时内从体内消失,50%以上药物通过尿液排出,约30%药物通过粪便排出。本品主要以代谢产物形式排出,原型药不能从尿液中测出。
对本品有效成分及其任何赋形剂过敏患者禁用;对焦亚硫酸钠过敏患者禁用;严重肾或肝衰竭、严重心功能不全(低输出综合征)患者禁用。
一般注意事项:
①患者在低血压情况下使用本品时应更加小心;②由于存在虚脱风险,当通过静脉输液途径使用本品时,患者需严格卧床;③本品含有焦亚硫酸盐,可能导致易感人群尤其是有哮喘或过敏史患者出现过敏反应,包括过敏性症状和支气管痉挛;④如果患者有眩晕经历,使用本品应避免驾驶和操纵机器等作业。
妊娠及哺乳期妇女:
孕妇慎用;分娩产妇禁用;不推荐哺乳期妇女使用。
儿童:
儿童禁用。
老年人:
老年患者无特殊注意事项。
本品罕见有心悸、低血压、头痛、眩晕、失眠、恶心、便秘、过敏反应(血管性水肿、荨麻疹、皮疹、瘙痒症)和致死性及非致死性过敏性休克报告。
使用本品过量可伴有心脏节律和传导异常,包括完全性束支传导阻滞、心脏停搏,这些可能是致命的,应严密监测,并给予对症和支持治疗。