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Metoclopramide
（1）用于化疗、放疗、手术、颅脑损伤、脑外伤后遗症、海空作业以及药物引起的呕吐。
（2）用于急性胃肠炎、胆道胰腺、尿毒症等各种疾患之恶心、呕吐症状的对症治疗。
（3）诊断性十二指肠插管前使用，有助于顺利插管；胃肠钡剂X线检查，可减轻恶心、呕吐反应，促进钡剂通过。
盐酸甲氧氯普胺注射液：1ml：10mg；2ml：10mg。
主要成分：盐酸甲氧氯普胺；分子式：C 14 H 22 ClN 3 O 2 ·2HCl·H 2 O；分子量：390.72。
本品为无色的澄明液体。
本品pH为2.5～4.5。
盐酸甲氧氯普胺5mg/ml注射液渗透压约为280mOsmol/kg，用0.9%氯化钠注射液调配的盐酸甲氧氯普1.25mg/ml、2.22mg/ml与3.75mg/ml药液渗透压分别约为285mOsmol/kg、286mOsmol/kg与294mOsmol/kg。
用法：
肌内注射；或静脉注射，每次注射1～2分钟；或静脉滴注，每次滴注不少于15分钟。
成人：
一次10～20mg，按体重一日不超过0.5mg/kg。
儿童：
6岁以下儿童按体重一次0.1mg/kg，6～14岁一次2.5～5mg。
剂量调整：
肾功能损害患者，剂量减半。
稀释：
肌内注射或静脉注射可以不稀释；每10～20mg药物，稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液100ml中作静脉滴注液。静脉输液相容性见表6-9。
保存：
本品未启封于室温处保存，避免冷冻。本品对光敏感，遇光变成黄色或黄棕色，毒性增强，但用相容性静脉输液稀释后的药液不要求避光保存，其于室温、室内荧光保存在聚氯乙烯（PVC）容器24小时稳定。盐酸甲氧氯普胺在pH为2.0～9.0溶液中稳定。
本品与多种药物存在配伍禁忌，应单独使用。
（1）本品与对乙酰氨基酚、左旋多巴、锂化物、四环素、氨苄西林、乙醇和地西泮等同时使用，胃内排空加快，使后者在小肠内吸收增加。
（2）本品与乙醇或中枢抑制药等同时使用，镇静作用均增强。
（3）本品与抗胆碱药和麻醉止痛药物合用有拮抗作用。
（4）与抗毒蕈碱麻醉性镇静药合用，本品对胃肠道的能动性效能可被抵消。
（5）由于本品可释放儿茶酚胺，正在使用单胺氧化酶抑制药的高血压患者，使用本品时应注意监控。
（6）本品与阿扑吗啡合用，后者的中枢性与周围性效应均可被抑制。
（7）本品与西咪替丁、慢溶型剂型地高辛同时使用，后者的胃肠道吸收减少，如间隔2小时服用可以减少这种影响；本品还可增加地高辛的胆汁排出，从而改变其血药浓度。如本品必须与口服西咪替丁合用，间隔至少1小时。
（8）本品与能导致锥体外系反应的药物如吩噻嗪类药物等合用，锥体外系反应发生率与严重性均有所增加。
本品为多巴胺2（D 2 ）受体拮抗药，同时还具有5-羟色胺4（5-HT 4 ）受体激动效应，对5-HT 3 受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区（CTZ）中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，具有强大的中枢性镇吐作用。本品对于胃肠道的作用主要在上消化道，促进胃及上部肠段的运动，提高静息状态胃肠道括约肌张力，增加下食管括约肌张力和收缩幅度，使食管下端压力增加，阻滞胃食管反流，加强胃和食管蠕动，并增强对食管内容物的廓清能力，促进胃的排空，促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛，形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调，这些作用也可增强本品的镇吐效应。本品能刺激催乳素的分泌，故有一定的催乳作用。
本品进入血液循环后，13%～22%迅速与血浆蛋白（主要为白蛋白）结合；肌内注射10～15分钟开始起作用，静脉注射1～3分钟开始起作用，持续时间一般为l～2小时； t 1/2 为4～6小时；经肝脏代谢，主要以游离型、结合型或代谢产物经肾脏排泄，也可自乳汁排出。
（1）对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏患者禁用。
（2）癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加，癫痫患者禁用。
（3）胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔可因用药使胃肠道的动力增加，病情加重，应禁用。
（4）嗜铬细胞瘤可因用药出现高血压危象，应禁用。
（5）本品不能用于因化疗和放疗而引起呕吐的乳腺癌患者。
一般注意事项：
①患者肝衰竭时，丧失了与蛋白结合的能力，应慎用本品；重症慢性肾衰竭患者，可使锥体外系反应危险性增加，用量应减少，严重肾功能损害患者剂量至少须减少60%。②本品对晕动病所致呕吐无效。③醛固酮与血清催乳素浓度可因甲氧氯普胺的使用而升高。④本品静脉注射须缓慢，快速给药可出现躁动不安，随即进入昏睡状态。
妊娠及哺乳期妇女：
本品有潜在致畸作用，孕妇不宜应用；美国FDA对本品妊娠安全性分级为B级；哺乳期妇女慎用。
表6-9 甲氧氯普胺与静脉输液相容性
儿童：
儿童用药安全性和有效性尚未建立，不宜长期使用。
老年人：
老年患者对本品可能更敏感，长期大量使用容易出现锥体外系症状，应慎用。
监测：
用药前及用药期间应监测血常规、肝功能和肾功能等。
本品不良反应较常见为昏睡、烦躁不安、疲怠无力；少见乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动；用药期间由于催乳素的刺激可出现乳汁增多；引起直立性低血压；用药过量可出现深昏睡状态、神志不清；肌肉痉挛，如颈部及背部肌肉痉挛、拖曳步态、头部及面部抽搐样动作以及双手颤抖摆动等锥体外系症状。
使用本品如出现不良反应，可降低剂量或暂停药用；药物过量，使用抗胆碱药、治疗帕金森病药物或抗组胺药，可有助于锥体外系反应的制止。
Ondansetron
（1）用于预防放疗和细胞毒性药物化疗引起的恶心、呕吐。
（2）用于预防和治疗手术后的恶心、呕吐。
盐酸昂丹司琼注射液：
1ml：2mg；2ml：4mg；4ml：8mg。
注射用盐酸昂丹司琼：
4mg；8mg。
盐酸昂丹司琼葡萄糖注射液：
100ml：昂丹司琼8mg与葡萄糖5g。
盐酸昂丹司琼氯化钠注射液：
50ml：昂丹司琼8mg与氯化钠0.45g；100ml：昂丹司琼8mg与氯化钠0.9g。
主要成分：盐酸昂丹司琼；分子式：C 18 H 19 N 3 O·HC1·2H 2 O；分子量：365.86。
盐酸昂丹司琼注射液、盐酸昂丹司琼葡萄糖注射液与盐酸昂丹司琼氯化钠注射液为无色的澄明液体；注射用盐酸昂丹司琼为白色的疏松块状物或粉末。
盐酸昂丹司琼注射液pH为3.0～4.0，用0.9%氯化钠注射液调配后的药液pH为3.5～5.5。
用法：
肌内注射；或静脉注射，每次注射2～5分钟；或静脉滴注，每次滴注不少于15分钟。
化疗、放疗所致呕吐：
用药剂量和途径应视恶心、呕吐严重程度而定。①成人：对于高度催吐的化疗药引起的呕吐，化疗前30分钟，化疗后4小时、8小时各静脉滴注8mg，停止化疗后每8～12小时口服昂丹司琼片8mg，连用5日；对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐，化疗前30分钟静脉滴注8mg，以后每8～12小时口服昂丹司琼片8mg，连用5日；对于放疗引起的呕吐，首剂须于放疗前1～2小时口服昂丹司琼片8mg，以后每8小时口服8mg，疗程视放疗的疗程而定；对于高剂量顺铂可于化疗前静脉注射20mg地塞米松磷酸钠，以加强本品对高度催吐化疗引致呕吐的疗效。②儿童：6个月～17岁儿童和青少年由化疗引起的恶心、呕吐，化疗前按体表面积静脉注射5mg/m 2 ，12小时后再口服给药；化疗后持续口服给药，连服5日。
术后的恶心和呕吐：
①成人：对于预防手术后的恶心、呕吐，应在诱导麻醉的同时肌内注射或缓慢静脉注射本品4mg；对于已出现的术后恶心、呕吐，可肌内注射或缓慢静脉注射本品一剂4mg。②儿童：1个月～17岁儿童和青少年，为了预防接受全身麻醉手术的患者出现术后恶心、呕吐，应在诱导麻醉前、期间或之后按体重0.1mg/kg的剂量或最大剂量4mg缓慢静脉注射；已出现的术后恶心、呕吐，可按体重0.1mg/kg的剂量或最大剂量4mg缓慢静脉注射。
剂量调整：
65岁以上患者的用药疗效及对药物的耐受性与成人患者一样，无须调整剂量、用药次数和用药途径；肾功能损害患者剂量、用药次数和用药途径无须调整；中度或重度肝功能损害患者体内本品清除能力显著下降，血清半衰期也显著延长，每日剂量应不超过8mg。
盐酸昂丹司琼注射液：
肌内注射或静脉注射可以不稀释；或每8mg药物，稀释于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液50～500ml中，药物浓度为16～160µg/ml作静脉滴注液。儿童按体表面积5mg/m 2 或4mg稀释于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液25～50ml中作静脉滴注液。静脉输液相容性见表6-10。
注射用盐酸昂丹司琼：
每瓶4mg药物，加入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液5ml振摇使溶解作静脉注射液；或每8mg药物的溶解液稀释相对应静脉输液50～500ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于凉暗处（避光、不超过20℃）保存；启封后只能一次使用，任何剩余药液均应丢弃。本品临用前调配，用相容性静脉输液调配后的药液于室温保存48小时稳定；调配后的药液在聚氯乙烯（PVC）、聚乙烯（PE）、聚丙烯（PP）和Ⅰ型玻璃瓶等容器中均表现良好的稳定性。本品pH为3.0～4.0，如果溶液pH增加到5.7和7.0，昂丹司琼游离析出产生沉淀。本品调配的浓度为16～160µg/ml时，顺铂、卡铂、依托泊苷、氟尿嘧啶、环磷酸胺、多柔比星、头孢他啶或地塞米松等可以通过Y型管与本品同时静脉给药。
（1）没有证据表明昂丹司琼诱导或抑制其他同时服用药物的代谢。专门研究表明，昂丹司琼与乙醇、替马西泮、呋塞米、曲马多及丙泊酚无相互作用，但小样本临床试验，昂丹司琼可能降低曲马多的镇痛作用。
表6-10 昂丹司琼与静脉输液相容性
（2）本品与地塞米松合用，可加强止吐效果。
（3）由于昂丹司琼与盐酸阿扑吗啡合用时有严重的低血压和意识丧失的报告，本品不得与阿扑吗啡合用。
（4）昂丹司琼经肝CYP450酶（CYP3A4、CYP2D6、CYP1A2）代谢。由于昂丹司琼的代谢有多种酶参与，在其中某一中酶受到抑制或活性降低时（如CYP2D6基因缺陷），可经过其他酶得到代偿，故对昂丹司琼的清除、药物剂量影响极小或无明显影响。应该谨慎地与可延长Q-T间期和/或造成电解质紊乱的药物联合使用。
（5）本品联合使用其他选择性5-羟色胺再摄取抑制药（SSRIs）及5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制药（SNRIs）时已有5-羟色胺综合征的报告，包括精神状态改变、自主神经失调和神经肌肉异常。
本品是一强效、高选择性的5-羟色胺3（5-HT 3 ）受体拮抗药，有强镇吐作用。化疗药物和放射治疗可造成小肠释放5-HT，经由5-HT 3 受体激活迷走神经的传入支，触发呕吐反射。本品能阻断这一反射的触发。迷走神经传入支的激动也可引起位于第四脑室底部后区的5-HT释放，从而经过中枢机制而加强。本品对化疗、放疗引起的恶心、呕吐系通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的5-HT受体而发挥止吐作用。手术后恶心、呕吐的作用机制未明，但可能类似细胞毒类致恶心、呕吐的共同途径而诱发。由于本品的高选择性作用，因而不具有其他止吐药引起如锥体外系反应、过度镇静等不良反应。
本品一次静脉给药4mg，在5分钟内给药，血药 C max 约为65ng/ml；4mg肌内注射给药后，在注射后10分钟内 C max 约为25ng/ml。肌内注射4mg和静脉注射4mg后，其系统暴露是等同的。本品肌内注射或静脉注射后半衰期无明显差异，约为3小时，稳态分布容积约为140L。昂丹司琼蛋白结合率为70%～76%。昂丹司琼通过不同的代谢途径，主要为肝脏代谢后从循环中清除。从尿中排出的原型药量小于摄入剂量的5%。重复给药其药代动力学也无改变。
对本品过敏患者禁用；胃肠梗阻患者禁用。
一般注意事项：
①对本品过敏反应的报告见于对其他选择性5-HT 3 受体拮抗药产生过敏反应的患者。②昂丹司琼可延长Q-T间期，并具有剂量依赖性。昂丹司琼上市后有尖端扭转型室性心动过速病例报告。先天性Q-T间期综合征患者应避免使用昂丹司琼；出现或可能出现Q-Tc间期延长主要包括电解质紊乱、充血性心力衰竭、缓慢性心律失常或者正在服用其他可能导致Q-T间期延长药物患者应慎用。③本品用药前应该纠正低钾血症和低镁血症。④已知本品可延长大肠运送时间，有亚急性肠梗阻患者应在一定监护条件下使用本品。腹部手术后患者不宜使用本品，以免掩盖回肠或胃扩张症状。
妊娠及哺乳期妇女：
没有证据表明本品对孕妇生育能力和胎儿的危害作用，孕妇仅潜在的益处超过对胎儿潜在的危害时使用；美国FDA对本品妊娠安全性分级为B级；哺乳期妇女用药停止哺乳。
儿童：
参见【用法与用量】，但4个月以下应密切监测。
老年人：
参见【用法与用量】。
监测：
用药前及用药期间监测血常规、肝功能和肾功能等。
本品不良反应常见头痛、腹部不适、便秘、口干、皮疹，偶见支气管哮喘或过敏反应、短暂性无症状氨基转移酶增加。此反应轻微，无须特殊处理。
Tropisetron
（1）预防和治疗癌症化疗引起的恶心、呕吐。
（2）用于外科手术后的恶心、呕吐。
盐酸托烷司琼注射液：
1ml：5mg；2ml：2mg；5ml：5mg。
甲磺酸托烷司琼注射液：
2ml：4.48mg。
枸橼酸托烷司琼注射液：
5ml：5mg。
注射用盐酸托烷司琼：
2mg；5mg。
盐酸托烷司琼葡萄糖注射液：
100ml：托烷司琼5mg与葡萄糖5g。
盐酸托烷司琼氯化钠注射液：
100ml：托烷司琼5mg与氯化钠0.9g。
主要成分：托烷司琼；分子式：C 17 H 20 N 2 O 2 ；分子量：284.35。
盐酸托烷司琼注射液、甲磺酸托烷司琼注射液、枸橼酸托烷司琼注射液、盐酸托烷司琼葡萄糖注射液与盐酸托烷司琼氯化钠注射液为无色至微黄色的澄明液体；注射用盐酸托烷司琼为白色或类白色的疏松块状物。
盐酸托烷司琼注射液pH为4.6～5.2。
用法：
静脉注射，每2mg注射不少于1分钟，每5mg静脉注射不少于3分钟；或静脉滴注，每次滴注不少于15分钟。
预防和治疗癌症化疗引起的恶心、呕吐：
①成人：推荐剂量为一次5mg，一日1次，疗程为6日，第1日于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉注射，第2～6日可改为口服给药，于早晨起床时（至少于早餐前1小时）用水送服。②儿童：一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，2岁以上儿童按体重0.1或0.2mg/kg，最高剂量为一日5mg，第1日于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉注射，第2～6日可口服给药，可以从安瓿中取适量本品，用橘子汁或可乐稀释或用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解后再用橘子汁或可乐稀释，于早晨起床时（至少于早餐前1小时）服用。
治疗手术后的恶心、呕吐：
①成人：推荐剂量为2mg，快速静脉滴注或缓慢静脉注射；②儿童：推荐按体重0.1mg/kg，快速静脉滴注或缓慢静脉注射。
剂量调整：
在急性肝炎或脂肪肝患者中，本品药代动力学无改变；肝硬化或肾功能损害患者血浆药物浓度较正常健康志愿者高约50%，静脉用药剂量减少50%；代谢不良患者，在为期6日的应用中，无须减少剂量。单用本品疗效不佳时，不增加药物剂量而同时合用地塞米松可提高止吐疗效。
疗程：
在任何化疗周期中，本品最多应用6日。
盐酸托烷司琼注射液：
浓度为1mg/ml注射液静脉注射可以不稀释；或浓度为5mg/ml注射液1ml，用0.9%氯化钠注射液4ml稀释使最终药物浓度为1mg/ml作静脉注射液；或每5mg药物，稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液100ml中作静脉滴注液。静脉输液相容性见表6-11。
甲磺酸托烷司琼注射液：
静脉注射可以不稀释；或每4.48mg药物，稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液100ml中作静脉滴注液。
枸橼酸托烷司琼注射液：
静脉注射可以不稀释；或每5mg药物，稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液100ml中作静脉滴注液。
注射用盐酸托烷司琼：
每瓶2mg、5mg药物，分别加入0.9%氯化钠注射液2ml、5ml使溶解，药物浓度为1mg/ml作静脉注射液；或每瓶2mg、5mg药物，分别加入0.9%氯化钠注射液5ml使溶解，溶解液稀释于0.9%氯化钠注射液100ml中静脉滴注液。
保存：
本品未启封于室温处保存；用相容性静脉输液调配后的托烷司琼0.05mg/ml药液于室温或冷处保存24小时稳定。本品与玻璃、聚氯乙烯（PVC）和聚乙烯（PE）容器相容。
（1）与利福平或其他肝药酶诱导药物（如苯巴比妥）同时使用，可导致本品血药浓度降低，代谢正常患者需增加剂量，代谢不良患者无须调整剂量。
（2）CYP450酶抑制药如西咪替丁对本品血药浓度影响极微，正常情况下无须调整剂量。
（3）接受静脉高剂量（80mg）本品患者观察到临床无意义的Q-Tc延长，当与其他可能导致Q-Tc延长的药物合用时应非常注意。
（4）同时服用抗心律失常药或β受体拮抗药的患者使用本品应谨慎。
本品为一种外周神经元及中枢神经系统5-羟色胺3（5-HT 3 ）受体的高效、高选择性竞争拮抗药。某些物质包括一些化疗药可激发内脏黏膜的类嗜铬细胞释放出5-HT，从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品通过选择性地阻断外周神经元的突触前5-HT 3 受体而抑制呕吐反射，其止吐作用也可能与其通过对中枢5-HT 3 受体的直接阻断而抑制最后区的迷走神经的刺激作用有关。
健康志愿者静脉注射本品5mg， t 1/2β 为7.3～30.3小时，代谢不良患者 t 1/2β 约为45小时，其代谢主要是吲哚环上5、6和7位的羟化，再进一步形成葡糖醛酸和硫酸的结合物，最后经尿或胆汁排出。代谢产物对5-HT 3 受体作用极弱，不呈药理活性。
表6-11 托烷司琼与静脉输液相容性
对本品及其辅料过敏或对其他5-HT 3 受体拮抗药如昂丹司琼、格拉司琼过敏患者禁用。
一般注意事项：
①高血压未控制患者，本品用药可能引起血压进一步升高，故高血压患者应慎用，其用量一天不宜超过10mg；②肝与肾功能损害患者使用本品一天5mg，连续用药6天不会发生药物蓄积，不必调整用药剂量；③心率或传导异常疾病患者慎用。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇禁用；哺乳期妇女用药停止哺乳。
儿童：
一般不推荐儿童用药，如病情需要必须使用，本品可用于2岁以上儿童，但尚无2岁以下儿童用药经验。
老年人：
老年患者无须调整剂量。
监测：
用药前及用药期间监测血常规、肝功能和肾功能等。
本品不良反应常见头痛、头昏、便秘、眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等，少见或罕见一过性血压改变、呼吸困难、支气管痉挛或过敏反应等。
Granisetron
（1）用于放疗和细胞毒性药物化疗引起的恶心、呕吐。
（2）预防和治疗手术后的恶心、呕吐。
盐酸格拉司琼注射液：
1ml：1mg；3ml：3mg。
注射用盐酸格拉司琼：
1mg；3mg。
盐酸格拉司琼葡萄糖注射液：
50ml：盐酸格拉司琼3mg与葡萄糖2.5g；100ml：格拉司琼3mg与葡萄糖5g。
盐酸格拉司琼氯化钠注射液：
50ml：格拉司琼3mg与氯化钠0.45g；100ml：盐酸格拉司琼3mg与氯化钠0.9g。
主要成分：盐酸格拉司琼；分子式：C 18 H 24 N 4 O·HCl；分子量：348.87。
盐酸格拉司琼注射液、盐酸格拉司琼葡萄糖注射液与盐酸格拉司琼氯化钠注射液为无色的澄明液体；注射用盐酸格拉司琼为白色的块状或粉末状固体。
盐酸格拉司琼注射液pH为4.0～6.0。
盐酸格拉司琼1mg/ml注射液渗透压约为290mOsmol/kg。
用法：
静脉注射，每次注射至少30秒；或静脉滴注，每次滴注不少于5分钟。
放疗和细胞毒性药物化疗引起的恶心、呕吐：
①成人：预防用药，在化疗开始前30分钟使用，大部分患者只需给药一次3mg，可在24小时内预防恶心和呕吐的发生，必要时可增加1次；治疗用药，与预防用量相同，追加给药间隔应大于10分钟，24小时内可最多给药3次，一次3mg，一日最大用量不超过9mg。②儿童：预防用药，给药应在化疗前完成，按体重单次10µg/kg（最大用量为3mg），静脉滴注不少于5分钟；治疗用药，与预防用量相同，24小时内可追加给药1次，两次给药间隔应大于10分钟。
手术后恶心、呕吐：
①成人：预防用药，单次给药1mg，缓慢静脉注射至少30秒，给药需在麻醉诱导前完成；②治疗用药，一次1mg，缓慢静脉注射至少30秒，一日2次。
剂量调整：
肝和肾功能损害患者无须调整剂量。
盐酸格拉司琼注射液：
静脉注射液可以不稀释；或每1mg、3mg药物，用0.9%氯化钠注射液稀释至5ml、15ml作静脉注射液；或每3mg药物，稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液20～50ml中静脉滴注液。静脉输液相容性见表6-12。
注射用盐酸格拉司琼：
每瓶1mg、3mg药物，分别加入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液1ml、3ml使溶解，每3mg药物的溶解液稀释于相对应静脉输液20～50ml中作静脉滴注液。
表6-12 格拉司琼与静脉输液相容性
保存：
本品未启封于遮光、室温处保存；用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液调配后的药液于室温、荧光保存24小时稳定。本品与聚氯乙烯（PVC）和聚丙烯（PP）容器相容。
本品不能与其他药物混合使用。
（1）本品不会诱导或抑制CYP450药物代谢酶系统，可以与苯二氮䓬类、神经安定类和抗溃疡类药物联合使用。
（2）本品通过CYP450酶代谢，这些酶的诱导药或抑制药可以改变本品的清除率和半衰期。
（3）与地塞米松合用，可以提高本品的疗效。
本品为一种高选择性的、强效的5-羟色胺3（5-HT 3 ）受体拮抗药，对因放疗、化疗与手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗与外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT 3 受体而引起呕吐反射。本品通过拮抗中枢催吐化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT 3 受体，从而抑制恶心和呕吐的发生。本品无锥体外系反应、过度镇静等不良反应。
健康志愿者按体重静脉注射20µg/kg、40µg/kg，平均血药 C max 分别为13.7µg/L、42.8µg/L，消除 t 1/2 为3.1～5.9小时。本品在体内广泛分布，血浆蛋白结合率为65%，大部分迅速代谢并通过粪便和尿液排泄。
对本品或有关物质过敏患者禁用；胃肠梗阻患者禁用。
一般注意事项：
本品可减慢消化道运动，消化道运动障碍患者使用时应严密观察。
妊娠及哺乳期妇女：
没有证据表明本品对孕妇生育能力和胎儿的危害作用，孕妇仅在潜在的益处超过对胎儿潜在的危害时使用；美国FDA对本品妊娠安全性分级为B级；哺乳期妇女慎用。
儿童：
2岁以下儿童用于化疗引起恶心、呕吐的安全性和有效性尚未建立；由于缺乏有效性和临床试验中观察到Q-T间期延长，不推荐用于儿童手术引起的恶心、呕吐预防和治疗。
老年人：
老年患者无须调整剂量。
本品不良反应常见为头痛、倦怠、发热、便秘，偶见短暂性无症状氨基转移酶增加。此反应轻微，无须特殊处理。
Ramosetron
用于预防和治疗抗恶性肿瘤治疗所引起的恶心、呕吐等消化道症状。
盐酸雷莫司琼注射液：
2ml：0.3mg。
注射用盐酸雷莫司琼：
0.3mg。
主要成分：盐酸雷莫司琼；分子式：C 17 H 17 N 3 O·HCl；分子量：315.80。
盐酸雷莫司琼注射液为无色的澄明液体；注射用盐酸雷莫司琼为白色或类白色的疏松块状物。
盐酸雷莫司琼注射液pH为4.0～5.0；注射用盐酸雷莫司琼0.15mg/ml水溶液pH为4.0～6.0。
用法：
静脉注射。
用量：
成人，化疗前15～30分钟静脉注射，一次0.3mg，一日1次，可根据年龄、症状不同适当增减用量，效果不明显时，可以追加相同剂量，但一日剂量不可超过0.6mg。
盐酸雷莫司琼注射液：
可以不稀释。
注射用盐酸雷莫司琼：
每瓶0.3mg药物，加入0.9%氯化钠注射液、5%或10%葡萄糖注射液2ml使溶解作静脉注射液。
保存：
本品未启封于避光、室温处保存。
本品与甘露醇注射液、布美他尼注射液、呋塞米注射液等可发生配伍反应，所以不要混合使用。但向含有呋塞米20mg注射液中加入0.9%氯化钠注射液200ml与本品0.3mg混合时可以使用。
本品为5-羟色胺3（5-HT 3 ）受体拮抗药。顺铂等抗恶性肿瘤药物可使5-HT 3 从消化道的肠嗜铬细胞中游离出来，5-HT 3 与存在于消化道黏膜内传入迷走神经末梢的5-HT 3 受体结合，进而刺激呕吐中枢诱发呕吐，本品通过阻断5-HT 3 受体发挥止吐作用。在5-HT 3 引起的豚鼠离体结肠收缩实验和大鼠、雪貂心率减慢反射实验中，本品显示对5-HT 3 受体的拮抗作用。对使用顺铂诱发的雪貂呕吐，在出现呕吐前或初次呕吐后给予本品，显示呕吐抑制作用。
健康成人静脉给药0.1～0.8mg时，血浆中原型药物浓度呈双相性降低， t 1/2β 大约是5小时。给药后24小时内尿中原型药物的排泄率是给药量的16%～22%。健康成人连续用药时，体内药物动态没有变化，未见蓄积性。
对本品有过敏史患者禁用。
一般注意事项：
本品仅限用于化疗药物如顺铂等引起的恶心、呕吐，建议在抗恶性肿瘤治疗前15～30分钟静脉注射给药。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇用药安全性尚未建立，孕妇或可能妊娠的妇女只有在判断治疗的益处超过对胎儿的危害时使用；哺乳期妇女用药停止哺乳。
儿童：
儿童用药安全性和有效性尚不明确。
老年人：
老年患者慎用。
本品主要不良反应包括发热、头痛、头重与腹泻等；严重不良反应包括休克、过敏样症状如胸闷、呼吸困难、喘鸣、颜面潮红、发红、瘙痒、发绀、血压降低等。出现休克、过敏样症状应终止用药，采取适当治疗措施。
Dolasetron
（1）预防初次和重复使用致吐性肿瘤化疗（包括高剂量顺铂）引起的恶心、呕吐。
（2）预防手术后恶心、呕吐。与其他止吐药物一样，对手术后几乎不可能出现恶心、呕吐的患者，不推荐作为常规预防用药；对必须避免术后恶心、呕吐的患者，即使恶心、呕吐发生率低，也推荐使用。
（3）治疗手术后恶心和/或呕吐。
甲磺酸多拉司琼注射液：1ml：12.5mg；5ml：100mg。
主要成分：甲磺酸多拉司琼；分子式：C 19 H 20 N 2 O 3 ·CH 3 SO 3 H·H 2 O；分子量：438.50。
本品为无色的澄明液体。
本品pH为3.2～3.8。
用法：
静脉注射，每100mg静脉注射30秒；或静脉滴注，每次滴注不少于15分钟。用药前、后用相容性静脉输液冲洗静脉通路。
预防肿瘤化疗引起的恶心、呕吐：
①成人：化疗前30分钟按体重单剂量1.8mg/kg或大多数患者使用固定剂量100mg，静脉注射。②儿童：2～16岁儿童建议化疗前30分钟按体重单剂量1.8mg/kg静脉给药，最大剂量不超过100mg。本品与苹果汁或苹果葡萄汁混合后可用于儿童口服，2～16岁儿童推荐剂量按体重1.2mg/kg，最大剂量不超过100mg，于化疗前1小时内口服。
预防或治疗术后恶心、呕吐：
①成人：外科麻醉停止前15分钟（预防）或出现恶心、呕吐时（治疗），单剂量静脉注射12.5mg。②儿童：外科麻醉停止前15分钟（预防）或出现恶心、呕吐时（治疗），2～16岁儿童按体重单剂量0.35mg/kg静脉给药，最大剂量不超过12.5mg。本品与苹果汁或苹果葡萄汁混合后可用于儿童口服，2～16岁儿童推荐剂量按体重1.2mg/kg，最大剂量不超过100mg，在手术前2小时内口服。
剂量调整：
老年、肾衰竭或肝功能损害患者无须调整剂量。
稀释：
静脉注射可以不稀释；或每100mg药物，稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液50ml中静脉滴注液。静脉输液相容性见表6-13。
保存：
本品未启封于遮光、室温处保存；用相容性静脉输液调配后的药液于室温、荧光24小时或冷处48小时内保存稳定。用于儿童口服，本品与苹果汁或苹果葡萄汁混合溶液室温可以保存2小时。
本品不能与其他药物混合使用。
（1）因为氢化多拉司琼可通过多种途径消除，多拉司琼、氢化多拉司琼与化疗或外科常用药物之间出现临床意义的药物相互作用可能性小，一般与其他药物可能的相互作用是延长Q-Tc间期。
表6-13 多拉司琼与静脉输液相容性
（2）本品与西咪替丁（CYP450酶抑制药）合用7日时，氢化多拉司琼的血药浓度升高24%。
（3）本品与利福平（CYP450酶诱导药）合用7日时，氢化多拉司琼的血药浓度降低28%。
（4）本品与化疗和外科使用的药物合用是安全的。与其他延长心电图间期的药物一样，患者应用延长心电图间期尤其是Q-Tc间期的药物应谨慎。
（5）服用呋塞米、硝苯地平、地尔硫䓬、血管紧张素转换酶抑制药、维拉帕米、格列本脲、普萘洛尔和各种化疗药物的患者，不影响氢化多拉司琼的清除率。
（6）本品与阿替洛尔同时静脉注射时，氢化多拉司琼的清除率降低约27%。
（7）本品不影响患者的麻醉恢复时间。
（8）本品不抑制化疗药物顺铂、氟尿嘧啶、多柔比星和环磷酰胺在鼠模型的抗肿瘤活性。
甲磺酸多拉司琼及其活性代谢产物氢化多拉司琼是选择性5-羟色胺3（5-HT 3 ）受体拮抗药，而对其他已知的5-HT受体没有作用，与多巴胺受体亲和性低。一般认为化疗药物引起小肠嗜铬细胞瘤释放5-HT 3 激活位于迷走传出神经上的5-HT 3 受体引起呕吐反射，从而产生恶心和呕吐。本品作用机制是通过拮抗外周迷走神经末梢和中枢催吐化学感受区5-HT 3 受体，从而抑制恶心、呕吐的发生。
本品静脉注射被快速消除，分布 t 1/2 <10分钟，在血浆和肝脏中迅速代谢成氢化多拉司琼，氢化多拉司琼在血浆中快速出现，给药结束后0.6小时达血药峰浓度，平均消除 t 1/2 约为7.3小时。本品给药量的53%以氢化多拉司琼由尿中排泄。
对本品过敏患者禁用。
一般注意事项：
①已经或可能发展为心脏传导间期尤其是Q-Tc间期延长的患者慎用：包括低钾血症或低镁血症患者，服用可能引起电解质异常的利尿药的患者，先天性Q-T间期综合征患者，服用抗心律失常药物或可导致Q-T间期延长的其他药物的患者，和高剂量蒽环类抗生素治疗累积患者。②本品可能引起心电图间期的变化（PR、Q-Tc和JT间期延长，QRS波增宽），变化的幅度和频率与活性代谢产物的血中浓度有关，这些变化随血药浓度降低而有自限性。有些患者的间期延长达24小时或更长，间期延长可导致包括罕见心脏传导阻滞或心律失常的心血管后果。③接受过其他选择性5-HT 3 受体拮抗药的患者有交叉过敏反应的报告，但应用本品没有发现此类反应。
妊娠及哺乳期妇女：
没有证据表明本品对孕妇生育能力和胎儿的危害作用，孕妇只有在确实需要时使用；美国FDA对本品妊娠安全性分级为B级；哺乳期妇女慎用。
儿童：
国外在108例1～17岁接受催吐性化疗或全身麻醉手术患儿中进行了4项开放非对照药代动力学研究，按体重静脉注射本品0.6mg/kg、1.2mg/kg、1.8mg/kg和2.4mg/kg，所有患儿对本品有很好的耐受性，接受肿瘤化疗患儿的疗效与成人一致。2岁以下儿童用药安全性和有效性尚未建立。
老年人：
65岁以上患者无须调整剂量，但用药应谨慎。
监测：
用药前及用药后监测血清钾、镁水平，用药期间定期监测心电图。
本品不良反应常见头痛、头晕、腹泻、发热、腹痛、肝功能异常、高血压等；还可能有低血压、外周性水肿、心动过缓、晕厥、心电图改变、便秘、消化不良、厌食、皮疹、多汗、味觉反常和视觉异常；罕见耳鸣、畏光、血尿、鼻出血、凝血酶原时间延长、贫血、紫癜/血肿、血小板减少症、胰腺炎、过敏性反应和等5-HT综合征。
使用本品如出现严重不良反应，应停药并进行支持性治疗。
Azasetron
用于预防和治疗细胞毒类药物化疗引起的恶心、呕吐。
盐酸阿扎司琼注射液：
2ml：10mg。
盐酸阿扎司琼氯化钠注射液：
50ml：盐酸阿扎司琼10mg与氯化钠0.45g；100ml：盐酸阿扎司琼10mg与氯化钠0.9g。
主要成分：盐酸阿扎司琼；分子式：C 17 H 20 ClN 3 O 3 ·HCl；分子量：386.28。
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
本品pH为3.0～5.0。
用法：
静脉注射或静脉滴注。
用量：
每日1次10mg，于化疗前30分钟缓慢静脉给药，必要时可重复1次，一日最大剂量为20mg。
稀释：
每10mg药物，稀释于0.9%氯化钠注射液40ml中作静脉注射液；或每10mg药物，稀释于0.9%氯化钠注射液50～100ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于遮光、室温处保存。本品见光易分解，启封后立即使用；建议调配后的药液立即避光使用。
（1）本品与碱性注射液如呋塞米、甲氨蝶呤、氟尿嘧啶或依托泊苷等配伍可出现混浊或结晶析出，故需将本品先用0.9%氯化钠注射液稀释后，方可与上述碱性药物配伍使用。
（2）本品与依托泊苷或氟氧头孢钠注射液配伍使用可能使本品的含量降低，故应在调配后6小时内使用。
（3）本品与地西泮注射液配伍可出现混浊或产生沉淀，应避免混合使用。
本品为选择性5-羟色胺3（5-HT 3 ）受体拮抗药，对顺铂等抗癌药物引起的恶心、呕吐有明显抑制作用，其作用迅速并可持续约24小时。动物研究，盐酸阿扎司琼对大鼠大脑皮质5-HT 3 受体亲和力比甲氧氯普胺约强410倍，为昂丹西琼2倍，与格拉司琼相近。
健康男性志愿者静脉注射本品10mg，3分钟的血浆中原型药的浓度为190.5µg/ml， t 1/2α 与 t 1/2β 分别为0.06～0.13小时与4.1～4.3小时。对接收顺铂治疗的恶性肿瘤患者，静脉注射本品10mg， t 1/2β 约为7.3小时，较健康人长，24小时内约64.3%给药量以原型药由尿排泄。
对5-HT 3 受体拮抗药及本品过敏患者禁用；胃肠道梗阻患者禁用。
一般注意事项：
①肾功能损害患者慎用；②本品仅适用于使用抗癌药物所致的恶性、呕吐，当每日20mg仍无法获得满意疗效时，应考虑采用其他抑制呕吐的药物。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇除非必需外，不宜使用；哺乳期妇女用药停止哺乳。
儿童：
儿童用药安全性尚未建立。
老年人：
老年有及肾功能降低患者一般无须调整剂量，但因本品经肾脏排泄，对高龄伴肾功能损害患者，血药浓度可维持较高水平，可能出现头痛、眩晕等不良反应，应视患者情况酌情减量。
本品不良反应主要表现为头痛、发热、荨麻疹、眩晕、口渴、便秘等，此不良反应轻微，无须特殊处理。曾有发生过敏性休克的报告，症状表现为胸闷、呼吸困难、眩晕、面部潮红、水肿、发绀和低血压等。
使用本品如发生过敏反应，应立即停药，进行抗过敏治疗。
Palonosetron
（1）预防中度、重度致吐化疗引起的急性恶心、呕吐。
（2）预防手术后恶心、呕吐。
盐酸帕洛诺司琼注射液：1.5ml：0.075mg；5ml：0.25mg。
主要成分：盐酸帕洛诺司琼；分子式：C 19 H 24 N 2 O·HCl；分子量：332.87。
本品为无色的澄明液体。
本品pH为4.5～5.5。
用法：
静脉注射；或静脉滴注，每次滴注不少于15分钟。用药前、后用0.9%氯化钠注射液冲洗静脉通路。
预防化疗引起的急性恶心、呕吐：
成人推荐化疗前约30分钟，单剂量静脉注射0.25mg，注射时间不少于30秒；1个月～17岁儿童化疗前约30分钟，按体重单剂量静脉滴注20µg/kg，最大剂量不超过1.5mg。目前尚无证据表明，增加剂量或多次重复给药的有效性优于推荐用法。
预防手术后恶心、呕吐：
麻醉诱导前立即静脉注射0.075mg，注射时间10秒以上。
剂量调整：
肝和/或肾功能损害患者无须调整剂量。
稀释：
可以不稀释。静脉输液相容性见表6-14。
保存：
本品未启封于避光、室温处保存，避免冷冻；用相容性静脉输液调配后的盐酸帕洛诺司琼5µg/ml、30µg/ml药液于室温48小时或冷处14日保存，其物理性状稳定。
表6-14 帕洛诺司琼与静脉输液相容性
本品不能与其他药物混合使用。
（1）本品体内通过肾排泌及多种CYP酶参与代谢的两种途径消除。体外研究表明，本品既不是CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4/5（CYP2C19未研究）酶的抑制药，也不诱导CYP1A2、CYP2D6和CYP3A4/5酶的活性，与药物产生相互作用的可能性很低。
（2）健康志愿者单剂量静脉注射本品0.75mg，稳定期口服甲氧氯普胺（一日4次，一次10mg）的研究中未发现明显的药代动力学影响。
（3）健康志愿者同时静脉注射本品0.25mg与地塞米松20mg，没有出现两药物间药代动力学相互作用。
（4）临床研究，本品能安全地与糖皮质激素、镇痛药、止吐药、解痉药和抗胆碱药一起使用。
（5）鼠肿瘤模型研究，本品不会抑制顺铂、环磷酰胺、阿糖胞苷、多柔比星和丝裂霉素C的抗癌活性。
本品为亲和力较强的5-羟色胺3（5-HT 3 ）受体选择性拮抗药，对其他受体无亲和力或亲和力较低。5-HT 3 受体位于延髓最后区的催吐化疗感受区中央和周围的迷走神经末梢，化疗药物通过刺激小肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT再激活迷走传入神经的5-HT 3 受体，产生呕吐反射。
国内研究，12例男性健康受试者静脉滴注本品不同剂量（0.25mg、0.75mg、1.5mg），血药 C max 、血药浓度-时间曲线下面积（AUC）与给药剂量呈线性关系；静脉滴注0.25mg后， C max 约为1.067ng/ml， t 1/2 约为43.02小时。
国外资料，健康志愿者和肿瘤患者分别静脉注射本品，随着药物在体内缓慢消除，血药浓度开始下降，平均 C max 与AUC按体重在0.3～90µg/kg的剂量范围内均呈剂量相关性。6名肿瘤患者按体重单剂量静脉注射本品3µg/kg（或0.21mg/70kg），其 C max 约为5.6ng/ml。11例癌症患者，静脉注射本品0.25mg，隔日1次，连续3次，1～5日平均血药浓度升高约42%。12例健康志愿者，静脉注射本品0.25mg，一日1次，连续3日，1～3日平均血药浓度升高约110%。帕洛诺司琼血浆蛋白结合率约为62%。帕洛诺司琼通过多种途径代谢，约50%的主药代谢为 N -去氧帕洛诺司琼和6 S -羟基帕洛诺司琼，这两种代谢产物各自拮抗5-HT 3 受体的活性不到帕洛诺司琼的1%。按体重单剂量静脉注射10µg/kg放射标记的本品，144小时内出现在尿液中的放射标记物约占给药剂量的80%，其中帕洛诺司琼约为给药剂量的40%。帕洛诺司琼健康志愿者中平均终末消除 t 1/2 为40小时。
对本品及其成分过敏患者禁用。
特别警告：
无论患者是否对其他5-HT 3 受体拮抗药有超敏反应，使用本品均有出现超敏反应包括过敏反应的报告。
一般注意事项：
①对其他选择性5-HT 3 受体拮抗药过敏患者可能对本品过敏；②患有或可能发展为心脏传导间期延长尤其是Q-Tc间期延长的患者应谨慎使用，低钾血症、低镁血症、服用利尿药而导致电解质异常、先天性Q-T间期综合征、服用抗心律失常或其他药物导致Q-T间期延长和累积高剂量蒽环类药物治疗的患者均应慎用。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇只有在确实需要时使用；美国FDA对本品妊娠安全性分级为B级；哺乳期妇女用药安全性尚未建立，用药期间停止哺乳。
儿童：
本品用于儿童比成人患者有效剂量高，儿童用药安全性与成人患者无差异。儿童用药应适当调整剂量，但无须特殊监护。新生儿（1个月以内）患者用药安全性和有效性尚未建立。
老年人：
65岁以上老年人与18～64岁年轻患者用药安全性和有效性无差异，无须调整剂量和特殊监护。
本品主要不良反应包括头痛、头晕、便秘、疲劳、运动障碍、腹痛、腹泻、失眠、Q-T期间延长、过敏性皮炎和皮疹等。
使用本品如出现不良反应，应停药，对症治疗。本品过量不能通过透析有效清除。
Fosaprepitant
（1）与其他止吐药联合用于预防初次或重复进行高度致吐性癌症化疗（HEC）（包括大剂量顺铂）所致的急性及迟发性恶心和呕吐。
（2）与其他止吐药联合用于预防初次或重复进行中度致吐性癌症化疗（MEC）所致的迟发性恶心和呕吐。
注射用福沙匹坦二甲葡胺：150mg（以福沙匹坦计）。
主要成分：福沙匹坦二甲葡胺；分子式：C 23 H 22 F 7 N 4 O 6 P·2（C 7 H 17 NO 5 ）；分子量：1 004.83。
本品为无色的澄明液体。
本品pH为7.0～9.0。
用法：
推荐单剂量静脉滴注150mg，滴注20～30分钟。
预防初次或重复进行高度致吐性癌症化疗所致的急性及迟发性恶心和呕吐：
化疗第1日，于化疗前30分钟静脉滴注本品150mg，口服地塞米松12mg，静脉合用昂丹司琼或多拉司琼，于第2日早晨口服地塞米松8mg，于第3日、第4日口服地塞米松8mg，一日2次。
预防初次或重复进行中度致吐性癌症化疗所致的迟发性恶心和呕吐：
化疗第1日，于化疗前30分钟静脉滴注本品150mg，口服地塞米松12mg，静脉合用昂丹司琼或多拉司琼适当剂量。
溶解与稀释：
按照无菌操作技术，每瓶150mg药物，沿着瓶内壁加入0.9%氯化钠注射液5ml，避免起泡，轻轻旋转使溶解，不得振摇，溶解液稀释于0.9%氯化钠注射液145ml中，轻轻倒置2～3次，药物浓度为1mg/ml作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于2～8℃保存；调配后的稀释液于室温24小时稳定。
（1）本品与中效CYP3A4酶抑制药（地尔硫䓬）或强效CYP3A4酶抑制药（如伊曲康唑、奈法唑酮、醋竹桃霉素、克拉霉素、利托那韦、奈非那韦）合用，可使阿瑞匹坦（本品是阿瑞匹坦的前体药物）的暴露量显著升高，可能增加发生与本品相关的不良反应风险，应避免合用。
（2）本品与华法林合用，可使华法林暴露量降低，使凝血酶原时间/国际标准化比值（INR）增加。长期使用法华林患者在使用本品治疗的前2周，尤其是开始7～10日，应密切监测INR。
（3）本品与匹莫齐特合用，可使匹莫齐特的暴露量升高，可能导致严重或危及生命的不良反应如Q-T间期延长，禁止合用。
（4）本品与地塞米松合用，可使地塞米松暴露量升高，HEC患者化疗第1日和第2日应将地塞米松的剂量减少约50%；MEC患者应将地塞米松的剂量减少50%。本品与甲泼尼龙合用，可使甲泼尼龙暴露量升高，MEC患者化疗第1日和HEC患者化疗第1日、第2日将甲泼尼龙口服剂量减少约50%，甲泼尼龙静脉给药剂量减少约25%。
（5）本品与通过CYP3A4酶代谢的化疗药物如长春碱、长春新碱、异环磷酰胺、依托泊苷、长春瑞滨、紫杉醇、多西他赛合用，可使以上化疗药的暴露量升高，从而增加发生不良反应的风险。
（6）本品可能提高苯二氮䓬类药物（三唑仑、咪达唑仑、阿普唑仑）的血药浓度，合用时应密切监测镇静作用。
（7）与强效CYP3A4酶诱导药如卡马西平、苯妥英钠、利福平合用，可导致本品和阿瑞匹坦的血药浓度和治疗效果降低，避免合用。
（8）本品用药期间或停药后28日内可使激素类避孕药的暴露量降低。育龄期妇女用药期间和停药后1个月内应使用其他有效的非激素类避孕措施如避孕套。
（9）本品与格拉司琼、多拉司琼、昂丹司琼合用，没有观察到具有临床意义的药物相互作用。
本品是阿瑞匹坦的前体药物，静脉注射后在体内迅速转化成阿瑞匹坦。本品与阿瑞匹坦属人P物质/神经激肽1（NK 1 ）选择性高亲和性受体拮抗药，主要通过阻断大脑恶心和呕吐信号发挥作用。阿瑞匹坦对5-羟色胺3（5-HT 3 ）、多巴胺、糖皮质激素受体极微弱或无亲和性。阿瑞吡坦增加5-HT 3 受体拮抗药昂丹司琼和地塞米松的止吐作用，抑制顺铂诱导的急性和迟发性呕吐。
健康志愿者单次静脉滴注本品150mg，滴注时间为20分钟，阿瑞匹坦平均血药 C max 约为4.2µg/ml，静脉滴注完成后30分钟内本品的血药浓度即降至定量限（10ng/ml）以下。阿瑞匹坦的血浆蛋白结合率高于95%，可通过血脑屏障。本品在体内经肝脏和其他组织（包括肾、肺、回肠）转化为阿瑞匹坦，阿瑞匹坦在体内主要通过CYP3A4酶代谢，部分通过CYP1A2与CYP2C19酶代谢，消除 t 1/2 为9～13小时。
对本品及其成分过敏患者禁用。
一般注意事项：
①严重肝功能损害患者用药需谨慎；②本品为中效CYP3A4A酶抑制药，当患者接受主要通过CYP3A4A酶代谢药物治疗时，使用本品应谨慎；③本品已观察到超敏反应的发生，一旦出现超敏反应应立即停药、对症治疗，并建议不得再次使用本品。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇只有在确实需要时使用；美国FDA对本品妊娠安全性分级为B级；哺乳期妇女停止用药。
儿童：
儿童用药安全有效性尚不明确，但可用于6个月以上儿童。
老年人：
65及以上老年人对本品反应与年轻患者相似，但不排除一些老年患者对本品更敏感。
本品不良反应包括厌食、虚弱、便秘、腹泻、消化不良、打嗝、疲劳、头疼、呃逆、谷草转氨酶（GOT）和谷丙转氨酶（GPT）升高、贫血、中性粒细胞和白细胞计数减少、血栓性静脉炎、脉管炎、皮疹、瘙痒、荨麻疹、史-约综合征（SJS）和中毒性表皮坏死松解症（TEN）等。
使用本品如出现不良反应，可对症治疗；如发生过敏反应，应立即停药，可能需要给予肾上腺素、氧气、静脉输液、抗组胺药、糖皮质激素和多巴胺，并保持呼吸道畅通。血液透析不能清除本品。