下载掌阅APP，畅读海量书库
立即打开
Cimetidine
用于十二指肠溃疡、胃溃疡及所致的上消化道出血。
西咪替丁注射液：
2m1︰0.2g；2m1︰0.3g；5ml：0.6g。
注射用西咪替丁：
0.2g；0.3g；0.4g；0.6g。
西咪替丁氯化钠注射液：
100ml：西咪替丁0.2g与氯化钠0.9g。
主要成分：西咪替丁；分子式：C 10 H 16 N 6 S；分子量：252.34。
西咪替丁注射液与西咪替丁氯化钠注射液为无色至淡黄色的澄明液体；注射用西咪替丁为白色或类白色的冻干块状物或粉末。
西咪替丁注射液pH为5.0～6.5。
西咪替丁注射液用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液调配的西咪替丁6mg/ml药液渗透压约为291mOsmol/kg或314mOsmol/kg。
静脉滴注：
间隔静脉滴注，一次0.2g，滴注15～20分钟，每4～6小时给药1次，对于一些患者如有必要增加剂量，需增加给药次数，一日不超过2g；连续静脉滴注，一次0.2～0.6g，一日0.6～1.6g，滴注速度每小时按体重1～4mg/kg或24小时内滴注速度不超过75mg/h。
静脉注射：
一次0.2g，稀释后缓慢静脉注射不少于5分钟，每3～6小时给药1次，一日不超过2g，但对于心血管疾病患者应避免使用这种给药方法。出血停止后，可采用口服给药。
肌内注射：
一次0.2g，每6小时给药1次。
剂量调整：
肾功能损害患者，根据肌酐清除率（CrCl）减小剂量。CrCl为0～15ml/min，一次200mg，一日2次；CrCl为15～30ml/min，一次200mg，一日3次；CrCl为30～50ml/min，一次200mg，一日4次；CrCl>50ml/min为正常剂量。对于肾功能损害患者，西咪替丁连续静脉滴注经验很少，这种患者不推荐使用连续静脉滴注给药方法。对于进行血液透析患者，因药物可由透析而排出，推荐在下一次给药前进行透析。如病情需要增加剂量，应以200mg剂量多次用药。
西咪替丁注射液：
肌内注射不必稀释；或每0.2g药物，用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液20ml稀释作静脉注射液；或每0.2g药物，稀释于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液100～500ml中作静脉滴注液。静脉输液相容性见表6-1。
注射用西咪替丁：
每瓶0.2g药物，加入灭菌注射用水或0.9%氯化钠注射液4ml使溶解作肌内注射液；或每瓶0.2g药物，加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液4ml使溶解，溶解液用相对应静脉输液20ml稀释作静脉注射液；或每瓶0.2g药物，加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液4ml使溶解，每0.2～0.4g药物的溶解液稀释于相容性静脉输液100～500ml中静脉滴注液。
保存：
本品未启封于遮光、室温处保存；用相容性静脉输液调配的西咪替丁1.2mg/ml与5mg/ml药液于室温保存48小时，其物理性状和化学性质稳定，但为避免微生物污染，建议调配后的药液及时使用并于24小时内用完，任何剩余药液应丢弃。
本品与多种药物存在配伍禁忌，建议单独使用。
（1）与制酸药（氢氧化铝、氧化镁）合用，对十二指肠溃疡有缓解疼痛之效，但西咪替丁吸收可能减少，故一般不提倡。
（2）由于硫糖铝需经胃酸水解后才能发挥作用，而本品抑制胃酸分泌，两药合用，可能降低硫糖铝疗效。如必须合用，两药应至少相隔1小时。
（3）与甲氧氯普胺合用，可使西咪替丁血药浓度降低，两药合用，需适当增加西咪替丁剂量。
表6-1 西咪替丁与静脉输液相容性
（4）本品与香豆素类抗凝血药合用时，凝血酶原时间可进一步延长，从而导致出血倾向，须密切注意病情变化，并调整抗凝血药用量。
（5）本品与美沙酮或卡马西平合用时，可增加后者的血药浓度，有致过量的危险。
（6）本品与环孢素合用时，后者血药浓度增高。
（7）本品与普萘洛尔、美托洛尔、甲硝唑合用时，后者血药浓度可能增高。
（8）本品与苯妥英钠合用，后者血药浓度增高，毒性可能增强，应在5天后测定苯妥英血药浓度以便调整剂量。
（9）本品可降低维拉帕米的肝代谢，提高后者绝对生物利用度近1倍，导致其血药浓度升高，毒性增加，合用时应监测心血管不良反应。
（10）患者同时服用地高辛或奎尼丁时，不宜再用本品。因为本品可将地高辛从结合部位置换出来，可抑制奎尼丁代谢，使地高辛或奎尼丁血药浓度升高。
（11）本品可使阿司匹林的溶解度增高、吸收增加与作用增强。
（12）本品使胃液pH升高，可以使抗真菌药（如伊曲康唑、泊沙康唑）等药物吸收减少，抗真菌活性降低；与四环素合用，可使四环素的溶解度降低、吸收减少与作用减弱，但本品的肝药酶抑制作用可能增加四环素的血药浓度。
（13）本品与卡托普利合用，可能引起精神病症状。
（14）本品与氨基糖苷类药物有相似的神经肌肉阻滞作用，这种作用不被新斯的明对抗，只能被氯化钙对抗，本品与氨基糖苷类药物合用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止。
（15）本品可使茶碱、咖啡因、氨茶碱等黄嘌呤类药物的去甲基代谢清除率降低20%～30%，导致其血药浓度升高，可能发生中毒反应。
（16）本品与阿片类药物合用，在慢性肾衰竭患者中可出现呼吸抑制、精神错乱、定向力障碍等不良反应，应减少阿片类药物用量。
（17）本品与苯二氮䓬类药物（如地西泮、硝西泮、氟硝西泮、氯氮䓬、咪达唑仑、三唑仑等）合用时，可抑制后者的肝内代谢，导致其血药浓度升高，加重镇静及其他中枢神经抑制作用，并可发展为呼吸及循环衰竭。但其中劳拉西泮、奥沙西泮、替马西泮似乎不受影响。
（18）避免本品与中枢抗胆碱药同时使用，以免加重中枢神经毒性反应。
（19）使用本品时应禁用咖啡因及含咖啡因的饮料。
本品为组胺H 2 受体拮抗药，具有抑制胃酸分泌的作用。本品肌内注射或静脉注射300mg，4～5小时后可抑制基础胃酸分泌达80%，并抑制基础胃酸50%达4～5小时。组胺通过兴奋H 2 受体激活腺苷酸环化酶，增加胃壁细胞内环腺苷酸（cAMP）的生成，cAMP通过蛋白激酶激活碳酸酐酶，催化CO 2 和H 2 O生成H 2 CO 3 ，并进一步解离而释放出H + ，使胃酸分泌增加。本品主要作用于壁细胞上H 2 受体，可竞争性抑制组胺与壁细胞组胺H 2 受体结合，抑制基础胃酸分泌，也抑制由食物、组胺、促胃液素、咖啡因及胰岛素等刺激所引起的胃酸分泌，使分泌的量和酸度均降低，并能防止或减轻胆盐、乙醇、阿司匹林及其他非甾体抗炎药等所致的胃黏膜损伤，对应激性溃疡和上消化道出血也有明显疗效。
本品静脉滴注75～115mg，血药浓度为0.5～1.1mg/L。本品吸收后广泛分布于全身组织中，可通过胎盘屏障，乳汁中浓度高于血浆浓度，蛋白结合率为15%～20%，部分在肝脏代谢，主要经肾脏排泄，24小时后注射量的约75%以原型药自肾脏排出，10%从粪便排出。肾功能正常时消除 t 1/2 为2小时，CrCl为20～50ml/min时消除 t 1/2 为2.9小时，CrCl<20ml/min时消除 t 1/2 为3.7小时，肾功能损害患者 t 1/2 为5小时。
对本品过敏患者禁用；不宜用于急性胰腺炎患者。
一般注意事项：
①严重肝和/或肾功能损害患者慎用；严重心脏及呼吸系统疾病慎用；慢性炎症如系统性红斑狼疮患者慎用，西咪替丁的骨髓毒性可能增高；器质性脑病慎用。②突然停药，可能导致慢性消化性溃疡穿孔，估计为停用后回跳的高酸度所致，故完成治疗后尚需继续口服3个月，每晚400mg。③本品快速静脉注射偶可引起心脏停搏和心律失常，应避免快速静脉注射，注射时间不应少于5分钟，并对血压与脉搏进行监测。④对诊断的干扰：胃液隐血试验可出现假阳性；血液水杨酸浓度、血清肌酐、催乳素、氨基转移酶等浓度均可能增高；甲状旁腺激素浓度则可能降低。
妊娠及哺乳期妇女：
本品可通过胎盘屏障，孕妇禁用；美国FDA对本品妊娠安全性分级为B级；本品可分泌入乳汁，引起胎儿和婴儿肝功能障碍，哺乳期妇女禁用。
儿童：
儿童慎用。
老年人：
老年患者慎用，用药间隔可延长，剂量酌减。
监测：
用药期间定期监测血常规、肾功能、血压和脉搏等。
（1）消化系统：常见有腹泻、腹胀、口干、谷丙转氨酶（GPT）轻度升高，偶见严重肝炎、肝坏死、肝脂肪性变，突然停药可能导致慢性消化性溃疡穿孔。
（2）泌尿生殖系统：有引起急性间质性肾炎致衰竭的报告，但此种毒性反应是可逆的。
（3）血液系统：可出现中性粒细胞、血小板及全血细胞计数减少。
（4）中枢神经系统：常见有头晕、头痛、疲乏、嗜睡等，少数可出现可逆性意识混乱、定向力障碍、不安、感觉迟钝、语言含糊、局部抽搐或癫痫样发作等，出现神经毒性后，一般只需适当减少剂量即可消失，也可用拟胆碱药毒扁豆碱治疗，引起中毒症状的血药浓度多在2µg/ml，而且多发生于老人、幼儿或肝肾功能损害患者。
（5）心血管系统：可出现心动过缓、面部潮红等，静脉注射时偶见血压骤降、房性期前收缩、心搏呼吸骤停、呼吸短促或呼吸困难。
（6）内分泌/代谢系统：本品具有轻度抗雄性激素作用，用药剂量较大时可导致患者脂质代谢异常、男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳痿、精子计数减少等，停药后即可消失；可抑制皮脂分泌、诱发剥脱性皮炎、脱发、口腔溃疡等。
Ranitidine
（1）消化性溃疡出血、弥散性胃黏膜病变出血、吻合口溃疡出血、胃手术后预防再出血等。
（2）应激状态时并发的急性胃黏膜损害和阿司匹林引起的急性胃黏膜损伤；亦常用于预防重症疾病（如脑出血、严重创伤等）应激状态下应激性溃疡大出血的发生。
（3）全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。
盐酸雷尼替丁注射液：
2ml：50mg；5ml：50mg。
注射用盐酸雷尼替丁：
50mg；100mg。
盐酸雷尼替丁氯化钠注射液：
100ml：雷尼替丁0.1g与氯化钠0.9g；250ml：雷尼替丁0.1g与氯化钠2.25g。
主要成分：盐酸雷尼替丁；分子式：C 13 H 22 N 4 O 3 S·HCl；分子量：350.87。
盐酸雷尼替丁注射液与盐酸雷尼替丁氯化钠注射液为无色至淡黄色的澄明液体；注射用盐酸雷尼替丁为类白色或淡黄色的疏松块状物或粉末。
注射用盐酸雷尼替丁10mg/ml水溶液pH为6.5～7.5，用0.9%氯化钠注射液稀释的0.4mg/ml药液pH为6.5～7.5。
盐酸雷尼替丁10mg/ml注射液渗透压约为59mOsmol/kg，用5%葡萄糖注射液调配的1mg/ml与2mg/ml药液渗透压约为260mOsmol/kg与257mOsmol/kg，用0.9%氯化钠注射液调配的1mg/ml与2mg/ml药液渗透压约为302mOsmol/kg与294mOsmol/kg。
成人：
①上消化道出血：一次50mg，静脉滴注1～2小时或缓慢静脉注射不少于10分钟或肌内注射，一日2次或每6～8小时给药1次；或一次150mg稀释至250ml以6.25mg/h的速度连续静脉滴注24小时。②术前给药：全身麻醉或大手术前60～90分钟缓慢静脉注射50～100mg，或稀释后静脉滴注1～2小时。
儿童：
按体重一次1～2mg/kg静脉注射，每8～12小时给药1次；或按体重一次2～4mg/kg，连续静脉滴注24小时。
剂量调整：
肾功能损害患者肌酐清除率（CrCl）<50ml/min，每18～24小时给药50mg。
盐酸雷尼替丁注射液：
每50mg药物，用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释至20ml作静脉注射液；或每50～150mg药物，稀释于5%葡萄糖注射液100～250ml中，药物浓度不超过2.5mg/ml作静脉滴注液。静脉输液相容性见表6-2。
注射用盐酸雷尼替丁：
每瓶50mg药物，加入所附专用溶剂或灭菌注射用水5ml使溶解，用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释至20ml作静脉注射液；或每50～150mg药物的溶解液稀释于5%葡萄糖注射液100～250ml中，药物浓度不超过2.5mg/ml作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于遮光、室温处保存；用相容性静脉输液调配后的药液于室温保存48小时稳定。调配后的药液颜色发生变化、混浊或有异物等异常现象，禁止使用。本品与玻璃、聚氯乙烯（PVC）和聚乙烯（PE）容器相容。
本品与间羟胺、两性霉素B、苯磺酸阿曲库铵、头孢孟多酯、头孢唑林、头孢西丁、头孢呋辛、克林霉素、维生素K 1 等呈配伍禁忌。
（1）本品能减少肝血流量，当与某些经肝代谢、受肝血流影响较大的药物如华法林、利多卡因、环孢素、地西泮、普萘洛尔等合用时，可增加这些药物的血药浓度，延长其作用时间和强度，有可能增加某些药物的毒性。
（2）本品与抗凝血药或抗癫痫药合用时，要比西咪替丁与这些药物合用为安全。
（3）本品与华法林合用可以降低或增加凝血酶原时间，然而人体药代动力研究，即使雷尼替丁剂量每日400mg也无相互作用发生，雷尼替丁对华法林的清除率与凝血酶原时间均无影响。
（4）本品与普鲁卡因胺合用，可使普鲁卡因胺清除率降低。
（5）本品可使苯妥英血药浓度升高，停用本品后，苯妥英血药浓度可迅速下降。
（6）本品可降低维生素B 12 的吸收，长期合用可致维生素B 12 缺乏。
本品为H 2 受体拮抗药，以呋喃环取代了西咪替丁的咪唑环，对H 2 受体具有更高的选择性，能显著抑制正常人和溃疡患者的基础和夜间胃酸分泌，以及五肽促胃液素、组胺和进餐引起的胃酸分泌，其抑制胃酸分泌的效价按摩尔计为西咪替丁的5～12倍。本品静脉注射可使胃酸分泌降低90%，对胃蛋白酶原的分泌有一定的抑制作用，一次给药后作用时间可持续12小时；对实验性胃黏膜损伤和急性胃溃疡有保护作用。
本品按体重静脉注射1mg/kg，瞬时血药浓度为3 000ng/ml，维持在100ng/ml以上为4小时；以每小时按体重0.5mg/kg速度静脉滴注后30～60分钟血药浓度达峰值并与剂量呈正相关。本品在体内分布广泛，且可通过血脑屏障，乳汁中浓度高于血浆浓度，30%经肝脏代谢，50%以原型药随尿排出，消除 t 1/2 为2～3小时，肾功能损害消除 t 1/2 延长，剂量应减半；新生儿消除 t 1/2 平均为6.6小时。本品对肝脏微粒体药酶抑制作用不明显，很少影响其他药物代谢。
表6-2 雷尼替丁与静脉输液相容性
对本品及其成分过敏患者禁用。
一般注意事项：
①本品可掩盖胃癌症状，用药前首先要排除癌性溃疡；②严重肝、肾功能损害患者慎用，必须使用时应减少剂量并进行血药浓度监测；③长期使用可持续降低胃液酸度，有利于细菌在胃内繁殖，从而使食物内硝酸盐还原为亚硝酸盐，形成 N -亚硝基化合物；④偶有报告本品可加重卟啉症患者的病情，患过该症者避免使用；⑤出血停止后可改为口服制剂维持治疗；⑥男性乳房女性化少见，发生率随年龄的增加而升高。
妊娠及哺乳期妇女：
本品可通过胎盘屏障，孕妇仅在明确需要时用药；美国FDA对本品妊娠安全性分级为B级；本品可分泌乳汁，哺乳期妇女仅在明确需要时用药。
儿童：
8岁以下儿童禁用。国外文献，1个月以内新生儿用药安全性尚未建立，但有限的数据表明本品可以安全用于新生儿消化道出血以增加胃液pH。
老年人：
老年患者应谨慎选择剂量，并监测肾功能。
监测：
用药期间定期监测血常规、肝功能和肾功能等。
可有恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹部不适、疼痛，偶有胰腺炎的报告。本品可引起谷丙转氨酶（GPT）可逆性升高，停药后症状即消失，肝功能也恢复正常；偶有肝细胞性、胆汁淤积性或混合型肝炎（伴有黄疸或无黄疸）的报告，应立即停药。这些不良反应通常是可逆的，但偶有致死的情况发生；罕见肝衰竭的报告。
偶有头痛、眩晕、失眠、嗜睡。重症老年患者中偶出现可逆性精神错乱、兴奋、抑郁、幻觉和偶有眼睛适应性调节变化导致的视觉混乱的报告。
偶有心律失常如心动过速、心动过缓、心搏停止、心室阻滞及心室期前收缩。
少数患者可发生白细胞减少症、粒细胞和血小板计数减少，这些变化通常可逆，偶有粒细胞缺乏症、全血细胞减少症（有时候伴有骨髓发育不全）、再生障碍性贫血症的病例，极罕见有后天免疫溶血性贫血症的报告。
动物与人的对照性研究显示本品不会刺激任何垂体激素，也无抗雄性激素作用。高胃酸分泌病使用时不会出现西咪替丁导致的男子乳房女性化与阳痿的情况，只是偶有使用本品的男性患者出现乳房女性化、阳痿与性欲降低的状况，一般患者不会发生。
注射局部可有灼烧感与瘙痒感；偶见过敏反应、超敏反应（如支气管痉挛、发热、皮疹、多种红斑）、血管神经水肿、血清肌酐轻度升高、关节痛与肌痛、脱发和脉管炎等。
Famotidine
（1）消化性溃疡所致上消化道出血，除肿瘤、食管、胃底静脉曲张以外的各种原因所致的胃及十二指肠黏膜糜烂出血者。
（2）预防侵袭性应激反应（各种大手术如脑血管障碍、头部外伤、多脏器衰竭、大面积烧伤等）引起的上消化道出血、急性胃黏膜损害和非甾体抗炎药引起的消化道出血。
法莫替丁注射液：
2ml：20mg。
注射用法莫替丁：
20mg。
法莫替丁氯化钠注射液：
100ml：法莫替丁0.02g与氯化钠0.9g；250ml：法莫替丁20mg与氯化钠2.25g。
法莫替丁葡萄糖注射液：
100ml：法莫替丁20mg与葡萄糖5g；250ml：法莫替丁20mg与葡萄糖12.5g。
主要成分：法莫替丁；分子式：C 8 H 15 N 7 O 2 S 3 ；分子量：337.45。
法莫替丁注射液为无色至微黄色的澄明液体；注射用法莫替丁为白色的疏松块状物或粉末。
法莫替丁注射液pH为4.5～6.0；注射用法莫替丁用0.9%氯化钠注射液溶解的1mg/ml药液pH为4.5～6.0。
法莫替丁10mg/ml注射液渗透压约为217mOsmol/kg。
用法：
静脉滴注，每次滴注不少于30分钟；或静脉注射，缓慢注射不少于3分钟；或肌内注射。用于消化性溃疡并发上消化道出血或胃及十二指肠黏膜糜烂出血必须减少胃酸分泌而又不宜经口服给药患者，一旦病情许可，应迅速将静脉用药改为口服给药。
成人：
一次20mg，一日2次，疗程5日。
儿童：
按体重一次0.4mg/kg，一日2次。
法莫替丁注射液：
每20mg药物，用0.9%氯化钠注射液5～20ml稀释作静脉注射液；或每20mg药物，稀释于5%葡萄糖注射液100～250ml中作静脉滴注液。静脉输液相容性见表6-3。
注射用法莫替丁：
每瓶20mg药物，加入灭菌注射用水1～1.5ml使溶解作肌内注射液；或每20mg药物，加入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液2ml使溶解，溶解液用相对应静脉输液5～20ml稀释作静脉注射液；或每20mg药物的溶解液稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液100～250ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于遮光、室温处保存；用相容性静脉输液调配后的药液于室温保存48小时，其物理性状和化学性质稳定，但建议24小时内使用。本品与玻璃、聚氯乙烯（PVC）和聚丙烯（PP）容器相容。
表6-3 法莫替丁与静脉输液相容性
法莫替丁与多种药物存在配伍禁忌，建议单独使用。
（1）本品对茶碱、华法林、地西泮和硝苯地平的药代动力学有轻度影响。
（2）丙磺舒可降低本品清除率，提高本品血药浓度。
（3）本品与伊曲康唑等抗真菌药合用，可降低后者血药浓度，其机制为本品使胃酸分泌减少，导致后者的胃肠道吸收减少。
（4）本品与环孢素合用，可降低环孢素血药浓度。
本品为H 2 受体拮抗药，具有对H 2 受体亲和力高的特点，对胃酸分泌有明显的抑制作用，可有效抑制基础胃酸、夜间胃酸和食物刺激引起的胃酸分泌，也可抑制五肽促胃液素、组胺等刺激引起的胃酸分泌。其抑制H 2 受体的强度比西咪替丁强20倍，比雷尼替丁强7.5倍。此外，本品也可抑制胃蛋白酶的分泌，无抗雄激素与干扰药物代谢酶的作用。
本品静脉注射，体内分布广泛，消化道、肾、肝、颌下腺及胰腺有高浓度分布，但不能通过胎盘屏障，消除 t 1/2 为3小时，肾功能损害患者消除 t 1/2 延长。本品80%以上以原型自肾脏排出，胆汁排泄量少，也可出现于乳汁中，其药物浓度血药浓度相似。
对本品过敏患者禁用；与同类药有交叉过敏现象，对H 2 受体拮抗药过敏患者禁用；严重肾功能损害患者禁用。
一般注意事项：
①轻度或中度肝和/或肾功能损害患者慎用；②本品可隐蔽胃癌症状，应在排除肿瘤、食管和胃底静脉曲张后才能使用；③本品用药期间可出现中性粒细胞和血小板计数减少、肝功能检测指标升高。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇仅明确需要时用药；美国FDA对本品妊娠安全性分级为B级；哺乳期妇女用药暂停哺乳。
儿童：
小儿用药安全性尚不明确，不推荐儿童使用。3个内以内婴儿与类似成人药代动力学参数的年长儿童相比，血浆清除率降低，半衰期延长。
老年人：
老年人与年轻患者对本品反应相似，但不能排除老年患者对本品更敏感；老年伴肾功能障碍患者可能出现血中药物蓄积，应调整剂量。
监测：
用药期间定期监测血常规、肝功能和肾功能等。
（1）常见不良反应包括头痛、眩晕、便秘和腹泻等。
（2）偶见不良反应包括过敏反应：脸面水肿、出疹、皮疹、风疹（红斑）等症状少有出现，出现皮疹或荨麻疹、红斑等不良反应，应立即停药并对症治疗；全身系统：发热、虚弱、疲乏；心血管系统：血压上升、颜面发红、耳鸣等；消化系统：胆汁性黄疸、氨基转移酶异常、呕吐、恶心、腹部不适、厌食、口干；血液系统：罕见的各类血细胞减少、粒细胞缺乏症、白细胞减少症、血小板减少症；神经系统：幻觉、意识模糊、不安、抑郁、焦虑、活动减少、感觉异常、失眠、嗜睡等。
本品过量（一日80mg），可引起血清催乳素升高，出现乳房疼痛、敏感及肿胀，停药后上述症状消失。发生药物过量可采用对症和支持治疗：如出现头痛、眩晕和幻觉等中枢神经系统症状，可用氟哌啶醇控制；如癫痫发作，可静脉给予地西泮；如出现心动过缓，可用阿托品治疗；如出现室性心律失常，可用利多卡因治疗。
Nizatidine
（1）用于十二指肠溃疡、良性胃溃疡。
（2）预防十二指肠溃疡的复发。
（3）用于胃食管反流性疾病。
尼扎替丁注射液：4ml：100mg。
主要成分：尼扎替丁；分子式：C 12 H 21 N 5 O 2 S 2 ；分子量：331.47。
本品为无色至淡黄色的澄明液体。
本品pH为6.5～7.5。
用法：
静脉滴注，每次滴注不少于15分钟。用于不能口服患者。
用量：
一次100mg，按体重以每分钟0.3～0.5µg/kg的速度开始静脉滴注，随后按体重调整为每分钟3µg/kg连续滴注，最大剂量按体重每分钟8～10µg/kg，一天3次，连续5天；或一次300mg，以10mg/h的速度连续缓慢静脉滴注。
剂量调整：
肾功能损害患者肌酐清除率（CrCl）为20～50ml/min，日剂量降低50%；CrCl<20ml/min，日剂量降低75%。
稀释：
每100mg药物，稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液至少50ml中作静脉滴注液。静脉输液相容性见表6-4。
保存：
本品未启封于遮光、室温处保存；用相容性静脉输液调配后的尼扎替丁0.75mg/ml、1.5mg/ml与3mg/ml药液于室温保存7日，其物理性状未改变，尼扎替丁降解<10%。
（1）本品可升高胃液pH，减少口服胰酶的破坏，从而增强胰酶的疗效，两者合用时需减少胰酶的剂量。因为所有H 2 受体拮抗药均可降低胃内酸度，故推测本品及其他H 2 受体拮抗药与口服胰酶之间也可能存在此相互作用。
（2）本品可增加己酮可可碱的吸收，增加其血药浓度-时间曲线下面积（AUC），推测是由于升高胃液pH所致。
（3）H 2 受体拮抗药可升高胃液pH，增加咪达唑仑的吸收，两者合用时应谨慎。
（4）本品与头孢布烯合用，可增加后者发生恶心、腹泻、头痛等不良反应的危险。
（5）本品与头孢妥仑合用时，可降低后者的血药浓度，不建议合用。
（6）本品可升高胃液pH，从而使头孢泊肟、伊曲康唑吸收减少。
本品为一种新型强效组胺H 2 受体拮抗药，可作用于胃黏膜壁细胞上的H 2 受体，竞争性地抑制组胺和H 2 受体的结合，从而抑制胃酸分泌。
对本品过敏患者禁用。
一般注意事项：
①对其他H 2 受体拮抗药过敏、既往使用H 2 受体拮抗药后导致血小板减少症患者慎用；②使用本品前应先排除胃癌的可能；③用药后如出现心率和心输出量降低，可使用抗胆碱药物哌仑西平以抵消该反应。
妊娠及哺乳期妇女：
本品妊娠妇女用药安全性尚不明确，必须谨慎使用；美国FDA对本品妊娠安全性分级为B级；哺乳期妇女用药停止哺乳。
儿童：
儿童用药安全性尚未建立，不推荐使用。
老年人：
老年患者慎用，用药间隔可延长，剂量酌减。
监测：
用药期间定期监测血常规、肝功能和肾功能等。
本品不良反应常见腹痛、腹泻、恶心、腹胀、眩晕、乏力、睡眠异常，少见呕吐、消化不良、便秘、口干、皮疹、白细胞和血小板计数减少、谷草转氨酶（GOT）和谷丙转氨酶（GPT）升高、黄疸、肝炎、与痛风和肾结石无关的高尿酸血症等。
Roxatidine
用于由消化性溃疡、急性应激性溃疡、出血性胃炎等引起的上消化道出血的低危患者。
注射用盐酸罗沙替丁醋酸酯：75mg。
主要成分：盐酸罗沙替丁醋酸酯；分子式：C 19 H 28 N 2 O 4 ·HCl；分子量：384.90。
本品为白色或类白色的冻干块状物或无定形粉末。
用法：
静脉注射，每次注射不少于2分钟；或静脉滴注。
表6-4 尼扎替丁与静脉输液相容性
用量：
成人一日2次，每12小时给药1次，一次75mg，一般1周内显效，能够口服药物后应改为口服药物治疗。由于肾功能损害患者血药浓度可能持续，应减少剂量或延长给药间隔。
溶解与稀释：
每瓶75mg药物，加入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液约5ml使溶解，溶解液稀释于相对应静脉输液至20ml作静脉注射液；或75mg药物的溶解液稀释于相对应静脉输液100～250ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于室温处保存。
尚不明确。
罗沙替丁是一种组胺H 2 受体拮抗药，盐酸罗沙替丁醋酸酯在机体内通过酯解作用脱乙酰基转化为代谢产物罗沙替丁。盐酸罗沙替丁醋酸酯和罗沙替丁都具有药效活性，可以有效抑制动物的基础胃酸分泌和刺激引起的胃酸分泌。
健康人每次75mg静脉给药，本品血药 C max 为773ng/ml， t 1/2 为3.36小时；连续3日每日2次静脉给予75mg，血浆中药代动力学分析结果显示本品没有蓄积性。健康成人静脉给予本品75mg，24小时内约有67.5%以脱乙酰基产物的形式经尿液排出。
对本品过敏患者禁用。
一般注意事项：
①既往有药物过敏史、肝功能损害患者慎用，肾功能损害患者由于此类药物血药浓度可能持续，应减少剂量或延长给药间隔；②使用本品可能掩盖胃癌症状，给药前应首先排除恶性肿瘤的可能性；③治疗期间应密切观察，使用剂量应为治疗所需的最低剂量，并在本品治疗无效时改用其他药物；④静脉给药可导致注射部位一过性疼痛，应十分注意注射部位、注射方法等，并注射时不要漏到血管外。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇用药安全性尚未建立，孕妇及有妊娠可能的妇女仅在明确获益超过风险用药；哺乳期妇女用药停止哺乳。
儿童：
儿童用药安全性尚未建立。
老年人：
老年患者应减少剂量或延长给药间隔。
监测：
用药期间定期监测血常规、肝功能和肾功能等。
文献报告，本品批准时及上市后的使用情况调查结果显示，在被调查的4 533例患者中有156例报告出现不良反应（包括临床实验室检查指标异常），主要不良反应为谷草转氨酶（GOT）、谷丙转氨酶（GPT）升高等肝脏、胆囊系统障碍，白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多等白细胞、单核吞噬细胞系统障碍等；严重不良反应偶见休克、再生障碍性贫血、全血细胞减少症、粒细胞缺乏症、血小板计数减少、史-约综合征（SJS）、中毒性表皮坏死松解症（TEN）、横纹肌溶解症和肝功能异常等；同类药物也出现过敏反应、间质性肾炎、房室传导阻滞等严重不良反应。
使用本品如出现严重不良反应，应立即停药，并对症治疗。
Omeprazole
（1）消化性溃疡出血、吻合口溃疡出血。
（2）应激状态时并发的急性胃黏膜损害、非甾体抗炎药引起的急性胃黏膜损伤。
（3）预防重症疾病（如脑出血、严重创伤等）应激状态及胃手术后引起的上消化道出血等。
（4）作为当口服疗法不适用时下列病症的替代疗法：十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎及Zollinger-Ellison综合征。
注射用奥美拉唑：20mg；40mg；60mg。
主要成分：奥美拉唑钠；分子式：C 17 H 18 N 3 NaO 3 S·H 2 O；分子量：385.41。
本品为白色或类白色的疏松块状物或粉末；专用溶剂为无色的澄明液体。
用专用溶剂溶解的奥美拉唑4mg/ml溶液pH为9.5～11.4；奥美拉唑4mg/ml水溶液pH为10.1～11.1。
用法：
静脉滴注，每次滴注20～30分钟。
用量：
推荐剂量一次40mg，一日1～2次。Zollinger-Ellison综合征患者一日剂量可能要求更高，剂量应个体化，推荐静脉滴注60mg作为起始剂量，一日1次，当一日剂量超过60mg应分2次给药。
溶解与稀释：
每瓶40mg药物，加入附带专用溶剂或0.9%氯化钠注射液10ml使完全溶解，溶解液稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液100ml中作静脉滴注液。静脉输液相容性见表6-5。
保存：
本品未启封于凉暗处（避光、不超过20℃）保存。本品必须用附带的专用溶剂或0.9%氯化钠注射液溶解，禁止用其他溶剂溶解，溶解液仅用0.9%氯化钠注射液和5%葡萄糖注射液稀释，不得使用其他静脉输液稀释；用0.9%氯化钠注射液稀释的药液12小时稳定，用5%葡萄糖注射液稀释的药液6小时内稳定，建议其溶解与稀释的静脉滴注液必须在调配后4小时内用完。本品溶解不正确可能变色或出现颗粒，不得使用；溶解液于室温曝光6小时，溶液变色、药物分解。
本品调配后的药液不应与其他药物混合或在同一静脉输液容器内使用。
表6-5 奥美拉唑与静脉输液相容性
（1）本品能显著升高胃液pH，可能影响其他药物的吸收，如与泊沙康唑、伊曲康唑或厄洛替尼合用时，后者吸收显著降低，进而影响疗效，应避免与泊沙康唑和厄洛替尼合用。
（2）本品为中等强度CYP2C19酶抑制药，与经CYP2C19酶代谢药物如地西泮、华法林（ R -华法林）和苯妥英钠等合用，这些药物血药浓度升高，需降低这些药物的使用剂量。
（3）本品（每日1次40mg）可使伏立康唑（CYP2C19酶底物）的 C max 和血药浓度-时间曲线下面积（AUC）分别增加15%和41%，伏立康唑使本品的AUC增加280%，对于严重肝功能损害和需要长期治疗的患者应该考虑调整本品剂量。
（4）本品与克拉霉素或红霉素合用，奥美拉唑血药浓度增加。但本品与甲硝唑或阿莫西林合用，奥美拉唑血药浓度无影响。这些抗菌药物与奥美拉唑合用可根除幽门螺杆菌（Hp）。
（5）本品（每日1次40mg）与阿扎那韦300mg/利托那韦100mg合用可降低健康人群阿扎那韦的暴露量（AUC、 C max 和 C min 约降低75%），阿扎那韦剂量增加至400mg不能补偿本品对于阿扎那韦暴露量的影响；合用本品（每日1次40mg）使奈非那韦的AUC、 C max 和 C min 下降36%～39%，其药理活性代谢产物M8的平均AUC、 C max 和 C min 下降75%～92%。不推荐本品与阿扎那韦合用，禁止本品与奈非那韦合用。
（6）本品与他克莫司合用，可能增加他克莫司血药浓度，在开始合用或停用本品时，建议监测他克莫司血药浓度。
（7）本品与抑制CYP2C19或CYP3A4酶的药物（HIV蛋白酶抑制药、克拉霉素、伊曲康唑）合用，可能使奥美拉唑血药浓度升高。
（8）本品与下列酶底物如CYP1A2（咖啡因、非那西丁、茶碱）、CYP2C9（ S -华法林、吡罗昔康、双氯芬酸和萘普生）、CYP2D6（美托洛尔、普萘洛尔）、CYP2E1（乙醇）和CYP3A酶（环孢素、利多卡因、奎尼丁、雌二醇、红霉素、布地奈德）无代谢性相互作用。
本品为抑制胃酸分泌的质子泵抑制药，作用迅速，每天1次的剂量能够可逆性地抑制胃酸的分泌。奥美拉唑是一种弱碱性药物，在胃壁细胞分泌小管这一高酸性环境中被浓缩转化为活性物质，抑制H + ，K + -ATP酶（质子泵），这种对胃酸形成最后步骤的抑制作用呈剂量相关性，并高度抑制基础胃酸分泌和刺激性胃酸分泌，但与刺激物无关。奥美拉唑与抗生素合用可根除Hp，这与迅速缓解症状、胃黏膜修复率高及消化性溃疡病的长期缓解相关，并因此减少了胃肠道出血等并发症，同时也减少了长期用抗泌酸药治疗的需要。本品静脉给药，呈剂量相关性地抑制胃酸分泌，为了迅速达到与多次口服20mg相同的降低胃内酸度的作用，建议首次静脉给药40mg。本品静脉滴注40mg，迅速降低胃内酸度，24小时内平均下降90%，其抑制胃酸分泌与AUC相关，而与给药时的血药浓度无关。
本品静脉给药，AUC平均消除半衰期约为40分钟，体内主要在肝脏经CYP2C19酶代谢生成羟基奥美拉唑，约80%的静脉内给药剂量以代谢产物形式经尿液排出，其余主要由胆汁分泌，经粪便排出。肾衰竭患者奥美拉唑的消除没有变化，肝功能损害患者消除半衰期增加。
对本品过敏患者禁用。
一般注意事项：
①肾功能损害患者无须调整剂量，但严重肾功能损害患者禁用；肝功能损害患者慎用，根据需要酌情减量。②本品抑制胃酸分泌作用强、时间长，故应用时不宜同时再服用其他抗酸或抑酸药。为防止抑酸过度，对一般消化性溃疡等疾病，不建议大剂量长期用药，但Zollinger-Ellison综合征除外。③治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用本品，以免延误诊断和治疗。④近几年，美国、欧盟药品监督管理部门先后发布了有关质子泵抑制药安全性信息，警示此类药物骨折、低镁血症等风险，以及与氯吡格雷的药物相互作用，并修订了药品说明书。建议如果患者长期使用质子泵抑制药，在用药过程中，要注意可能出现的骨折风险（尤其是老年患者），定期监测血镁水平，防止低镁血症的出现。目前已有相关临床证据显示使用某些质子泵抑制药可降低氯吡格雷的疗效，从而使得患者的血栓不良事件增加，奥美拉唑对氯吡格雷的抑制作用最明显。由于质子泵抑制药与氯吡格雷存在相互作用，建议正在使用氯吡格雷的患者在用本品治疗前，与医生就用药安全性问题进行交流，以确保用药安全。
妊娠及哺乳期妇女：
建议孕妇及哺乳期妇女尽可能不使用本品；美国FDA对本品妊娠安全性分级为C级。
儿童：
儿童用药安全性尚不明确，婴幼儿禁用。
老年人：
老年患者无须调整剂量。
监测：
用药期间定期监测血常规、肝功能和肾功能。
本品不良反应常见头痛、腹泻、腹痛、便秘、恶心、呕吐和胀气等；少见头晕、感觉异样、嗜睡、失眠、眩晕、谷丙转氨酶（GPT）升高、皮疹、瘙痒、荨麻疹等；罕见可逆性精神错乱、激动、抑郁、幻觉、白细胞和血小板计数减少、黄疸、肝炎、关节痛与肌痛等。
Esomeprazole
（1）用于口服疗法不适用患者胃食管反流病的替代疗法。
（2）用于口服疗法不适用急性胃或十二指肠溃疡出血的低危患者（胃镜下Forrset分级Ⅱc～Ⅲ）。
（3）用于降低成人胃和十二指肠溃疡出血内镜治疗后再出血风险。
注射用艾司奥美拉唑钠：20mg；40mg。
主要成分：艾司奥美拉唑钠；分子式：C 17 H 18 N 3 O 3 SNa；分子量：367.40。
本品为白色或类白色的冻干块状物或粉末。
注射用艾司奥美拉唑钠40mg用0.9%氯化钠注射液5.2ml调配的溶解液pH为10.0～11.0。
用法：
静脉注射，每次注射不少于3分钟；或静脉滴注，每次滴注10～30分钟。
用量：
①对于不能口服用药的胃食管反流病患者，推荐每日1次静脉注射或静脉滴注20～40mg；反流性食管炎患者使用40mg，每日1次；对于反流疾病的症状治疗使用20mg，每日1次。本品通常用药不超过7日，一旦可能，就应转为口服治疗。②对于不能口服用药的Forrest分级Ⅱc～Ⅲ的急性胃或十二指肠溃疡出血患者，推荐静脉滴注40mg，每12小时给药1次，用药5日。③降低成人胃和十二指肠溃疡出血内镜治疗后72小时内再出血风险，经内镜治疗胃及十二指肠溃疡急性出血后，应给予患者80mg静脉滴注持续时间30分钟，然后以8mg/h速度持续静脉滴注71.5小时，静脉治疗期结束后应进行口服抑酸治疗。
剂量调整：
老年患者无须调整剂量；肾功能损害和/或轻度至中度肝功能损害患者无须调整剂量；胃或十二指肠溃疡出血伴有肝功能损害患者需要调整剂量，伴有轻度至中度肝损害（Child-Pugh A和B级），最大持续滴注速度不超过6mg/h，伴有重度肝损害患者（Child-Pugh C级）最大持续滴注速度不超过4mg/h。严重肝功能损害患者每日剂量不超过20mg。
溶解与稀释：
每瓶20mg、40mg药物，分别加入0.9%氯化钠注射液2.5ml、5ml使溶解，药物浓度为8mg/ml作静脉注射液；或每瓶40mg，加入0.9%氯化钠注射液5ml使溶解，溶解液稀释于0.9%氯化钠注射液50～100ml中作静脉滴注液。静脉输液相容性见表6-6。
保存：
本品未启封于遮光、室温处保存。本品溶液稳定性对pH依赖性很强，在低pH溶液中降解，建议仅用0.9%氯化钠注射液溶解与稀释。用0.9%氯化钠注射液或乳酸钠林格注射液稀释的药液于室温12小时内使用，用5%葡萄糖注射液稀释的药液于室温6小时内使用，但从微生物学的角度考虑，调配后的药液最好立即使用。
本品调配后的药液不应与其他药物混合或在同一静脉输液容器内使用。
①在本品治疗期间，由于胃酸下降，可增加或减少吸收过程受胃酸影响的药物的吸收，与使用其他泌酸抑制药或抗酸药一样，本品治疗期间，伊曲康唑和厄洛替尼等药物的吸收降低，而地高辛的吸收将增加，应加强对地高辛血药浓度监测。②艾司奥美拉唑是奥美拉唑的 S -异构体，两者药效学和药代动力学参数相近。已报告奥美拉唑与一些蛋白酶抑制药有相互作用，但这些药物相互作用的临床意义与机制并不清楚。奥美拉唑治疗期间增加了肠胃pH，可能会改变其他蛋白酶抑制药的吸收，其他可能机制则为通过抑制CYP2C19酶引起药物相互作用。也有报告阿扎那韦和奈非那韦在与奥美拉唑合用时，其血清浓度降低，不建议联合使用。健康志愿者同时服用奥美拉唑40mg每日1次与阿扎那韦300mg/利托那韦100mg，可降低阿扎那韦的药物暴露量[血药浓度-时间曲线下面积（AUC）、 C max 和 C min 大约降低75%]。阿扎那韦剂量增加到400mg也不能弥补奥美拉唑的影响。质子泵抑制药包括本品不推荐与阿扎那韦同时使用。健康志愿者奥美拉唑20mg，每日1次与阿扎那韦400mg/利托那韦100mg合用导致阿扎那韦的暴露量与不联使用时的暴露量相比约下降30%。联合使用奥美拉唑40mg每日1次使奈非那韦的AUC、 C max 和 C min 下降36%～39%，药理活性代谢产物M8的平均AUC、 C max 和 C min 下降75%～92%。对于沙奎那韦（伴随与利托那韦合用），已有报告在与奥美拉唑合用40mg每日1次时血清浓度增加80%～100%。使用艾司奥美拉唑20mg每日1次对安普那韦（伴或不伴与利托那韦合用）的暴露量没有影响。不推荐本品与阿扎那韦合用，禁止本品和奈非那韦合用。
①CYP2C19是艾司奥美拉唑的主要代谢酶，当本品与经CYP2C19酶代谢的药物（如地西泮、西酞普兰、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英等）合用时，这些药物的血浆浓度可被升高，可能需要降低剂量。合用口服艾司奥美拉唑30mg可使经CYP2C19酶代谢的地西泮的清除下降45%。合用口服艾司奥美拉唑40mg，可使癫痫患者的血浆苯妥英的谷浓度上升13%。苯妥英治疗期间，当开始合用或停用本品时，建议监测苯妥英血药浓度。艾司奥美拉唑与奥美拉唑药代动力学参数相近，奥美拉唑40mg每日1次使用增加了伏立康唑（一种CYP2C19的底物） C max 和AUC为15%和41%。②临床试验显示接受华法林治疗的患者，合用口服艾司奥美拉唑40mg，其凝血时间在可接受范围内。艾司奥美拉唑口服制剂上市后有报告，两药合用时个别病例有临床显著性凝血酶原时间/国际标准化比值（INR）升高。在华法林或其他的香豆素衍生物治疗期间，当开始合用或停用本品时，建议监测华法林等血药浓度。③健康志愿者合用口服艾司奥美拉唑40mg可使西沙必利AUC增加32%，消除 t 1/2 延长31%，但并不明显增高西沙必利的血浆峰浓度。合用本品不会加剧单用西沙必利所致的Q-Tc间期的轻微延长作用。④本品对阿莫西林或奎尼丁药代动力学没有具有临床相关性的影响。⑤未对高剂量80mg静脉给药方案进行体内相互作用研究，在该给药方案下，本品对经CYP2C19酶代谢的药物的影响可能更加显著，在为期3日的静脉给药期间应密切监测患者的不良反应。⑥健康志愿者研究，氯吡格雷（300mg负荷剂量/75mg日维持剂量）和本品（口服40mg日剂量）之间可发生药动学（PK）和药效学（PD）相互作用，导致氯吡格雷活性代谢产物的暴露量平均下降40%，最终导致血小板聚集的最大抑制作用（ADP诱导）平均下降14%。⑦健康志愿者研究，使用氯吡格雷与本品20mg加阿司匹林81mg的固定剂量联合给药与使用氯吡格雷单独给药相比，氯吡格雷活性代谢产物暴露量几乎下降40%，但血小板聚集的最大抑制水平（ADP诱导）相同。⑧临床观察和临床研究，本品的PK/PD相互作用所产生的重大心血管事件导致与临床效果不一致的数据，不鼓励本品与氯吡格雷同时使用。⑨据报告，与本品合用可增加他克莫司的血清水平。⑩已有报告，在一些患者中，与质子泵抑制药合用时，甲氨蝶呤水平升高。在服用高剂量甲氨蝶呤的情况下，可能需要考虑暂停本品的治疗。
表6-6 艾司奥美拉唑与静脉输液相容性
①艾司奥美拉唑经CYP2C19和CYP3A4酶代谢，同时口服艾司奥美拉唑与CYP3A4酶抑制药克拉霉素（500mg每日2次），可使机体对艾司奥美拉唑的暴露量加倍。艾司奥美拉唑与CYP2C19、CYP3A4共同抑制药合用可使艾司奥美拉唑的暴露增加2倍以上。艾司奥美拉唑与奥美拉唑药代动力学参数相近，CYP2C19和CYP3A4抑制药伏立康唑增加奥美拉唑AUC的280%。以上两种情形艾司奥美拉唑的剂量无须作常规调整，然而对于严重肝功能损害和需要长期治疗的患者应该考虑调整本品剂量。②已知可诱导CYP2C19和/或CYP3A4酶代谢的药物（如利福平和圣约翰草）可通过增强本品的代谢而导致艾司奥美拉唑血清水平降低。
本品为抑制胃酸分泌的质子泵抑制药，是奥美拉唑的 S -异构体（奥美拉唑的 R -异构体和 S -异构体具有相似的药效学特性），通过特异性的质子泵抑制作用减少胃酸分泌。艾司奥美拉唑是一种弱碱性药物，在壁细胞泌酸微管的高酸性环境中浓集并转化为活性形式，抑制H + ，K + -ATP酶（质子泵），对基础胃酸分泌和刺激性胃酸分泌均产生抑制作用。
本品血浆蛋白结合率为97%。本品完全经CYP450酶系统代谢，大部分代谢依靠CYP2C19酶，生成艾司奥美拉唑的羟化物和去甲基代谢产物，剩余部分依靠CYP3A4酶代谢生成艾司奥美拉唑砜，艾司奥美拉唑砜是血浆中的主要代谢产物。本品血浆清除半衰期在重复每日1次用药后约为1.3小时。重复用药后艾司奥美拉唑的暴露量增大，具有剂量依赖性，但在多次用药后可导致非线性的剂量/暴露量关系。这种时间和剂量依赖性是由于首过代谢和机体总清除率降低所致，而造成这种降低的原因可能是艾司奥美拉唑和/或其代谢产物艾司奥美拉唑砜抑制了CYP2C19酶。按照每日1次用药，本品在两次用药期间从血浆中完全消除，没有累积趋势。本品多次静脉注射40mg后，平均血浆峰浓度约为13.6mmol/L，口服相应剂量后的平均血浆峰浓度约为4.6mmol/L，静脉给药后的总暴露量与口服给药相比约有30%增加。艾司奥美拉唑经30分钟静脉滴注给药40mg、80mg、120mg后继而以4mg/h或8mg/h速度连续滴注23.5小时，总暴露量呈剂量线性增加。本品主要代谢产物对胃酸分泌物无影响。
对本品及其成分或其他苯并咪唑类化合物过敏患者禁用；禁止与奈非那韦合用。
一般注意事项：
①当患者被怀疑患有胃溃疡或已患有胃溃疡时，如果出现异常症状（如明显的非有意识的体重减轻、反复呕吐、吞咽困难、呕血或黑便），应先排除恶性肿瘤的可能。因为使用本品治疗可减轻症状，延误诊断。②使用质子泵抑制药可能使胃肠道感染（如沙门菌和弯曲菌）的危险略有增加。③不推荐本品与阿扎那韦合用，如果两药必须合用，阿扎那韦剂量需增至400mg（同时辅以利托那韦100mg），建议配合密切的临床监测，且本品剂量不应超过20mg。④本品和所有抑酸药物一样，由于胃酸减少或胃酸缺乏可能降低维生素B 12 （氰钴胺）的吸收。对于长期用药患者应考虑体内维生素B 12 储存量减少或维生素B 12 吸收量降低的风险因素。⑤本品是一种CYP2C19酶抑制药，当开始使用或停用本品治疗时，应考虑其与其他通过CYP2C19酶代谢的药物之间的潜在相互作用。曾观察到氯吡格雷与奥美拉唑之间的相互作用，这一相互作用的临床相关性尚不明确。作为预防，不建议艾司奥美拉唑与氯吡格雷合用。⑥在接受至少3个月，以及绝大多数在接受1年质子泵抑制药包括本品治疗患者中，有重度低镁血症病例报告，可能出现低镁血症的严重临床表现，如疲乏、手足抽搐、谵妄、惊厥、头晕以及室性心律失常，但开始时往往是隐秘的，从而被忽略。大多数患者中，在补镁治疗以及停用质子泵抑制药后，低镁血症改善。预期需延长质子泵抑制药治疗或合用如地高辛或能导致低镁血症的药物如利尿药，可考虑在开始质子泵抑制药治疗前及定期监测血镁浓度。⑦质子泵抑制药尤其是高剂量及长期治疗（1年及以上）可能增加髋关节、腕关节或脊椎骨折风险，主要在老年人群或存在其他已知风险因素的患者。质子泵抑制药可使骨折风险增加10%～40%，对骨质疏松症风险患者应根据当前临床指南治疗，并服用适量维生素D和钙剂。⑧实验室检查的干扰：使用抗酸药物治疗期间，胃酸分泌减少会导致血清促胃液素增高。胃酸度降低可导致嗜铬粒蛋白A（CgA）增加。CgA水平升高可能干扰神经内分泌瘤的检查。文献指出，在进行CgA水平检测前，应至少暂停本品治疗5天。如果5天后CgA和促胃液素水平没有恢复正常，应在停止本品治疗后14天复检。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇仅在益处超过对胎儿的潜在危害时使用；美国FDA对本品妊娠安全性分级为C级；本品可分泌入乳汁，哺乳期妇女不应使用。
儿童：
1个月以下儿童用药安全性和有效性尚未建立；新生儿用药可能引起严重反应和潜在致肿瘤风险；儿童不应使用本品。
老年人：
老年人与成人患者用药安全性和有效性相似，无须调整剂量。
监测：
用药期间定期监测血常规、肝功能和肾功能等。
本品不良反应常见头痛、腹泻、腹痛、便秘、恶心、呕吐和腹胀等；少见头晕、感觉异样、嗜睡、视力模糊、眩晕、失眠、氨基转移酶升高、皮疹、瘙痒、荨麻疹等；罕见可逆性精神错乱、激动、抑郁、幻觉、白细胞和血小板计数减少、黄疸、肝炎、关节痛与肌痛、脱发、光过敏、支气管痉挛、口炎、胃肠道念珠菌病、超敏反应（如发热、血管性水肿和过敏反应或过敏性休克）、低钠血症；十分罕见史-约综合征（SJS）、中毒性表皮坏死松解症（TEN）、多形红斑、粒细胞缺乏症、全血细胞减少症、肌无力、肝衰竭、男子女性型乳房等。
Pantoprazole
（1）十二指肠溃疡、胃溃疡、急性胃黏膜病变及复合性胃溃疡等所致的急性上消化道出血。
（2）十二指肠溃疡、胃溃疡、中度至重度反流性食管炎。
注射用泮托拉唑钠：40mg；60mg；80mg。
主要成分：泮托拉唑钠；分子式：C 16 H 14 F 2 N 3 NaO 4 S·H 2 O；分子量：423.38。
本品为白色或类白色的疏松块状物或粉末。
泮托拉唑钠4mg/ml水溶液pH为9.5～11.0。
用法：
静脉注射，每次注射不少于2分钟；或静脉滴注，每次滴注15～60分钟。仅短期（一般不超过7～10日）用于不宜口服药物患者。
用量：
十二指肠溃疡、胃溃疡、急性胃黏膜病变及复合性胃溃疡等所致的急性上消化道出血，一次40～80mg静脉滴注，一日1～2次。十二指肠溃疡、胃溃疡、中度至重度反流性食管炎，一次40mg静脉滴注或静脉注射，一日1次。
剂量调整：
肾功能损害患者无须调整剂量，肝功能损害患者应酌情减量。
溶解与稀释：
每瓶40mg、60mg、80mg，分别加入0.9%氯化钠注射液10ml、15ml、20ml使溶解，药物浓度4mg/ml作静脉注射液；或每瓶40mg、60mg、80mg药物，分别加入0.9%氯化钠注射液10ml使溶解，每40～80mg药物的溶解液稀释于0.9%氯化钠注射液或乳酸钠林格注射液100～250ml中，药物浓度0.16～0.8mg/ml作静脉滴注液。静脉输液相容性见表6-7。
保存：
本品未启封于凉暗处（避光、不超过20℃）保存。本品溶解液进一步稀释之前可以于室温保存6小时；药物从溶解、稀释至静脉滴注应于室温24小时内完成，药液不要求避光。但建议本品用0.9%氯化钠注射液溶解与稀释，稀释液必须于4小时内用完，禁止用其他溶剂或药物溶解与稀释。
泮托拉唑钠在碱性溶液中稳定，在酸性溶液中不稳定。泮托拉唑钠易受光线、重金属离子、氧化性和还原性成分等多种因素的影响而发生变色反应，此可能与调配所用的静脉输液pH或输液容器等有关，变色后药液不能使用。
本品禁止与其他药物配伍使用。
（1）不建议泮托拉唑与HIV蛋白酶抑制药合用，因为HIV蛋白酶抑制药如阿扎那韦的吸收依赖于酸性胃内pH，合并用药可显著降低HIV蛋白酶抑制药的生物利用度。
（2）使用本品和同时使用华法林患者，其凝血酶原时间/国际标准化比值（INR）升高，可能导致异常出血甚至死亡。使用质子泵抑制药并伴随华法林治疗患者应监测凝血酶原时间和INR。
（3）健康受试者，本品和氯吡格雷同时使用，对氯吡格雷的活性代谢产物或氯吡格雷诱导的血小板抑制无明显临床影响，当使用允许剂量的泮托拉唑时，也不必调整氯吡格雷剂量。
（4）由于本品具有强效持久的抑酸作用，可能干扰以胃内pH为口服生物利用度的重要决定因素的其他药物（如伊曲康唑、泊沙康唑等唑类抗真菌药物及其他药物如厄洛替尼、氨苄西林酯、铁盐）的吸收。
（5）据报告质子泵抑制药与高剂量甲氨蝶呤如300mg合用，可使某些患者的甲氨蝶呤水平升高。在需要使用高剂量甲氨蝶呤的情况下如癌症和银屑病，可能需要考虑暂时停用泮托拉唑。
本品为苯并咪唑类质子泵抑制药，通过与胃壁细胞的H + ，K + -ATP酶系统的两个位点共价结合抑制胃酸产生的最后步骤，该作用呈剂量依赖性并使基础和胃酸刺激状态下的胃酸分泌受抑制。本品与H + ，K + -ATP酶的结合可导致其抗胃酸分泌作用持续24小时以上。
本品血药 C max 和血药浓度-时间曲线下面积（AUC）与10～80mg静脉注射给药剂量呈正比，泮托拉唑不蓄积且每日多次给药不改变其药代动力学特性。静脉注射泮托拉唑钠后，其血药浓度快速下降，消除 t 1/2 约1小时，在CYP2C19基因强代谢型且肝功能正常人群中，15分钟内恒速静脉注射泮托拉唑钠40mg，血药 C max 约为5.52µg/ml。本品主要分布在细胞外液，与血清蛋白结合率约98%，主要为白蛋白。本品广泛在肝脏通过CYP450酶系统代谢，药物代谢与给药途径无关，主要代谢途径是由CYP2C19去甲基化后硫酸化，其他代谢途径包括通过CYP3A4酶氧化，没有证据表明泮托拉唑代谢产物有显著的药理活性。CYP2C19基因缓慢代谢型人群泮托拉唑的消除 t 1/2 为3.5～10.0小时，但每日给药1次，蓄积很少。CYP2C19基因强代谢型人群单剂量静脉注射泮托拉唑钠后，约71%的剂量从尿中排出及18%通过胆汁排泄由粪便排出，无泮托拉唑原型从肾脏排出。
对本品及其成分或其他苯并咪唑类化合物过敏患者禁用。
一般注意事项：
①对泮托拉唑的症状性反应可能掩盖胃恶性肿瘤的症状，进而可能延误诊断。在出现任何警示症状时（如非有意的明显体重减轻、反复呕吐、吞咽困难、呕血、贫血或黑便）及怀疑或存在胃溃疡时，应首先排除恶性肿瘤。如充分治疗后，症状持续存在，应考虑进一步检查。②本品含乙二胺四乙酸（EDTA），EDTA是包括锌在内的金属离子的螯合剂，在本品治疗过程中，考虑给易发生缺锌的患者补锌。③若干个已发表的临床观察研究表明，质子泵抑制药治疗可能使与骨质疏松症有关的髋关节、腕关节或脊椎骨折风险增加，尤其是接受高剂量，即每日多次给药和长期治疗（1年或1年以上）的患者。患者应使用适于治疗情况的最低剂量和最短疗程来进行治疗。如患者有骨质疏松症相关性骨折风险，应按照已确立的治疗原则处理。④本品已观察到轻度暂时性氨基转移酶升高，对于重度肝功能损害患者，每日剂量应不超过20mg，并监测肝功能。⑤本品抑制胃酸分泌作用强、时间长，故应用时不宜同时再服用其他抗酸或抑酸药。为防止抑酸过度，对一般消化性溃疡等疾病，不建议大剂量长期应用，但Zollinger-Ellison综合征除外。⑥神经性消化不良等轻微胃肠疾患不建议使用本品。⑦质子泵抑制药治疗可能增加艰难梭菌感染的风险。
表6-7 泮托拉唑与静脉输液相容性
妊娠及哺乳期妇女：
本品可能引起胎儿伤害，孕妇仅在明确需要时使用；美国FDA对本品妊娠安全性分级为C级；本品可能引起乳儿严重伤害，哺乳期妇女用药停止哺乳。
儿童：
18岁以下儿童用药安全性和有效性尚未建立，儿童不宜使用。
老年人：
老年人与成人患者用药安全性和有效性相似，无须调整剂量。
监测：
用药期间定期监测血常规、肝功能和肾功能等。
本品不良反应常见注射部位血栓性静脉炎；偶见头晕、失眠、嗜睡、恶心、呕吐、腹泻、便秘、口干、腹痛和不适、氨基转移酶升高、皮疹、瘙痒、髋关节或腕关节或脊柱骨折、乏力和疲劳；罕见粒细胞缺乏症、过敏反应及过敏性休克、高脂血症、抑郁、味觉障碍、视觉障碍或视力模糊、胆红素升高、关节痛或肌肉疼痛、体温升高、外周水肿；血小板减少、全血细胞减少、史-约综合征（SJS）和中毒性表皮坏死松解症（TEN）等非常罕见。
Lansoprazole
用于口服疗法不适用的伴有出血的胃十二指肠溃疡、急性应激溃疡、急性胃黏膜损伤。
注射用兰索拉唑：30mg。
主要成分：兰索拉唑；分子式：C 16 H 14 F 3 N 3 O 2 S；分子量：369.37。
本品为白色或类白色的疏松块状物或粉末。
用0.9%氯化钠注射液调配的兰索拉唑0.3mg/ml药液pH为9.0以上。
用法：
仅静脉滴注，每次滴注不少于30分钟。静脉滴注过程中使用1.2µm微孔滤膜过滤器，以便滤除输液中可能产生的沉淀物，这些沉淀物有可能引起小血管栓塞而产生严重后果。
用量：
成人一次30mg，一日2次，疗程不超过7日，一旦患者可以口服药物，应改为兰索拉唑口服用药。
溶解与稀释：
每瓶装30mg药物，加入灭菌注射用水或0.9%氯化钠注射液5ml使溶解，溶解液稀释于0.9%氯化钠注射液100ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于遮光、室温处保存；调配的溶解液尽快应用，不宜保存；用0.9%氯化钠注射液调配后的稀释液于室温保存6小时，其物理性状、pH和含量稳定。
本品避免与0.9%氯化钠注射液以外的注射液和其他药物混合使用。
（1）兰索拉唑通过肝CYP450酶系统代谢，特别是CYP3A4、CYP2C19酶代谢。兰索拉唑可显著地、长时间抑制胃酸分泌，故理论上可促进或抑制一些合用药物的吸收。
（2）本品的胃酸抑制作用可降低阿扎那韦的溶解度，使阿扎那韦血药浓度下降，可能降低其药效，禁止合用。
（3）本品诱导肝脏药物代谢酶，可促进茶碱的代谢，使茶碱血药浓度下降。
（4）本品可竞争性地阻断肝脏药物代谢酶对他克莫司的代谢，使他克莫司血药浓度升高。
（5）本品的胃酸分泌抑制作用，抑制地高辛水解，可能使其血药浓度升高。
（6）本品的胃酸分泌抑制作用，可能使伊曲康唑、吉非替尼血药浓度下降。
本品为质子泵抑制药，分布于胃黏膜壁细胞的酸性环境后，转变为有活性的代谢产物。这种代谢产物与存在于酸生成部位的H + ，K + -ATP酶的巯基结合，通过抑制H + ，K + -ATP酶的活性而抑制酸分泌，作用呈剂量依赖性，用药后24小时内对基础和刺激引起的胃酸分泌均有抑制作用。健康成人一次30mg，一日2次静脉滴注，可见持续的胃酸分泌抑制作用。有报告在酸性条件下，血液凝固与血小板聚集受到很大损害。血液凝固所形成的纤维蛋白，在酸性条件下可被胃蛋白酶溶解。本品通过升高胃内pH而改善血液凝固与血小板聚集功能，抑制胃蛋白酶的活性而发挥抑制出血的作用。在酸性条件下，胃的损伤黏膜的修复受到抑制，本品通过抑制酸分泌而使胃内pH上升，促进损伤黏膜的修复。
兰索拉唑静脉给药时，血清中浓度存在个体差异。健康人静脉滴注本品30mg，血药浓度呈双指数降低，消除 t 1/2 约为1.3小时，血药 C max 约为1 705ng/ml，尿中未见原型药，全部为代谢产物，约1/3给药量通过尿液排泄，约2/3给药量在粪便中出现。
对本品及其成分过敏患者禁用；正在使用阿扎那韦患者禁用本品。
一般注意事项：
①有既往药物过敏史、肝功能损害患者慎用。②本品治疗可掩盖消化道肿瘤的症状，应排除恶性肿瘤后方可用药。③本品治疗时密切观察病情，治疗无效时应改用其他疗法。④患者在喷出性或涌出性大量出血、血管暴露等危险性大的情况下，应先采用内镜下止血措施。⑤本品目前尚无超过7天的用药经验。经本品治疗的前3天内达到止血效果的，应改用口服用药。⑥动物实验，大鼠长期大量使用本品后，出现良性睾丸间质细胞肿瘤、类癌瘤与视网膜萎缩。但类似现象在小鼠的致癌性试验、犬和猴的毒性试验中未出现。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇及可能妊娠的妇女仅在治疗益处超过对胎儿潜在风险时用药；美国FDA对本品妊娠安全性分级为B级；哺乳期妇女避免使用或用药停止哺乳。
儿童：
儿童用药安全性尚未建立。
老年人：
一般老年患者生理功能下降，应慎重用药。
监测：
用药期间定期监测血常规、肝功能和肾功能等。
本品国内临床研究，一日2次，一次30mg静脉滴注，疗程5日，275例受试者中发生8例不良反应，主要是白细胞减少、氨基转移酶轻度升高、胆红素升高和皮疹，其中白细胞减少者1周后复查正常，氨基转移酶轻度升高者10日后复查正常。国外上市后超过1 000名患者使用本品有较好的耐受性。美国4个临床试验中有161名患者使用本品，不良反应超过1%有恶心、头痛、注射部位痛感；不良反应小于1%有腹痛、腹泻、消化不良、呕吐、头晕、感觉异常、味觉异常、皮疹和血管扩张。日本221例受试者使用本品临床研究资料，发生31例临床实验室检查值异常，主要为谷草转氨酶（GOT）、谷丙转氨酶（GPT）升高和乳酸脱氢酶（LDH）升高等。
Rabeprazole
用于口服疗法不适用的胃、十二指肠溃疡出血。
注射用雷贝拉唑钠：20mg。
主要成分：雷贝拉唑钠；分子式：C 18 H 20 N 3 NaO 3 S；分子量：381.43。
本品为类白色或类白色的疏松块状物。
雷贝拉唑钠4mg/ml水溶液pH为8.5～10.5。
用法：
静脉滴注，每次滴注15～30分钟。
用量：
成人一次20mg，一日1～2次，疗程不超过5日。一旦患者可以口服给药，应改为口服剂型给药。老年患者、肾功能损害患者和轻度至中度肝功能损害患者无须调整用药剂量。
溶解与稀释：
每瓶20mg药物，加入灭菌注射用水或0.9%氯化钠注射液5ml使溶解，溶解液稀释于0.9%氯化钠注射液100ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于遮光、阴凉处（不超过20℃）保存；调配后的静脉滴注液2小时内使用，剩余部分应丢弃。
本品避免与0.9%氯化钠注射液以外的注射液和其他药物混合静脉滴注。
（1）本品抑制胃酸分泌作用可降低阿扎那韦的溶解度，使阿扎那韦血药浓度下降，可能降低其药效，禁止合用。
（2）本品抑制胃酸分泌作用可抑制地高辛水解，促进其吸收，可能使其血药浓度升高。
（3）本品抑制胃酸分泌可引起胃pH升高，抑制伊曲康唑、吉非替尼的吸收，使这些药物血药浓度下降。
（4）与含氢氧化铝、氢氧化镁等制酸药同时使用或在服用制酸药1小时后使用本品，本品血药浓度和血药浓度-时间曲线下面积（AUC）平均分别下降8%和6%。
（5）本品与华法林稳态时的相互作用在患者中还没有得到充分的评价。曾有报告患者同时使用华法林和质子泵抑制药凝血酶原时间/国际标准化比值（INR）升高。INR和凝血酶原时间增加可能导致异常出血甚至死亡，联合使用质子泵抑制药和华法林治疗的患者，可能需要监测凝血酶原时间和INR。
（6）群体药代动力学回顾性分析，本品与甲氨蝶呤尤其是高剂量合用时，可增加或延长甲氨蝶呤和/或代谢产物羟基甲氨蝶呤血药浓度，可能导致甲氨蝶呤的毒性，但其相互作用没有研究。在一些患者使用大剂量甲氨蝶呤时，可暂时停止质子泵抑制药的使用。
（7）本品与阿莫司林、克拉霉素合用，可增加本品和14-羟基克拉霉素血药浓度。
本品为苯并咪唑类质子泵抑制药，可特异性抑制胃壁细胞H + ，K + -ATP酶系统而阻断胃酸分泌的最后步骤，对基础胃酸和刺激状态下的胃酸分泌均有抑制作用，并呈剂量依赖性，对胆碱和组胺H 2 受体无拮抗作用。
本品20mg静脉滴注30分钟，消除 t 1/2 约1小时，血浆蛋白结合率为96.3%。本品在体内广泛代谢，主要通过非酶途径还原为硫醚化合物，也通过CYP450酶系统代谢为砜化合物和去甲基化合物，这些代谢产物均无抑制分泌活性。
已知对本品及其任何成分或苯并咪唑衍生物过敏患者禁用。
一般注意事项：
①使用本品可能掩盖胃癌引起的症状，用药前应排除恶性肿瘤的可能性。②已公布的研究表明，包括本品在内的质子泵抑制药治疗可能增加艰难梭菌相关性腹泻（CDAD）。③一些已公布的成人研究结果表明，质子泵抑制药的治疗与髋关节、腕关节或脊柱的骨质疏松导致的骨折风险增加有关。接受高剂量即每日多次给药、长期质子泵抑制药治疗（1年或更长时间）的患者骨折风险增加。在适当条件下患者应使用最低剂量和最短疗程的质子泵抑制药治疗。④在治疗少于3个月的患者中，有症状和无症状的低镁血症都鲜有报告，大部分病例出现在治疗1年后，严重不良事件包括抽搐、心律失常和癫痫发作。对大多数患者，低镁血症治疗需要镁替代和停止质子泵抑制药。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇及可能妊娠的妇女仅在治疗益处超过对胎儿潜在风险时使用；本品可能通过乳汁排泄，对乳儿产生潜在的不良反应，哺乳期妇女避免使用，必须用药时停止哺乳。
儿童：
儿童用药安全性和有效性尚未建立，不推荐使用。
老年人：
老年患者慎用。
监测：
用药期间定期监测血常规、肝功能和肾功能等。
本品静脉给药临床试验中出现1%～5%的不良反应包括白细胞减少、氨基转移酶升高；≤1%的不良反应包括头晕、耳鸣、皮疹、发热、血清肌酐升高、凝血功能异常[活化部分凝血活酶时间（APTT）、凝血酶原时间（PT）]、稀便等。严重不良反应包括休克及类过敏反应；全血细胞计数减少、粒细胞缺乏症、血小板计数减少及溶血性贫血；暴发型肝炎、肝功能障碍及黄疸、间质性肺炎、史-约综合征（SJS）、中毒性表皮坏死松解症（TEN）、多形红斑、急性肾衰竭、低钠血症与横纹肌溶解症等，一旦出现此异常状况，应停止用药，并对症治疗。
Ilaprazole
用于消化性溃疡出血。
注射用艾普拉唑钠：10mg。
主要成分：艾普拉唑钠；分子式：C 19 H 17 N 4 NaO 2 S·2H 2 O；分子量：424.45。
本品为白色或类白色的疏松块状物或粉末。
用法：
仅静脉滴注，每次滴注30分钟，滴注过程中使用附带的微孔过滤器。禁止肌内注射。
用量：
起始剂量20mg，后续一次10mg，一日1次，连续3日。疗程结束后，可根据情况改为口服治疗。本品尚无超过3日的用药经验。
溶解与稀释：
每瓶10mg药物，仅加入0.9%氯化钠注射液适量使溶解，每10mg和20mg药物的溶解液稀释于0.9%氯化钠注射液100ml和200ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于遮光、25℃以下保存；调配后的药液必须在3小时内用完。
（1）由于本品抑制胃酸分泌，可影响依赖于胃内pH吸收的药物（如伊曲康唑等）的生物利用度，合用时应注意调整剂量或避免合用。
（2）体外试验和代谢研究，CYP3A4酶参与本品代谢，但尚不能确定CYP3A4酶为本品主要代谢酶。国外研究，24例健康受试者口服艾普拉唑一次40mg，一日1次，用药5日，使CYP3A4酶的特异性底物咪达唑仑的血浆浓度升高31%～41%，提示艾普拉唑属于CYP3A4酶的弱抑制药，推测其对经CYP2C19酶代谢的药物（如地西泮、西酞普兰、丙米嗪、苯妥英钠、氯米帕明等）的代谢影响不大。现有临床试验数据提示，人体中CYP2C19酶的基因多态性不影响本品疗效。
（3）艾普拉唑（一次5mg，一日2次）、克拉霉素（一次500mg，一日2次）和阿莫西林（一次1g，一日2次）联合用药药代动力学参数与单用比较，艾普拉唑血药浓度-时间曲线下面积（AUC） 0～∞ 降低约8.2%，血药 C max 降低约29.4%；而克拉霉素AUC 0～∞ 未变， C max 升高约24.4%。
（4）不建议本品和阿扎那韦或奈非那韦合用。阿扎那韦或奈非那韦与质子泵抑制药合用，可能将大幅降低阿扎那韦或奈非那韦的血药浓度，使其疗效降低，且产生耐药性。
艾普拉唑属不可逆型质子泵抑制药，其结构属于苯并咪唑类。艾普拉唑经口服后选择性地进入胃壁细胞，转化为次磺酰胺活性代谢产物，与H + ，K + -ATP酶上的巯基作用，形成二硫键的共价结合，不可逆抑制H + ，K + -ATP酶，产生抑制胃酸分泌的作用。
健康受试者单次静脉滴注本品20mg，消除 t 1/2 约为3.3小时，在5～20mg剂量范围内，体内过程符合线性药代动力学特征。本品10mg静脉滴注，一日1次，连续给药5日，药物体无蓄积。单次给药后受试者尿液艾普拉唑累计排泄量仅占给药剂量0.006%～0.008%，说明尿液排泄不是艾普拉唑原药的消除途径。十二指肠溃疡患者单次静脉滴注本品20mg，体内暴露量略低于健康受试者。
对艾普拉唑及其任何其他成分或其他苯并咪唑类化合物过敏患者禁用。
一般注意事项：
①因缺乏肝和/或肾功能损害患者临床研究数据，肝和/或肾功能损害患者慎用。②本品抑制胃酸分泌作用强、时间长，应用本品时不宜同时再使用其他抗酸药或抑酸药。③因本品能显著升高胃内pH，可能影响某些药物的吸收。④用药前应先排除胃与食管的恶性病变，以免因症状缓解而延误诊断。本品治疗时应密切观察病情，治疗无效时应改用其他疗法。⑤正在使用氯吡格雷类药物的患者应注意与质子泵抑制药的药物相互作用，在治疗前与医生就用药安全性问题进行交流，以确保用药安全。⑥对于喷血、渗血、血管裸露等高危人群，应首先进行内镜止血。
妊娠及哺乳期妇女：
尚没有孕妇及哺乳期妇女用药临床试验资料，不建议孕妇及哺乳期妇女使用本品，如哺乳期妇女必须用药暂停哺乳。
儿童：
尚不明确。
老年人：
临床试验，45例60岁以上老年患者使用本品安全性和有效性与一般人群无明显区别。
监测：
用药前及用药期间监测血常规、肝功能和肾功能等。
本品常见不良反应有血清谷草转氨酶（GOT）和谷丙转氨酶（GPT）升高、白细胞计数减少；少见碱性磷酸酶（ALP）和总胆红素升高。上述不良反应常为轻中度，可自行恢复。
Glycopyrrolate
（1）用于成人消化性溃疡的辅助治疗。
（2）用于防止胆碱能药物如新斯的明和溴吡斯的明的外周毒蕈碱效应（如心动过缓和过量分泌），这些药物用于逆转竞争性肌松药引起的神经肌肉阻滞。
（3）用于术前抗毒蕈碱以减少唾液、气管支气管和咽部分泌物；降低胃分泌物的体积和游离酸度；阻断在麻醉诱导和插管期间心脏迷走神经抑制反射。
（4）用于术中对抗手术或药物引起的或迷走神经反射相关的心律失常。
格隆溴铵注射液：1ml：0.2mg；2ml：0.4mg。
主要成分：格隆溴铵；分子式：C 19 H 28 BrNO 3 ；分子量：398.34。
本品为无色的澄明液体。
本品pH为2.0～3.0。
格隆溴铵0.2mg/ml注射液渗透压为91mOsmol/kg。
用法：
肌内注射或静脉注射，每次1～2分钟；或通过Y型管加入正在静脉滴注的5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液或葡萄糖氯化钠注射液中静脉给药。
消化性溃疡：
肌内注射或静脉注射，成人每隔4小时给药0.1mg，一日3～4次，必要时可增量至一次0.2mg。部分患者可能只需要单剂量治疗，而给药的频率应根据患者的反应而定，最多不超过一日4次。不推荐用于治疗儿童消化性溃疡。
麻醉前用药：
成人按体重一次0.004mg/kg肌内注射，于麻醉前30～60分钟或给予其他麻醉药前注射。儿童按体重一次0.004mg/kg肌内注射，于麻醉前30～60分钟或给予其他麻醉药前注射；1个月至2岁婴幼儿按体重一次可能0.009mg/kg。
手术中用药：
因手术或药物诱导的或迷走神经反射及其相关的心律失常，成人一次0.1mg静脉注射，必要时每隔2～3分钟重复给药。由于本品作为麻醉前药物的作用持续时间较长，手术中很少需要额外的本品发挥抗胆碱能作用，如果需要，推荐儿童剂量按体重一次0.004mg/kg静脉注射，必要时每隔2～3分钟重复给药，单次用量不超过0.1mg。
逆转神经肌肉阻滞：
成人每给予新斯的明1mg或溴吡斯的明5mg的同时静脉给予本品0.2mg，且可以在同一注射器中混合给药。儿童使用常规剂量。
抑制呼吸分泌物：
成人按体重每4～8小时给药0.1～0.2mg/kg，建议24小时最大剂量不超过0.8mg。儿童按体重每4～8小时给药0.004～0.01mg/kg，建议24小时最大剂量不超过0.8mg。
稀释：
肌内注射或静脉注射可以不稀释；或每0.1～0.2mg药物，稀释于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液适量中作静脉注射液或静脉滴注液。静脉输液相容性见表6-8。
保存：
本品未启封于室温处保存；用0.9%氯化钠注射液调配的格隆溴铵0.1mg/ml药液于聚丙烯注射器中24℃或4℃保存24小时，其物理性状稳定，格隆溴铵几乎没有损失；用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液调配的格隆溴铵0.8µg/ml药液于室温保存48小时，其物理性状稳定，pH在格隆溴铵稳定范围。格隆溴铵的稳定性与溶液pH相关，溶液pH为2～3时稳定，pH>6.0时药物开始酯水解，水解速度随着pH增高而增加。
由于本品在pH 6.0以上溶液中不稳定，本品与巴比妥类等碱性药物混合可能产生沉淀。
（1）本品与阿替洛尔合用，可导致阿替洛尔生物利用度增加，应减少阿替洛尔剂量。
（2）本品与地高辛合用，可导致地高辛血药浓度升高，应监测地高辛血药浓度。
（3）本品与氯化钾口服固体剂型合用，可增加胃肠道病变风险，禁止合用。
（4）本品与氟哌啶醇合用，可降低氟哌啶醇血药浓度，合用时应密切监测精神分裂症症状的恶化或迟发性运动障碍的出现，必要时增加氟哌啶醇剂量。
（5）本品抗胆碱能活性可被金刚烷胺、左旋多巴、阿托品、奋乃静、阿米替林、丙米嗪等所增强，应减少本品或合并用药物的剂量。
本品为一种类似阿托品的季铵类抗胆碱药，具有较强的抑制胃液分泌作用及轻微的胃肠道解痉作用，可调节胃肠蠕动，降低胃液分泌量和游离酸浓度，及抑制气管和支气管的过度分泌。本品的抗唾液分泌作用与阿托品相似，但作用维持时间更长。
表6-8 格隆溴铵与静脉输液相容性
本品静脉注射1分钟内起作用；肌内注射15～30分钟内起作用，峰值效应为30～45分钟。迷走神经阻滞效应持续2～3小时，抑制腺体分泌作用可持续约7小时， t 1/2 为0.7～0.96小时，主要经肾脏排泄，少量经胆汁排泄。本品不易通过血脑屏障，通过胎盘屏障也很少量。
对本品过敏患者禁用；患青光眼、前列腺肥大、胃肠道梗阻、肠弛缓、严重溃疡性结肠炎或中毒性巨结肠症、重症肌无力、梗阻性尿路病变、急性出血的不稳定性心血管状态患者禁用。
一般注意事项：
①患自主神经功能障碍、心动过速、充血性心力衰竭、冠心病、高血压、甲状腺功能亢进、接受过回肠造口术或结肠造口术、伴有反流的食管裂孔疝与轻度肝和/或肾疾病患者慎用；②本品可引起嗜睡或视物模糊，用药期间应避免从事驾驶或具有潜在危险性工作。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇用药安全性尚不明确；美国FDA对本品妊娠安全性分级为B级；本品是否分泌入乳汁尚不明确，哺乳期妇女慎用
儿童：
16岁以下儿童用于消化性溃疡的安全性尚未建立；本品含有苯甲醇，可引起新生儿喘息综合征，1个月以内新生儿禁用。
老年人：
老年人与年轻患者对本品反应相似，但可能产生兴奋、烦乱、困倦、意识模糊和幻觉、未确诊的青光眼，尿潴留和便秘风险增加，应慎用。
监测：
用药期间定期监测心电图以预防心律失常。
本品可引起过敏反应、心律失常、心脏停搏、心脏传导阻滞、高血压或低血压、心率增快、恶性高热、泌乳减少、尿潴留、泌尿系统感染、头痛、眼球震颤、癫痫发作、嗜睡、意识模糊、皮肤干燥等不良反应。
使用本品如出现不良反应，可对症治疗或暂停用药；如发生低血压，可静脉输液和/或给予多巴胺；如出现呼吸麻痹，可使用新斯的明对抗。