Aminophylline
适用于支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病等缓解喘息症状;也用于心功能不全和心源性哮喘。
氨茶碱注射液:
2ml:0.25g;2ml:0.5g;5ml:0.25g;10ml:0.25g。
注射用氨茶碱:
0.25g;0.5g。
氨茶碱氯化钠注射液:
100ml:氨茶碱0.25g与氯化钠0.9g。
主要成分:氨茶碱;分子式:C 2 H 8 N 2 (C 7 H 8 N 4 O 2 ) 2 ·2H 2 O;分子量:456.46。
氨茶碱注射液与氨茶碱氯化钠注射液为无色至微黄色的澄明液体;注射用氨茶碱为白色或类白色的块状物或粉末。
氨茶碱注射液pH不得超过9.6;注射用氨茶碱与氨茶碱氯化钠注射液pH为8.0~9.5。
氨茶碱25mg/ml注射液渗透压为114mOsmol/kg;每0.25g药物稀释于5%葡萄糖注射液50ml与100ml渗透压计算为300mOsmol/kg与291mOsmol/kg;每0.25g药物稀释于0.9%氯化钠注射液50ml与100ml渗透压计算为327mOsmol/kg与318mOsmol/kg。
成人:
静脉注射,一次0.125~0.25g,一日0.5~1g,注射时间不少于10分钟或注射速度不超过25mg/min;静脉滴注,每次滴注不少于30分钟,一次0.25~0.5g,一日0.5~1g。极量一次0.5g,一日1g。
儿童:
一次按体重2~4mg/kg,缓慢静脉注射。
氨茶碱注射液:
成人每0.125~0.25g药物,用50%葡萄糖注射液稀释至20~40ml作静脉注射液;小儿按体重每2~4mg/kg药物,用5%~25%葡萄糖注射液稀释至5~10ml作静脉注射液;或成人每0.25~0.5g药物,稀释于5%或10%葡萄糖注射液500ml中,药物浓度为0.5~1mg/ml作静脉滴注液。静脉输液相容性见表5-1。
注射用氨茶碱:
每瓶0.25g药物,加入灭菌注射用水2ml使溶解,成人每0.125~0.25g药物的溶解液用50%葡萄糖注射液稀释至20~40ml作静脉注射液;小儿按体重2~4mg/kg药物的溶解液,用5%~25%葡萄糖注射液稀释至5~10ml作静脉注射液;或每瓶0.25g药物,加入灭菌注射用水2ml使溶解,成人每0.25~0.5g药物的溶解液稀释于5%或10%葡萄糖注射液500ml中,药物浓度为0.5~1mg/ml作静脉滴注液。
保存:
本品未启封于遮光、室温处保存。氨茶碱注射液与注射用氨茶碱优先用5%葡萄糖注射液调配,也可使用0.9%氯化钠注射液,药物浓度为0.25~10mg/ml的药液于室温保存24小时稳定。
本品静脉滴注时,应避免与维生素C、促皮质素、去甲肾上腺素、四环素族盐酸盐配伍。
(1)本品与麻黄碱及其他拟交感胺类支气管扩张药合用疗效增加但毒性亦增强。
(2)本品与别嘌醇(大剂量)、西咪替丁、普萘洛尔及口服避孕药合用可使茶碱清除率降低,血清浓度增高。
(3)本品与利福平合用可使茶碱血清浓度降低,与苯妥英钠合用,两药血清浓度均降低。
(4)对于需要用茶碱的患者,最好避免使用非选择性β受体拮抗药(如普萘洛尔),因药物的药理作用相互拮抗,本品支气管扩张作用可能受到抑制。
(5)本品与巴比妥类、卡马西平及其他肝微粒体酶诱导药合用可加快茶碱的代谢和清除。
(6)与克林霉素、林可霉素及某些大环内酯类(红霉素、罗红霉素、克拉霉素)、喹诺酮类(伊诺沙星、环丙沙星)抗菌药合用时,可降低本品在肝脏清除率,使血药浓度升高,甚至出现毒性反应,应调整本品用量。
(7)本品与锂盐合用时,可加速肾脏对锂的排出,锂盐疗效降低。
(8)本品与其他茶碱类药合用时,不良反应可增多。
(9)本品与美西律合用,茶碱清除率降低,茶碱血药浓度升高,需调整剂量。
(10)吸烟者茶碱的肝代谢加强,需增加本品用药剂量。
本品为茶碱与乙二胺复盐,其药理作用主要来自茶碱,乙二胺使其水溶性增强。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用,其作用机制比较复杂,过去认为通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内cAMP含量提高所致,近来认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果,茶碱是嘌呤受体拮抗药,能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力,尤其在膈肌收缩无力时作用更显著,因此有益于改善呼吸功能。本品尚有微弱舒张冠状动脉、外周血管和胆管平滑肌作用;有轻微增加收缩力和轻微利尿作用。
本品在体内释放出茶碱,茶碱的蛋白结合率为60%。新生儿(6个月内)消除 t 1/2 大于24小时,小儿(6月以上)消除 t 1/2 约为3.7小时;成人(不吸烟且无哮喘者)消除 t 1/2 约为8.7小时,吸烟者(一日吸1~2包)消除 t 1/2 为4~5小时。本品在30分钟内静脉滴注6mg/kg氨茶碱,血药浓度可达10µg/L,在体内80%~90%被肝脏氧化代谢,生物转化率受多种因素影响,有明显的个体间差异。本品大部分以代谢产物形式通过尿排出,10%以原型药排出。
对本品过敏患者禁用;急性心肌梗死伴有显著低血压和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。
特别警告:
①本品不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者;②茶碱类药物可致心律失常和/或使原有的心律失常恶化,如患者心率和/或心律有任何改变均应监测。
一般注意事项:
①有酒精中毒、心律失常、严重心脏病、充血性心力衰竭、肺源性心脏病、肝脏疾患、高血压、甲状腺功能亢进、严重低氧血症、急性心肌损害、活动性消化性溃疡或有溃疡病史、肾脏疾患、年龄超过55岁特别是男性和伴发慢性肺部疾病、持续发热和茶碱清除率降低患者(血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长)慎用,可酌情调整用药剂量或延长用药间隔。②用药期间注意体内血药浓度与疗效相关,尤其是长期用药患者。近来研究提示茶碱血药浓度为5~10µg/ml时可收到较好疗效。用量根据标准体重计算,理论上给予茶碱0.5mg/kg,即可使血清茶碱浓度升高1µg/ml。③对诊断的干扰:本品可使血清尿酸及尿中儿茶酚胺的测定值增高。
表5-1 氨茶碱与静脉输液相容性
妊娠及哺乳期妇女:
本品可通过胎盘屏障,孕妇尽量避免使用;美国FDA对本品妊娠安全性分级为C级;本品可分泌入乳汁,哺乳期妇女尽量避免使用。
儿童:
新生儿、婴儿和1岁以下儿童药物清除率较低,血药浓度升高,用药应特别谨慎;1~9岁儿童药物清除率最高,随后缓慢降低约50%,在16岁时接近成人水平。
老年人:
老年人相对于健康成人血浆清除率平均降低30%,潜在毒性增加,55岁以上患者慎用或酌情减量。
监测:
用药前监测血常规、肝功能和肾功能;用药期间定期监测血清茶碱浓度,以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险,并监测心率和/或节律和肺功能。
茶碱的毒性常出现在血清浓度为15~20µg/ml,特别是在治疗开始,早期多见有恶心、呕吐、易激动、失眠等,当血清浓度超过20µg/ml,可出现心动过速、心律失常,血清中茶碱超过40µg/ml,可发生发热、失水、惊厥等症状,严重的甚至引起呼吸、心脏停搏致死。
使用本品如出现任何不良反应,应降低给药速度,减少剂量或暂停用药,并对症治疗,维持足够的通风和水化治疗;地西泮是抗惊厥最有效药物;房性心律失常用维拉帕米治疗;室性心律失常用利多卡因或普鲁卡因胺治疗;低血压用多巴胺治疗;必要时行心肺复苏。
Diprophylline
用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、阻塞性肺气肿等以缓解喘息症状;也用于心源性肺水肿引起的哮喘。
二羟丙茶碱注射液:
2ml:0.25g。
注射用二羟丙茶碱:
0.25g;0.5g;0.75g。
二羟丙茶碱氯化钠注射液:
100ml:二羟丙茶碱0.25g与氯化钠0.9g。
主要成分:二羟丙茶碱;分子式:C 10 H 14 N 4 O 4 ;分子量:254.25。
二羟丙茶碱注射液与二羟丙茶碱氯化钠注射液为无色的澄明溶液;注射用二羟丙茶碱为白色或类白色的疏松块状物。
二羟丙茶碱注射液pH为4.0~7.0;二羟丙茶碱氯化钠注射液pH为5.0~7.0。
用法:
静脉滴注。
用量:
一次0.25~0.75g,一日1次,并根据患者的症状及反应进行剂量调整。
二羟丙茶碱注射液:
每0.25~0.75g药物,稀释于5%或10%葡萄糖注射液100~500ml中作静脉滴注液。
注射用二羟丙茶碱:
每瓶药物,加入5%葡萄糖注射液约5ml使溶解,溶解液稀释于5%或10%葡萄糖注射液100~500ml中作静脉滴注液。
保存:
本品未启封于遮光、室温处保存。
(1)本品与锂盐合用,可使锂的肾排泄增加,锂盐疗效降低。
(2)本品与咖啡因或其他黄嘌呤类药物合用,可增加本品作用和毒性。
(3)与克林霉素、红霉素、林可霉素合用时,可降低本品在肝脏清除率,使血药浓度升高,甚至出现毒性反应,应调整本品用量。
本品平喘作用与茶碱相似,心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1/20~1/10,对心脏和神经系统的影响较少,尤适用于伴心动过速的哮喘患者。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机制比较复杂,过去认为通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内cAMP含量提高所致。近来认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果,茶碱是嘌呤受体拮抗药,能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力,尤其在膈肌收缩无力时作用更显著,因此有助于改善呼吸功能。
本品能迅速被吸收,血药消除 t 1/2 为2~2.5小时,主要以原型药随尿排出。
对本品过敏患者禁用;活动性消化性溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。
一般注意事项:
①哮喘急性严重发作患者不首选本品;高血压或者消化性溃疡病史的患者慎用本品。②茶碱类药物可致心律失常和/或使原有的心律失常恶化;如患者心动过速和/或心律的任何异常改变均应密切注意。③大剂量可致中枢兴奋,预服镇静药可防止。
妊娠及哺乳期妇女:
本品可通过胎盘屏障,孕妇慎用;本品可分泌入乳汁,随乳汁排出,哺乳期妇女慎用。
儿童:
新生儿血浆清除率降低,血清浓度增加,应慎用。
老年人:
老年人因血浆清除率降低,潜在毒性增加,55岁以上患者慎用。
本品不良反应类似茶碱,剂量过大时可出现恶心、呕吐、易激动、失眠、心动过速、心律失常,甚至可发生发热、脱水、惊厥等症状,严重的甚至呼吸、心脏停搏。
Doxofylline
用于支气管哮喘、喘息性慢性支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难。
多索茶碱注射液:
10ml:0.1g;10ml:0.2g;20ml:0.3g。
注射用多索茶碱:
0.1g;0.2g;0.3g。
多索茶碱氯化钠注射液:
100ml:0.3g多索茶碱与0.9g氯化钠。
多索茶碱葡萄糖注射液:
100ml:多索茶碱0.3g与葡萄糖5g;250ml:多索茶碱0.3g与葡萄糖12.5g。
主要成分:多索茶碱;分子式:C 11 H 14 N 4 O 4 ;分子量:266.26。
多索茶碱注射液、多索茶碱氯化钠注射液与多索茶碱葡萄糖注射液为无色或几乎无色的澄明液体;注射用多索茶碱为白色或类白色的疏松块状物或无定形固体。
多索茶碱注射液pH为4.5~6.5;多索茶碱氯化钠注射液pH为4.5~7.0;多索茶碱葡萄糖注射液pH为3.5~6.0。
用法:
静脉注射,每次缓慢注射不少于20分钟;或静脉滴注,滴注速度不宜过快,一般滴注时间不少于45分钟。
用量:
成人一次0.2g,每12小时缓慢静脉注射1次,5~10日为一疗程;或一次0.3g,缓慢静脉滴注,一日1次。
多索茶碱注射液:
每0.2g药物,稀释于25%葡萄糖注射液至40ml作静脉注射液;或每0.3g药物,稀释于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液100ml中作静脉滴注液。
注射用多索茶碱:
每瓶0.2g药物,加入灭菌注射用水10ml使溶解,溶解液稀释于25%葡萄糖注射液至40ml作静脉注射液;或每瓶药物,加入灭菌注射用水10ml使溶解,每0.3g药物的溶解液稀释于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液100ml中作静脉滴注液。
保存:
本品未启封于遮光、室温处保存。多索茶碱注射液用0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、葡萄糖氯化钠注射液、复方氯化钠注射液调配的稀释液于室温保存6小时,其物理性状、pH与药物含量均无明显变化。多索茶碱注射液低温保存析出沉淀,不得使用。
(1)本品不得与其他黄嘌呤类药物同时使用,建议避免同时摄入含咖啡因的饮料或食品。
(2)本品与麻黄碱或其他肾上腺素类药物同用时须慎重。
(3)巴比妥类药物对本品代谢影响不明显。
(4)克林霉素、红霉素、林可霉素、别嘌醇、西咪替丁、普萘洛尔和流感疫苗与本品同时使用时,可能减弱黄嘌呤药物的肝脏清除,引起血药浓度升高。
(5)本品与氟喹诺酮类药物如伊诺沙星、环丙沙星合用,宜减量。
多索茶碱是甲基黄嘌呤的衍生物,是一种支气管扩张药,可直接作用于支气管,通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶,松弛支气管平滑肌,从而达到抑制哮喘的作用。
慢性支气管炎患者静脉注射多索茶碱100mg(注射时间超过10分钟),给药后血药 t max 约为0.10小时,血药 C max 约为2.50µg/ml,消除 t 1/2 约为1.83小时,能迅速分布到各种体液和脏器。进食可使血药 C max 降低, t max 延迟,宜增加本品剂量。
(1)对多索茶碱或黄嘌呤衍生物类药物过敏患者禁用。
(2)急性心肌梗死患者禁用。
一般注意事项:
①严重心、肺、肝和/或肾功能损害以及活动性胃、十二指肠溃疡患者慎用;②患有甲状腺功能亢进、窦性心动过速、高血压、慢性肺源性心脏病、肝病、心律失常或合并感染患者慎用;③茶碱类药物个体差异较大,多索茶碱剂量要视个体病情变化选择最佳剂量和用药方法,并监测血药浓度;④当外界温度较低时,本品用前应放置室温后使用。
妊娠及哺乳期妇女:
孕妇慎用;哺乳期妇女禁用。
儿童:
儿童用药安全性和有效性尚不明确,应慎用。
老年人:
老年患者对本品清除率可能不同,应进行血药浓度监测。
监测:
用药期间监测多索茶碱血药浓度,10~20µg/ml为有效治疗浓度,20µg/ml以上为中毒浓度。
使用黄嘌呤衍生物可能引起恶心、呕吐、上腹部疼痛、头痛、失眠、易怒、心动过速、期前收缩、呼吸急促、高血糖、蛋白尿。如本品过量使用可能出现严重心律失常、阵发性痉挛等,此表现为初期中毒症状,应暂停用药,并监测血药浓度,待上述中毒症状完全消失后仍可继续使用。
Theophylline
用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状;也用于急性心功能不全和心源性哮喘。
茶碱氯化钠注射液:
100ml:无水茶碱0.2g与氯化钠0.9g;250ml:无水茶碱0.2g与氯化钠2.25g。
茶碱葡萄糖注射液:
100ml:无水茶碱0.16g与葡萄糖5g;100ml:无水茶碱0.2g与葡萄糖5g;250ml:无水茶碱0.2g与葡萄糖12.5g;500ml:无水茶碱0.4g与葡萄糖25g。
主要成分:茶碱;分子式:C 7 H 8 N 4 O 2 ·H 2 O;分子量:198.18。
本品为无色的澄明液体。
用法:
静脉滴注,滴注速度不可超过20mg/min,滴注时间一般不少于30分钟。
用量:
近期未接受过茶碱治疗的患者,静脉滴注首剂量(负荷量)按体重计成人或儿童为4.7mg/kg,缓慢静脉滴注,维持剂量及滴注速度见表5-2。使用常规剂量时,如发生急性不良反应,应立即停止给药5~10分钟或降低给药速度。由于茶碱的治疗指数低,其代谢个体差异大,故用药剂量应个体化,并注意观察患者反应、肺功能以及药物血清浓度。对于慢性病治疗,测定用药3天的血清茶碱浓度以10~20µg/ml为宜。
稀释:
不必稀释。
保存:
本品未启封于遮光、室温处保存。
本品应避免与维生素C、促皮质素、去甲肾上腺素、四环素族盐酸盐配伍。
(1)本品与麻黄碱及其他拟交感胺类支气管扩张药合用疗效增加但毒性增强。
(2)本品与别嘌醇(大剂量)、西咪替丁、普萘洛尔及口服避孕药合用可使茶碱清除率降低,血清浓度增高。
(3)本品与利福平合用可使茶碱血清浓度降低,与苯妥英钠合用时,两药血清浓度均降低。
(4)对于需要用茶碱的患者,最好避免使用非选择性β受体拮抗药(如普萘洛尔),因药物的药理作用相互拮抗,本品支气管扩张作用可能受到抑制。
(5)本品与巴比妥类、卡马西平及其他肝微粒体酶诱导药合用可加快茶碱的代谢和清除。
(6)与克林霉素、林可霉素及某些大环内酯类(红霉素、罗红霉素、克拉霉素)、喹诺酮类(伊诺沙星、环丙沙星)抗菌药合用时,可降低本品在肝脏清除率,使血药浓度升高,甚至出现毒性反应,应调整本品用量。
(7)本品与锂盐合用时,可加速肾脏对锂的排出,后者疗效因而降低。
(8)本品与其他茶碱类药合用时,不良反应可增多。
茶碱通过松弛支气管平滑肌和抑制肥大细胞释放过敏性介质,在解痉的同时还可减轻支气管的充血和水肿,解除多种原因引起的支气管痉挛;并有舒张冠状动脉、外周血管和胆管平滑肌作用;增加心肌收缩力和轻微的利尿作用。
本品进入体内后与血浆蛋白结合率为60%, t 1/2 为3~9小时,本品80%~90%在肝脏代谢,10%以原型从尿排出。
对本品过敏患者禁用;未经控制的惊厥性疾病、心功能不全及急性心肌梗死伴有血压显著降低患者禁用。
一般注意事项:
①下列情况应慎用,并注意监测血清茶碱浓度:酒精中毒、心律失常、严重心脏病、充血性心力衰竭、肺源性心脏病、肝脏疾患、高血压、甲状腺功能亢进、严重低氧血症、急性心肌损害、活动性消化性溃疡或有溃疡病史、肾脏疾患、年龄超过55岁特别是男性和伴发慢性肺部疾病、持续发热、使用某些药物及茶碱清除率降低患者;②吸烟患者茶碱的肝脏代谢增加,需增加用药剂量;③用于心功能不全患者时应注意计算氯化钠的摄入量;④对诊断的干扰:本品可使血清尿酸及尿儿茶酚胺的测定值增高。
妊娠及哺乳期妇女:
本品可通过胎盘屏障,使新生儿血清茶碱浓度升高到危险程度,孕妇尽量避免使用;美国FDA对本品妊娠安全性分级为C级;本品可分泌入乳汁,哺乳期妇女用药可引起婴儿易激动或出现其他不良反应,尽量避免使用。
儿童:
新生儿药物清除率降低;小儿的药物清除率较高,个体差异大,应进行血药浓度监测。
老年人:
老年人血浆清除率降低,潜在毒性增加,应慎用,并进行血药浓度监测。
监测:
用药期间监测定期茶碱血药浓度和心率变化。
本品常见不良反应为恶心、胃部不适、呕吐、食欲减退,也可见头痛、烦躁、易激动。当静脉滴注过快或茶碱血药浓度超过20µg/ml时,可出现毒性反应,表现为心律失常、心率增快、头晕、血压剧降、肌肉颤动或癫痫。由于胃肠道受刺激,可见血性呕吐物或柏油样便。
Salbutamol
用于治疗支气管哮喘或喘息性支气管炎等伴有支气管痉挛的呼吸道疾病。
硫酸沙丁胺醇注射液:2ml:0.4mg(以沙丁胺醇计)。
表5-2 茶碱剂量(急性支气管痉挛)
主要成分:沙丁胺醇;分子式:C 13 H 21 NO 3 ;分子量:239.31。
本品为无色的澄明液体。
本品pH为3.0~4.5。
本品为等渗溶液。
用法:
静脉注射、静脉滴注或肌内注射。
用量:
一次0.4mg,稀释后缓慢静脉注射或静脉滴注;或肌内注射,一次0.4mg,必要时4小时可重复用药。
稀释:
肌内注射不必稀释;或每0.4mg药物,用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释至20ml或40ml,药物浓度为20µg/ml或10µg/ml作静 脉注射液;或每0.4mg药物,稀释于5%葡萄糖注射液100ml中,药物浓度为4µg/ml作静脉滴注液。静脉输液相容性见表5-3。
保存:
本品未启封于遮光、室温处保存;调配后的药液于室温保存24小时稳定。
(1)本品与其他肾上腺素受体激动药合用,其作用增加,不良反应也可能加重。
(2)本品与茶碱类药物合用时,可增加松弛支气管平滑肌的作用,也可能增加不良反应。
本品为选择性β 2 受体激动药,能选择性激动支气管平滑肌的β 2 受体,有较强的支气管扩张作用。
本品平均消除 t 1/2 约为4小时,约70%从尿排出,代谢产物和原型药各半。
对本品过敏患者禁用。
一般注意事项:
①对其他肾上腺素受体激动药过敏者可能与本品呈交叉过敏;②高血压、冠状动脉供血不足、糖尿病、甲状腺功能亢进等患者慎用;③长期使用可形成耐药性,不仅疗效降低,且有加重哮喘的危险,应考虑开始施行或增加糖皮质激素的治疗;④运动员慎用。
妊娠及哺乳期妇女:
孕妇用药应权衡利弊;美国FDA对本品妊娠安全性分级为C级;本品可分泌入乳汁,哺乳期妇女慎用。
儿童:
儿童应在医生指导下使用。
老年人:
尚不明确。
监测:
用药期间监测血钾浓度和心肺功能等。
本品可见肌肉震颤、外周血管舒张及代偿性心率加速、头痛、不安与过敏反应等不良反应。
本品过量中毒早期表现为胸痛、头晕、持续严重头痛、严重高血压、持续恶心和/或呕吐、持续心率增快或心搏强烈、情绪烦躁不安等,应立即停药,改变治疗方案。
Terbutaline
用于预防和缓解支气管哮喘、与支气管和肺气肿有关的可逆性支气管痉挛患者。
硫酸特布他林注射液:
1ml:0.25mg;1ml:1mg;2ml:0.5mg。
注射用硫酸特布他林:
0.25mg;0.5mg。
硫酸特布他林氯化钠注射液:
100ml:硫酸特布他林0.25mg与氯化钠0.9g。
主要成分:硫酸特布他林;分子式:(C 12 H 19 NO 3 ) 2 ·H 2 SO 4 ;分子量:548.66。
硫酸特布他林注射液与硫酸特布他林氯化钠注射为无色的澄明液体;注射用硫酸特布他林为白色至类白色的冻干块状物。
本品pH为3.0~5.0。
硫酸特布他林1mg/ml注射液为等渗溶液,渗透压约为283mOsmol/kg。
用法:
静脉滴注,滴注速度2.5µg/min。
用量:
成人一日0.5~0.75mg,分2~3次给药。
硫酸特布他林注射液:
每0.25mg药物,稀释于0.9%氯化钠注射液100ml中作静脉滴注液。静脉输液相容性见表5-4。
注射用硫酸特布他林:
每瓶0.25mg或0.5mg药物,加入灭菌注射用水2ml使溶解,溶解液稀释于0.9%氯化钠注射液100ml或250ml中作静脉滴注液。
保存:
本品未启封于遮光、阴凉处(不超过20℃)保存。本品在pH为1.0~7.0溶液中稳定。
(1)不推荐本品与其他拟交感胺类药物合用,因为它们在心血管系统中的协同作用可能对患者产生不利影响。
表5-3 沙丁胺醇与静脉输液相容性
(2)正在使用单胺氨化酶抑制药或三环类抗抑郁药治疗的患者慎用本品,因为合用可使本品对心血管系统的作用加强。
(3)β受体拮抗药如普萘洛尔等能拮抗本品作用,使疗效降低,并可致严重的支气管痉挛,不宜合用。
(4)应用非留钾利尿药(如噻嗪类利尿药)能引起心电图改变和低钾血症,同时合用本品特别是超剂量使用时可使症状急性恶化。
(5)本品与其他拟交感神经药合用可加重不良反应。
本品为肾上腺素能受体激动药,可选择性激动β 2 受体而舒张支气管平滑肌,抑制内源性致痉挛物质的释放及内源性介质引起的水肿,提高支气管黏膜纤毛上皮廓清能力,也可舒张子宫平滑肌。
本品静脉注射给药后,15分钟内起效,最大作用时间为30~60分钟,持续1.5~4小时,肺部的原型药为50%~80%。临床试验表明,其扩张支气管作用时间可达8小时。本品皮下注射0.25mg,血药 t max 约为20分钟,血药 C max 为5.2ng/ml,消除 t 1/2 为2.9小时。本品在肝脏代谢,经肾脏排泄,皮下给药96小时后90%的药物从尿中排出,其中60%为原型药。
对拟交感神经胺和本品任何成分过敏患者禁用。
一般注意事项:
①高血压、心律失常、癫痫患者慎用;运动员慎用。②对拟交感胺类药物反应异常、未经适当控制甲状腺功能亢进患者慎用。③β 2 受体激动药有增高血糖作用,糖尿病患者慎用,并特别注意血糖控制。④β 2 受体激动药已成功用于严重缺血性心力衰竭的急性治疗,但这类药物有致心律失常的可能性,应慎用。⑤本品在临床使用时,雾化吸入和静脉滴注不建议同时使用,以防止药效叠加产生不良后果。
妊娠及哺乳期妇女:
孕妇确有必要时仔细权衡利弊慎用;美国FDA对本品妊娠安全性分级为B级;本品是否分泌入乳汁尚不明确,哺乳期妇女慎用。
儿童:
儿童用药安全性和有效性尚不明确,12岁以下儿童不推荐使用,5岁以下儿童不宜使用本品雾化吸入。
老年人:
老年患者用药安全性和有效性尚不明确,60岁以上老年患者不推荐使用。
本品不良反应发生率低,多为轻度,可耐受,不影响继续治疗。主要症状有震颤、神经质、头晕和头痛;偶有嗜睡、心悸和心动过速等。
Asarone
用于肺炎、支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病伴咳嗽、咳痰、喘息等。
细辛脑注射液:
2ml:8mg;5ml:16mg;10ml:24mg。
注射用细辛脑:
8mg;16mg;24mg。
细辛脑氯化钠注射液:
100ml:细辛脑16mg与氯化钠0.9g。
主要成分:细辛脑;分子式:C 12 H 16 O 3 ;分子量:208.26。
细辛脑注射液与细辛脑氯化钠注射液为无色至淡黄色的澄明液体;注射用细辛脑为白色或类白色的疏松块状物。
细辛脑注射液pH为5.0~6.5。
用法:
静脉滴注。
用量:
成人,一次16~24mg,6岁以上儿童一次按体重0.5mg/kg,一日2次。
细辛脑注射液:
一次用量药物,稀释于5%或10%葡萄糖注射液50~500ml中,药物浓度为0.1~0.2mg/ml作静脉滴注液。静脉输液相容性见表5-5。
注射用细辛脑:
每瓶药物,加入灭菌注射用水或5%葡萄糖注射液约5ml使溶解,一次用量药物的溶解液稀释于5%或10%葡萄糖注射液50~500ml中,药物浓度为0.1~0.2mg/ml作静脉滴注液。
保存:
本品未启封于遮光、室温处保存。本品建议用5%葡萄糖注射液调配,调配后的药液4小时内使用。
本品禁忌与其他药物混合配伍,谨慎联合用药。
表5-4 特布他林与静脉输液相容性
表5-5 细辛脑与静脉输液相容性
(1)本品与利血平或氯丙嗪合用对中枢有协同作用。
(2)本品能增强巴比妥类药物的催眠作用。
本品能对抗组胺、乙酰胆碱,缓解支气管痉挛起到平喘作用,对咳嗽中枢也有较强的抑制作用;本品可引起分泌物增加,使浓痰变稀,降低痰液黏滞,易于咳出;本品有类似氨茶碱松弛支气管平滑肌作用。本品还能提高大脑皮质的电刺激阈,抑制电刺激的突触传导及癫痫性电的扩散。
本品注射后很快达血药峰浓度,迅速分布于肝、肾、胆汁及心、脑、肺、脾等脏器,其中肝、肾接近血浆浓度,消除 t 1/2 为4~6小时。本品部分由胆汁排泄后,经肝肠循环再吸收,最后主要从尿液排出。
对本品及其所含成分过敏患者禁用;过敏体质患者慎用。
特别警告:
本品可引起过敏性休克、喉头水肿,严重者可导致死亡。
一般注意事项:
①肝和/或肾功能严重损害患者慎用;②细辛脑注射液含有苯甲醇,禁止用于儿童肌内注射;③医护人员应当严格按照说明书规定的用法用量给药,不得超剂量使用,并在使用本品时尽量单独用药,以减少严重不良反应的发生;④缓慢静脉滴注给药,密切监测早期过敏反应。
妊娠及哺乳期妇女:
孕妇及哺乳期妇女慎用。
儿童:
6岁以下儿童禁用。
老年人:
尚不明确。
监测:
用药前监测患者血常规、肝功能和肾功能等;静脉滴注过程中密切监测早期过敏反应症状。
本品可引起过敏性休克、类过敏反应、过敏反应、发热、寒战、水肿、苍白、乏力、多汗、腰背痛、晕厥、皮疹、瘙痒、荨麻疹、斑丘疹、红斑疹、恶心、呕吐、胃不适、口干、腹痛、便秘、腹泻、呼吸困难、胸闷、喉头水肿、呼吸急促、咳嗽、头晕、头痛、眩晕、嗜睡、心悸、心动过速、心律失常、颜面潮红和发绀等不良反应。
使用本品一旦出现过敏症状,应立即停药,给予抗过敏治疗和适当的救治措施。