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第五节
抗心绞痛及心肌缺血药

硝酸甘油

Nitroglycerin

【适应证】

(1)在心脏手术中,用于迅速控制高血压;在外科手术过程中,用于降低血压,保持一种可控性的低血压状态;在心脏血管手术过程中和术后,用于控制心肌缺血。

(2)对β受体拮抗药和舌下含硝酸盐制剂无效时,用于不稳定型心绞痛的治疗。

(3)用于急性心肌梗死后继发的隐匿性充血性心力衰竭的治疗。

【制剂与规格】

硝酸甘油注射液:

1ml:1mg;1ml:2mg;1ml:5mg;1ml:10mg。

硝酸甘油氯化钠注射液:

100ml:硝酸甘油10mg与氯化钠0.9g。

【成分】

主要成分:硝酸甘油;分子式:C 3 H 5 N 3 O 9 ;分子量:227.09。

【性状】

本品为无色的澄明液体。

【pH】

本品pH为3.0~6.5。

【渗透压】

不同生产企业硝酸甘油注射液调配后的药液渗透压有所变化,但均在静脉输液的正常范围内。硝酸甘油注射液用5%葡萄糖注射液稀释后的药液渗透压见表4-31。

【用法与用量】

用法:

用前必须稀释,静脉滴注或输液泵缓慢静脉滴注,不得直接静脉注射。根据治疗反应调整给药速度和剂量,并监测患者的血流动力学参数。推荐剂量10~200µg/min,但在一些外科手术过程中用量可增至400µg/min。

手术:

用于控制高血压或在手术中保持低血压状态的初始推荐剂量为25µg/min,可以每隔5分钟增加25µg/min直到血压稳定为止,某些情况下剂量需要增至400µg/min,但一般为10~200µg/min。治疗手术前心肌缺血的开始剂量为15~20µg/min,随后剂量可递增10~15µg/min直到获得所需的效果。

隐匿性充血性心力衰竭:

推荐初始剂量为20~25µg/min,可以降至10µg/min,也可以每15~30分钟增加20~25µg/min直到达到所需的效果。

不稳定型心绞痛:

初始推荐剂量为10µg/min。根据患者需要,每隔30分钟以10µg/min速度加量1次。

【调配】

稀释:

每10~40mg、50~200mg药物,分别稀释于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液100ml、250~500ml中,首次使用药物浓度为0.05~0.1mg/ml,以后根据治疗需要调配,药物浓度不超过0.4mg/ml作静脉滴注液。静脉输液相容性见表4-32。

保存:

本品未启封于遮光、阴凉处(不超过20℃)保存。聚氯乙烯(PVC)塑料输液器吸附硝酸甘油,吸附程度与药物浓度、给药速度、输液器长度有关,大量吸附发生在输注早期,缓慢输注和长程输液器药物损失增加。PVC塑料输液器可明显吸附硝酸甘油40%~80%,以60µg/min、80µg/min的给药速度通过PVC输液器,药物吸附损失25%~35%。玻璃和聚烯烃(PO)[聚乙烯(PE)和聚丙烯(PP)]塑料输液器通常不吸附硝酸甘油,建议本品调配后的静脉滴注液仅用玻璃容器、高浓度PE或PP塑料输液器于24小时内使用。

表4-31 硝酸甘油用5%葡萄糖注射液稀释后的药液渗透压

硝酸甘油对光不敏感,曝光对其稳定性没有明显不良影响。硝酸甘油在弱酸性至中性溶液中稳定,其pH为3.0~5.0溶液于室温保存超过136日,药物没有损失,但在碱性溶液中药物很快水解。

【配伍禁忌】

本品不能与其他药物混合。

【药物相互作用】

(1)同时服用其他降血压药物如β受体拮抗药、钙通道阻滞药、血管扩张药等或乙醇可以增加本品的降血压效应。西地那非可增强本品的降血压效应。神经抑制药和三环类抗抑郁药也能增强本品降压效应。

(2)同时静脉滴注组织型纤溶酶原激活物和硝酸甘油时,可以通过增加肝脏的血流量而加速血浆中纤溶酶原激活物的清除。

(3)当伴随使用二氢麦角胺时,本品能增加血液中二氢麦角胺的水平,从而增加二氢麦角胺的升压作用。

(4)肝素和本品同时使用可导致肝素活性的部分丢失。

【药理作用】

本品主要作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油释放一氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸(cGMP)增多,导致肌球蛋白轻链去磷酸化,调节平滑肌收缩状态,引起血管扩张。硝酸甘油扩张动静脉血管床,以扩张静脉为主,其作用强度呈剂量相关性。外周静脉扩张,使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压(前负荷)降低。扩张动脉使外周阻力(后负荷)降低。动静脉扩张使心肌耗氧量减少,缓解心绞痛。对心外膜冠状动脉分支也有扩张作用。

【药代动力学】

本品静脉给药后1~2分钟起效,作用持续3~5分钟,主要在肝脏代谢,经肾脏排泄。

【禁忌证】

(1)对硝酸甘油过敏患者禁用。

(2)严重贫血、重症脑出血、颅内压升高、未纠正的低血容量和严重低血压患者禁用。

(3)有闭角型青光眼倾向患者禁用。

【注意事项】

特别警告:

PVC容器可吸附本品,采用PVC输液器输注可致本品活性成分丢失,影响用量。

一般注意事项:

①甲状腺功能减退、严重肝和/或肾功能损害、低体温和营养不良患者慎用;②用药期间应卧位或坐位,以免突发直立性低血压;③本品应使用能有效缓解急性心绞痛的最小剂量,过量可能导致耐受现象;④本品长期用药可产生耐药性,静脉给药超过24小时应间隔给药;⑤如果出现视力模糊或口干,应停药;⑥本品使用含葡萄糖注射液调配时,应对已知亚临床或明显糖尿病患者进行监测。

妊娠及哺乳期妇女:

孕妇及哺乳妇女用药安全性尚未建立,仅在明确需要时使用;美国FDA对本品妊娠安全性分级为C级。

儿童:

儿童安全性和有效性尚未建立。

老年人:

老年患者用药血压降低风险可能增加,建议首次使用低剂量。

表4-32 硝酸甘油与静脉输液相容性

监测:

用药期间必须密切监测患者脉搏和血压等。

【不良反应】

本品可能出现头痛、恶心、低血压、心动过速、干呕、出汗、忧虑、坐立不安、肌肉震颤、药疹、剥脱性皮炎、心悸、眩晕和腹痛等症状,也可出现异常的心动过缓。

【解救】

使用本品过量如发生低血压,患者应平卧,降低头部,抬高腿部;如血压过低,给予肾上腺素和多巴胺;如发生高铁血红蛋白血症,应吸入高氧,重症静脉注射亚甲蓝。

硝酸异山梨酯

Isosorbide Dinitrate

【适应证】

用于急性心肌梗死后继发左心衰竭,各种不同病因所致左心衰竭及严重或不稳定型心绞痛。

【制剂与规格】

硝酸异山梨酯注射液:

5ml:5mg;10ml:10mg。

注射用硝酸异山梨酯:

2.5mg;5mg;10mg;20mg;25mg。

硝酸异山梨酯葡萄糖注射液:

100ml:硝酸异山梨酯10mg与葡萄糖5mg。

硝酸异山梨酯氯化钠注射液:

100ml:硝酸异山梨酯10mg与氯化钠0.9g。

【成分】

主要成分:硝酸异山梨酯;分子式:C 6 H 8 N 2 O 8 ;分子量:236.14。

【性状】

硝酸异山梨酯注射液为无色的澄明液体;注射用硝酸异山梨酯为白色或类白色的疏松块状物或粉末。

【pH】

硝酸异山梨酯注射液pH为5.0~7.0;注射用硝酸异山梨酯1mg/ml水溶液pH为5.5~7.5;硝酸异山梨酯葡萄糖注射液pH为3.5~5.5。

【渗透压】

硝酸异山梨酯葡萄糖注射液渗透压为260~320mOsmol/kg。

【用法与用量】

用法:

静脉滴注。

用量:

药物剂量可根据患者的反应调整,静脉滴注开始剂量30µg/min,观察0.5~1小时,如无不良反应可加倍,一日1次,10日为一疗程。

【调配】

硝酸异山梨酯注射液:

每10mg、25mg药物,分别稀释于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液100~200ml、250~500ml中,振摇数次混匀,药物浓度为0.05mg/ml、0.1mg/ml作静脉滴注液。静脉输液相容性见表4-33。

注射用硝酸异山梨酯:

每瓶药物,加入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液5~10ml使溶解,每25mg、50mg或100mg药物的溶解液稀释于相对应静脉输液500ml中,药物浓度为0.05mg/ml、0.1mg/ml或0.2mg/ml作静脉滴注液。

保存:

本品未启封于阴凉处(不超过20℃)保存,启封后立即使用,剩余药物应丢弃。聚氯乙烯(PVC)和聚酰胺容器和输液器吸附硝酸异山梨酯,吸附程度与药物浓度、给药速度、接触时间、输液器长度和温度有关,药物损失主要发生在药物刚开始与塑料接触,吸附饱和后药物损失程度减少,一般药物损失15%~50%。建议调配后的静脉滴注液置玻璃、聚乙烯(PE)、聚丙烯(PP)、聚丁二烯等塑料容器中,不能使用PVC和聚酰胺容器。

【药物相互作用】

(1)同时服用其他降血压药物如β受体拮抗药、钙通道阻滞药、血管扩张药等或乙醇可以增加本品的降血压效应。神经抑制药和三环类抗抑郁药也能增强本品降压效应。西地那非可增强本品的降血压效应,可引起致命的心血管并发症,本品治疗的患者一定不能使用西地那非。

(2)当伴随使用二氢麦角胺时,本品能增加血液中二氢麦角胺的水平,从而增加二氢麦角胺的升压作用。

【药理作用】

本品直接松弛平滑肌,尤其是血管平滑肌;对毛细管后静脉血管的舒张作用较小动脉更为持久。由于容量血管舒张,静脉回心量减少,降低心脏的前负荷,同时外周阻力血管扩张,血压下降,使左心室射血阻力减少,又使心脏后负荷下降。心脏前后负荷的降低使心肌耗氧量减少。

表4-33 硝酸异山梨酯与静脉输液相容性

【药代动力学】

本品经静脉给药,迅速分布至全身,在心脏、脑组织和胰腺中含量较高,脂肪组织、皮肤、大肠、肾上腺和肝脏含量较低,血浆蛋白结合率低,血消除 t 1/2 为1小时。本品主要经肝脏代谢为有活性的中间代谢产物5-单硝酸异山梨酯和2-单硝酸异山梨酯,两代谢产物消除 t 1/2 分别为5.1小时和3.2小时,经肾脏排出。

【禁忌证】

(1)已知对硝酸酯过敏患者禁用。

(2)心源性休克(除非能够维持适当的舒张压,如合用增强心肌收缩力的药物)、循环衰竭及严重低血压、明显贫血、头部创伤、脑出血、严重低血压[收缩压<12kPa(90mmHg)]、低血容量、青光眼患者禁用。

【注意事项】

一般注意事项:

①近期心肌梗死、梗阻性肥厚型心肌病、甲状腺功能减退、营养不良、严重肝和/或肾功能损害及体重过低患者慎用;②用药期间宜保持卧位,站起时应缓慢,以防突发直立性低血压;③本品长期连续用药可产生耐药性,故不宜长期连续用药。

妊娠及哺乳期妇女:

孕妇及哺乳期妇女用药安全性尚未建立,仅在利大于弊时使用;美国FDA对本品妊娠安全性分级为C级。

儿童:

儿童用药安全性和有效性尚未建立。

老年人:

根据对药物的反应调整剂量。

监测:

用药期间严密监测心功能、脉搏和血压等。

【不良反应】

本品可能出现头痛、恶心及心动过速等症状;因体循环动脉压明显下降,可引起脑供血不足及冠脉灌注减少,但不常见。

【解救】

使用本品过量引起收缩压下降至<12kPa(90mmHg)和心率较给药前增加>10%,可考虑停药;如出现持续性低血压,可抬高下肢或使用升压药。

单硝酸异山梨酯

Isosorbide Mononitrate

【适应证】

用于冠心病的长期治疗、心绞痛的预防、心肌梗死后持续心绞痛的治疗;与洋地黄和/或利尿药联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭。

【制剂与规格】

单硝酸异山梨酯注射液:

2ml:20mg;2ml:25mg;5ml:20mg。

注射用单硝酸异山梨酯:

20mg;25mg;50mg。

单硝酸异山梨酯葡萄糖注射液:

100ml:单硝酸异山梨酯20mg与葡萄糖5g;250ml:单硝酸异山梨酯20mg与葡萄糖12.5g。

单硝酸异山梨酯氯化钠注射液:

100ml:单硝酸异山梨酯20mg与氯化钠0.9g;250ml:单硝酸异山梨酯20mg与氯化钠2.25g。

【成分】

主要成分:单硝酸异山梨酯;分子式:C 6 H 9 NO 6 ;分子量:191.14。

【性状】

单硝酸异山梨酯注射液、单硝酸异山梨酯葡萄糖注射液或单硝酸异山梨酯氯化钠注射液为无色的澄明液体;注射用单硝酸异山梨酯为白色或类白色的疏松块状物或粉末。

【pH】

单硝酸异山梨酯注射液pH为4.0~6.0或6.0~8.0;单硝酸异山梨酯葡萄糖注射液pH为4.0~6.0;单硝酸异山梨酯氯化钠注射液pH为4.0~7.0。

【渗透压】

单硝酸异山梨酯葡萄糖注射液与单硝酸异山梨酯氯化钠注射液渗透压为260~320mOsmol/kg。

【用法与用量】

用法:

静脉滴注。

用量:

根据患者的反应调整剂量,一般有效剂量为2~7mg/h,开始静脉滴注速度为60µg/min,一般速度为60~120µg/min,每日1次,10日为一疗程。由于个体反应不同,需个体化调整剂量。

【调配】

单硝酸异山梨酯注射液:

每20mg药物,稀释于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液100ml中,一般药物浓度为0.2mg/ml作静脉滴注液。

注射用单硝酸异山梨酯:

每瓶药物,加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液5ml使溶解,溶解稀释于相对应静脉输液100~250ml中,一般药物浓度为0.2mg/ml作静脉滴注液。

保存:

本品未启封于阴凉处(不超过20℃)保存。

【药物相互作用】

(1)同时服用其他降血压药物如β受体拮抗药、钙通道阻滞药、血管扩张药等或乙醇可以增加本品的降血压效应。神经抑制药和三环类抗抑郁药也能增强本品降压效应。西地那非可明显增强本品降血压作用,禁止合用。

(2)当伴随使用二氢麦角胺时,本品能增加血液中二氢麦角胺的水平,从而增加二氢麦角胺的升压作用。

(3)同时使用非甾体类抗风湿药可能使本品效应降低。

(4)同时使用NO供体如本品中的活性成分和西地那非,抗高血压作用明显加强。

【药理作用】

本品为硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢产物,主要药理作用是松弛血管平滑肌。本品释放一氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和肺动脉楔压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。

【药代动力学】

本品静脉注射后约9分钟内分布到总体液中,在心脏、脑组织和胰腺中含量较高,与蛋白结合率<5%,平均清除 t 1/2 为4~5小时。老年人、肝或肾功能损害及心功能不全患者清除率与健康年轻人无区别。单硝酸异山梨酯在肝脏几乎完全被代谢,脱硝基后几乎全部以代谢产物异山梨醇和右旋山梨醇的形式经肾由尿中排出体外,25%以葡糖醛酸结合物形式排出,只有约2%的药物以原型排出。

【禁忌证】

对硝基化合物过敏患者禁用;急性循环衰竭(休克、循环性虚脱)、严重低血压[收缩压<12kPa(90mmHg)]、急性心肌梗死伴低充盈压、梗阻性肥厚型心肌病、缩窄性心包炎或心脏压塞或严重贫血患者禁用。

【注意事项】

一般注意事项:

①青光眼及颅内压增高患者慎用;低充盈压的急性心肌梗死患者,应避免收缩压低于12kPa(90mmHg)。主动脉和/或二尖瓣狭窄、直立性低血压及肾功能损害患者慎用。②用药期间宜保持卧位,站起时应缓慢,以防突发直立性低血压。③长期连续用药可产生耐受性,故不宜长期连续用药。

妊娠及哺乳期妇女:

孕妇及哺乳期妇女用药需权衡利弊,妊娠早期妇女禁用,妊娠中期、晚期妇女慎用;美国FDA对本品妊娠安全性分级为B级。

儿童:

儿童用药安全性和有效性尚未建立,不推荐使用。

老年人:

老年患者对本品敏感性可能更高,更易发生头晕等反应。

监测:

用药时必须密切监测脉搏和血压等。

【不良反应】

本品用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛,通常连续使用数日后,症状可消失;还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速;偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥;有时可见恶心、呕吐、皮肤发红和过敏反应等。

【解救】

使用本品如出现严重低血压,患者取仰卧位,抬高下肢,必要时给予静脉输液、去甲肾上腺素和/或多巴胺,禁止使用肾上腺素。

环磷腺苷

Adenosine Cyclophosphate

【适应证】

用于心绞痛、心肌梗死、心肌炎及心源性休克;对改善风湿性心脏病的心悸、气急、胸闷等症状有一定的作用;对急性白血病结合化疗可提高疗效,亦可用于急性白血病的诱导缓解;对老年慢性支气管炎、各种肝炎和银屑病也有一定疗效。

【制剂与规格】

环磷腺苷注射液:

2ml:20mg;5ml:40mg。

注射用环磷腺苷:

20mg;40mg;60mg。

注射用二丁酰环磷腺苷钙:

20mg。

环磷腺苷氯化钠注射液:

250ml:环磷腺苷40mg与氯化钠2.25g。

环磷腺苷葡萄糖注射液:

250ml:环磷腺苷40mg与葡萄糖12.5g。

【成分】

主要成分:环磷腺苷;分子式:C 10 H 12 N 5 O 6 P;分子量:329.21。

【性状】

环磷腺苷注射液、环磷腺苷氯化钠注射液或环磷腺苷葡萄糖注射液为无色至淡黄色的澄明液体;注射用环磷腺苷为白色或类白色的疏松块状物或粉末;注射用二丁酰环磷腺苷钙为淡黄色的块状物或粉末。

【pH】

注射用环磷腺苷10mg/ml水溶液pH为5.0~7.0;注射用二丁酰环磷腺苷钙10mg/ml水溶液pH为3.0~5.0。

【用法与用量】

肌内注射:

一次20mg,一日2~3次。

静脉注射:

一次20mg,一日2次。

静脉滴注:

一次40mg,一日1次。

疗程:

冠心病以15日为一疗程,可连续应用2~3个疗程;白血病以1个月为一疗程;银屑病以2~3周为一疗程,可延长使用到4~7周,每日用量可增加至60~80mg。

【调配】

环磷腺苷注射液:

每20mg药物,用0.9%氯化钠注射液20ml稀释作静脉注射液;或每40mg药物,稀释于5%葡萄糖注射液250~500ml中作静脉滴注液。

注射用环磷腺苷:

每瓶20mg药物,加入0.9%氯化钠注射液2ml使溶解作肌内注射液;或每瓶20mg药物,加入0.9%氯化钠注射液2ml使溶解,溶解液用0.9%氯化钠注射液20ml稀释作静脉注射液;或每40mg药物,加入5%葡萄糖注射液5ml使溶解,溶解液稀释于5%葡萄糖注射液250~500ml中静脉滴注液。

注射用二丁酰环磷腺苷钙:

每瓶20mg药物,加入0.9%氯化钠注射液2ml使溶解作肌内注射液;或每瓶20mg药物,加入灭菌注射用水或5%葡萄糖注射液2ml使溶解,溶解液稀释于5%葡萄糖注射液250~500ml中作静脉滴注液。

保存:

环磷腺苷注射液未启封于遮光、室温处保存;注射用环磷腺苷、注射用二丁酰环磷腺苷钙、环磷腺苷氯化钠注射液或环磷腺苷葡萄糖注射液未启封于阴凉处(不超过20℃)。注射用二丁酰环磷腺苷钙用0.9%氯化钠注射液、5%或10%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液调配的0.16mg/ml药液于室温保存8小时,其物理性状、pH与药物含量没有明显变化。

【药物相互作用】

尚不明确。

【药理作用】

本品为蛋白激酶致活剂,系核苷酸的衍生物,能调节细胞的多种功能活性。作为激素的第二信使,在细胞内发挥激素调节生理功能和物质代谢作用,能改变细胞膜的功能,促使肌质网内的钙离子进入肌纤维,从而增强心肌收缩,并可促进呼吸链氧化酶的活性,改善心肌缺氧,缓解冠心病症状及改善心电图。此外,对糖和脂肪代谢、核酸和蛋白质的合成调节等起着重要的作用。

【禁忌证】

对本品过敏患者禁用。

【注意事项】

一般注意事项:

本品静脉滴注时速度不应过快,可防止出现心慌、头昏、困乏等不适症状。

孕妇及哺乳期妇女:

尚不明确。

儿童:

尚不明确。

老年人:

尚不明确。

【不良反应】

本品偶见发热和皮疹,大剂量静脉注射(每分钟按体重0.5mg/kg)时,可引起腹痛、头痛、肌痛、睾丸痛、背痛、四肢无力、恶心、手脚麻木、高热等。

心肌肽

Cardiomyopeptide

【适应证】

作为心脏外科手术围手术期心肌保护的辅助药物。

【制剂与规格】

注射用心肌肽:20mg。

【成分】

本品主要成分为从健康幼龄猪心室肌中提取的多肽类活性物质,平均分子量<5 000。

【性状】

本品为类白色或微黄色的疏松块状物或粉末。

【pH】

含多肽5mg/ml水溶液pH为5.5~7.0。

【用法与用量】
(1)冠状动脉粥样硬化性心脏病旁路移植术:

①体外循环手术,麻醉后,按体重1mg/kg静脉滴注约30分钟;第1次灌注时在停跳液中按体重一次性加入心肌肽2mg/kg;术后3日每日按体重3mg/kg稀释于相容性静脉输液250~500ml静脉滴注,滴注速度1~2ml/min或遵医嘱。②非体外循环手术,麻醉后,按体重3mg/kg缓慢静脉滴注至手术结束;术后3日每日按体重3mg/kg稀释于相容性静脉输液250~500ml静脉滴注,滴注速度1~2ml/min或遵医嘱。

(2)慢性瓣膜性心脏病瓣膜置换术:

麻醉后,按体重1mg/kg静脉滴注约30分钟;第1次灌注时在停跳液中按体重一次性加入心肌肽2mg/kg;术后3日每日按体重3mg/kg稀释于相容性静脉输液250~500ml静脉滴注,滴注速度1~2ml/min或遵医嘱。

(3)其他心脏手术:

用法及用量参考上述内容,灌注或静脉滴注每日总剂量按体重3mg/kg。

【调配】

溶解与稀释:

每瓶20mg药物,加入灭菌注射用水2~5ml使溶解,按体重每1mg/kg、3mg/kg药物的溶解液稀释于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液100ml、250~500ml中作静脉滴注液。

保存:

本品未启封于遮光、4~8℃保存;现配现用,调配后的药液为无色至淡黄色澄明液体,如有沉淀、混浊禁用。

【药物相互作用】

尚不明确。

【药理作用】

本品为小分子多肽类活性物质,可直接作用于心肌细胞,具有减轻心肌超微结构损伤并促进损伤修复,降低心肌缺血程度,减小缺血范围,改善心肌功能,降低心肌细胞钙离子浓度,抑制钙电流,降低心肌耗氧量等作用。

【药代动力学】

小鼠静脉注射本品后体内过程符合二室模型, t 1/2α 为0.079~0.156小时, t 1/2β 为1.720~2.929小时。本品进入体内在各组织中均有分布,30分钟后各脏器分布浓度顺序为肾>肝>心>肌肉>脑,本品难以通过血脑屏障。药物主要经尿排出,少量由粪便排出,随粪、尿排出量占82.7%;经胆汁排出占4.64%。

【禁忌证】

对本品过敏患者禁用。

【注意事项】

一般注意事项:

①既往有生物制品过敏史或过敏体质患者慎用;②本品可能对局部有刺激作用,静脉滴注过程中注意调整滴注速度。

妊娠及哺乳期妇女:

尚不明确。

儿童:

尚不明确。

老年人:

适用于老年患者。

【不良反应】

本品偶可出现恶心、呕吐、皮疹等不良反应,停药后症状消失;偶有患者出现局部酸、胀、痛感等局部刺激症状,减慢滴注速度后症状消失;如出现过敏反应,应停药。

替罗非班

Tirofiban

【适应证】

与肝素合用,用于不稳定型心绞痛或无Q波心肌梗死患者,预防心脏缺血事件,同时也适用于冠脉缺血综合征患者进行冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术,以预防与治疗冠脉突然闭塞有关的心脏缺血并发症。

【制剂与规格】

盐酸替罗非班注射液:

50ml:12.5mg。

注射用盐酸替罗非班:

5mg;12.5mg。

盐酸替罗非班氯化钠注射液:

50ml:替罗非班12.5mg与氯化钠0.45g;100ml:替罗非班5mg与氯化钠0.9g;250ml:替罗非班12.5mg与氯化钠2.25g。

【成分】

主要成分:盐酸替罗非班;分子式:C 22 H 36 N 2 O 5 S·HCl·H 2 O;分子量:495.08。

【性状】

盐酸替罗非班注射液与盐酸替罗非班氯化钠注射液为无色的澄明液体;注射用盐酸替罗非班为白色或类白色的疏松块状物或粉末。

【pH】

盐酸替罗非班氯化钠注射液pH为5.5~6.5。

【渗透压】

盐酸替罗非班0.05mg/ml氯化钠注射液渗透压约为300mOsmol/kg。

【用法与用量】

用法:

盐酸替罗非班注射液与注射用盐酸替罗非班使用前必须稀释,本品与肝素合用,从同一液路静脉滴注。建议用有刻度的输液器输入本品,必须注意避免长时间负荷输入,并根据患者体重计算静脉注射剂量和滴注速度。临床研究中患者除有禁忌证外,均服用了阿司匹林。

不稳定型心绞痛或无Q波心肌梗死:

本品与肝素合用由静脉滴注,起始30分钟滴注速度为每分钟按体重0.4µg/kg,继以每分钟按体重0.1µg/kg的速度维持滴注。本品与肝素合用滴注一般至少持续48小时,并可达108小时,患者平均接受本品71.3小时。在血管造影术期间可持续滴注,并在血管成形术/动脉内斑块切除术后持续滴注12~24小时。当患者激活凝血时间<180秒或停用肝素后2~6小时应撤去动脉鞘管。

血管成形术/动脉内斑块切除术:

本品与肝素合用由静脉滴注,起始剂量按体重10µg/kg,在3分钟内静脉注射完成,随后以每分钟按体重0.15µg/kg的速度静脉滴注维持36小时,此后停用肝素。如果患者激活凝血时间<180秒应撤掉动脉鞘管。

剂量调整:

严重肾功能损害[肌酐清除率(CrCl)<30ml/min]患者剂量减少50%。

【调配】

盐酸替罗非班注射液:

每12.5mg药物(注射液50ml),稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液200ml中,充分混匀,药物浓度为0.05mg/ml作静脉滴注液。静脉输液相容性见表4-34。

注射用盐酸替罗非班:

每瓶12.5mg药物,加入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液10ml使溶解,溶解液稀释于相对应静脉输液240ml中,药物浓度为0.05mg/ml作静脉滴注液。

保存:

本品未启封于避光、室温处保存;用相容性静脉输液调配的0.05mg/ml药液于室温保存24小时稳定。本品与玻璃、聚氯乙烯(PVC)和聚乙烯(PE)容器相容。

【配伍禁忌】

本品可以与下列注射药物在同一静脉输液通路中使用,如阿托品、多巴酚丁胺、多巴胺、肾上腺素、呋塞米、利多卡因、咪达唑仑、硫酸吗啡、硝酸甘油、氯化钾、普萘洛尔与法莫替丁,但本品不能与地西泮在同一静脉输液通路中使用。

【药物相互作用】

(1)本品与肝素和阿司匹林合用,比单独使用肝素和阿司匹林出血的发生率增加。

(2)当本品与其他影响止血的药物如华法林合用时应谨慎。

(3)本品不可与血小板糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体拮抗药合用,有可能发生潜在致命性出血。

(4)本品与β受体拮抗药、钙通道阻滞药、非甾体抗炎药及硝酸酯类合用,未见有临床意义的不良相互作用。

(5)在血小板受体抑制对缺血综合征的治疗中,接受下列药物之一患者的替罗非班血浆清除率与未接受这些药物患者的血浆清除率相似。接受醋丁洛尔、对乙酰氨基酚、阿普唑仑、氨氯地平、阿司匹林、阿替洛尔、溴西泮、卡托普利、地西泮、地高辛、地尔硫䓬、多库酯钠、依那普利、呋塞米、格列本脲、肝素、胰岛素、异山梨酯、左甲状腺素、劳拉西泮、洛伐他汀、甲氧氯普胺、美托洛尔、吗啡、硝苯地平、硝酸酯类、奥美拉唑、奥沙西泮、氯化钾、普萘洛尔、雷尼替丁、辛伐他汀、硫糖铝和替马西泮,对替罗非班的血浆清除率没有临床意义的相互作用。

【药理作用】

本品是一种非肽类的血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体的可逆性拮抗药,该受体是与血小板聚集过程有关的主要血小板表面受体。本品阻止纤维蛋白原与糖蛋白Ⅱb/Ⅲa结合,因而阻断血小板的交联及血小板的聚集。

【药代动力学】

本品静脉给药后5分钟起效,作用持续3~8小时。在0.01~25µg/ml的浓度范围内,血浆蛋白结合率为65%,药物在体内很少代谢,主要以原型经尿和粪便排出。健康受试者血消除 t 1/2 为1.4~1.8小时,冠心病患者血消除 t 1/2 为1.9~2.2小时,严重肾功能损害(CrCl<30ml/min)患者本品血浆清除率下降大于50%。

【禁忌证】

(1)对本品任何成分过敏患者禁用。

表4-34 替罗非班与静脉输液相容性

(2)由于抑制血小板聚集可增加出血的危险,所以本品禁用于有活动性内出血、颅内出血史、颅内肿瘤、动静脉畸形及动脉瘤的患者,也禁用于那些以前使用本品出现血小板减少的患者。

【注意事项】

一般注意事项:

①本品应慎用于下列患者:近期(1年内)出血包括胃肠道出血或有临床意义的泌尿生殖道出血;已知凝血障碍、血小板异常或血小板减少病史、血小板计数<150×10 9 /L;1年内的脑血管病史;1个月内大的外科手术或严重躯体创伤史;近期硬膜外的手术;病史、症状或检查结果显示为壁间动脉瘤;严重的未控制的高血压[收缩压>24kPa(180mmHg)和/或舒张压>14.6kPa(110mmHg)];急性心包炎;出血性视网膜病;慢性血液透析。②因为本品抑制血小板聚集,所以与其他影响止血的药物合用时应当谨慎。本品与溶栓药物合用的安全性尚不明确。本品治疗期间,应监测患者有无潜在的出血,当出血需要治疗时,应考虑停止使用本品,也要考虑是否需要输血。

妊娠及哺乳期妇女:

孕妇用药安全性尚未建立,仅在明确需要且益处超过对胎儿的潜在的危害时使用;美国FDA对本品妊娠安全性分级为B级;哺乳期妇女用药后24小时内中断哺乳。

儿童:

儿童用药安全性和有效性尚未建立。

老年人:

老年人有效性与年轻患者相似,老年患者用药不推荐调整剂量。

监测:

用药前、静脉注射或负荷静脉滴注后6小时内及用药期间至少每天要监测血小板计数、血红蛋白和血细胞比容等。

【不良反应】

本品与肝素和阿司匹林联合治疗时,最常见不良事件是出血(渗出或轻度出血);与肝素联合治疗最常见的非出血性不良反应有恶心、发热和头痛。上市后不良反应报告有颅内出血、腹膜后出血、心包积血、肺(肺泡)出血和脊柱硬膜外血肿、急性和/或严重血小板计数减少可伴有寒战、轻度发热或出血并发症、严重变应性反应包括过敏性反应等。

【解救】

使用本品如发生严重过敏反应,应立即停药,必要时给予肾上腺素、多巴胺、茶碱、抗组胺药和/或糖皮质激素。本品过量最常见不良反应是出血,主要是轻度的黏膜皮肤出血和心导管部位的轻度出血,应根据患者的临床情况适当中断治疗或调整静脉滴注剂量。本品可通过血液透析清除。

尼可地尔

Nicorandil

【适应证】

用于不稳定型心绞痛。

【制剂与规格】

注射用尼可地尔:12mg;48mg。

【成分】

主要成分:尼可地尔;分子式:C 8 H 9 N 3 O 4 ;分子量:211.18。

【性状】

本品为白色的疏松块状物或粉末。

【用法用量】

用法:

静脉滴注。

用量:

成人以2mg/h静脉滴注速度为起始剂量,可根据症状适当增减剂量,最大速度不超过6mg/h。

【调配】

溶解与稀释:

每瓶12mg、48mg药物,加入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液适量使溶解,溶解液稀释于相对应静脉输液50~100ml、250~450ml中,药物浓度范围在0.1~0.3mg/ml作静脉滴注液。

保存:

本品未启封于避光、2~8℃保存;调配后的药液于室温24小时内使用。

【药物相互作用】

本品与含有5-磷酸二酯酶(PDE5)抑制作用的药物如枸橼酸西地那非、伐地那非、他达拉非同时使用,加剧低血压,禁止合用。

【药理作用】

动物实验,本品有扩张冠状血管,剂量依赖性地增加冠脉血流量和缓解冠状血管痉挛作用。其冠状动脉扩张作用与腺苷三磷酸(ATP)敏感性K通道开放及鸟苷酸环化酶有关。

【药代动力学】

健康志愿者在2分钟内单次静脉注射本品2mg,平均血药浓度为103.8ng/ml,消除 t 1/2 为0.109小时。按2mg/h、4mg/h与6mg/h速度连续静脉滴注6小时,6小时血药浓度分别为31ng/ml、84ng/ml与152ng/ml, t 1/2α 分别为0.14小时、0.17小时与0.14小时, t 1/2β 分别为1.56小时、1.98小时与1.32小时。本品大多数进行脱氮反应,代谢成为 N -(2-羟乙基)烟酰胺,该代谢产物在连续静脉滴注0.25~0.5小时后可在血浆中检测出来,并在用药后3~9小时达到峰值。本品浓度在1~100µg/ml时血浆蛋白结合率为34.2%~41.5%。

【禁忌证】

(1)严重肝和/或肾功能损害患者禁用,由于代谢和排泄功能受损,可导致血药浓度增高。

(2)严重脑功能障碍患者禁用,当血压过低时,本品可能影响大脑功能。

(3)严重低血压或心源性休克患者禁用,由于本品可引起血压过度降低,使症状加重。

(4)艾森门格综合征或原发性肺动脉高压患者禁用,本品减少静脉回流,可能加剧血压下降及心输出量减少。

(5)右心室梗死患者禁用,本品可减少静脉回流,可诱发心源性休克。

(6)脱水患者禁用,本品可减少静脉回流和心脏输出,可导致心源性休克。

(7)神经性循环衰弱患者禁用,此病症因神经疾病引起,本品的效应不稳定。

(8)闭角型青光眼患者禁用,本品可能增加眼压。

(9)硝酸盐及其亚硝酸酯类药物有过敏史患者禁用。

【注意事项】

一般注意事项:

①低血压、肝和/或肾功能损害患者慎用,在急性心功能不全有左室流出道狭窄、梗阻性肥厚型心肌病或大动脉狭窄症患者慎用,本品可增大压差,使症状加重;②出现低血压时等异常情况或患者患有低血压时,应减少用量或停止用药,必要时采取服用增压药等措施。

孕妇及哺乳期妇女:

孕妇用药安全性尚不明确,孕妇及可能妊娠的妇女不推荐使用;哺乳期妇女慎用。

儿童:

儿童用药安全性尚不明确。

老年人:

老年人生理功能减退,容易产生不良反应,用药时应注意密切监控血压和血流动力学;高龄急性心功能不全患者更易于发生血压降低,应特别注意。

监测:

用药前监测肝功能和血常规;用药期间监测血压及血流动力学等。

【不良反应】

本品严重不良反应为肝功能损害、黄疸和血小板计数减少;还可能发生其他如循环系统、神经系统、消化系统等不良反应。

双嘧达莫

Dipyridamole

【适应证】

(1)诊断心肌缺血的药物试验。

(2)用于预防和治疗慢性冠脉循环功能不全、心肌梗死及弥散性血管内凝血(DIC)。目前临床较多用作抗血小板聚集药。

【制剂与规格】

双嘧达莫注射液:

2ml:10mg。

注射用双嘧达莫:

5mg;10mg;20mg。

双嘧达莫氯化钠注射液:

100ml:双嘧达莫10mg与氯化钠0.9g;250ml:双嘧达莫30mg与氯化钠2.25g。

【成分】

主要成分:双嘧达莫;分子式:C 24 H 40 N 8 O 4 ;分子量:504.63。

【性状】

双嘧达莫注射液与双嘧达莫氯化钠注射液为黄色或黄绿的澄明液体,具有荧光;注射用双嘧达莫为黄色的疏松块状物及粉末。

【pH】

双嘧达莫注射液pH为2.5~4.5。

【用法与用量】

双嘧达莫注射液:

用5%或10%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注,滴注速度每分钟按体重0.142mg/kg,滴注4分钟,用于心肌缺血诊断。

注射用双嘧达莫:

用5%或10%葡萄糖注射液溶解、稀释后静脉滴注,滴注速度每分钟按体重0.142mg/kg,滴注4分钟,用于心肌缺血诊断。

双嘧达莫氯化钠注射液:

一日30mg,缓慢静脉滴注。用于预防和治疗慢性冠脉循环功能不全、心肌梗死及DIC。

【调配】

双嘧达莫注射液:

每2ml药物,必须用5%或10%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液4ml稀释作静脉滴注液用于心肌缺血诊断。

注射用双嘧达莫:

每瓶5mg、10mg、20mg药物,加入5%或10%葡萄糖注射液1ml、2ml、4ml使溶解,溶解液用5%或10%葡萄糖注射液2ml、4ml、8ml稀释作静脉滴注液。

保存:

本品未启封于遮光、室温处保存。

【配伍禁忌】

本品不宜与含有葡萄糖以外的其他药物混合使用。

【药物相互作用】

(1)与阿司匹林有协同作用。

(2)与肝素合用可引起出血倾向。

(3)本品与双香豆素抗凝血药同时使用时并不增加或加重出血。

【药理作用】

利用双嘧达莫对血管有扩张作用,用于心肌缺血的诊断,作为冠心病的一种辅助检查手段,并确定心肌缺血范围。双嘧达莫有抗血栓形成作用,抑制血小板聚集,高浓度(50µg/ml)可抑制血小板释放。作用机制可能为抑制血小板摄取腺苷,而腺苷是一种血小板反应抑制剂;抑制磷酸二酯酶,使血小板内环腺苷酸(cAMP)增多;抑制血栓素A 2 (TXA 2 )形成和增强前列环素(PGI 2 )活性。

【药代动力学】

本品血浆消除 t 1/2 为2~3小时,与血浆蛋白结合率高,在肝脏代谢,与葡糖醛酸结合,从胆汁排泄。

【禁忌证】

对本品过敏患者禁用。

【注意事项】

一般注意事项:

低血压、有出血倾向患者应慎用。

妊娠及哺乳期妇女:

孕妇仅当明确需要使用;本品可分泌入乳汁,哺乳期妇女慎用。

儿童:

12岁以下儿童用药安全性和有效性尚不明确。

老年人:

老年患者用药安全性和有效性尚不明确。

【不良反应】

本品常见不良反应有头晕、头痛、呕吐、腹泻、脸红、皮疹和瘙痒,罕见心绞痛和肝功能损害。不良反应持续或不能耐受少见,停药后可消除。

银杏达莫

Ginkgo Leaf Extract and Dipyridamole

【适应证】

用于预防和治疗冠心病、血栓栓塞性疾病。

【制剂与规格】

银杏达莫注射液:5ml;10ml。

【成分】

本品主要成分为银杏总黄酮与双嘧达莫。

【性状】

本品为黄色至棕黄色的澄明液体。

【pH】

本品pH为3.5~5.5。

【用法与用量】

用法:

静脉滴注。

用量:

成人一次10~25ml,一日2次。

【调配】

稀释:

每10~25ml药物,稀释于0.9%氯化钠注射液、5%或10%葡萄糖注射液500ml中作静脉滴注液。

保存:

本品未启封于遮光、室温处保存;用相容性静脉输液调配的药液于室温保存3小时,其物理性状、pH、不溶性微粒数与吸光度稳定。

【药物相互作用】

本品与肝素、双香豆素等抗凝血药同时使用时,易引起出血倾向。

【药理作用】

本品中银杏总黄酮具有扩张冠脉血管、脑血管,改善脑缺血产生的症状和记忆功能;双嘧达莫抑制血小板聚集,高浓度(50µg/ml)可抑制血小板释放。

【药代动力学】

本品血浆消除 t 1/2 为2~3小时,与血浆蛋白结合率高,在肝脏代谢,与葡糖醛酸结合,从胆汁排泄。

【注意事项】

一般注意事项:

有出血倾向患者慎用。

妊娠及哺乳期妇女:

孕妇慎用。

儿童:

尚不明确。

老年人:

尚不明确。

【不良反应】

本品偶有恶心、呕吐、头晕、皮肤过敏反应,罕见心绞痛加重,一旦停药,症状立即消失。

丹参酮Ⅱ A 磺酸钠

Sodium TanshinonⅡ A Silate

【适应证】

用于冠心病、心绞痛、心肌梗死的辅助治疗。

【制剂与规格】

丹参酮Ⅱ A 磺酸钠注射液:2ml:10mg。

【成分】

主要成分:丹参酮Ⅱ A 磺酸钠;分子式:C 19 H 17 NaO 6 S;分子量:396.39。

【性状】

本品为红色的澄明液体。

【pH】

本品pH为3.5~5.5。

【用法与用量】

静脉注射或静脉滴注:

一次40~80mg,一日1次。

肌内注射:

一次40~80mg,一日1次。

【调配】

稀释:

肌内注射不必稀释;或每40~80mg药物,用25%葡萄糖注射液20ml稀释作静脉注射液;或每40~80mg药物,稀释于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250~500ml中作静脉滴注液。

保存:

本品未启封应遮光、室温处保存;用相容性静脉输液调配的丹参酮Ⅱ A 磺酸钠0.16mg/ml药液于室温保存12小时,其物理性状、pH、不溶性微粒数与含量基本稳定;调配后的药液如产生混浊或沉淀,禁止使用。

【配伍禁忌】

(1)本品为红色溶液,不宜与其他药物(除了配伍使用安全已得到临床验证的药物)在注射器或输液瓶或袋中混合,应尽可能单独使用。

(2)本品不可与氨溴索、西咪替丁、法莫替丁、甲氯芬酯、硫酸镁、克林霉素、帕珠沙星、培氟沙星、依替米星、妥布霉素等配伍使用,否则溶液可能产生混浊或沉淀。

(3)本品为钙通道阻滞药,其溶液与重金属离子接触可产生类似白蛋白样变性反应,使溶液变黏稠,禁止与镁、铁、钙、锌等重金属的药物配伍使用。

(4)本品具有较强的还原性,不宜与具有强氧化性的药物配伍使用。

【药理作用】

本品能增加冠脉流量,改善缺血区心肌的侧支循环及局部供血;改善缺氧心肌的代谢紊乱,提高心肌耐缺氧能力,抑制血小板聚集及抗血栓形成,缩小实验动物缺血心肌梗死面积,在一定剂量下亦能增强心肌收缩力。

【禁忌证】

对本品过敏患者禁用。

【注意事项】

一般注意事项:

部分患者肌内注射后有疼痛;个别有皮疹反应,停药后即可消失。

妊娠及哺乳期妇女:

尚不明确。

儿童:

尚不明确。

老年人:

尚不明确。

【不良反应】

本品偶可出现皮疹、斑丘疹、皮炎、过敏性休克、寒战、发热、低血压性休克、疼痛、静脉炎、恶心、腹痛等症状。

葛根素

Puerarin

【适应证】

用于冠心病、心绞痛、心肌梗死、视网膜动脉或静脉阻塞与突发性耳聋。

【制剂与规格】

葛根素注射液:

2ml:0.1g;4ml:0.2g;5ml:0.2g;8ml:0.4g;10ml:0.4g。

注射用葛根素:

0.1g;0.2g;0.4g。

葛根素葡萄糖注射液:

100ml:葛根素0.2g与葡萄糖5g;250ml:葛根素0.3g与氯化钠12.5g。

葛根素氯化钠注射液:

100ml:葛根素0.2g与氯化钠0.9g;250ml:葛根素0.5g与氯化钠2.25g。

【成分】

主要成分:葛根素;分子式:C 21 H 20 O 9 ;分子量:416.38。

【性状】

葛根素注射液、葛根素葡萄糖注射液或葛根素氯化钠注射液为无色或微黄色的澄明液体;注射用葛根素为白色或浅黄色的冻干块状物或粉末。

【pH】

葛根素注射液pH为3.5~5.5;注射用葛根素1mg/ml水溶液pH为7.5~9.0。

【用法与用量】

用法:

静脉滴注。

用量:

用于心血管疾病,一次0.2g,一日2次;10~15日为一疗程;用于视网膜动脉或静脉阻塞与突发性耳聋,一次0.2~0.4g,一日1次,10~20日为一疗程,可连续使用2~3个疗程。65岁以上老年人连续使用总剂量不超过5g。

【调配】

葛根素注射液:

每0.2~0.4g药物,稀释于5%葡萄糖注射液250~500ml中作静脉滴注液。

注射用葛根素:

每瓶药物,加入灭菌注射用水约5ml使溶解,每0.2~0.4g药物的溶解液稀释于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液500ml中作静脉滴注液。

保存:

本品未启封于遮光、室温处保存;用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液调配后的药液于室温保存4小时,其物理性状、pH、不溶性微粒数与葛根素含量稳定。

【配伍禁忌】

本品为含酚羟基的化合物,遇碱溶液变黄,与金属离子可形成络合物,不宜在碱溶液中长时间放置,应避免与金属离子接触。

【药理作用】

本品是一种黄酮苷,为血管扩张药,具有扩张冠状动脉和脑血管,降低心肌耗氧量,改善微循环和抗血小板聚集等作用。

【药代动力学】

本品健康志愿者按体重静脉注射5mg/kg, t 1/2α 为10.3分钟、 t 1/2β 为74.0分钟,血浆蛋白结合率为24.6%。药物在各组织的分布以肝、肾、心脏和血浆中较高,睾丸、肌肉和脾脏次之,并可通过血脑屏障,但脑内含量较低。

【禁忌证】

(1)对本品过敏或过敏体质患者禁用。

(2)严重肝和/或肾功能损害、心力衰竭及其他严重器质性疾病患者禁用。

【注意事项】

一般注意事项:

①有出血倾向患者慎用;②血容量不足患者应在短期内补足血容量后使用本品;③合并糖尿病患者,葛根素注射液或注射用葛根素最好用0.9%氯化钠注射液溶解与稀释或使用葛根素氯化钠注射液。

妊娠及哺乳期妇女:

孕妇慎用;哺乳期妇女不建议使用。

儿童:

儿童减少剂量慎用。

老年人:

老年患者肾功能减退,应在医生监护下使用。

监测:

用药期间定期监测胆红素、网织红细胞、血红蛋白和尿常规等。

【不良反应】

个别患者在用药开始时出现暂时性腹胀、恶心等消化道反应,继续用药自行消失;少数患者可出现皮疹、过敏性哮喘、过敏性休克、发热等过敏反应,极少数患者出现溶血反应;偶见寒战、黄疸、腰痛、尿色加深等。一旦出现上述不良反应,应立即停药并对症治疗。 TRbSSgLTSTMifcNX7OASx/hcTL4vJFv7KW8fsUy8n0Imb6OVzvtahU+36S4uuG1P

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