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Lidocaine
用于急性心肌梗死后室性期前收缩和室性心动过速；亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。本品对室上性心律失常通常无效。
盐酸利多卡因注射液：5ml：50mg；5ml：100mg；10ml：200mg；20ml：400mg。
主要成分：盐酸利多卡因；分子式：C 14 H 22 N 2 O·HCl·H 2 O；分子量：288.82。
本品为无色的澄明液体。
本品pH为3.5～5.5。
盐酸利多卡因10mg/ml与20mg/ml注射液渗透压分别约为296mOsmol/kg与352mOsmol/kg。
静脉注射：
按体重1～1.5mg/kg（一般用50～100mg）作首次负荷量静脉注射2～3分钟，必要时每5分钟后重复静脉注射1～2次，但1小时内最大负荷量不得超过300mg。
静脉滴注：
在用负荷量后可继续以1～4mg/min或按体重每分钟0.015～0.03mg/kg速度静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝和/或肾功能损害时应减少用量，以0.5～1mg/min静脉滴注，即可用本品1mg/ml的稀释液静脉滴注，滴注速度不超过100mg/h，最大维持量为4mg/min。本品1.2mg/ml的稀释液，儿童按体重以每小时1～2.5ml/kg速度静脉滴注。
稀释：
静脉注射可以不稀释；或药物浓度为20mg/ml注射液用等量5%葡萄糖注射液稀释，药物浓度为10mg/ml作静脉注射液；或每1 000mg药物，稀释于5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液1 000ml、500ml或250ml中，药物浓度为1mg/ml、2mg/ml或4mg/ml作静脉滴注液或静脉输液泵输注液；儿童每120mg药物稀释于5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液100ml中，药物浓度为1.2mg/ml作静脉滴注液。静脉输液相容性见表4-24。
保存：
本品未启封于室温处保存；用相容性静脉输液调配后的药液于室温保存24小时稳定。盐酸利多卡因在pH较宽范围的溶液中稳定，但最稳定pH为3.0～6.0。本品与玻璃和聚氯乙烯（PVC）容器相容。
本品与苯巴比妥、硫喷妥钠、硝普纳、甘露醇、两性霉素B、氨苄西林、美索比妥及磺胺嘧啶钠存在配伍禁忌。
（1）与西咪替丁以及与β受体拮抗药如普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，血药浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应，应调整利多卡因剂量，并心电图监护及监测利多卡因血药浓度。
（2）巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓、窦性停搏。
（3）本品与其他抗心律失常药物（如胺碘酮、苯妥英钠、普鲁卡因胺、普萘洛尔或奎尼丁）合用，对心脏影响可叠加或拮抗，毒性效应可叠加。
（4）异丙肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高；去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使本品总清除率下降。
本品为酰胺类局部麻醉药和抗心律失常药。作为麻醉药，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，血药浓度较低时，出现镇痛和嗜睡、痛阈提高；随着剂量加大，作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用；当血药浓度超过5µg/ml可发生惊厥。作为抗心律失常药，主要作用于浦肯野纤维和心肌室，抑制Na + 内流，促进心肌细胞K + 外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心律失常作用；在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响；血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢、房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心输出量下降。
本品静脉注射立即起效，持续10～20分钟，治疗血药浓度为1.5～5µg/ml，中毒血药浓度为5µg/ml以上。达稳态血药浓度一般须持续静脉滴注3～4小时，急性心肌梗死则需8～10小时。本品静脉注射 t 1/2α 约10分钟， t 1/2β 为1.5～2小时，主要代谢产物 t 1/2β 为2～10小时。本品90%经肝脏代谢，经尿排泄，10%以原型药排出，90%以代谢产物形式排出。
对局部麻醉药过敏患者禁用；阿-斯综合征（急性心源性脑缺血综合征）、预激综合征、严重心传导阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞）患者禁止静脉用药。
特别警告：
①本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心脏停搏，应备有抢救设备；②未提高心率（如通过异丙肾上腺素或电起搏）前，窦性心动过缓或不完全性心脏传导阻滞患者使用本品用于消除室性异位搏动可致更频繁和严重的室性心律失常或完全性心脏传导阻滞。
表4-24 利多卡因与静脉输液相容性
一般注意事项：
①肝和/或肾功能损害、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。肝功能损害可降低利多卡因清除率和增加暴露量。利多卡因用于肝功能损害、严重肾功能损害患者[肾小球滤过率（GER）<30ml/min]应保持较低维持输注速率，并密切监测毒性。②利多卡因血浆蛋白结合率依赖于血药浓度，当血药浓度为1～4µg/ml时，60%～80%的利多卡因与蛋白质结合，蛋白结合也依赖于α 1 酸性蛋白的血浆浓度。某些疾病如急性心肌梗死患者常伴有血浆α 1 酸性蛋白增加，利多卡因蛋白结合率也增加而降低了游离血药浓度。③本品体内代谢较慢，有蓄积作用，可引起中毒发生惊厥。④使用局部麻醉药有高铁血红蛋白血症的报告。葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症（G-6-DP）、先天性或特发性高铁血红蛋白血症、心肺功能不佳、6个月以下婴儿、暴露于氧化剂及其代谢产物患者更容易出现临床症状，如上述患者使用局部麻醉药应密切监测高铁血红蛋白血症的症状和体征。高铁血红蛋白血症的体征可于用药后立即出现，也可延迟数小时出现。停用本品或其他氧化剂，根据症状和体征的严重程度进行支持治疗，如临床表现严重，可能需要亚甲蓝、交换输血或高压氧治疗。
妊娠及哺乳期妇女：
本品可通过胎盘屏障，孕妇用药导致胎儿心动过缓或过速，亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症，孕妇慎用或仅在明确需要时使用；美国FDA对本品妊娠安全性分级为B；哺乳期妇女用药安全性尚未建立。
儿童：
儿童用药安全性尚未建立；新生儿用药可引起中毒，早产儿半衰期为3.16小时，较正常婴儿半衰期1.8小时长，故慎用。
老年人：
老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量，70岁以上患者剂量应减半。
监测：
用药期间监测血压、心电图、电解质和血药浓度，心电图PR间期延长或QRS波增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重患者应立即停药。
本品可引起激越、意识模糊、感觉异常、构音障碍、心室颤动、室性心动过速、室性心律失常、心脏停搏、口腔感觉减退、恶心、定向障碍、低血压、心动过缓和恶性高热等。本品血药浓度过高，可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞，以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。
Procainamide
用于危及生命的室性心律失常。
盐酸普鲁卡因胺注射液：1ml：0.1g；2ml：1g；10ml：1g。
主要成分：盐酸普鲁卡因胺；分子式：C 13 H 21 N 3 O·HCl；分子量：271.79。
本品为无色的澄明液体。
本品pH为3.5～6.0。
成人：
一次0.1g，静脉注射5分钟，注射速度不超过50mg/min，必要时每隔5～10分钟重复1次，总量按体重不超过10～15mg/kg；或按体重10～15mg/kg，静脉滴注1小时，然后按体重以每小时1.5～2mg/kg维持。
儿童：
按体重2～5mg/kg，静脉注射5分钟，必要时每隔10～30分钟重复1次，一次不超过100mg，最大剂量一天按体重30mg/kg或2g；或负荷剂量按体重2～6mg/kg，静脉注射5分钟，随后维持剂量以每分钟按体重0.02～0.08mg/kg速度静脉滴注。
剂量调整：
肾功能损害或年龄50岁以上患者可降低维持剂量。
稀释：
每0.1g药物，用5%葡萄糖注射液5～10ml稀释作静脉注射液；或每0.5～1g药物，稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液250～500ml中，药物浓度2～4mg/ml作静脉滴注液。静脉输液相容性见表4-25。
保存：
本品未启封于遮光、室温处保存，冷处保存可延迟氧化作用；空气进入安瓿内引起注射液颜色变深，呈琥珀色应丢弃。本品建议用0.9%氯化钠注射液稀释，稀释液于室温保存24小时稳定。普鲁卡因胺与葡萄糖反应生产 α -、 β -葡萄糖胺化合物，反应迅速，25℃在5%葡萄糖注射液中5小时与24小时，普鲁卡因胺损失约10%与30%。
本品属酸性药物，不能与碱性药物合用，即使是酸性药物，由于pH不同，也可影响本品的解离值。
（1）本品与其他抗心律失常药、抗毒蕈碱药物合用时，效应相加。
（2）与抗高血压药合用，尤其静脉注射本品时，降压作用可增强。
（3）与拟胆碱药合用时，本品可抑制其对横纹肌的效应。
（4）本品与神经肌肉阻滞药（包括去极化型和非去极化型阻滞药）合用时，神经肌肉接头的阻滞作用增强，时效延长。
本品属Ⅰa类抗心律失常药，可增加心房的有效不应期，降低心房、浦肯野纤维和心室肌的传导速度，通过升高阈值而降低心房、浦肯野纤维、乳头肌和心室的兴奋性，延长不应期及抑制舒张期除极，降低自律性。对心肌收缩性的抑制作用较弱，可轻度降低心输出量。
本品吸收较快而完全，广泛分布于全身，75%集中在血液丰富的组织内，蛋白结合率为15%～20%。原型药 t 1/2β 为2～3小时，心、肾衰竭患者可延长，约25%经肝脏代谢成 N -乙酰普鲁卡因胺，其 t 1/2β 约为6小时，肾功能损害患者体内蓄积量可超过原型药。本品静脉注射后即刻起效，有效血药浓度为2～10µg/ml，中毒血药浓度12µg/ml以上。本品30%～60%以原型经肾排出，原型药的6%～52%以乙酰化型从肾清除。血液透析可清除原型药及 N -乙酰普鲁卡因胺。
表4-25 普鲁卡因胺与静脉输液相容性
对本品过敏患者禁用；病态窦房结综合征（除非已有起搏器）、二度或三度房室传导阻滞（除非已有起搏器）、红斑狼疮（包括有既往史者）、低钾血症、重症肌无力患者禁用。
特别警告：
静脉给药仅限于配备监测设备的医院使用，患者取卧位，并需连续监测血压及心电图。
一般注意事项：
①对普鲁卡因及其他有关药物过敏患者，可能对本品也过敏；②有过敏史尤对普鲁卡因及有关药物过敏、支气管哮喘、肝和/或肾功能损害、低血压、洋地黄中毒或心脏收缩功能明显降低患者慎用；③本品并不增加室性心律失常患者的存活率；④用于治疗房性心动过速时需在使用地高辛的基础上使用本品。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇及哺乳期妇女用药安全性尚未建立；美国FDA对本品妊娠安全性分级为C级。
儿童：
参见【用法与用量】。
老年人：
50岁以上肾功能损害患者降低25%的剂量，75岁以上患者降低50%的剂量。
监测：
用药期间监测血压、心电图、肝功能、肾功能和全血细胞计数。
本品可出现心脏停搏、传导阻滞、室性心律失常QRS波增宽、PR及Q-T间期延长、多型性室性心动过速（尖端扭转型室性心动过速）或心室颤动；快速静脉注射可使血管扩张产生严重低血压、心室颤动、心脏停搏；血药浓度过高可引起心脏传导异常；大剂量较易引起厌食、恶心、呕吐、腹泻、口苦、肝大、氨基转移酶升高等；少数人可有荨麻疹、瘙痒、血管神经性水肿及斑丘疹、头晕、精神抑郁及伴幻觉的精神失常；血液系统不良反应主要为溶血性或再生障碍性贫血、嗜酸性粒细胞增多、粒细胞和血小板减少、凝血酶原时间及活化部分凝血活酶时间延长；偶可产生肉芽肿性肝炎及肾病综合征等。
使用本品如出现心脏停搏或传导阻滞，可静脉注射异丙肾上腺素、去甲肾上腺素或心室起搏给予对症治疗；对于心肌异常激动时，可用利多卡因、苯妥英钠治疗，必要时行直流电除颤；用药期间一旦心室率明显减低，应立即停药。本品过量出现QRS波增宽、Q-T和PR间期延长、R和T波振幅减低、房室传导阻滞、室性期前收缩或室性心动过速甚至心室颤动、低血压等，应立即停药，给予严密监护，监测生命体征，必要时静脉给予升压药物。
Disopyramide
用于其他药物无效的危及生命的室性心律失常。
磷酸丙吡胺注射液：2ml：50mg；2ml：100mg；5ml：50mg。
主要成分：磷酸丙吡胺；分子式：C 21 H 29 N 3 O·H 3 PO 4 ；分子量：437.47。
本品为无色的澄明液体。
本品pH为4.0～5.0。
用法：
静脉注射，每次注射5～10分钟；或静脉滴注，滴注速度20～30mg/h。
用量：
按体重2mg/kg静脉注射，最大剂量不宜超过0.15g，必要时给药后20分钟重复1次，最大总量不应超过0.3g，再加上口服药量，每日最大量不应超过0.8g。静脉滴注，一次100～200mg。
稀释：
每50～100mg药物，用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释至20ml作静脉注射液；或每100～200mg药物，稀释于5%葡萄糖注射液500ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于室温处保存。
（1）本品与其他抗心律失常药合用，可进一步延长传导时间，抑制心功能。
（2）本品与中至大量乙醇合用，由于协同作用，低血糖及低血压发生机会增多。
（3）本品与华法林合用，抗凝作用更明显。
（4）与肝药酶诱导药如苯巴比妥、苯妥英钠及利福平同时使用，可诱导本品代谢，在某些患者中本品可诱导自身的代谢。
本品属Ⅰa类抗心律失常药，具有抑制快Na + 内流作用，延长动作电位时程及有效不应期，减低心房和附加束的传导速度，降低心肌传导纤维的自律性，抑制心房及心室肌的兴奋性，减低心肌收缩力。此外有较明显的抗胆碱作用，可能使窦房结频率及房室交界区传导速度加快，但原有病态窦房结综合征或房室传导障碍患者病情仍可加重。
本品静脉注射后5～10分钟见效，治疗血药浓度为2～4µg/ml，15分钟内按体重2mg/kg静脉滴注血药浓度为3µg/ml，一般认为超过10µg/ml易出现不良反应。本品在肝脏代谢，主要经肾脏排泄，总排出为65%～96%，47%～67%为原型药，11%～37%为代谢产物。本品静脉注射后大部分在8小时内排出，尿液pH不影响清除，粪便中排出8%～45%，静脉注射后经粪便排出可高达45%。
（1）对本品过敏患者禁用。
（2）二度或三度房室传导阻滞及双束支传导阻滞（除非已有起搏器）、病态窦房结综合征（除非已有起搏器）、心源性休克、青光眼者或重症肌无力患者禁用。
（3）尿潴留，以前列腺肥大为最常见发病原因患者禁用。
一般注意事项：
①一度房室传导阻滞、未经治疗控制的充血性心力衰竭或有心力衰竭史、广泛心肌损害（如心肌病等、低血压）、QRS波增宽和Q-T间期延长等心电图异常、肝和/或肾功能损害、高或低钾血症患者慎用；②心肌病或可能产生心功能不全患者不宜使用负荷量，并严密监测血压及心功能；③剂量应根据疗效及耐受性个体化给药，并逐渐增加剂量。
妊娠及哺乳期妇女：
本品可通过胎盘屏障，可引起孕妇子宫收缩，孕妇慎用；美国FDA对本品妊娠安全性分级为C级；哺乳期妇女用药停止哺乳。
儿童：
尚不明确。
老年人：
老年人及肾功能受损患者适当减少剂量。
监测：
用药期间监测血压、心电图（QRS波增宽超过25%时应停药）、心功能、肝和肾功能、眼压和血钾浓度。
本品最常见不良反应有口干、尿潴留、尿频、尿急、便秘、视力模糊、青光眼加重等；负性肌力作用是本品最重要的不良反应，可使50%患者心力衰竭复发或加重、低血压甚至休克；有报告静脉给药可产生明显的冠状动脉收缩；部分患者可见肝脏胆汁淤积或肝功能异常、粒细胞减少、失眠、精神抑郁或失常；低血糖、阳痿、血压升高、过敏性皮疹、光敏性皮炎、潮红及紫癜偶有发生。
使用本品如出现严重不良反应或过敏反应，应首先停药，然后对症处理；低血压时可静脉滴注异丙肾上腺素，同时纠正电解质紊乱、酸中毒等。静脉注射丙吡胺过量可引起呼吸暂停、意识丧失、心律失常和自主呼吸消失，严重可致死亡，如发生心脏停搏或传导阻滞可静脉滴注异丙肾上腺素或心室起搏；心脏呈现异常激动时，治疗目的是减轻或终止心动过速并防止发展成心室颤动，可用利多卡因或苯妥英钠；对Q-T间期延长伴尖端扭转型室性心动过速，可用异丙肾上腺素、补钾补镁、临时起搏，如仍不能终止，应采用电除颤。
Mexiletine
主要用于急性室性心律失常如持续性室性心动过速。应避免用于无症状的室性期前收缩。
盐酸美西律注射液：2ml∶100mg；10ml∶250mg。
主要成分：盐酸美西律；分子式：C 11 H 17 NO·HCl；分子量：215.72。
本品为无色的澄明液体。
本品pH为4.5～6.5。
成人：
首次负荷剂量100～200mg，加入5%葡萄糖注射液20ml中，缓慢静脉注射5～15分钟，随后以1.5～2mg/min的速度静脉滴注维持3～4小时，再以0.75～1mg/min的速度维持24～48小时；或首次负荷剂量按体重1～1.5mg/kg静脉滴注3小时，随后以1mg/min的速度静脉滴注维持。
儿童：
开始按体重2～3mg/kg，加入5%葡萄糖注射液20ml中，缓慢静脉注射，如无效可30分钟后再用1次；维持剂量以0.75～1mg/min的速度静脉滴注。
稀释：
每100～250mg药物，用5%葡萄糖注射液20ml稀释作静脉注射液；或每250mg药物，稀释于5%葡萄糖注射液250ml或500ml中，药物浓度0.5mg/ml或1mg/ml作静脉滴注液。静脉输液相容性见表4-26。
保存：
本品未启封于避光、室温处保存；用相容性静脉输液调配后的药液于8小时内使用。
本品与肝素配伍出现混浊或产生沉淀。
（1）本品与常用抗心绞痛、抗高血压和抗纤溶药物合用未见相互影响。
（2）本品与其他抗心律失常药（胺碘酮、奎尼丁、丙吡胺）可能有协同作用，可用于单用一种药无效的顽固心律失常，但不宜与Ⅰb类抗心律失常药合用。
（3）苯妥英钠或其他肝药酶诱导药如利福平和苯巴比妥等与本品合用，可降低美西律的血药浓度。
（4）可碱化尿液的药物能减少本品的清除率，使本品血药浓度升高，药效增强。
（5）可酸化尿液的药物能增加本品的清除率，使本品血药浓度下降，药效降低。
（6）本品与地高辛、利尿药和普萘洛尔合用不影响心电图PR、QRS和Q-T间期。
（7）西咪替丁可降低本品肝脏代谢，使本品血药浓度升高约40%。
本品属Ⅰb类抗心律失常药，可以抑制心肌细胞钠内流，降低动作电位0相除极速度，缩短浦肯野纤维的有效不应期。本品不延长心室除极和复极时程，可用于Q-T间期延长的室性心律失常。本品具有抗心律失常、抗惊厥及局部麻醉作用，对心肌的抑制作用较小。
（1）对本品过敏患者禁用。
（2）心源性休克、二度或三度房室传导阻滞及双束支阻滞（除非已安装起搏器）、病态窦房结综合征、严重心力衰竭患者禁用。
严重警告：
本品静脉用药神经系统不良反应大，仅用于其他药抢救无效者，且应同时监测心电图和血压。
一般注意事项：
①一度房室传导阻滞、室内传导阻滞、低血压、严重充血性心力衰竭、肝和/或肾功能损害、严重窦性心动过缓、癫痫等患者慎用；②本品可引起严重心律失常，多发生于恶性心律失常患者；③本品疗效及不良反应与血药浓度相关，中毒血药浓度与有效血药浓度相近，有效血药浓度为0.5～2µg/ml，超过2µg/ml则不良反应明显增加，故应监测血药浓度。
妊娠及哺乳期妇女：
本品可通过胎盘屏障，孕妇用药应权衡利弊；本品在乳汁中的浓度与母体血药浓度相同，哺乳期妇女禁用。
儿童：
尚不明确。
老年人：
用药时需监测肝功能。
监测：
用药期间注意监测血压、心电图和血药浓度等。
本品常见恶心、呕吐、嗜睡、震颤、头痛、眩晕等，大剂量可引起低血压、心动过缓、传导阻滞等；少见皮疹反应。
本品大多数不良反应与用量有关，减少剂量后可缓解，但严重不良反应可能需要停药，并对症和支持治疗；如心电图PR间期延长、QRS波增宽或出现其他心律失常或原有心律失常加剧，应立即停药；如出现低血压或心动过缓，可静脉注射阿托品，必要时用升压药或心脏起搏器；如出现神经系统不良反应如惊厥可用地西泮。本品过量表现为恶心、低血压、窦性心动过缓、感觉异常、癫痫发作、间歇性左束支传导阻滞和心脏停搏，可酸化尿液，促进药物排泄。
Propafenone
用于阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动的预防；也可用于各种早搏的治疗。
盐酸普罗帕酮注射液：5ml：17.5mg；10ml：35mg；20ml：70mg。
主要成分：盐酸普罗帕酮；分子式：C 21 H 27 NO 3 ·HCl；分子量：377.91。
本品为无色的澄明液体。
本品pH为3.5～5.0。
成人：
常用量按体重1～1.5mg/kg或以70mg加5%葡萄糖注射液稀释，于10分钟内缓慢静脉注射，必要时10～20分钟后重复1次，总量不超过210mg。静脉注射起效后改为静脉滴注，滴注速度0.5～1.0mg/min或口服维持。
表4-26 美西律与静脉输液相容性
儿童：
以20～40mg/h速度静脉滴注。国外资料，按体重1～1.5mg/kg静脉给药是安全有效的，大多数患儿按体重1.5mg/kg静脉给药可有效终止阵发性室上性心动过速。
稀释：
每70mg药物，加入等体积5%葡萄糖注射液稀释作静脉注射液；或每70mg药物，稀释于5%葡萄糖注射液100～250ml中作静脉滴注液。静脉输液相容性见表4-27。
保存：
本品未启封应遮光、室温处保存；用5%葡萄糖注射液调配后的药液于室温24小时稳定。
本品与肝素钠在注射器中混合，5分钟后出现混浊或沉淀。
（1）其他抗心律失常药包括维拉帕米、胺碘酮及奎尼丁等，可能增加本品不良反应，奎尼丁抑制肝的羟化代谢途径，使所有患者均变为慢代谢。
（2）本品与局部麻醉药合用可增加中枢神经系统不良反应的发生。
（3）本品可以增加血清地高辛浓度，并呈剂量依赖型。
（4）与普萘洛尔、美托洛尔合用可以显著增加其血浆浓度和清除半衰期，而对普罗帕酮没有影响。
（5）本品与华法林合用，可增加华法林血药浓度和凝血酶原时间。
（6）与西咪替丁合用，可使本品血药稳态水平提高，但对其电生理参数没有影响。
本品属于Ⅰc类（即直接作用于细胞膜）抗心律失常药，有膜稳定性及钠通道阻滞作用。在离体动物心肌实验，本品可降低收缩期的去极化作用，因而延长传导，动作电位的持续时间及有效不应期也稍有延长，并可提高心肌细胞阈电位，明显减少心肌的自发兴奋性。本品既作用于心房、心室（主要影响浦肯野纤维，对心肌的影响较小），也作用于兴奋的形成及传导。临床资料，本品静脉注射30mg，可降低心肌的应激性，作用持久，PQ间期及QRS间期均增加，延长心房及房室结的有效不应期，对各种类型的实验性心律失常均有对抗作用。
对本品过敏患者禁用；无起搏器保护的窦房结功能障碍、严重房室传导阻滞或双束支传导阻滞、严重充血性心力衰竭、心源性休克及严重低血压患者禁用。
一般注意事项：
心肌严重损害、严重心动过缓、明显低血压、肝和/或肾功能损害患者慎用。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇用药安全性和有效性尚不明确，用药时权衡利弊；美国FDA对本品妊娠安全性分级为C级；本品可分泌入乳汁，哺乳期妇女慎用。
儿童：
儿童用药安全性和有效性尚不明确。
老年人：
老年患者用药后可能出现血压下降，应慎用。
本品早期不良反应有头痛、头晕、目眩，其后可出现胃肠道障碍如口干、唇麻、恶心、呕吐、便秘等；个别患者出现房室传导阻滞、Q-T间期延长、PR间期轻度延长与QRS间期延长等。
使用本品如出现窦房性或房室性传导高度阻滞，可静脉注射乳酸钠、阿托品、异丙肾上腺素等解救；如出现低血压，可用升压药、异丙肾上腺素等。
Amiodarone
用于不宜口服给药时严重的心律失常，尤其适用于下列情况：房性心律失常伴快速室性心律；W-P-W综合征的心动过速；严重的室性心律失常；体外电除颤无效的心室颤动相关心脏停搏的心肺复苏。
盐酸胺碘酮注射液：2ml：150mg；3ml：150mg。
主要成分：盐酸胺碘酮；分子式：C 25 H 29 I 2 NO 3 ·HCl；分子量：681.78。
本品为微黄色的澄明液体。
本品pH为2.5～4.0。
静脉滴注：
通常初始剂量为24小时内给药1 000mg，开始10分钟给药150mg，随后6小时给药360mg，剩余18小时给药540mg。第一个24小时后，维持滴注速度0.5mg/min（24小时内720mg），浓度在1～6mg/ml（胺碘酮注射液浓度超过2mg/ml，需通过中央静脉导管给药），需持续滴注。当发生心室颤动或血流动力学不稳定的室性心动过速，可以追加本品150mg，溶于100ml的葡萄糖注射液给药，需10分钟给药以减少低血压的发生。维持静脉滴注速度可以增加以有效抑制心律失常，初始滴注速度不超过30mg/min。基于胺碘酮注射液临床研究经验，无论患者的年龄、肾功能、左室功能如何，维持静脉滴注0.5mg/min能谨慎地持续2～3周。
表4-27 普罗帕酮与静脉输液相容性
静脉注射：
体外电除颤无效的心室颤动相关心脏停搏的心肺复苏，初始静脉注射给药剂量为300mg（或按体重5mg/kg），用5%葡萄糖注射液20ml稀释快速注射。如果心室颤动持续存在，需考虑静脉途径追加150mg（或按体重2.5mg/kg）。
稀释：
每300mg药物，用5%葡萄糖注射液稀释至20ml作静脉注射液；或每150mg药物，稀释于5%葡萄糖注射液100ml中作静脉滴注液；或每900mg药物，稀释于5%葡萄糖注射液500ml中，药物浓度不超过2mg/ml作静脉滴注液。静脉输液相容性见表4-28。
保存：
本品未启封于避光、25℃以下保存。建议本品仅用5%葡萄糖注射液稀释，但药物浓度<0.6mg/ml的药液不稳定且不能使用。盐酸胺碘酮在pH为1.5～7.5溶液中水溶解性没有明显改变，但在碱性溶液中可能产生沉淀。用5%葡萄糖注射液调配的盐酸胺碘酮1～6mg/ml药液于玻璃、聚烯烃（PO）容器中室温保存24小时，其物理性状稳定，含量没有变化，但由于聚氯乙烯（PVC）容器对药物的吸附作用，本品只能在PVC容器中保存2小时（药物含量损失<10%）。建议本品所有调配的药液如果使用时间超过2小时，仅能使用玻璃或聚乙烯（PE）容器和输液器。盐酸胺碘酮能浸提取PVC容器中塑化剂邻苯二甲酸二（2-乙基己基）酯（DEHP），为减少患者接触DEHP，建议使用不含DEHP的PVC或玻璃容器。本品使用过程中没有必要进行光保护，但应避免日光直接照射。
表4-28 胺碘酮与静脉输液相容性
（1）本品用0.9%氯化钠注射液调配的药液稳定性不确定，禁止用0.9%氯化钠注射液调配。
（2）本品调配后的药液不得加入任何其他药物。
许多抗心律失常药对心脏的自律性、传导性和收缩性有抑制作用，联合使用不同种类的抗心律失常物可以从中获益，但通常需要进行密切的心电图和临床监测。严禁合并使用可以诱导尖端扭转型室性心动过速的抗心律失常药物（丙吡胺、奎尼丁、索他洛尔等）。除了某些特殊情况，不建议合并使用同种类的抗心律失常药，因为可能增加发生心脏不良反应的风险。合并使用具有负性肌力、减慢心率和/或减缓房室传导效应的药物时需进行密切的临床和心电图监测。
Ⅰa类抗心律失常药（奎尼丁、双氯奎尼丁、丙吡胺）；Ⅲ类抗心律失常药（多非利特、伊布利特、索他洛尔）；舒托必利；其他药物如苄普地尔、西沙必利、二苯马尼、静脉注射红霉素、咪唑斯汀、静脉注射长春胺、莫西沙星、静脉注射螺旋霉素。舒托必利有增加室性心律失常的危险，特别是尖端扭转型室性心动过速。这些禁忌证不适用于在体外电除颤无效的心室颤动相关心脏停搏的心肺复苏时使用胺碘酮。
β受体拮抗药、减缓心率的钙通道阻滞药（如维拉帕米、地尔硫䓬）、可能导致低钾血症的刺激性通便药、环孢素、某些抗寄生虫药（卤泛群、本芴醇及喷他脒）、某些抗精神病药（氨磺必利、氯丙嗪、氰美马嗪、氟哌利多、氟哌噻吨、氟奋乃静、氟哌啶醇、左美丙嗪、匹莫齐特、匹泮哌隆、哌泊噻嗪、舍吲哚、舒必利、舒托必利、硫必利、氯哌噻吨）、喹诺酮类药物（左氧氟沙星和莫西沙星除外）、刺激性泻药、美沙酮或芬戈莫德。
①血液中抗凝血药的浓度升高引起抗凝作用和出血危险的增加，需要频繁监测凝血酶原时间/国际标准化比值（INR）。在胺碘酮治疗时和治疗结束后，要调整口服抗凝血药的剂量。②治疗心力衰竭的β受体拮抗药（比索洛尔、卡维地洛、美托洛尔）有自律性及心脏传导障碍（协同效应）伴随过度心动过缓的风险。室性心律失常的风险增加，尤其是尖端扭转型室性心动过速，需要定期监测心电图。③如果使用地高辛，由于地高辛的清除率降低会引起血液中地高辛水平升高。如有必要，进行临床和心电图监测，并且控制地高辛的血药浓度和调整地高辛的使用剂量。④本品与达比加群合用，增加达比加群血浆浓度，伴随出血风险更高。如果术后使用达比加群，应进行临床监测。如有必要，应调整达比加群剂量，一天剂量不超过150mg。⑤排钾利尿药（单独使用或联用）、刺激性通便药、糖皮质激素（系统途径）与促皮质素，有增加室性心律失常的危险，特别是尖端扭转型室性心动过速（低钾血症是诱因），应进行心电图和实验室检测和临床监测。⑥胺碘酮可减少利多卡因的肝脏代谢，存在血浆利多卡因浓度增加的风险，伴随神经系统和心脏不良反应的可能性。需要进行临床和心电图监测，如果需要，控制血浆利多卡因浓度，或在胺碘酮治疗期间以及停用胺碘酮之后调整利多卡因的剂量。⑦与奥利司他合用，血浆胺碘酮浓度以及胺碘酮活性代谢作用下降，需要进行临床和心电图监测。⑧与苯妥英钠（通过磷苯妥英钠外推）合用，本品用药过量可引起血浆苯妥英浓度增高，需进行临床监测，控制苯妥英血药浓度并进行可能的剂量调整。⑨胺碘酮通过CYP2D6抑制作用增加氟卡尼血浆浓度，因此氟卡尼用药剂量需要调整。⑩通过CYP3A4代谢的他汀类药物如辛伐他汀、阿托伐他汀和洛伐他汀与胺碘酮联合用药时肌肉毒性风险增加。⑪胺碘酮可抑制他克莫司代谢而增加其血浆浓度，与胺碘酮联合用药治疗期间和胺碘酮治疗结束后监测他克莫司血浆浓度、肾功能和调整他克莫司剂量。⑫伏立康唑可降低胺碘酮的代谢，增加室性心律失常尤其是尖端扭转型室性心动过速的风险。两药合用应进行临床和心电图监测，必要时调整胺碘酮剂量。
与减缓心率的钙通道阻滞药（维拉帕米）、β受体拮抗药（除索他洛尔外）、可乐定、洋地黄类药物、甲氟喹、抗胆碱类药物（多奈哌齐、加兰他敏、利凡斯的明、他克林、安贝氯铵、溴吡斯的明、新斯的明）、毛果芸香碱等合用，可加重窦房心动过缓的危险（累积效应）。
本品属于Ⅲ类抗心律失常药，抗心律失常特性包括延长心肌细胞3相动作电位，单纯延长心肌细胞3相动作电位是由于钾离子外流减少所致，钠离子和钙离子外流不变；降低窦房结自律性，该作用不能用阿托品逆转；非竞争性的α和β受体拮抗作用；减慢窦房、心房及结区传导性，心率快时表现更明显；不改变心室内传导；延长不应期，降低心房、结区和心室的心肌兴奋性；减慢房室旁路的传导并延长其不应期。
本品静脉注射后，血药浓度迅速下降而发生组织渗透，注射后5分钟内起效，大约15分钟作用达到最大，并在4小时内消失。
（1）已知对碘、胺碘酮或其中的辅料过敏患者禁用。
（2）未安置人工起搏器的窦性心动过缓和窦房传导阻滞患者禁用；未安置人工起搏器的窦房结疾病患者（有窦性停搏的危险）禁用；未安置人工起搏器的高度房室传导障碍患者禁用。
（3）双或三分支传导阻滞（除非安置人工起搏器）、甲状腺功能异常、低血压、严重呼吸衰竭、心肌病或心力衰竭（可能导致病情恶化）患者禁用。
特别警告：
由于存在血流动力学风险（重度低血压、循环衰竭），通常不推荐静脉注射，任何时候需尽可能采用静脉滴注。静脉注射仅用于体外电除颤无效的心室颤动相关心脏停搏的心肺复苏等紧急情况下，且应在持续监护（心电图与血压）下使用，推荐在重症监护室使用。
一般注意事项：
①本品个体差异较大，需要给予负荷剂量抑制危及生命的心律失常，同时进行精确的剂量调整。②必须预防低钾血症的发生并纠正低钾血症，应当对Q-T间期进行监测。③有报告，本品可致新发心律失常或加重已治疗的心律失常，且有时致命。药物无效可能表现为加重的心脏病情，与致心律失常作用之间的区分很重要，但又非常困难。本品致心律失常作用的报告较其他抗心律失常药物更为罕见，且通常发生在药物相互作用和/或电解质紊乱的情况下。④呼吸困难或干咳的发生可能与肺部毒性相关，如间质性肺炎。本品静脉给药时，有非常罕见的间质性肺炎病例的报告。如果患者发生活动后呼吸困难，无论单独出现或伴随一般情况恶化（疲劳、体重减轻、发热），当诊断可疑时，应进行胸部X线检查。由于间质性肺炎一般在停用本品的早期是可逆的（临床症状通常在3～4周内缓解，随后放射学及肺部功能在几个月内缓慢改善），对于本品治疗应进行再评价，且应考虑激素治疗。有极个别病例在手术后立即出现严重呼吸并发症（成人急性呼吸窘迫综合征）且有时致命，可能与高浓度氧的相互作用相关。⑤建议在治疗开始时密切监测肝功能，并在治疗期间定期监测。开始本品静脉给药的第1个24小时内可能出现急性肝损害（包括重度肝细胞损伤或肝衰竭，有时为致死性）及慢性肝损害。当氨基转移酶升高超过正常值的3倍时，应减少本品剂量或停止给药。⑥胺碘酮浓度超过3mg/ml时，会增加外周静脉炎的发生，如果浓度在2.5mg/ml以下，出现上述情况较少。
妊娠及哺乳期妇女：
鉴于本品对胎儿甲状腺的影响，孕妇禁用或仅明确需要且益处超过对胎儿的危害时使用；美国FDA对本品妊娠安全性分级为D级；胺碘酮及其代谢产物含有碘，母乳中的浓度高于血液中的浓度，有导致新生儿甲状腺功能低下的危险，哺乳母亲禁用。
儿童：
儿童用药安全性和有效性尚未建立，不推荐儿童使用。本品含有苯甲醇，3岁以下儿童禁用。
老年人：
本品可使老年患者心率明显减慢，应在心电监护下使用。
监测：
用药前及用药期间监测肝功能、心电图、甲状腺功能、血压和电解质；用药期间监测肺功能、胸部X线和眼科检查。
本品常见恶心、心动过缓、甲状腺功能亢进、注射部位炎症反应、中度和一过性的血压下降等；罕见心律失常发作或恶化、肝功能损害、过敏性休克、背痛、良性颅内高压（假性脑瘤）与头痛、急性呼吸窘迫综合征、出汗、脱发与风疹、史-约综合征（SJS）和中毒性表皮坏死松解症（TEN）等。
使用本品如出现尖端扭转型室性心动过速，应进行心室起搏，并静脉给予镁剂，不得使用抗心律失常药物；如出现心动过缓，可减慢静脉滴注速度，部分患者需安装起搏器；如出现低血压，可减慢静脉滴注速度，可能需要给予升压药、正性肌力药等标准治疗；如出现急性肝功能损害，应停药；如发生呼吸困难、干咳或伴全身状态恶化（疲劳、体重减轻、发热），应进行胸部X线检查，必要时停药。
Ibutilide
用于近期发作的心房颤动或心房扑动逆转成窦性心律。长期房性心律失常的患者对伊布利特不敏感，对持续时间超过90日的心律失常患者的疗效还未确定。
富马酸伊布利特注射液：10ml：1mg。
主要成分：富马酸伊布利特；分子式：C 20 H 36 N 2 O 3 S·1/2C 4 H 4 O 4 ；分子量：442.62。
本品为无色的澄明液体。
本品pH为4.0～5.5。
用法：
静脉注射或静脉滴注，每次给药不少于10分钟。
用量：
小于60kg体重患者按体重使用0.01mg/kg，大于60kg体重使用1mg。如果心律失常在注射后10分钟内没有消失，可重复1次。如果心律失常终止，出现连续性或间歇性室性心动过速或Q-T或Q-Tc间期明显延长，应立即停药。
稀释：
静脉注射可以不稀释；或每1mg药物（注射液10ml），稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液50ml中，药物浓度约0.017mg/ml作静脉注射液或静脉滴注液。
保存：
本品未启封于遮光、阴凉处（不超过20℃）保存；用相容性静脉输液调配的药液于室温24小时或冷处48小时保存稳定；使用前检查调配后的药液有颗粒状物、变色，不得使用。
（1）Ⅰa类抗心律失常药如丙吡胺、奎尼丁、普鲁卡因胺及其他Ⅲ类抗心律失常药如胺碘酮、索他洛尔因可能延长不应期，均不能与本品同时使用或注射后4小时内使用。在临床试验中，使用本品前，Ⅰa类或其他Ⅲ类抗心律失常药停用至少5个半衰期，其他药物在服药后4小时，在医生的指导下使用本品。
（2）正在服用延长Q-T间期的药物如吩噻嗪类、三环类抗抑郁药、四环类抗抑郁药和某些抗组胺类药物（H 1 受体拮抗药）的患者，使用本品可能增加尖端扭转型室性心动过速发生的概率。
（3）室上性心律失常能掩盖地高辛过量造成的心脏毒性作用，在地高辛血药浓度超过或可能超过普通治疗范围的患者中应用地高辛要十分谨慎，以防地高辛中毒。在临床试验中，伊布利特与地高辛联合使用时，对伊布利特安全性和有效性没有影响。
（4）本品与钙通道阻滞药、β受体拮抗药联合使用时，对伊布利特安全性和有效性没有影响。
本品静脉注射能延长离体或在体心肌细胞的动作电位，延长心房和心室的不应期，即发挥Ⅲ类抗心律失常药的作用。
本品静脉注射后，伊布利特血浆浓度呈多指数式快速增加。在接受心房颤动、心房扑动治疗的患者中，伊布利特能被快速地从血浆中清除和广泛地组织分布，消除 t 1/2 约为6小时。健康男性志愿者，按体重0.01mg/kg使用后，约82%的伊布利特经尿液排泄（其中大约注射剂量7%的伊布利特原型药），19%从粪便中排出。
对本品成分有过敏史患者禁用。
特别警告：
本品可能诱发或加重某些患者室性心律失常症状，可导致潜在致命性后果。本品给药后，患者应用连续心电图监测观察至少4小时或等Q-Tc恢复到基线，如果出现明显的心律失常现象，应当延长监测时间。在本品给药及随后对患者的监测过程中，必须配备有经验的人员和合适的仪器设备，包括心脏监护、复律器/除颤器，以及治疗连续性室性心动过速包括多形性室性心动过速的药物。
一般注意事项：
①心功能不全、电解质紊乱、心动过缓与使用其他延长Q-T间期药物的患者应慎用。②尖端扭转型室性心动过速是一种由于Q-T间期延长而形成的多形性室性心动过速，可因本品对心肌复极化的影响而发生，但本品也可在不引起明显的Q-T间期延长的情况下诱发多形性室性心动过速。通常认为，由于药物延长Q-T间期，发生尖端扭转型室性心动过速的风险随着Q-T间期的延长而逐渐增加，并且这种风险可因心动过缓和低钾血症而加大。使用本品前，应纠正低钾和低镁血症以降低心律失常前兆的可能性。③在9名使用本品治疗报告有可逆性心脏传导阻滞发生的患者中，5人产生一度传导阻滞，3人二度传导阻滞，1人完全性心脏传导阻滞。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇避免使用本品，或必须明确需要且益处超过对胚胎的潜在危害时使用；美国FDA对本品妊娠安全性分级为C级；哺乳期妇女用药中断哺乳。
儿童：
18岁以下儿童用药安全性和有效性尚未建立。
老年人：
老年患者剂量选择通常从最低剂量开始。
监测：
本品注射后应连续监测心电图至少4小时，如果发现任何不规则的心脏活动，应延长监测时间；用药期间监测血压，必要时监测电解质。
本品临床试验中患者没有明显的不适感，可能与使用本品有关的不良反应有恶心。在586名因心房颤动或心房扑动接受本品治疗的患者中，149人报告出现与心血管系统有关的不良反应，包括连续性多形性室性心动过速和间歇性多形性室性心动过速。其他有重要临床意义但与本品关系不确定的不良反应包括连续性单形性室性心动过速、间歇性单形性室性心动过速、房室传导阻滞、束支传导阻滞、室性期前收缩、室上性期前收缩、低血压或直立性低血压、心动过缓或窦性心动过缓、充血性心力衰竭、心动过速或窦性心动过速或室上性心动过速、室性心律、昏厥、肾衰竭、心悸、高血压、Q-T间期延长、头痛等。
Nifekalant
用于其他药物无效或不能使用情况下的危及生命的室性心动过速、心室颤动。
注射用盐酸尼非卡兰：50mg。
主要成分：盐酸尼非卡兰；分子式：C 19 H 27 N 5 O 5 ·HCl；分子量：441.91。
本品为类白色至淡黄色的疏松块状物或粉末。
尼非卡兰1mg/ml水溶液pH为3.5～5.5。
负荷量单次静脉注射：
成人常规用量按体重每次0.3mg/kg，在连续心电监护下，5分钟内注射完毕，可适当增加剂量，最大剂量按体重不超过0.5mg/kg。为避免血药浓度上升过高，间隔2小时以上可重复单次静脉注射。
维持量静脉滴注：
在单次静脉注射后期望获得有效的维持疗效时，成人常规用量每小时按体重0.4mg/kg，在连续心电监护下等速静脉滴注，推荐药物浓度为1mg/ml（60kg患者负荷量48mg/h，输注量不超过50ml/h），最高浓度不超过2mg/ml。另外，可根据患者对药物的反应情况适量增减剂量，最大用量每小时按体重不超过0.8mg/kg。建议连续输注时间最长不超过14天。
溶解与稀释：
每瓶50mg药物，加入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液10～20ml使溶解作静脉注射液；或每瓶50mg药物，加入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液10ml使溶解，溶解液稀释于相对应静脉输液至50ml中，药物浓度为1mg/ml作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于遮光、室温处保存；用相容性静脉输液调配后的药液于室温、自然光保存24小时稳定，但建议立即使用，如需保存或持续静脉滴注于24小时内使用。
（1）本品与硫喷妥钠、坎利酸钾、呋塞米、阿普林定、多巴胺、地西泮、雷尼替丁、胞磷胆碱、三磷酸腺苷二钠、氟卡尼、肝素钠、利多卡因注射液、碳酸氢钠注射液、醋酸林格注射液、高热量复方氨基酸注射液等配伍，可能发生含量下降、混浊、沉淀或结晶析出。
（2）本品应单独使用静脉输液通路，不得与其他药物混合使用。
（1）本品与胺碘酮合用可增加发生尖端扭转型室性心动过速的风险，禁止合用。
（2）与Ⅰa类抗心律失常药（丙吡胺、普鲁卡因胺、奎尼丁）、Ⅲ类抗心律失常药（索他洛尔）合用可增加发生室性心动过速等心律失常的风险，如果患者短时间内（药物半衰期内）使用过其他抗心律失常药（Ⅰ类或Ⅲ类），换用本品时，负荷量和维持剂量酌情减少（建议减半）。
（3）本品与普罗布考、吩噻嗪类药、三环类抗抑郁药、四环类抗抑郁药或交感神经兴奋药合用可增加发生室性心动过速等心律失常的风险。
（4）与伐地那非、莫西沙星或托瑞米芬合用可使本品Q-T间期延长。
（5）与利尿药合用可使本品延长Q-T间期作用增强，可能引起低钾血症。
本品为非选择性钾通道阻滞药，能有效控制折返性心律失常即心肌梗死后的室性心动过速和心室颤动，并预防心脏猝死，但对自律性增高型心律失常的效果微弱。本品不阻断钠通道，对心肌细胞除极和传导速度几乎没有影响；也不阻断钙通道和β受体，不存在负性变力作用，一般不会引起低血压和心动过缓。
健康成年男子按体重在5分钟内单次静脉注射本品0.3mg/kg，给药后原型药物立即达血药峰浓度， t 1/2β 为1.53小时，给药后24小时，尿中原型药物排泄量约为给药量30%。健康成年男子每小时按体重以0.4mg/kg速度持续静脉滴注，原型药在给药后4小时达稳态血药浓度。
有长Q-T间期综合征病史患者禁用，因使用本品可进一步延长Q-T间期，有可能诱发尖端扭转型室性心动过速。
特别警告：
①本品仅限用于其他药物无效或不能使用情况下的危及生命的心动过速、心室颤动患者。②本品仅限定在三级甲等医院使用，在对难治性心动过速、心室颤动有丰富治疗经验的心血管专业、急诊科、重症科医师指导下使用，用药场所应具有抢救心动过速和心室颤动的设备和条件。③单次静脉注射时必须于5分钟内缓慢地注射完毕。若快速注射，血药浓度急剧上升可能发生Q-T间期过度延长、心率减慢或窦性停搏，甚至室性心动过速（含尖端扭转型室性心动过速）、心室颤动等心律失常。
一般注意事项：
①有明显窦性心动过缓病史（可能增加心动过缓的风险）、传导功能损害（房室传导阻滞、窦房传导阻滞、束支传导阻滞）（有可能加重传导阻滞）、低钾血症（有引发室性心动过速包括尖端扭转型室性心动过速等心律失常的可能）或肝和/或肾功能损害患者慎用；②本品用于难以口服给药及紧急情况，在需要继续抗心律失常治疗时，一旦有可能口服给药，应及时替换为口服药物治疗。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇或可能妊娠的妇女原则上禁用，但在明确需要时可以谨慎使用；哺乳期妇女避免使用或用药停止哺乳。
儿童：
低出生体重儿、新生儿、婴儿、幼儿及儿童用药经验尚不明确。
老年人：
老年患者慎用。
监测：
用药期间必须连续监测心电图并观察临床症状；停止用药后应至少进行1小时的连续心电监护。
本品主要或严重不良反应为室性心动过速（包括尖端扭转型室性心动过速）、窦性停搏、心室颤动、心房颤动、室性期前收缩、心房扑动、心电图Q-T间期延长、肝功能损害、血小板减少、贫血等。
使用本品如出现Q-T间期过度延长（超过0.6秒）、窦性停搏、QRS波增宽，应立即减少剂量或停药；如出现室性心动过速（包括尖端扭转型室性心动过速）、心室颤动等心律失常，应立即停药，并给予利多卡因、硫酸镁或直流电复律等适当措施。
Adenosine
（1）用于治疗阵发性室上性心动过速。对于房室结参与折返的阵发性室上性心动过速非常有效，可作为治疗的首选药物，也可在维拉帕米无效或禁忌时用。
（2）用于超声心动图药物负荷试验，辅助诊断冠心病。
（3）作为铊-201心肌灌注显像的辅助药物。
腺苷注射液：
2ml：6mg。
腺苷注射液（供诊断用）：
30ml：90mg。
主要成分：腺苷；分子式：C 10 H 13 N 5 O 4 ；分子量：267.24。
本品为无色的澄明液体。
本品pH为4.5～7.5。
治疗用：
成人初始剂量3mg，快速静脉注射1～2秒内完成，然后以0.9%氯化钠注射液约20ml快速冲洗静脉通路，第2次给药剂量6mg，第3次给药剂量12mg，每次间隔1～2分钟，如出现高度房室传导阻滞不得再增加剂量。国外资料：成人首剂量6mg，2秒内快速静脉注射完成，然后以0.9%氯化钠注射液约20ml快速冲洗静脉通路，如心动过速仍然存在，可间隔1～2分钟给予第2剂12mg和第3剂12mg；儿童体重<50kg，首剂量按体重0.05～0.1mg/kg，快速弹丸式静脉注射，然后以0.9%氯化钠注射液快速冲洗静脉通路，如心动过速未在1～2分钟内缓解，增加剂量至0.1～0.2mg/kg或达最大剂量0.3mg/kg重复给药；儿童体重≥50kg用法用量同成人。
辅助诊断冠心病：
仅限在医院使用，静脉滴注，成人滴注速度每分钟按体重140µg/kg，滴注时间6分钟，总剂量按体重0.84mg/kg。
稀释：
静脉注射或静脉滴注不必稀释，但可与静脉输液配伍，静脉输液相容性见表4-29。
保存：
本品未启封于室温处保存，避免冷冻，若因冷冻产生结晶，加温至室温即可溶解。使用前应检查药品外观，药液必须澄明，无混浊、沉淀产生。本品与聚氯乙烯（PVC）容器相容。
（1）双嘧达莫可减少本品的代谢，增强药效，并引起不良反应如低血压、呼吸困难、呕吐等，合用时应减少本品的剂量。
（2）本品与卡马西平合用，可加重心脏传导阻滞。
（3）本品作用可被茶碱和其他甲基黄嘌呤类药物如咖啡因等拮抗，合用时可能需要增大本品剂量。氨茶碱可能增加本品相关癫痫发作风险，不推荐接受本品治疗出现癫痫的患者使用甲基黄嘌呤类药物。
（4）地高辛、维拉帕米、奎尼丁、丙吡胺、胺碘酮对本品终止室上性心律失常的作用无明显影响。
腺苷是一种嘌呤核苷，存在于机体的所有细胞中。本品人体快速静脉注射，减慢房室结传导，此作用可阻断包括房室结在内的折返环，一旦折返被阻断，心动过速即终止，正常的窦性心律重新建立，使阵发性室上性心动过速恢复为正常的窦性心律。腺苷用药与仪器检测相配合，用于诊断宽波形及窄波形室上性心动过速，具有较高的敏感性和特异性。
表4-29 腺苷与静脉输液相容性
腺苷静脉注射给药后，很快进入血液循环中，并被清除细胞摄取，主要由红细胞和血管内皮细胞摄取。细胞内的腺苷很快被代谢或经腺苷激酶磷酸化而成腺苷单磷酸或经细胞内的腺苷脱氨酶脱氨而成肌苷；细胞外的腺苷半衰期<10秒，主要由细胞摄取而清除，其余部分可通过腺苷脱氨的形式进行脱氨。由于腺苷的激活与灭活均不通过肝和肾代谢，肝和肾功能损害不改变腺苷的药效学和耐受性。
对本品有超敏反应患者禁用；二度或三度房室传导阻滞（未置心脏起搏器）、病态窦房结综合征（未置心脏起搏器）、心房颤动或心房扑动伴异常旁路、哮喘患者禁用。
特别警告：
①由于在室上性心动过速转复为窦性心律时可出现暂时的电生理现象，故本品必须在医院心电监护下给药，并配备复苏设备；②本品可出现出血性和缺血性脑血管事件，其对血流动力学的影响（包括低血压或高血压）可能与这些事件有关。
一般注意事项：
①高血压、低血压、心肌梗死、不稳定型心绞痛患者慎用。由于可能有引起尖端扭转型室性心动过速的危险，对先天性、药物引起或代谢性Q-T期间延长患者慎用本品。②对慢性阻塞性肺疾病，本品可能促使或加重支气管痉挛。③治疗阵发性室上性心动过速患者在使用本品前，建议先采用适当的迷走神经刺激方法。④对于QRS波增宽的心动过速，使用本品安全；室上性心动过速本品有效；室性心动过速，本品虽然无效，但不会引起明显的血流动力学障碍。⑤本品不能将心房颤动、心房扑动或室性心动过速转为窦性心律，但房室传导的减慢有助于诊断心房活动。⑥用药前及用药期间应纠正电解质紊乱尤其是低钾血症和低镁血症。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇仅在明确需要时使用，建议妊娠早期妇女避免用药；美国FDA对本品妊娠安全性分级为C级；哺乳期妇女用药安全性尚不明确，应慎用。
儿童：
儿童用药安全性尚未建立，但用于新生儿、婴幼儿、儿童和青少年治疗阵发性室上性心动过速；18岁以下儿童用于药物负荷试验安全性尚未建立。
老年人：
老年人与年轻患者对本品反应相似，但不能排除一些老年患者对本品更敏感；老年患者心功能减退或合用其他改变血流动力学药物，用药后可能产生严重的心动过速和房室传导阻滞，应慎用。
监测：
用药前及用药期间监测心电图、心率和血压。
本品较常见不良反应包括面部潮红、呼吸困难、支气管痉挛、胸部紧压感、恶心和头晕等；罕见不良反应有不适感、出汗、心悸、过度换气、头部压迫感、焦虑、视力模糊、烧灼感、心动过缓、心肌梗死、室性心律失常、致死性和非致死性心脏停搏、胸痛、头痛、眩晕、手臂沉重感、手臂或背部或颈部疼痛、金属味等。
使用本品如出现呼吸困难、持续性或症状性一度以上房室传导阻滞、持续性或症状性低血压，应停药；如出现呼吸困难、喉部紧迫感、面部潮红、皮肤红斑、皮疹、胸痹，可能需要对症治疗，如症状进展，需行心肺复苏。腺苷受体拮抗药如氨茶碱稀释后静脉注射，可用于终止本品持续性不良反应或药物过量。
Quinidine
（1）用于不适宜口服治疗的症状性心房颤动/心房扑动。
（2）危及生命的持续性室性心动过速。
（3）用于危及生命的恶性疟疾。
葡萄糖酸奎尼丁注射液：10ml：800mg。
主要成分：葡萄糖酸奎尼丁；分子式：C 20 H 24 N 2 O 2 ·C 6 H 12 O 7 ；分子量：520.58。
本品为无色的澄明液体。
本品pH为5.5～7.0。
葡萄糖酸奎尼丁80mg/ml注射液渗透压为220mOsmol/kg。
用法：
缓慢静脉注射；静脉滴注，每次滴注1～4小时，滴注速度每分钟不超过0.25mg/kg。由于不确定的吸收程度，不推荐肌内注射。
成人：
①症状性心房颤动/心房扑动：按体重每分钟静脉滴注不超过0.25mg/kg，大多数心律失常有效总剂量按体重不超过5mg/kg，但部分患者有效总剂量按体重可能需要10mg/kg，如按体重10mg/kg剂量心房颤动/心房扑动没有转复，停止静脉滴注并考虑其他有效手段（如直流电复律）。维持剂量用奎尼丁口服制剂。②危及生命的室性心律失常：通常与治疗症状性心房颤动的方案相似。③恶性疟疾：患者给药前48小时按体重使用过超过40mg/kg的奎宁或前12小时使用过甲氟喹，本品不能用负荷剂量。在适当条件下，本品按体重负荷剂量24mg/kg稀释于0.9%氯化钠注射液250ml中静脉滴注不少于4小时，之后按体重维持剂量12mg/kg稀释于0.9%氯化钠注射液125～250ml中静脉滴注不少于4小时，在负荷剂量后开始维持剂量共8小时，每8小时重复1次，持续7天或改为口服治疗；另一个可供选择的方案是按体重负荷剂量10mg/kg稀释于0.9%氯化钠注射液按体重约5ml/kg体积静脉滴注1～2小时，之后按体重每分钟维持20µg/kg或条件合适改为口服治疗。继续本品治疗（静脉或口服给药）至72小时或至疟疾寄生虫血症小于1%，2种指标中不管哪种指标先达到都可以停止治疗，当本品治疗结束后，可用其他抗疟药继续治疗。
儿童：
①抗心律失常（超药品说明书）：推荐按体重试验剂量2mg/kg或按体表面积为60mg/㎡（最多200mg）口服，如果无效，继而每3～6小时按体重给药2～10mg/kg，仅当口服治疗不可行时采用静脉注射给药；②恶性疟疾：参考常规剂量。
剂量调整：
肝与肾功能损害或充血性心力衰竭患者减量使用；肌酐清除率（CrCl）<10ml/min患者，推荐剂量为常规剂量的75%，但更大的初始剂量可能引起肝功能损害，维持剂量应降至常规剂量的50%同时密切监测血清水平；老年患者一般器官功能减退并伴随其他疾病或药物治疗，多数应减少剂量。
稀释：
每800mg药物，必须用5%葡萄糖注射液40ml稀释至总体积50ml，药物浓度为16mg/ml作静脉滴注液，用于症状性心房颤动/心房扑动治疗或恶性疟疾维持剂量；或一次负荷或维持剂量药物稀释于0.9%氯化钠注射液125～250ml中作静脉滴注液，用于恶性疟疾。脉输液相容性见表4-30。
保存：
本品未启封于室温处保存；调配后的药液于室温24小时内使用。葡萄糖酸奎尼丁曝光缓慢变为褐色。聚氯乙烯（PVC）可能吸附奎尼丁，静脉滴注时使输液管长度最短。
（1）本品禁止与利托那韦合用，合用可导致威胁生命的心律失常。
（2）碱化尿液的药物如碳酸氢钠、碳酸酐酶抑制药、噻嗪类利尿药能够降低本品肾清除率。
（3）与西咪替丁或胺碘酮合用，本品血清水平增高，但与硝苯地平合用本品血清水平降低。
（4）与苯巴比妥、苯妥英钠、利福平合用，本品肝脏消除增加，但与地尔硫䓬、维拉帕米合用，本品肝脏消除减少。
（5）与西咪替丁、伊曲康唑同时使用，可使本品代谢水平降低而血药浓度增加。
（6）本品可导致地高辛、华法林血清水平明显增加，应降低地高辛、华法林用量并监测地高辛、华法林血清水平。
（7）本品可增加氟哌啶醇、普鲁卡因胺的血清水平。
（8）本品能降低硝苯地平的代谢，并很可能降低非洛地平、尼卡地平、尼莫地平在体内代谢。
（9）本品能增强去极化和非去极化型神经肌肉阻滞药如琥珀胆碱、泮库溴铵的反应。
（10）本品治疗剂量可抑制CYP2D6酶，与通过这些酶代谢的药物如美西律、某些吩噻嗪类抗抑郁药、多数多环类抗抑郁药合用应谨慎。
本品为一种Ⅰa类抗心律失常药。作为抗心律失常药，可降低心肌兴奋性和传导速度，通过增加希-浦肯野系统心房和心室肌的动作电位持续时间而抑制心房颤动或心房扑动，具有抗胆碱、血管扩张和负性肌力作用。作为抗疟药，本品主要对红细胞内裂殖体起杀灭作用，对孢子或红细胞寄生虫的作用不大。
本品给药后除了大脑外可快速分布到各个组织中，80%～88%与血浆蛋白结合，通过CYP3A4酶在肝脏代谢成几种代谢产物，一些代谢产物具有抗心律失常活性，血消除 t 1/2 为6～8小时，儿童消除 t 1/2 为3～4小时，主要经尿液排出，少量随粪便排出。
对本品或金鸡纳有高敏反应（如发热、皮疹、血小板减少症）、重症肌无力、血小板减少性紫癜史患者禁用；心脏节律要依靠心脏起搏器而人工心脏起搏器正常运作缺乏、完全房室传导阻滞患者禁用。
表4-30 奎尼丁与静脉输液相容性
一般注意事项：
①对心房颤动患者随机、对照数据分析，本品治疗死亡率高于对照组3倍；一组包含多种非危及生命的室性心律失常数据分析，本品治疗死亡率总是高于使用其他抗心律失常药（如氟卡尼、美西律、普罗帕酮、妥卡尼）。由于本品有致心律失常作用，对于心律失常的治疗已基本被更有效、更安全的抗心律失常药如胺碘酮和/或非药物治疗如消融术所代替，不推荐用于不严重的心律失常治疗。②本品可使Q-Tc间期延长，继而可能引发尖端扭转型室性心动过速，有心动过缓、低钾血症、低镁血症和高血清水平奎尼丁的患者用药风险增加，这种心律失常的最佳预测因子是Q-Tc间期的长度。在原先有较长Q-T间期症状的、有尖端扭转型室性心动过速史或使用过本品（或其他抗心律失常药）有Q-T间期延长记录患者，使用本品应非常谨慎。③有病态窦房结综合征患者可能出现明显的窦房结抑制和心动过缓，有一度或二度房室传导阻滞、广泛的心肌损伤、地高辛中毒、肝或肾功能损害和充血性心力衰竭患者，使用本品应非常谨慎。④心房颤动/心房扑动患者慎用，应预先使用减慢传导的药物如地高辛、维拉帕米、地尔硫䓬或β受体拮抗药防止房室传导阻滞的进一步降低和极快的心室率。⑤即使先前没有心血管疾病患者，本品抗疟作用可引起低血压、QRS和Q-T间期延长以及奎宁中毒（如头晕、耳鸣）。⑥本品用药期间，应连续监测患者心电图和血压（包括疟疾寄生虫血症）。⑦过快给药可导致低血压或外周血管闭塞，应保持患者仰卧位。⑧当患者恢复正常窦性心律，心率降至120次/min或出现其他心脏毒性信号，可暂停静脉给药。⑨本品血清浓度水平监测应超过48小时。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇和哺乳期妇女用药安全尚不明确；美国FDA对本品妊娠安全性分级为C级；本品可分泌入乳汁，哺乳期妇女用药期间尽量避免哺乳。
儿童：
治疗儿童心律失常安全性和有效性尚不明确；抗疟药试验中，儿童与成人患者用药安全性和有效性并无差别。
老年人：
老年患者本品消除 t 1/2 延长，不良反应发生率和严重程度可能增加，应减量使用。
本品常见不良反应包括腹泻、恶心、呕吐及上消化道不适；还少见心绞痛、焦虑、共济失调、自身免疫综合征、睡眠习惯改变、奎宁中毒、出汗、疲劳、发热、头痛、眩晕、皮疹、视觉障碍等；还可能出现严重不良反应包括致命性心律失常（如房室传导阻滞、心脏停搏、PR或Q-T间期延长或QRS波增宽50%、室性心动过速、心室颤动）、酸中毒、关节痛、昏迷、低钾血症、急性低血压、嗜睡、肌痛、感觉异常、呼吸抑制或停止、血小板减少性紫癜、癫痫与荨麻疹等。
使用本品如出现任何不良反应都应及时报告医生，如果轻微症状进展或出现任何重大不良反应，立即停药，对患者进行连续心电图监护和对症救治。本品过量可引起视力模糊、复视、混乱、谵妄、腹泻、头痛、高频听力损失、低血压、畏光、耳鸣、室性心律失常、眩晕、呕吐等，应监测血气和电解质，中毒解救应对症和支持治疗，必要时行心肺复苏。
Acehytisine
用于阵发性室上性心动过速。
盐酸关附甲素注射液：2ml：100mg。
主要成分：盐酸关附甲素；C 24 H 31 NO 6 ·HCl；分子量：465.97。
本品为无色的澄明液体。
用法：
静脉注射，每次注射不少于5分钟。
用量：
一次按体重4mg/kg，稀释后缓慢静脉注射，注射过程中如心动过速终止应立即停止注射；如第1剂无效，可在15分钟后重复1剂，总量不超过8mg/kg。
稀释：
一次用量药物，用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释至20ml作静脉注射液。
保存：
本品未启封于阴凉处（不超过20℃）保存。
本品避免与其他药物共同置入同一输液袋/瓶中混合使用。
本品避免与其他抗心律失常药物（包括β受体拮抗药）同时使用，避免可能发生的对心脏传导系统和血流动力学的抑制。
本品为抗心律失常药，可对抗高钙、结扎冠状动脉及乌头碱诱发的室性心动过速和心室颤动，并可对抗乙酰胆碱诱发的心房扑动和心房颤动，可浓度依赖性降低心肌快反应动作电位的0相最大除极速度，具有抑制快反应心肌细胞的Na ＋ 内流为主的多离子通道作用。本品对窦房结没有显著影响，可延缓心房、房室结、希浦系统和心室内的传导，抗心律失常的主要机制可能是延缓传导，其延缓传导的作用见于整个传导系统，故具有广谱抗心律失常作用。
本品按体重静脉注射4mg/kg后，体内过程符合三室模型，消除 t 1/2 约为8.0小时。本品在人体内主要以原型药从尿中排泄，少量以代谢产物形式存在，12小时内本品在人尿中累积排泄量占给药量的52.1%。
对本品过敏患者禁用；静息心率<50次/min、病态窦房结综合征或一度以上房室传导阻滞患者禁用。
一般注意事项：
①完全性左束支或右束支或室内传导阻滞（特别是新近发生者），静息或发作心动过速时血压低于12/9kPa（90/60mmHg）患者慎用；②正在使用或停用其他抗心律失常和影响心脏电生理的药物不足5个半衰期患者，使用本品应谨慎从小剂量开始，并严密监测心电图和其他生命体征；③本品负荷量静脉注射的速度不可过快，尚没有短于5分钟注射用药安全证据。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇仅在明确需要时使用；哺乳期妇女慎用。
儿童：
儿童用药安全性尚不明确。
老年人：
老年患者剂量选择应谨慎，一般以剂量范围的低限为起始剂量，并考虑生理功能减退和合用的其他药物。
监测：
用药期间监测心电图和血压等。
本品不良反应最常见口唇、舌、口周、手发麻，其次为头晕、头痛、恶心，少见胸闷、心前区不适、低血压、室上性心动过速终止后出现窦性心动过缓、一度房室传导阻滞、发热感、面部潮红、乏力、皮疹等。