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Captopril
（1）用于高血压急症。
（2）用于心力衰竭。
卡托普利注射液：
1ml：25mg；2ml：50mg。
注射用卡托普利：
12.5mg；25mg；50mg。
主要成分：卡托普利；分子式：C 9 H 15 NO 3 S；分子量：217.29。
卡托普利注射液为无色的澄明液体；注射用卡托普利为白色或类白色的疏松块状物或粉末。
卡托普利注射液pH为3.5～5.5。
用法：
静脉注射，每次缓慢注射10分钟；或静脉滴注，每次滴注4小时。
用量：
视病情或个体差异而定，给药剂量须遵循个体化原则，按疗效而予以调整。成人常用量一次25mg，缓慢静脉注射，随后用50mg静脉滴注4小时。
卡托普利注射液：
每25mg药物，用10%葡萄糖注射液20ml稀释作静脉注射液；每50mg药物，稀释于10%葡萄糖注射液500ml中作静脉滴注液。
注射用卡托普利：
每瓶药物，加入灭菌注射用水2ml使溶解，每25mg药物的溶解液用10%葡萄糖注射液20ml稀释作静脉注射液；或每50mg药物的溶解液稀释于10%葡萄糖注射液500ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于遮光、室温处保存。
（1）本品与利尿药合用使降压作用增强，但应避免引起严重低血压，故原用利尿药宜停药或减量。
（2）本品与其他扩血管药合用可能致低血压。
（3）本品与留钾利尿药如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利合用可能引起血钾过高。
（4）与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛合用，将使本品降压作用减弱。
（5）本品与其他抗高血压药合用，降压作用加强，其中与引起肾素释放或影响交感活性的药物合用呈大于两药相加的作用，与β受体拮抗药合用呈小于两药相加作用。
本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制药，使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ，从而降低外周血管阻力，并通过抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留。本品还可通过干扰缓激肽的降解，扩张外周血管。对心力衰竭患者，本品也可降低肺动脉楔压及肺血管阻力，增加心输出量及运动耐受时间。
本品注射起效迅速，血液循环中本品的25%～30%与蛋白结合。半衰期短于3小时，肾功能损害时可产生药物潴留。降压作用为进行性，约数周达最大治疗作用。本品在肝内代谢为二硫化物等，经肾脏排泄，40%～50%以原型药排出，其余为代谢产物。本品不能透过血脑屏障，可分泌入乳汁，可以通过胎盘屏障，可被血液透析清除。
对本品或其他血管紧张素转换酶抑制药过敏患者禁用。
一般注意事项：
①下列情况慎用：自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多；骨髓抑制；脑动脉或冠状动脉供血不足，可因血压降低而缺血加剧；血钾过高；肾功能障碍而致血钾增高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留；主动脉瓣狭窄，此时可能使冠状动脉灌注减少；饮食严格限制钠盐或进行透析者，此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。②本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现；与可能增高血钾的药物、留钾利尿药合用时尤应注意检查血钾。③肾功能损害患者应采用小剂量或减少给药次数，缓慢递增；若须同时使用利尿药，建议用呋塞米而不用噻嗪类药物；血尿素氮和肌酐增高时，可减少本品剂量或同时停用利尿药。④使用本品时蛋白尿如渐增多，可暂停药物或减少剂量。⑤使用本品时如白细胞计数过低，暂停用药可以恢复。
妊娠及哺乳期妇女：
本品可通过胎盘屏障，孕妇使用血管紧张素转换酶抑制药可影响胎儿发育，甚至引起胎儿死亡，孕妇禁用；本品可分泌入乳汁，其浓度约为母体血药浓度的1%，哺乳妇女用药必须权衡利弊。
儿童：
曾有报告本品用于婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐，故儿童使用本品仅限于其他降压治疗无效者。
老年人：
老年人对降压作用较敏感，须酌情减少剂量。
监测：
用药初始3个月每2周检查1次白细胞计数，随后定期检查；每月检查1次尿蛋白；监测尿素氮、血清肌酐、电解质和血压等。
本品不良反应较常见有皮疹并可能伴有瘙痒和发热、心悸、心动过速、胸痛、咳嗽、味觉迟钝；较少见有蛋白尿、眩晕、头痛、昏厥、血管性水肿、心率快而不齐、面部潮红或苍白；少见白细胞与粒细胞减少、发热与寒战。
使用本品时如出现血管神经性水肿，应停药，迅速皮下注射1∶1 000肾上腺素0.3～0.5ml。本品过量可致低血压，应立即停药，并扩容以纠正，成人可用血液透析清除。
Enalaprilat
用于不宜口服抗高血压药的高血压急症的快速降压。
依那普利拉注射液：1ml：1.25mg。
主要成分：依那普利拉；分子式：C 18 H 24 N 2 O 5 ·2H 2 O；分子量：384.43。
本品为无色的澄明液体。
本品pH为6.5～7.5。
用法：
静脉注射，每次注射不少于5分钟；或静脉滴注，每次滴注0.25～0.5小时。
成人：
一次1.25mg，大部分患者单次注射血压可明显下降，临床效应一般在15分钟内出现，最大作用出现在给药后4小时，维持12～24小时，若血压下降程度不够满意，可每6小时重复用药；或一次5mg，每6小时给药1次，可以维持36小时。一天最大剂量不宜超过10mg。
儿童：
一次0.65～1.25mg，每6小时给药1次。
稀释：
静脉注射可以不稀释；或每0.65～1.25mg药物，用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液10～20ml稀释作静脉注射液；或每0.65～1.25mg药物，稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液50～100ml中作静脉滴注液。静脉输液相容性见表4-10。
保存：
本品未启封于室温处保存；调配后的药液于室温保存24小时稳定。
（1）本品与留钾利尿药或补钾药物同时使用应监测血钾，以防止血钾升高。
（2）本品与锂制剂合用易产生锂中毒，必须合用应监测血锂浓度。
（3）本品与其他抗高血压药合用，降压作用加强，其中与引起肾素释放或影响交感活性的药物合用呈大于两药相加的作用，与β受体拮抗药合用呈小于两药相加作用。
（4）本品与利尿药（如呋塞米、布美他尼、依他尼酸）合用，降压作用加强，可引起严重低血压。
（5）与纳洛酮合用，可减弱本品的降压作用。
（6）本品与硝普钠合用，降压作用增强，应减少硝普钠的剂量。
（7）非甾体抗炎药尤其是吲哚美辛可抑制肾前列腺素合成，引起水、钠潴留，从而减弱本品的降压作用。
本品为马来酸依那普利的活性代谢产物，静脉注射能抑制血管紧张素转换酶（ACE），ACE是一种使血管紧张素Ⅰ转化成血管收缩物质——血管紧张素Ⅱ的多肽脱肽酶。血管紧张素Ⅱ也促进肾上腺皮质分泌醛固酮。ACE的抑制作用可降低血管紧张素Ⅱ的含量，从而减少醛固酮分泌，造成全身血管舒张，引起降压。
本品静脉注射，可使立、卧位收缩压和舒张压降低，一般在给药后15分钟内开始起效，1～4小时内达最大效应，突然停用不会引起血压快速升高。单剂量静脉给药后，其半衰期约为11小时，主要经肾排出，90%以上给药量在24小时内以原型药经尿排出。
表4-10 依那普利拉与静脉输液相容性
对过去服用ACE抑制药时有过敏或血管神经性水肿患者或孤立肾、双侧性肾动脉狭窄患者禁用。
一般注意事项：
①本品多次静脉注射时首选剂量为1.25mg，可防止个别患者引起低血压反应。每6小时调整剂量时应密切监测血压。但严格饮食限制钠盐或血液透析、心力衰竭、低钠血症、服用强效利尿药患者易引起低血压反应，应减少剂量。如出现低血压反应，患者应平仰卧，必要时静脉滴注0.9%氯化钠注射液。②某些肾功能损害、氮质血症患者使用本品后，有血肌酐上升，但停药后即可恢复，上述情况在服用利尿药、低血容量时更易发生，最初使用本品时监测肾功能及血钾浓度。
妊娠及哺乳期妇女：
本品可直接作用于肾素-血管紧张素系统，导致胎儿伤害和死亡，孕妇妊娠早期用药，胎儿暴露ACE抑制药增加先天性畸形风险，孕妇禁用；如果妇女用药期间妊娠，应立即停药；美国FDA对本品的妊娠安全性分级为C级（妊娠早期）和D级（妊娠中期）；哺乳期妇女用药安全性尚未建立，必须权衡利弊。
儿童：
儿童用药安全性尚未建立，但已经被使用。本品可能含苯甲醇，导致新生儿致命的喘息性综合征。
老年人：
老年患者对降压作用比较敏感，应酌情减少剂量。
监测：
最初用药期间监测肾功能和电解质，重复用药监测血压。
本品可出现干咳、头晕、头痛、肢麻、恶心、疲劳、发热、皮疹、便秘、低血压、充血性心力衰竭、嗜睡等，偶有直立性低血压、血管神经性水肿、粒细胞减少、血红蛋白和血细胞比容下降、高钾血症和低钠血症等。
使用本品如出现面部、唇、舌、喉、四肢水肿，应考虑为血管神经性水肿，立即停药，尤其注意上呼吸道堵塞，必要时皮下注射1∶1 000肾上腺素0.3～0.5ml。
Verapamil
（1）快速阵发性室上性心动过速的转复。应用维拉帕米之前应首选抑制迷走神经的手法治疗（如Valsalva法）。
（2）心房扑动或心房颤动心室率的暂时控制。心房扑动或心房颤动合并房室旁路通道（预激综合征和LGL综合征）时除外。
盐酸维拉帕米注射液：
2ml∶5mg。
注射用盐酸维拉帕米：
5mg；10mg。
主要成分：盐酸维拉帕米；分子式：C 27 H 38 N 2 O 4 ·HCl；分子量：491.07。
盐酸维拉帕米注射液为无色的澄明液体；注射用盐酸维拉帕米为白色或类白色的疏松块状物。
盐酸维拉帕米注射液pH为4.0～6.0。
盐酸维拉帕米2.5mg/ml注射液渗透压为290mOsmol/kg。
成人：
①静脉注射：一般起始剂量为5～10mg（或按体重0.075～0.15mg/kg），必须在持续心电和血压监测下，稀释后缓慢静脉注射至少2分钟，老年患者至少3分钟。如果初始反应不令人满意，首剂15～30分钟后再注射1次。②静脉滴注：每小时5～10mg，一日总量不超过50～100mg。
儿童：
0～1岁起始剂量按体重0.1～0.2mg/kg（通常单剂0.75～2mg），稀释后静脉注射至少2分钟，如果初始反应不令人满意，首剂30分钟后再给0.1～0.2mg/kg；1～15岁按体重0.1～0.3mg/kg（通常单剂2～5mg），总量不超过5mg，稀释后静脉注射至少2分钟，如果初始反应不令人满意，首剂30分钟后再给一次0.1～0.3mg/kg（通常单剂2～5mg）。
盐酸维拉帕米注射液：
每5mg药物，稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液10～20ml中作静脉注射液；或每5～10mg药物，稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液100～250ml中作静脉滴注液。静脉输液相容性见表4-11。
注射用盐酸维拉帕米：
每5mg药物，加入灭菌注射用水2ml使溶解，溶解液稀释于5%葡萄糖注射液10～20ml中作静脉注射液；或每5～10mg药物的溶解液稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液100～250ml中作静脉滴注液。
表4-11 维拉帕米与静脉输液相容性
保存：
本品未启封于遮光、室温处保存；用相容性静脉输液调配后的药液于室温、避光保存24小时，其物理性状和化学性质稳定。盐酸维拉帕米在溶液pH为3.0～6.0时物理性状相容，但pH>6时可能出现沉淀。本品与聚氯乙烯（PVC）和聚烯烃（PO）容器相容。
本品与人血白蛋白、氨茶碱、两性霉素B、氟氯西林等混合可能产生沉淀。
（1）本品与洋地黄制剂同时使用不会产生严重不良反应，两药均减少房室传导，应监控以防患者出现房室传导阻滞或过度心动过缓。
（2）少数接受口服普鲁卡因胺治疗的患者静脉给予本品未见严重不良反应发生。
（3）少数接受口服奎尼丁治疗的患者静脉给予本品未见严重不良反应发生，但有低血压的报告，两药合用应谨慎。
（4）少数接受口服β受体拮抗药治疗的患者静脉给予本品未见严重不良反应发生，两药均抑制心肌收缩或房室传导，应考虑两药有害作用的可能性。静脉给予β受体拮抗药和静脉给予本品合用可导致严重不良反应，特别是在有严重心肌病、充血性心力衰竭或近期心肌梗死的患者。
（5）在给予本品48小时前和24小时后不应给予丙吡胺。
（6）西咪替丁不影响本品静脉注射的药代动力学。
（7）维拉帕米高度地与蛋白结合，已使用其他血浆蛋白结合率高的药物患者慎用本品。
（8）动物实验提示吸入性麻醉剂通过减少钙离子内流而抑制心血管活性，两药联用应调整剂量以防过度的心脏抑制。
（9）本品可能增强骨骼肌松弛药的活性，联合用药时应减少本品和/或骨骼肌松弛药的剂量。
（10）本品可增加患者对锂的敏感性（神经毒性）。
（11）本品可增加卡马西平的血药浓度。
（12）本品可增加环孢素的血药浓度。
（13）苯巴比妥可能增加本品的清除。
（14）与其他降血压药（如血管扩张药、利尿药等）合用时，降压作用叠加，应调整本品剂量。
（15）本品与胺碘酮合用可能增加心脏毒性。
本品为钙通道阻滞药，通过调节心肌传导细胞、心肌收缩细胞以及动脉血管平滑肌细胞细胞膜上的钙离子内流，发挥其药理学作用，但不改变血清钙浓度。维拉帕米扩张心脏正常部位和缺血部位的冠状动脉主干和小动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加了冠状动脉痉挛患者心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛；维拉帕米减少总外周阻力，降低心肌耗氧量。维拉帕米减少钙离子内流，延长房室结的有效不应期，减慢传导，可降低慢性心房颤动和心房扑动患者的心室率；减少阵发性室上性心动过速发作的频率。通常维拉帕米不影响正常的窦性心律，但可导致病态窦房结综合征患者窦性停搏或窦房传导阻滞；维拉帕米不改变正常心房的动作电位或室内传导时间，但降低被抑制的心房纤维去极化的振幅、速度以及传导的速度，可能缩短附加旁路通道的前向有效不应期，加速房室旁路合并心房扑动或心房颤动患者的心室率，甚至会诱发心室颤动。维拉帕米通过降低体循环的血管阻力产生降低血压作用，一般不引起直立性低血压或反射性心动过速，心动过缓少见。维拉帕米减轻后负荷，抑制心肌收缩，可改善左室舒张功能。在心肌等长或动力性运动中，维拉帕米不改变心室功能正常患者的心脏收缩功能。器质性心脏疾病的患者，维拉帕米的负性肌力作用可被降低后负荷的作用抵消，心脏指数无下降。但在严重左室功能不全的患者[如肺动脉楔压>2.67kPa（20mmHg）或射血分数<30%]，或服用β受体拮抗药或其他心肌抑制药物的患者，可能出现心功能恶化。
本品静脉注射后2分钟（1～5分钟）开始发挥抗心律失常作用，2～5分钟达最大作用，作用持续约2小时。静脉注射后代谢迅速，大部分在肝脏代谢。清除呈双指数型， t 1/2α 约为4分钟， t 1/2β 为2～5小时。年龄可能影响本品的药代动力学，老年患者 t 1/2β 可能延长。5日内大约70%以代谢产物由尿中排出，16%或更多由粪便排出，3%～4%以原型药由尿排出。肝功能损害患者 t 1/2β 延长，血浆清除率降低。
（1）对本品过敏患者禁用。
（2）重度充血性心力衰竭（继发于室上性心动过速且可被本品纠正者除外）、严重低血压[收缩压<12kPa（90mmHg）]或心源性休克、病态窦房结综合征（已安装并行使功能的心脏起搏器除外）、二度或三度房室传导阻滞（已安装并行使功能的心脏起搏器除外）、心房扑动或心房颤动合并有房室旁路通道或已用β受体拮抗药或洋地黄中毒患者禁用。
（3）QRS波宽≥0.12秒的室性心动过速患者静脉使用本品，可能导致显著的血流动力学恶化和心室颤动。用药前需鉴别宽QRS心动过速为室上性或室性。
特别警告：
静脉注射速度不宜过快，否则可使心脏停搏，必须在持续心电图和血压监测下缓慢静脉注射，并配备急救设备与药品。
一般注意事项：
①静脉注射本品引起的血压下降一般是一过性和无症状的，但也可能发生眩晕。②本品影响房室结和窦房结，罕见导致二度或三度房室传导阻滞、心动过缓，更甚者心脏停搏，易发生在病态窦房结综合征患者，这类疾病老年人多发，需立即采取适当的治疗。除了病态窦房结综合征外的心脏停搏通常时间很短（几秒或更少），并自发转为房室结或正常窦性节律，如果不能迅速自发转为房室结或正常窦性节律，应立即采取适当的治疗。③轻度心力衰竭患者如有可能必须在使用本品治疗前已由洋地黄类或利尿剂所控制。中到重度心功能不全者[肺动脉楔压大于2.67kPa（20mmHg），射血分数<30%]可能出现心力衰竭急性恶化。④本品可延长房室传导时间，临床应用过程中有重度房室传导的报告。二度或三度房室传导阻滞或单支、双支或三支束支阻滞出现需减少剂量或停止用药，必要时给予适当治疗。⑤本品可诱发呼吸肌衰竭和在麻醉诱导时引起幕上肿瘤患者颅内压增高，因此肌肉萎缩、颅内压增高患者慎用。⑥严重肝和肾功能不全可能不增强单次静脉给予本品的药效，但可能延长其作用时间。反复静脉给药可能会导致蓄积，产生过度药效。如果必须重复静脉给药，必须严密监测血压和PR间期或药效过度的其他表现。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇用药安全性尚未建立；本品可通过胎盘屏障，孕妇仅在明确需要且益处超过对胎儿的危害时使用；美国FDA对本品妊娠安全性分级为C级；本品可分泌入乳汁，用药期间暂停哺乳。
儿童：
新生儿使用静脉给药治疗的效果与成人相似，但极少数新生儿和婴儿发生严重的可致命的血流动力学不良反应，故儿童患者用药必须十分小心。
老年人：
老年患者用药可能增加低血压作用，首次使用较低剂量，且宜缓慢静脉给药至少3分钟。
监测：
用药前、用药期间及用药后定期监测心电图、血压、肝功能和肾功能等。
本品严重不良反应少见，可见有便秘、眩晕、轻度头痛、恶心、低血压、头痛、外周水肿、充血性心力衰竭、窦性心动过缓、心动过速、皮疹、乏力、心悸等。
使用本品如出现严重不良反应，可暂停用药，对症治疗。本品过量主要表现为低血压、心动过缓（如房室分离、高度房室传导阻滞、心脏停搏）、精神错乱、昏迷、恶心、呕吐、肾功能损害、代谢性酸中毒和高血糖，过量对症治疗包括使用阿托品、异丙肾上腺素、静脉输液、血管收缩药、钙溶液（如10%氯化钙注射液）、正性肌力药和心脏起搏治疗等。血液透析不能清除本品。
Nicardipine
用于手术时异常高血压的急救处置和高血压急症。
盐酸尼卡地平注射液：
2ml：2mg；5ml：5mg；10ml：10mg。
注射用盐酸尼卡地平：
5mg；10mg；20mg。
盐酸尼卡地平葡萄糖注射液：
100ml：盐酸尼卡地平10mg与葡萄糖5.5g；100ml：盐酸尼卡地平10mg与葡萄糖5.7g；250ml：盐酸尼卡地平25mg与葡萄糖12.5g。
盐酸尼卡地平氯化钠注射液：
100ml：盐酸尼卡地平10mg与氯化钠0.9g；100ml：盐酸尼卡地平20mg与氯化钠0.9g。
主要成分：盐酸尼卡地平；分子式：C 26 H 29 N 3 O 6 ·HCl；分子量：515.99。
盐酸尼卡地平注射液为淡黄色的澄明液体；注射用盐酸尼卡地平为黄色的疏松块状物。
盐酸尼卡地平注射液pH为3.5～5.0。
用法：
静脉滴注，每12小时更换1次静脉通道，避免静脉刺激。
手术时异常高血压的急救处置：
按体重以每分钟2～10µg/kg静脉滴注速度开始，根据血压调节滴注速度，如有必要迅速降低血压时，以每分钟10～30µg/kg的滴注速度给药。
高血压性急症：
按体重以每分钟0.5µg/kg静脉滴注速度开始，根据血压监测调节滴注速度。
盐酸尼卡地平注射液：
每50mg药物（注射液50ml），稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液200ml或450ml中，药物浓度为0.2mg/ml或0.1mg/ml作静脉滴注液。静脉输液相容性见表4-12。
注射用盐酸尼卡地平：
每瓶5mg药物，加入灭菌注射用水5ml使溶解，每50mg药物（溶解液50ml）的溶解液稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液200ml或450ml中，药物浓度为0.2mg/ml或0.1mg/ml作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于遮光、室温处保存。盐酸尼卡地平遇光不稳定，调配后的0.1mg/ml药液曝光7小时与14小时，药物分别降解8%与21%，建议调配后的药液避光保存于24小时内使用。本品与玻璃和聚氯乙烯（PVC）容器相容。
（1）碳酸氢钠注射液与乳酸钠林格注射液不能与本品同时静脉滴注。
（2）本品与呋塞米、坎利酸钾、氨茶碱、氨力农、利多卡因、碘海醇、碘帕醇、氨甲环酸、卡络磺钠、肝素钠、尿激酶、组织型纤溶酶原激活物、阿替普酶、磷霉素、头孢替安、头孢唑林、亚胺培南西司他丁、氟氧头孢、硫喷妥钠呈配伍禁忌。
（1）本品与其他降血压药合用，由于药理作用叠加，降压作用可增强。必要时应减少或停用某一药物。
（2）本品与β受体拮抗药（普萘洛尔等）合用，增强降压和负性肌力作用，充血性心力衰竭患者可能出现血压过度降低和心功能降低。必要时应减少或停用某一药物。
（3）西咪替丁、HIV蛋白酶抑制药（沙奎那韦、利托那韦等）、吡咯类抗真菌药（伊曲康唑等）可抑制CYP3A4酶，降低本品代谢，使本品血药浓度升高，毒性增强。
（4）本品与地高辛合用可能会使地高辛血药浓度增高，须测定地高辛血药浓度。
（5）在芬太尼麻醉时，本品与β受体拮抗药合用可引起低血压。
（6）与环孢素、他克莫司等免疫抑制药合用，可竞争性抑制肝药酶（包括CYP3A4酶），使免疫抑制药或本品的血药浓度升高，从而免疫抑制作用增强，出现中毒症状（尤其是肾功能异常患者），或使本品的作用增强，出现血压降低、心动过速等。必要时应减少免疫抑制药和本品的剂量。
（7）与苯妥英钠合用，一方面因本品的蛋白结合率高，通过与血浆蛋白竞争结合，游离型苯妥英的血药浓度升高，引起神经中毒症状；另一方面，苯妥英钠诱导CYP3A4酶，促进本品代谢，其作用减弱，必要时减少苯妥英钠剂量，增加本品剂量。
表4-12 尼卡地平与静脉输液相容性
（8）利福平诱导CYP3A4酶，促进本品代谢，本品作用可能减弱，必要时增加本品的剂量。
（9）本品与硝酸甘油合用，有出现过房室传导阻滞的报告。
（10）本品与骨骼肌松弛药（泮库溴铵、维库溴铵等）合用，增强后者的作用。合用时应密切观察，如出现异常，应减少两药的剂量或停药。
（11）葡萄柚汁可抑制CYP450酶，从而使本品血药浓度升高，有增强本品作用的可能。
本品为钙通道阻滞药，通过抑制钙离子内流而发挥血管扩张作用，可抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度。本品具有高度的血管选择性，对血管平滑肌的钙通道阻滞作用强于对心肌的作用。在人体，本品降低周围血管阻力，使血压下降，可降低轻、中度高血压的血压，此作用在高血压患者大于正常血压者，降压时会有反射性心率加快和心肌收缩性增强。本品使心脏射血分数及心输出量增多，而左室舒张末压改变不多。能降低心肌耗氧量及总外周阻力，也可增加冠脉侧支循环，使冠状血流增加。
健康男性成年人，本品按体重0.01～0.02mg/kg单次静脉给药，血药 t 1/2β 为50～63分钟；全身麻醉患者按体重0.01～0.03mg/kg单次静脉给药，血药 t 1/2β 为28～45分钟；健康成年人，按4mg/h速度静脉滴注本品2小时，一日1次，连续5日，第1日血药 t 1/2β 为109分钟；高血压急症患者，在连续增加或降低剂量的试验中按体重以每分钟0.5µg/kg为起始剂量连续静脉滴注本品5～24小时，血药 t 1/2β 为160分钟；急性心功能不全患者，按体重以每分钟1.0µg/kg连续静脉给药2小时，血药 t 1/2β 为130分钟。本品血浆蛋白结合率约90%。本品在人体内主要通过CYP3A4酶代谢，尿内主要代谢产物为M-11（ N -苯甲基- N -甲基胺基脱落、吡啶环被氧化的代谢产物）结合物。
（1）已知对本品及其任一成分过敏患者禁用。
（2）重度主动脉瓣狭窄、重度二尖瓣狭窄、梗阻性肥厚型心肌病、低血压[收缩压<12kPa（90mmHg）]、急性心功能不全合并心源性休克（心输出量和血压可能会进一步降低）、重度急性心肌梗死且状态尚不稳定的急性心功能不全（对于有大范围的、3支动脉血管病变引起的梗死等重度急性心肌梗死患者，有时会突发血流动力学变化，有使病情进一步恶化的可能性）患者禁用。
特别警告：
本品用于脑出血急性期患者及脑卒中急性期颅内压增高的患者时，须按最新的指导原则在可进行急救处理的医疗机构、密切监测患者血压等状况下进行。
一般注意事项：
①脑出血急性期、脑卒中急性期颅内压增高、心绞痛、充血性心力衰竭或心脏功能储备低下、肝和/或肾功能损害、主动脉瓣狭窄和急性脑梗死患者慎用。②对高血压性急症患者给予本品，血压达到目标后，需要继续控制血压且可口服时，应改为口服制剂。③高血压急症在停止使用本品后血压有时会重新上升，因此停止给药时应逐渐减量，停药后也要密切观察血压的变化。另外，改为口服给药后也可警告患者注意血压反弹。④心功能减弱的患者，与β受体拮抗药合用时应谨慎。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇必须在明确需要且益处超过对胎儿的潜在危害时使用；美国FDA对本品妊娠安全性分级为C级；哺乳期妇女避免使用或用药停止哺乳。
儿童：
18岁以下儿童用药安全性和有效性尚未建立。
老年人：
老年人与年轻患者对本品反应相似，但不能排除一些老年患者对本品更敏感，用药应特别小心，按体重从每分钟0.5µg/kg低剂量开始，且仔细观察病情。
监测：
用药期间密切监测血压和心率的变化。
本品可能出现麻痹性肠梗阻、低氧血症、肺水肿、呼吸困难、心绞痛、血小板减少、肝功能异常、头痛；有时出现心动过速、心慌、面赤、全身不适感、心电图变化、肾功能异常、恶心、头痛、体温上升、尿量减少和血液总胆固醇下降等。
使用本品如出现不良反应，可降低剂量，降低给药速度或暂停用药，并对症治疗；用药过量引起明显低血压时，应终止给药，如迅速恢复血压应给予肾上腺素。血液透析不能清除本品。
Diltiazem
（1）用于阵发性室上性心动过速、心房颤动或心房扑动。
（2）手术时异常高血压的急救处置。
（3）高血压急症。
（4）不稳定型心绞痛。
盐酸地尔硫䓬注射液：
1ml：10mg；2ml：10mg；10ml：10mg；10ml：50mg。
注射用盐酸地尔硫䓬：
10mg；50mg。
主要成分：盐酸地尔硫䓬；分子式：C 22 H 26 N 2 O 4 S·HCl；分子量：450.99。
盐酸地尔硫䓬注射液为无色的澄明液体；注射用盐酸地尔硫䓬为白色的块状物或多孔性固体。
盐酸地尔硫䓬10mg/ml水溶液pH为4.3～5.3。
阵发性室上性心动过速、心房颤动或心房扑动：
单次静脉给药，成人剂量为10mg约3分钟缓慢静脉注射，并可根据年龄和症状适当增减。
手术时异常高血压的急救处置：
单次静脉给药，成人一次约1分钟内缓慢静脉注射10mg，并可根据患者的年龄和症状适当增减；或按体重以每分钟5～15µg/kg速度静脉滴注，当血压降至目标值以后，边监测血压边调节滴注速度。
高血压急症：
成人按体重以每分钟5～15µg/kg速度静脉滴注，当血压降至目标值以后，边监测血压边调节滴注速度。
不稳定型心绞痛：
成人按体重以每分钟1～5µg/kg速度静脉滴注，应先从小剂量开始，然后可根据病情适当增减，最大用量为每分钟5µg/kg。
盐酸地尔硫䓬注射液：
静脉注射可以不稀释；或地尔硫䓬5mg/ml、10mg/ml注射液，用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液不少于5ml稀释，药物浓度为1mg/ml作静脉注射液；或每100mg、200mg药物，分别稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液100ml或250ml、250ml或500ml中，药物浓度为1mg/ml或0.4mg/ml、0.8mg/ml或0.4mg/ml作静脉滴注液。静脉输液相容性见表4-13。
注射用盐酸地尔硫䓬：
每瓶10mg药物，加入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液不少于5ml使溶解作静脉注射液；或每瓶10mg、50mg药物，分别加入灭菌注射用水、0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液不少于5ml使溶解，每100mg、200mg药物的溶解液分别稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液100ml或250ml、250ml或500ml中，药物浓度为1mg/ml或0.4mg/ml、0.8mg/ml或0.4mg/ml作静脉滴注液。
保存：
盐酸地尔硫䓬注射液未启封于遮光、2～8℃保存；注射用盐酸地尔硫䓬未启封于25℃以下保存。盐酸地尔硫䓬注射液未启封于室温可保存1个月，但随后应丢弃。注射用盐酸地尔硫䓬溶解液于室温或冷处保存24小时稳定。本品调配后的药液于室温或冷处保存24小时内使用，剩余药液应丢弃。盐酸地尔硫䓬在溶液pH为5、6时水解作用最低，但pH为7、8时水解作用明显增加，用pH为5～6的0.9%氯化钠注射液调配的0.1mg/ml药液24小时内药物没有损失。注射用盐酸地尔硫䓬用灭菌注射用水调配的10mg/ml药液暴露于模拟日光的紫外线28小时，仅5.6%药物降解，故本品水溶液稳定，不必要避光。本品与玻璃、聚氯乙烯（PVC）和聚乙烯（PE）容器相容。
本品不与其他药物在同一容器内混合使用；与其他药物混合时，如溶液pH超过8，地尔硫䓬可能结晶析出。
（1）本品与β受体拮抗药（比索洛尔、普萘洛尔、阿替洛尔等）、抗心律失常药（胺碘酮、美西律等）合用，可能出现心动过缓、房室传导阻滞、窦房传导阻滞等。本品不应与β受体拮抗药同时或相距较短时间（数小时内）给药。
（2）本品与其他降血压药合用，可增强其降压作用。
（3）本品与西咪替丁、HIV蛋白质酶抑制药（利托那韦、沙奎那韦等）合用，由于后者抑制CYP450酶，影响本品代谢，可明显增加本品血药 C max 及血药浓度-时间曲线下面积（AUC）。
（4）本品与洋地黄制剂（地高辛、甲地高辛）合用，由于加和作用（抑制窦房节律和传导作用）增强，患者可能出现心动过缓和房室传导阻滞，同时由于本品可使洋地黄血药浓度升高，患者可能出现洋地黄中毒症状如恶心、呕吐、头痛、眩晕、视觉异常等。
（5）麻醉药对心肌收缩、传导、自律性都有抑制，并有血管扩张作用，可与本品产生协同作用。两药合用时须调整剂量。
（6）本品可抑制三唑仑和咪达唑仑代谢，使其血药浓度上升，作用增强。
（7）本品可抑制卡马西平代谢，使卡马西平血药浓度升高40%～72%而产生毒性反应。
（8）本品可抑制环孢素、他克莫司等免疫抑制药代谢，使免疫抑制药血药浓度升高，从而引发肾功能障碍。对心、肾移植患者，合用本品时，环孢素的剂量应降低15%～48%，以保证环孢素的药物浓度与合用本品前相同。
（9）利福平可诱导本品的代谢酶，使本品血药浓度明显下降。
（10）本品可增加辛伐他汀、洛伐他汀等降低胆固醇作用，但发生肌病和横纹肌溶解的危险性增加。如合用应密切观察患者有无出现肌痛或软弱症状，并定期检查血清肌酸激酶（CK），一旦CK值明显增高，怀疑或确诊为肌病或横纹肌溶解时应停药。
（11）因本品抑制CYP450酶，与二氢吡啶类钙拮抗药、三唑仑、盐酸司来吉兰、茶碱、西洛他唑、酒石酸长春瑞滨、苯妥英钠等药物合用，导致这些药物的血药浓度上升，作用增强。
（12）本品与骨骼肌松弛药（泮库溴铵、维库溴铵等）合用，增强后者作用。合用时应密切观察，如出现异常，应减少两药剂量或停药。
本品通过抑制钙离子向末梢血管、冠脉血管平滑肌细胞及房室结细胞内流，而达到扩张血管及延长房室结传导的作用，从而对高血压、心律失常和心绞痛产生疗效。
本品单次静脉注射消除半衰期约为1.9小时，静脉滴注用药5～6小时血药浓度达稳态。
（1）对本品过敏患者禁用。
（2）严重低血压[收缩压<12kPa（90mmHg）]或心源性休克、二度或三度房室传导阻滞或病态窦房结综合征或窦房停搏和窦房传导阻滞、严重充血性心力衰竭、严重心肌病或室上性心动过速患者禁用。
表4-13 地尔硫䓬与静脉输液相容性
一般注意事项：
①充血性心力衰竭、心肌病、急性心肌梗死、心动过缓、一度房室传导阻滞患者、低血压与肝和/或肾功能损害患者慎用；伴有预激综合征（WPW）、短PR间期综合征的心房颤动、心房扑动患者慎用。②使用本品有时可能出现完全房室传导阻滞、严重心动过缓，甚至心脏停搏，需充分注意：仅限于治疗上必需的最小用量或静脉滴注时必需的最短用药时间；充分观察患者用药时或用药后状态；用药时需做好充分准备，发现异常，立即终止用药并适当处置。③室性心动过速患者，宽QRS心动过速患者（QRS≥0.12秒）使用钙通道阻滞药可能出现血流动力学恶化和室颤。静脉注射本品前，明确宽QRS复合波为室上性或室性是非常重要的。④对于心绞痛持续15分钟以上的重度发作，有必要考虑其他的治疗方法（PTCA、CABG等）。⑤极少数情况下，因本品可延长房室结传导和不应期而引起窦性心律患者出现二度和三度房室传导阻滞，合并使用本品和能影响心脏传导的药物可引起加和的不良反应。若在窦性心律时出现高度房室传导阻滞则应立即停药并采取支持治疗。⑥虽然离体试验显示本品具有负性肌力作用，但对心室功能正常的健康人和严重心肌病患者（如严重充血性心力衰竭、急性心肌梗死和肥厚性心肌病）进行的血流动力学研究显示心指数未见降低，也未见对心脏收缩的负性影响。心室功能受损患者使用本品经验有限，对这些患者用药应谨慎。⑦静脉注射本品可引起直立性低血压，血流动力学恶化的室上性心动过速患者静脉给药应谨慎。此外，正在服用能减少外周阻抗、血管内容积、心肌收缩力或心肌传导药物的患者也应谨慎使用本品。⑧静脉注射本品存在皮肤反应的可能，若出现皮肤反应应停药。
妊娠及哺乳期妇女：
本品可引起胚胎、胎儿死亡和骨骼异常，孕妇及可能妊娠的妇女禁用；美国FDA对本品妊娠安全性分级为C级；哺乳妇女用药停止哺乳。
儿童：
儿童用药安全性和有效性尚未建立。
老年人：
老年患者用药半衰期延长，可能引起耳鸣；一般高龄患者生理功能减退，使用时应从低剂量开始，用药时仔细观察患者症状情况。
监测：
用药期间连续监测心电图和血压。
本品常见不良反应为心动过缓、低血压、一度或二度房室传导阻滞、房室交界性心律等；严重不良反应包括偶见完全性房室传导阻滞、严重心动过缓（初期症状为心动过缓、眩晕、轻度头痛等）、有时可导致心脏停搏；极少见充血性心力衰竭等。
使用本品如出现严重不良反应或过量引起心动过缓、完全性房室传导阻滞、心力衰竭和低血压等，应立即停药。严重心动过缓、完全性房室传导阻滞，给予硫酸阿托品、异丙肾上腺素等和/或使用心脏起搏；心力衰竭、低血压，应静脉输液，使用强心药、升压药等和/或使用心脏辅助循环装置；心脏停搏，给予肾上腺素等儿茶酚胺类药物，必要时行心肺复苏。
Propranolol
用于室上性和室性心动过速、心绞痛、高血压、肥厚性心肌病、心肌梗死等；也用于嗜铬细胞瘤的心动过速、甲状腺功能亢进症的心率过快等。
盐酸普萘洛尔注射液：5ml：5mg。
主要成分：盐酸普萘洛尔；分子式：C 16 H 21 NO 2 ·HCl；分子量：295.81。
本品为无色的澄明液体。
本品pH为3.0～4.0。
盐酸普萘洛尔1mg/ml注射液渗透压为12mOsmol/kg。
心律失常：
成人：缓慢静脉注射1～3mg，必要时2分钟后可重复1次，如果已重复给药，4小时内不得再增加剂量；对麻醉过程中出现的心律失常，以1mg/min的速度静脉滴注，一次2.5～5mg，滴注过程中必须严格观察血压、心律和心率变化，随时调节滴注速度，如心率转慢，应立即停药。麻醉患者总量为5mg，清醒患者总量为10mg。儿童：按体重0.01mg～0.1mg/kg缓慢静脉注射10分钟，最大剂量一次婴儿不宜超过1mg或儿童不宜超过3mg。
甲状腺功能亢进：
成人：为快速控制甲状腺危象，可在持续心电监护下，以1mg/min的速度静脉滴注，最大用量为10mg，必要时可在4～6小时后重复给药。儿童：青春期甲状腺功能亢进推荐剂量为一次1～3mg，静脉注射不少于10分钟。
稀释：
静脉注射可以不稀释；或每5mg药物，稀释于5%葡萄糖注射液50～100ml作静脉滴注液。静脉输液相容性见表4-14。
保存：
本品未启封于遮光、室温处保存；用相容性静脉输液调配后的药液于室温24小时稳定。盐酸普萘洛尔在pH为3.0的溶液中最稳定，在碱性溶液中迅速分解；溶液pH为4～5时发荧光。本品与聚氯乙烯（PVC）和聚烯烃（PO）容器相容。
本品与两性霉素B脂质体及二氮嗪不相容。
（1）不宜与抑制心脏的麻醉药（如乙醚）合用。
（2）与西咪替丁、氟卡尼、肼屈嗪、普罗帕酮、奎尼丁等合用可升高本品血药浓度。
（3）单胺氧化酶抑制药、维拉帕米、丙吡胺、肼屈嗪、硝苯地平等可增强本品作用和毒性反应，不宜合用。
（4）口服避孕药、环丙沙星、氟西汀、胰岛素等可增强本品作用。
（5）本品与茶碱相互拮抗，可拮抗高血糖素的作用，增强胰岛素、磺酰脲类降血糖药的作用，可使非去极化型肌肉松弛药如氯化筒箭毒碱、加拉碘铵等增效和时效也延长。
（6）本品与利血平同用可能出现心动过缓及低血压。
（7）本品与华法林合用可增加出血危险。
本品为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体拮抗药，阻断心脏上的β 1 、β 2 受体，拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，降低心脏的收缩力与收缩速度，同时抑制血管平滑肌收缩，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡，可用于治疗心绞痛和甲状腺功能亢进。还可抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋，用于治疗心律失常。
本品静脉注射消除 t 1/2 为2～3小时，主要以代谢产物经肾脏排泄，小部分以原型药排出。
（1）本品可以产生速发型过敏反应，支气管哮喘及变应性鼻炎患者禁用。
（2）窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压患者禁用。
（3）本品有增加洋地黄毒性的作用，对已洋地黄化而心脏高度扩大、心率又不平稳的患者禁用。
一般注意事项：
①患心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管哮喘、甲状腺功能减退、肝和/或肾功能损害、雷诺综合征或其他周围血管疾病患者慎用。②充血性心力衰竭患者（继发于心动过速者除外），须待心力衰竭得到控制后使用本品。③本品血药浓度不能完全预示药理效应，应根据心率及血压等临床体征指导用药。④本品剂量个体差异较大，宜从小到大试用，以选择适宜的剂量。⑤长期用药时不可突然停药：冠心病患者骤然停药，可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速；甲状腺功能亢进症患者骤然停药，症状加重。
妊娠及哺乳期妇女：
本品不宜作为孕妇一线治疗药物，仅在明确需要时使用；产妇分娩时使用本品，新生儿可出现心动过缓、低血糖和呼吸抑制；美国FDA对本品妊娠安全性分级为C级，妊娠中、晚期用药为D级；哺乳期妇女慎用。
儿童：
儿童用药安全性尚未建立。
老年人：
老年人对本品代谢和清除能力低，应适当调整剂量。
监测：
用药期间监测血常规、血压、心功能、肝功能和肾功能，糖尿病患者监测血糖。
本品常见眩晕、头昏（低血压所致）、心动过缓；较少见有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭、神志模糊（尤其老年人）、精神抑郁、反应迟钝等；偶见发热、皮疹（变态反应）、咽痛、粒细胞缺乏症和血小板减少等。
表4-14 普萘洛尔与静脉输液相容性
本品过量可见乏力、嗜睡、头晕、恶心、呕吐、低血压、心动过缓、心力衰竭、支气管痉挛等症状。一般情况下应尽快排空胃内容物，预防吸入性肺炎；心动过缓给予阿托品，慎用异丙肾上腺素，必要时安置人工起搏器；室性期前收缩给予利多卡因或苯妥英钠；心力衰竭给予吸氧、洋地黄苷类药物或利尿药；低血压给予静脉输液和升压药；抽搐给予地西泮或苯妥英钠；支气管痉挛给予异丙肾上腺素。
Atenolol
用于血流动力学稳定的急性心肌梗死患者，以降低死亡率。心率在50次/min以下，收缩压<13.3kPa（100mmHg）的患者或存在其他原因避免使用β受体拮抗药的患者并不适用。
阿替洛尔注射液：10ml：5mg。
主要成分：阿替洛尔；分子式：C 14 H 22 N 2 O 3 ；分子量：266.34。
本品为无色的澄明液体。
本品pH为5.5～6.5。
阿替洛尔0.5mg/ml注射液为等渗溶液。
心肌梗死：
成人首剂量5mg，缓慢静脉注射5分钟，10分钟后重复给予5mg。注射时应严密监测患者的血压、心率和心电图。如能耐受患者，在第2次静脉注射后10分钟时口服阿替洛尔片50mg，12小时后再服用50mg。此后每天一次性口服阿替洛尔片100mg；或每天2次，每次50mg，服用6～9天或直至出院。对严重肾功能损害患者应调整口服阿替洛尔剂量。
心律失常：
用于心律失常的急诊处理，以2.5mg/min的速度静脉注射，必要时每5分钟重复1次，总量不超过10mg；也可以按体重150µg/kg于20分钟静脉滴注，必要时每12小时重复1次，心律失常控制后可以每天口服阿替洛尔片50～100mg维持。
稀释：
静脉注射可以不稀释；或每10mg药物，稀释于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液50ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于遮光、室温处保存。
（1）本品与利血平合用时，两者作用相加，β受体拮抗药作用增强，可能导致心动过缓及低血压。
（2）本品与噻嗪类利尿药合用，降血压作用叠加。
（3）与可乐定合用，在可乐定逐渐停用之前应停用本品几天，再逐渐减停可乐定，否则可能使高血压加重。
（4）本品与维拉帕米合用，可能导致严重的不良反应，尤其对于患有严重的心肌疾病、充血性心力衰竭或近期心肌梗死患者。
（5）与前列腺素合成酶抑制剂药（如吲哚美辛）合用时可能引起低血压反应。
（6）本品与胺碘酮合用，可出现明显的心动过缓和窦性停搏。
本品为长效的心脏选择性β 1 受体拮抗药，不具有膜稳定作用和内源性拟交感活性，其降血压与减少心肌耗氧量的机制与普萘洛尔相同。高剂量时也可抑制血管及支气管平滑肌的β 2 受体。临床试验，本品可减少急性心肌梗死0～7天的死亡率。
本品静脉注射后5分钟血药浓度即达到峰值，消除半衰期为6～7小时，大部分以原型经肾脏排泄。
（1）对本品及其中任何成分过敏患者禁用。
（2）窦性心动过缓、二度或三度房室传导阻滞、心源性休克以及心力衰竭患者禁用。
（3）急性心肌梗死患者，如果静脉使用呋塞米80mg或等同治疗不能控制，是β拮抗药治疗禁忌证。
（4）未治愈嗜铬细胞瘤患者不应使用本品。
特别警告：
①当患者被确诊或拟诊为急性心肌梗死时可静脉注射本品。只有患者血流动力学稳定，在冠心病监护病房或类似的监护病房才可以进行本品治疗。②患有冠状动脉疾病的患者在使用本品时应避免突然停药，突然停药可能引发严重恶化的心绞痛、心肌梗死和心律失常。
一般注意事项：
①糖尿病、肝和/或肾功能损害、甲状腺功能减退、雷诺综合征或其他周围血管疾病患者慎用。②交感神经兴奋在支持充血性心力衰竭时的循环功能是必需的，β受体拮抗药存在进一步抑制心肌收缩和引发更严重衰竭的潜在危险。给予洋地黄和利尿药治疗的充血性心力衰竭患者慎用。③使用β受体拮抗药对心肌持续的抑制一段时间之后可能导致心力衰竭。一旦患者出现心力衰竭症状，需接受现有的推荐疗法且需严密观察其反应。如果在给予充分的治疗后心力衰竭症状仍然不能得到控制，应停止本品静脉给药。④同时服用钙通道阻滞药如维拉帕米或地尔硫䓬可能发生心动过缓和心脏传导阻滞，左心室的舒张压可能升高，对于先天心脏传导缺陷及心室功能障碍要特别注意。⑤患有支气管痉挛症的患者一般不能使用β受体拮抗药，然而本品有一定的β受体选择性，所以患有支气管哮喘并且没有过敏反应的患者或不能使用其他抗高血压治疗的患者可以使用本品。⑥糖尿病患者使用本品时要特别注意。β受体拮抗药可能掩盖低血糖患者心动过速的症状，而对其他的一些症状如头晕、目眩、出汗没有明显的影响。推荐剂量下本品不会增强胰岛素诱导的低血糖症，与其他非选择性β受体拮抗药不同，本品不会延迟血糖浓度恢复到正常水平。⑦β受体拮抗药可能会掩盖甲状腺功能亢进的某些临床症状，对于疑似甲状腺疾病患者静脉注射本品时应密切监测。β受体拮抗药的突然停用会导致甲状腺危象，所以对于可能发生甲状腺危象的患者在本品停药过程应对其进行密切监测。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇禁用；哺乳期妇女慎用。
儿童：
儿童用药安全性和有效性尚未建立。
老年人：
老年患者对本品代谢与排泄能力低，应适当调整剂量。
监测：
用药前及用药期间监测血常规、肝功能、肾功能、心功能、血压和心电图。
本品在治疗急性心肌梗死时心动过缓和低血压发生率比传统治疗高，同时，本品在使用过程中可能出现肝功能损害、幻觉、头痛、阳痿、直立性低血压（通常伴有晕厥）、银屑病样疹、银屑病加剧、精神病、紫癜、可逆性脱发、血小板减少、视力障碍、病态窦房结综合征、口干、粒细胞缺乏症和过敏反应等。
本品过量可能出现充血性心功能不全、低血压、支气管痉挛和/或低血糖等症状。心动过缓患者可静脉滴注阿托品；迷走神经抑制没有应答、二度或三度房室传导阻滞患者，使用异丙肾上腺素或心脏起搏器；心力衰竭患者可给予洋地黄或利尿药；低血压患者给予升压药如多巴胺或去甲肾上腺素；支气管痉挛患者给予β 2 受体激动药如异丙肾上腺素、特布他林和/或氨茶碱；低血糖患者静脉注射葡萄糖。鉴于症状的严重性，治疗需要提供严密的护理支持和提供心血管和呼吸系统支持设备。
Metoprolol
室上性快速型心律失常。预防和治疗心肌缺血、怀疑的或确诊的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛。
酒石酸美托洛尔注射液：
2ml：2mg；5ml：5mg。
注射用酒石酸美托洛尔：
2mg；5mg。
主要成分：酒石酸美托洛尔；分子式：（C 15 H 25 NO 3 ） 2 ·C 4 H 6 O 6 ；分子量：684.82。
酒石酸美托洛尔注射液为无色的澄明液体；注射用酒石酸美托洛尔为白色或类白色的疏松块状物。
酒石酸美托洛尔注射液pH为5.0～8.0。
用法：
静脉注射或静脉滴注，在心电图与血压密切观察下使用，并配备复苏抢救设施。
用量：
①快速型心律失常：开始时以1～2mg/min的速度静脉给药，用量可达5mg；如病情需要，可间隔5分钟重复给药，总剂量达10～15mg。推荐的静脉给药最大剂量为20mg。②预防和治疗急性心肌梗死患者的心肌缺血、快速心律失常和胸痛：立即静脉给药5mg，可间隔2分钟重复给药，直到最大剂量15mg，但心率<70次/min、收缩压<14.6kPa（110mmHg）或一度房室传导阻滞患者不能立即静脉给药。如果治疗必须中断，则应尽可能逐渐减量，经过至少1～2周后停药，否则可能有加重心绞痛和增加心肌梗死的危险。外科手术前拟停用本品患者，至少应在手术前24小时就停用；特殊病例如甲状腺功能亢进或嗜铬细胞瘤患者可以例外。
酒石酸美托洛尔注射液：
静脉注射可以不稀释；或每5mg药物，用5%或10%葡萄糖注射液10～20ml稀释作静脉注射液；或每40mg药物，稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液1 000ml中作静脉滴注液。静脉输液相容性见表4-15。
注射用酒石酸美托洛尔：
每瓶2mg、5mg药物，分别加入0.9%氯化钠注射液2ml、5ml使溶解作静脉注射液；或每瓶5mg药物，加入0.9%氯化钠注射液5ml使溶解，每40mg药物的溶解液稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液1 000ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于遮光、室温处保存；用相容性静脉输液调配后的药液于12小时内使用。
（1）本品不应加入右旋糖酐70血浆代用品中静脉滴注。
（2）本品与两性霉素B脂质体不相容，混合可产生大量沉淀。
（1）本品避免与巴比妥类药物、普罗帕酮或维拉帕米合用：巴比妥类药物（对戊巴比妥作了研究）可通过酶诱导作用使本品代谢略微增加；普罗帕酮与奎尼丁相似，可能通过CYP2D6酶而抑制本品代谢，美托洛尔血药浓度增高2～5倍；维拉帕米与β受体拮抗药合用（阿替洛尔、普萘洛尔和吲哚洛尔已有报告）有可能引起心动过缓和血压下降，钙通道阻滞药和β受体拮抗药对于房室传导和窦房结功能有相加的抑制作用。
（2）本品与胺碘酮、Ⅰ类抗心律失常药、非甾体抗炎药、可乐定、地尔硫䓬、肾上腺素、奎尼丁、苯丙醇胺、利福平等药物合用时可能使不良反应增加或药理作用减弱，需要调整其剂量。
（3）本品可影响血糖水平，与降血糖药合用时，须调整降血糖药剂量。
（4）心功能损害患者，硝苯地平和β受体拮抗药有可能引发低血压和心力衰竭。健康志愿者未观察到硝苯地平与普萘洛尔、美托洛尔或阿替洛尔之间存在有相互作用。
表4-15 美托洛尔与静脉输液相容性
（5）突然停用β受体拮抗药可能使心脏病发作，吸入麻醉前不应停用β受体拮抗药，使用极大剂量β受体拮抗药患者，麻醉前应分阶段逐渐减小剂量。
（6）麦角生物碱类药物和β受体拮抗药对外周组织的血流灌注可能有协同的不利作用。
（7）正在接受本品治疗患者，在给予肼屈嗪后可抑制美托洛尔的代谢，使美托洛尔血浆浓度升高。
（8）有报告，氟西汀可抑制本品代谢，使美托洛尔作用增强。
本品是一种选择性的β 1 受体拮抗药，这意味着美托洛尔影响心脏的β 1 受体所需的剂量低于其影响外周血管和支气管部位的β 2 受体所需的剂量，美托洛尔剂量增大时，其对β 1 受体的选择性会降低。美托洛尔无β受体激动作用，几乎没有膜稳定作用。β受体拮抗药有负性变力和负性变时作用，使生理及心理负荷减轻，从而降低了心率、心输出量和血压。在伴有肾上腺分泌的肾上腺素增加的应激情况下，美托洛尔不会妨碍正常的生理性血管扩张。治疗剂量的美托洛尔，对支气管肌肉系统的收缩作用弱于非选择性的β受体拮抗药。这使美托洛尔有可能与β 2 受体激动药合用于治疗伴有支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺疾病的患者。与非选择性的β受体拮抗药相比，美托洛尔对胰岛素释放和糖类代谢的影响较小，可用于糖尿病患者。急性心肌梗死时，本品静脉治疗能缓解胸痛，减少心房颤动和心房扑动的发生率，早期治疗（在症状出现后24小时内）有助于限制心肌梗死的面积和进展，治疗开始越早，获益越大。对阵发性室上性心动过速心房颤动和心房扑动患者，本品可降低心室率。
本品在肝脏中代谢，血浆半衰期为3～5小时。美托洛尔剂量的5%以原型经肾脏排出，其余均以代谢产物的形式排出。
（1）失代偿性心功能不全、心源性休克、病态窦房结综合征、二度或三度房室传导阻滞、有临床意义的心动过缓患者禁用。
（2）治疗室上性快速型心律失常时，收缩压<14.6kPa（110mmHg）患者不宜使用本品静脉给药。
（3）未得到适当治疗的无症状或有症状性心功能不全患者，不应使用本品。
一般注意事项：
①治疗怀疑的或确诊的急性心肌梗死时，如果患者呼吸困难或冷汗现象加重，不应再给予第2或第3次剂量。②间歇性跛行、肾功能严重损害、伴有代谢性酸中毒的严重急性病变，以及与洋地黄联合使用时应特别小心。③变异型心绞痛患者可因α受体调节的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的次数和严重程度增加，不应使用非选择性β受体拮抗药，使用选择性β 1 受体拮抗药时，也应小心。④嗜铬细胞瘤患者使用本品，应考虑同时给予α受体拮抗药。⑤与非选择性β受体拮抗药相比，本品对胰岛素释放和糖类代谢的影响较小，可用于糖尿病患者，但应特别小心，因为β受体拮抗药可以掩盖心动过速及低血糖。⑥甲状腺功能亢进患者使用本品，可使一些症状如心动过速被掩盖，疑有发生甲状腺功能亢进可能时应避免骤然停用，以致发生甲状腺危象。⑦冠心病患者使用本品时不宜骤然停药，否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。长期使用本品的患者撤药时用量须逐渐递减，至少要经过3天，一般需2周。⑧支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺疾病患者，必须给予适量的β 2 受体激动药。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇用药安全性尚未建立；β受体拮抗药可引起胎儿或新生儿心动过缓，妊娠期最后3个月及分娩前、后孕妇使用必须考虑上述危险性；美国FDA对本品妊娠安全性分级为C级；本品可分泌入乳汁，哺乳期妇女用药安全性尚未建立。
儿童：
儿童患者用药安全性和有效性尚未建立。
老年人：
与年龄相关用药安全性和有效性尚不明确，但不能排除一些老年患者对本品更敏感。
监测：
用药期间监测心电图和血压。
本品产生不良反应通常与剂量有关，常见不良反应包括疲劳、头痛、头晕、肢端发冷、心动过缓、腹痛、恶心、呕吐、腹泻和便秘；少见胸痛、体重增加、心力衰竭暂时恶化、睡眠障碍、感觉异常、支气管哮喘、支气管痉挛和低血压等。
本品静脉注射易引起严重的心动过缓与低血压甚至虚脱和心脏停搏，如出现明显的心动过缓与低血压，应立即停药，可用阿托品1～2mg静脉注射，必要时使用升压药或去甲肾上腺素，亦可静脉注射胰高血糖素1～5mg。
Esmolol
（1）用于心房颤动、心房扑动时控制心室率。
（2）围手术期高血压。
（3）窦性心动过速。
盐酸艾司洛尔注射液：
1ml：0.1g；2ml：0.2g；10ml：0.1g。
注射用盐酸艾司洛尔：
0.1g；0.2g。
主要成分：盐酸艾司洛尔；分子式：C 16 H 25 NO 4 ·HCl；分子量：331.84。
盐酸艾司洛尔注射液为无色至微黄色的透明液体；注射用盐酸艾司洛尔为白色或类白色的疏松块状物或粉末。
盐酸艾司洛尔注射液pH为4.5～5.5。
盐酸艾司洛尔10mg/ml注射液的渗透压为312mOsmol/kg。
控制心房颤动、心房扑动时的心室率：
成人按体重以每分钟0.5mg/kg静脉注射负荷量约1分钟，随后静脉滴注维持量，按体重自每分钟0.05mg/kg开始，4分钟后如疗效理想则继续维持，如疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以每分钟0.05mg/kg的幅度递增。维持量最大按体重可加至每分钟0.3mg/kg，但每分钟0.2mg/kg以上的剂量未显示能带来明显的好处。
围手术期高血压或心动过速：
即刻控制剂量按体重为1mg/kg，30秒内静脉注射，继按体重以每分钟0.15mg/kg静脉滴注，最大维持量为每分钟0.3mg/kg；逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗；治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大。
盐酸艾司洛尔注射液：
药物浓度为100mg/ml注射液，用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释，药物浓度不超过10mg/ml作静脉注射液或静脉滴注液；药物浓度为10mg/ml注射液可以不稀释，也可以稀释作静脉注射液或静脉滴注液。静脉输液相容性见表4-16。
注射用盐酸艾司洛尔：
每瓶药物，加入灭菌注射用水1～2ml使溶解，溶解液用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释，药物浓度不超过10mg/ml作静脉注射液或静脉滴注液。
保存：
本品未启封于遮光、室温处保存；用相容性静脉输液调配后的药液于室温24小时稳定，含量没有变化。盐酸艾司洛尔在中性溶液中相对稳定，最适宜pH为4.5～5.5，在强酸或碱性溶液中迅速发生酯水解。本品与玻璃和聚氯乙烯（PVC）容器相容。
本品与盐酸普鲁卡因胺、两性霉素B脂质体、呋塞米、华法林、碳酸氢钠、地西泮和硫喷妥钠不相容。
（1）本品与交感神经节阻断药合用，有协同作用，应防止发生低血压、心动过缓、晕厥。本品与儿茶酚胺耗竭药如利血平合用，可能引起眩晕、昏厥或直立性低血压，应密切监测。
（2）与华法林合用，本品的血药浓度可能升高，但临床意义不大。
（3）本品与地高辛合用时，地高辛血药浓度可升高10%～20%。
（4）与吗啡合用时，本品稳态血药浓度升高46%。
（5）本品与琥珀胆碱合用，可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用5～8分钟。
（6）本品可降低肾上腺素的药效。
（7）本品与维拉帕米合用于心功能减弱患者会导致心脏停搏。
（8）在使用血管收缩药和正性肌力药物如多巴胺、肾上腺素和去甲肾上腺素时，不应该使用艾司洛尔来控制室上性心动过速，因为当交感血管阻力高时存在阻止心脏收缩的危险。
本品是一种快速起效、作用时间短的选择性β 1 受体拮抗药，主要作用于心肌的β 1 受体，大剂量时对气管和血管平滑肌的β 2 受体也有拮抗作用。在治疗剂量无明显内在拟交感活性或膜稳定作用。其可降低正常人运动及静息时的心率，对抗异丙肾上腺素引起的心率增快，其降血压作用与β受体拮抗程度呈相关性。静脉注射停止后10～20分钟，β受体拮抗作用即基本消失。电生理研究提示，本品具有降低心率，降低窦房结自律性，延长窦房结恢复时间，延长窦性心律及房性心律时的AH间期，延长前向的文式传导周期。放射性核素心血池造影提示，按体重每分钟在0.2mg/kg剂量下，本品可降低静息态心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数。运动状态下，本品可减慢心率，降低心率血压乘积和心脏指数，但对收缩压的降低作用更明显。心血管造影提示，按体重每分钟在0.3mg/kg剂量下，本品除引起上述作用，还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高，停药30分钟后血流动力学参数即完全恢复。
本品在体内代谢迅速，主要受红细胞胞浆中的酯酶作用，使其酯键水解而代谢。本品 t 1/2α 约2分钟， t 1/2β 约9分钟。经适当负荷量，按体重继以每分钟0.05～0.3mg/kg静脉滴注，于5分钟内即可达到稳态血药浓度（如不用负荷量，则需30分钟达稳态血药浓度）。本品半衰期短，通过持续静脉滴注可维持稳态血药浓度，改变静脉滴注速度可很快改变血药浓度。本品在体内代谢为酸性代谢产物和甲醇，在正常人体内无β受体拮抗作用。在用药后24小时内，73%～88%的药物以酸性代谢产物形式由尿排出，仅2%以原型药由尿排出。酸性代谢产物 t 1/2β 约3.7小时，肾病患者 t 1/2β 可延长10倍。本品与血浆蛋白结合率约为55%，其酸性代谢产物与血浆蛋白结合率约为10%。
表4-16 艾司洛尔与静脉输液相容性
（1）对本品过敏、支气管哮喘或有支气管哮喘病史患者禁用。
（2）窦性心动过缓、二度或三度房室传导阻滞、严重慢性阻塞性肺疾病与难治性心功能不全、心源性休克患者禁用。
一般注意事项：
①糖尿病患者用药应谨慎，本品可能掩盖低血糖时出现的心动过速；与降血糖药合用可能增加降血糖药的降血糖作用。②本品不宜用于围手术期主要由于降温引起血管收缩所致的血压增高，也不能用于伴有低体温的血管收缩引起的高血压控制。③本品临床作用快而强，推荐开始剂量宜小，严格控制输注速度，最好采用定量输液泵。④高浓度（超过10mg/ml）静脉给药可造成严重的静脉反应，包括血栓性静脉炎；浓度为20mg/ml的药液在血管外可造成严重的局部反应，甚至坏死。应避免使用药物浓度超过10mg/ml的药液，尽量用大静脉给药。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇用药安全性尚未明确，仅在明确需要时使用；美国FDA对本品妊娠用药安全性分级为C级；哺乳期妇女用药停止哺乳。
儿童：
儿童患者用药安全性和有效性尚未建立。
老年人：
老年患者用药对血压、心率作用敏感，应慎用。
监测：
用药期间监测血压、心率和心功能变化。
本品大多数不良反应为轻度和一过性。最严重不良反应是低血压，有报告使用本品单纯控制心室率发生死亡，低血压包括注射时低血压、停止用药后持续性低血压、无症状性低血压、症状性低血压（出汗、眩晕）、出汗伴低血压等；其他不良反应包括注射部位炎症反应和不耐受、恶心、眩晕、嗜睡、外周缺血、神志不清、头痛、易激惹和乏力等。
使用本品可能出现严重低血压、心动过缓、心源性休克与心力衰竭等，如果出现这些征兆，应立即停药，并可能要采取额外的干预措施。本品按体重为12～50mg/kg单次给药是致命的，药物过量可出现心脏停搏、心动过缓、低血压、意识丧失。由于本品半衰期短，首先应立即停药，观察临床效果。心动过缓可静脉给予阿托品，可能需要给予儿茶酚胺增加心率；支气管痉挛静脉给予β 2 受体激动药或茶碱类衍生物；心力衰竭静脉给予利尿药和/或洋地黄苷；心肌收缩力不足导致的休克，可以考虑给予多巴胺、多巴酚丁胺、异丙肾上腺素、氨力农，有报告认为胰高血糖素是有用的；症状性低血压可静脉输液和/或给予升压药如多巴胺或去甲肾上腺素。
Sotalol
用于各种危及生命的室性快速型心律失常。
盐酸索他洛尔注射液：
2ml：20mg；10ml：150mg。
注射用盐酸索他洛尔：
40mg。
主要成分：盐酸索他洛尔；分子式：C 12 H 20 N 2 O 3 S·HCl；分子量：308.82。
盐酸索他洛尔注射液为无色的澄明液体；注射用盐酸索他洛尔为白色或类白色的粉末或疏松块状物。
盐酸索他洛尔注射液pH为4.5～6.0。
国内资料：
推荐剂量按体重为0.5～1.5mg/kg，缓慢静脉注射10分钟，如有必要可在6小时后重复使用。
国外资料：
一日2次，一次75～150mg，难治性危及生命的心律失常剂量可高达225～300mg，单剂量连续匀速静脉滴注不少于5小时，推荐使用输液泵。
盐酸索他洛尔注射液：
按体重每0.5～1.5mg/kg药物，稀释于5%葡萄糖注射液20ml中作静脉注射液；或每75～150mg药物，稀释于5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液或乳酸钠林格注射液100～250ml中作静脉滴注液。
注射用盐酸索他洛尔：
每瓶40mg药物，加入5%葡萄糖注射液5ml使溶解，按体重每0.5～1.5mg/kg药物的溶解液稀释于5%葡萄糖注射液20ml中作静脉注射液；或每75～150mg药物的溶解液，稀释于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液100～250ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于遮光、室温处保存。
（1）本品主要经肾脏排泄，经CYP450酶代谢的药物不改变本品药代动力学。本品既不抑制又不诱导CYP450酶，因此也不影响这些药物的药代动力学。
（2）本品能使Q-T间期延长，故已知能延长Q-T间期的药物如Ⅰ类或Ⅲ类抗心律失常药、吩噻嗪类、三环类抗抑郁药、特非那定等不宜与本品合用。
（3）Ⅰa类抗心律失常药如丙吡胺、奎尼丁和普鲁卡因胺，以及其他Ⅲ类抗心律失常药如胺碘酮，有可能延长不应期，不应与本品合用。与其他Ⅱ类抗心律失常药（β受体拮抗药）合用可导致Ⅱ类抗心律失常药作用累加。
（4）本品与地高辛合用更易发生室上性心律失常。
（5）本品与钙通道阻滞药合用可加重心传导障碍，进一步抑制心室功能，降低血压。
（6）本品与耗竭儿茶酚胺的药物（利血平、胍乙啶）或β受体拮抗药物合用，可降低静息交感神经张力，导致低血压和严重心动过缓，甚至昏厥。
（7）β受体激动药如沙丁胺醇、特布他林、异丙肾上腺素等与本品合用时应增加剂量。
（8）本品可引起高血糖并可掩盖低血糖的症状，应调整降血糖药物的剂量。
（9）排钾利尿药可引起低钾血症或低镁血症，与本品合用可能增加发生尖端扭转型室性心动过速危险。
本品为非选择性β受体拮抗药，作用于β 1 和β 2 受体，没有内在拟交感活性和膜稳定作用。与其他β受体拮抗药一样，其可抑制肾上腺素释放，引起心率减慢（负性频率效应）和收缩力的有效减弱（负性肌力效应），这些心脏变化可减少心肌耗氧和做功。本品兼有β受体拮抗药和延长心脏动作电位时程的抗心律失常特性。对动作电位上升速度（除极化期）无作用，仅通过延长复极相而均一延长心脏组织动作电位时程。其主要作用为延长心房、心室和旁路的有效不应期，心电图表现为PR、Q-T和Q-Tc间期延长，QRS间期无明显变化。
本品不与血浆蛋白结合，且无代谢过程，80%～90%药物以原型由尿液排出， t 1/2β 为12小时，肾功能损害时 t 1/2β 延长。
对本品过敏患者禁用；支气管哮喘、窦性心动过缓、二度或三度房室传导阻滞（除非植有心脏起搏器）、先天性或获得性长Q-T间期综合征、心源性休克及未控制的充血性心力衰竭患者禁用。
一般注意事项：
①本品同其他β受体拮抗药一样，具有明显种族差异，用药剂量必须根据患者治疗反应和耐受性而定。②因本品有致心律失常作用，一般不作为首选用于非持续性室性心动过速和室上性心律失常。抗心律失常药最危险的不良反应是会加重已发生的心律失常或诱发新的心律失常，如持续性心动过速或心室颤动并有潜在的致命性。由于其对心肌复极有作用（延长Q-T间期），故使用本品最常见的致心律失常作用为尖端扭转型室性心动过速（在心电图上表现为与Q-T间期有关的多种形态的室性心动过速）和心电轴移行。对Q-T间期延长的患者用药应非常谨慎，如用药前Q-T间期超过450毫秒，不应使用本品。本品所引起的严重心律失常作用多发生在开始用药的最初7天或调整药物剂量后的最初3天，故患者宜住院观察，密切监测血药浓度和血钾、血镁、血钙浓度及心电图的变化。③β受体拮抗药可进一步抑制心肌收缩性并使心力衰竭加重，左心室功能不全患者在接受本品治疗（如已使用血管紧张素转换酶抑制药、利尿药、洋地黄）开始时需谨慎，宜从小剂量开始并小心调整剂量。本品与洋地黄均使房室传导延长，减慢心率，应警惕其致心律失常作用。④低钾血症或低镁血症患者在紊乱纠正前不应使用本品，因为这种情况反而加重Q-T间期延长，增加尖端扭转型室性心动过速发生的可能性。对严重或长期腹泻或同时服用排镁或排钾药物患者，应特别注意其电解质和酸碱平衡情况。如患者有电解质紊乱症状或长时间腹泻、出汗、呕吐、食欲减退或口渴等，应立即告知医生。⑤Q-T间期延长，>550毫秒可作为中毒的指标，应避免发生。⑥左心室功能损害患者在心肌梗死后给予本品必须权衡利弊。在治疗开始及用药后仔细监测和剂量调整至关重要。抗心律失常药物临床试验的不良后果（即明显增加死亡率）提示左室射血分数≤40%但无严重窦性心律失常患者避免使用本品。⑦突然停用β受体拮抗药患者对儿茶酚胺高度敏感。有报告，突然停止β受体拮抗药治疗后，偶尔加剧心绞痛和心律失常，也可能发生心肌梗死。⑧非过敏性支气管痉挛（慢性支气管炎和肺水肿）患者通常不使用β受体拮抗药，如需使用应慎重，从最小有效剂量开始给药。对各种过敏原有过敏反应史患者在多次使用β受体拮抗药后可使反应加重，这种患者对用于治疗过敏反应的肾上腺素常用剂量不起反应。患者手术中及使用了抑制心肌的麻醉药如环丙烷或三氯乙烯，建议应谨慎使用β受体拮抗药包括本品。伴有病态窦房结综合征患者使用本品应特别谨慎，谨防引起窦性心动过缓、窦性间歇或窦性停搏。⑨糖尿病患者（尤其是不稳定型糖尿病）或有自发性低血糖发生史患者，使用本品必须谨慎，因为β受体拮抗药可能掩盖一些重要的急性低血糖发生的先兆如心动过速。⑩β受体拮抗药可掩盖甲状腺功能亢进的某些临床症状如心动过速。疑患有进展型甲状腺功能亢进患者应避免突然中断β受体拮抗药治疗，因为这可能引起甲状腺功能亢进症状加重，甚至发生甲状腺危象。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇仅在明确需要时使用；美国FDA对本品妊娠安全性分级为B级，妊娠中期、晚期为D级；本品可分泌入乳汁，哺乳期妇女用药停止哺乳。
儿童：
儿童用药安全性和有效性尚未建立。
老年人：
与年龄相关用药安全性和有效性尚不明确，但不能排除一些老年患者对本品更敏感，肾功能损害患者慎用。
监测：
用药前及用药期间监测心电图尤其Q-T间期的改变、血压、电解质和肾功能等。
本品静脉注射常见不良反应为低血压、心动过缓、传导阻滞等；最严重不良反应为致心律失常；其他常见不良反应包括疲倦、呼吸困难、无力、眩晕等；还可见感染、发热、呼吸困难、心动过缓、胸痛、心悸、心电图异常、低血压、晕厥、心力衰竭、外周血管异常、轻微头痛、睡眠障碍、出汗、意识改变、抑郁、感觉异常、焦虑、味觉异常、恶心、呕吐、腹泻、哮喘、皮疹、瘙痒、出血、血小板和白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、视力和听力障碍等。
使用本品如发生严重不良反应或过量导致的心动过缓、充血性心力衰竭、低血压、支气管痉挛、低血糖、Q-T间期延长、室性期前收缩、室性心动过速或尖端扭转型室性心动过速，应减少剂量，降低静脉给药速度或立即停药，并密切观察患者情况，对症治疗。
Labetalol
（1）用于治疗各种类型高血压，尤其是高血压危象；也用于伴有冠心病的高血压及伴有心绞痛或心力衰竭史的高血压。
（2）用于外科手术前控制血压。
（3）用于嗜铬细胞瘤的降压治疗。
（4）用于妊娠高血压。
盐酸拉贝洛尔注射液：
2ml：25mg；5ml：50mg；10ml：50mg。
注射用盐酸拉贝洛尔：
25mg；50mg。
主要成分：盐酸拉贝洛尔；分子式：C 19 H 24 N 2 O 3 ·HCl；分子量：364.87。
盐酸拉贝洛尔注射液为无色的澄明液体；注射用盐酸拉贝洛尔为白色或类白色的冻干块状物。
盐酸拉贝洛尔注射液pH为3.0～4.5。
静脉注射：
一次25～50mg，缓慢静脉注射5～10分钟，如降压效果不理想可于15分钟后重复1次，直至产生理想的降压效果。总剂量不应超过200mg，一般注射后5分钟内出现最大作用，约维持6小时。
静脉滴注：
有效剂量为50～200mg，以1～4mg/min速度静脉滴注，直至取得较好效果，然后停止滴注，但对嗜铬细胞瘤患者可能需300mg以上。
盐酸拉贝洛尔注射液：
药物浓度为5mg/ml注射液静脉注射可以不稀释；或药物浓度为10mg/ml或12.5mg/ml注射液，每25～50mg药物，用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液10～20ml稀释作静脉注射液；或每100～200mg药物，稀释于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液100～250ml中，药物浓度约1mg/ml作静脉滴注液。静脉输液相容性见表4-17。
注射用盐酸拉贝洛尔：
每瓶25mg、50mg药物，分别加入5%葡萄糖注射液或灭菌注射用水5ml使溶解，溶解液用10%葡萄糖注射液稀释至20ml作静脉注射液；或每瓶25mg、50mg药物，加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液5ml使溶解，每100mg药物的溶解液，稀释于相对应静脉输液250ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于遮光、室温或2～8℃保存；用相容性静脉输液调配后的药液于室温或冷处保存24小时稳定。盐酸拉贝洛尔最稳定的溶液pH为3.0～4.0，与碱性药物或溶液混合可能产生沉淀。
（1）本品与碳酸氢钠、泮托拉唑注射液混合，溶液产生白色沉淀。
（2）本品与两性霉素B脂质体、头孢哌酮、头孢曲松、呋塞米、肝素、胰岛素、萘夫西林、硫喷妥钠、华法林等药物不相容。
（1）本品与三环类抗抑郁药同时使用可产生震颤。
（2）本品可减弱硝酸甘油的反射性心动过速，但可产生协同降压作用。
（3）本品与维拉帕米等钙通道阻滞药合用时需十分谨慎。
（4）本品可增强氟烷对血压的作用。
本品具有α 1 受体和非选择性β受体拮抗作用，两种作用均有降压效应，静脉给药时两种作用之比约为1︰6.9，大剂量时具有膜稳定作用。本品降压强度与剂量有关，不伴反射性心动过速和心动过缓，立位血压下降较卧位明显。
本品在血浆中与蛋白的结合率约50%，大多数药物在肝脏代谢，消除 t 1/2 为6～8小时，其原型药和代谢产物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除本品。
对本品过敏患者禁用；心源性休克、二度或三度房室传导阻滞、重度或急性心力衰竭、窦性心动过缓、支气管哮喘患者禁用。
一般注意事项：
①有过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管炎、甲状腺功能减退、肝和/或肾功能损害、雷诺综合征或其他周围血管疾病患者慎用。②本品用量必须强调个体化，不同个体、不同疾病用量不尽相同。③静脉用药应于卧位，静脉滴注时切勿过速，以防降压过快。注射完毕应静卧10～30分钟。④本品尿中代谢产物可造成尿儿茶酚胺和香草扁桃酸假性升高。本品可使尿中苯异丙胺试验呈假阳性。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇仅在明确需要且益处超过对胎儿的潜在危害时使用；孕妇妊娠期高血压使用本品治疗可引起新生儿低血压、心动过缓、低血糖和呼吸抑制；美国FDA对本品妊娠安全性分级为C级；本品乳汁中的浓度为母体血液的22%～45%，哺乳期妇女慎用。
儿童：
儿童用药安全性和有效性尚未建立。
老年人：
老年患者用药的低血压风险可能增加，应慎用。
本品偶有头昏、胃肠道不适、疲乏、感觉异常、直立性低血压和哮喘加重等不良反应。
Phentolamine
（1）嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备。
（2）嗜铬细胞瘤的诊断（酚妥拉明试验）。
（3）预防和治疗因静脉注射去甲肾上腺素外溢而引起的皮肤坏死。
（4）心力衰竭时减轻心脏负荷。
甲磺酸酚妥拉明注射液：
1ml：5mg；1ml：10mg。
注射用甲磺酸酚妥拉明：
10mg。
主要成分：甲磺酸酚妥拉明；分子式：C 17 H 19 N 3 O·CH 4 O 3 S；分子量：377.46。
甲磺酸酚妥拉明注射液为无色至微黄色的澄明液体；注射用甲磺酸酚妥拉明为白色或类白色的疏松块状物或粉末。
甲磺酸酚妥拉明注射液pH为4.5～6.5。
成人：
①酚妥拉明试验：一次5mg静脉注射超过1分钟，也可先注入2.5mg，如反应阴性，再给5mg，如此假阳性的结果可以减少，也减少血压剧降的危险性。②防止皮肤坏死：在每1 000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg作静脉滴注，作为预防之用；已经发生去甲肾上腺素外溢，用本品5～10mg加10ml 0.9%氯化钠注射液作局部浸润，此法在外溢后12小时内有效。③嗜铬细胞瘤手术：术前1～2小时静脉注射5mg，术时静脉注射5mg或以0.5～1mg/min速度静脉滴注，以防肿瘤手术时肾上腺素大量释放出现高血压危象。④心力衰竭时减轻心脏负荷：以0.17～0.4mg/min速度静脉滴注。
表4-17 拉贝洛尔与静脉输液相容性
儿童：
①酚妥拉明试验：静脉注射一次1mg，也可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m 2 ；或肌内注射3mg。②嗜铬细胞瘤手术：术前1～2小时肌内注射或静脉注射1mg，也可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m 2 ，必要时可重复；术时静脉注射1mg，也可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m 2 。
甲磺酸酚妥拉明注射液：
静脉注射或肌内注射可以不稀释；或每10mg药物，稀释于含去甲肾上腺素的0.9%氯化钠注射液1 000ml中作静脉滴注液；或每5～10mg药物，稀释于5%葡萄糖注射液500ml中作静脉滴注液；或每5～10mg药物，用0.9%氯化钠注射液10ml稀释作局部浸润液。
注射用甲磺酸酚妥拉明：
每瓶10mg药物，加入灭菌注射用水2ml使溶解，药物浓度为5mg/ml作肌内注射液或静脉注射液；或每瓶10mg药物，加入灭菌注射用水2ml使溶解，溶解液再用灭菌注射用水或0.9%氯化钠注射液5～10ml稀释作静脉注射液；或每5～10mg药物溶解液，用0.9%氯化钠注射液10ml稀释作局部浸润液；或每10mg药物的溶解液，稀释于含去甲肾上腺素的0.9%氯化钠注射液1 000ml中作静脉滴注液；或每10mg药物的溶解液，稀释于5%葡萄糖注射液500ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于遮光、室温处保存。注射用甲磺酸酚妥拉明用灭菌注射用水或0.9%氯化钠注射液调配的溶解液于室温48小时或冷处7日保存稳定，但建议调配后的药液立即使用。
本品与硝酸甘油类药物或铁剂呈配伍禁忌。
（1）本品与拟交感胺类药同时使用，使后者的周围血管收缩作用抵消或减弱。
（2）本品与胍乙啶同时使用，直立性低血压或心动过缓的发生率增高。
（3）本品与二氮嗪同时使用，使二氮嗪抑制胰岛素释放的作用受抑制。
（4）苯巴比妥类药物可加强本品降压作用。
本品为短效的非选择性α受体拮抗药，能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，使血管扩张而降低周围血管阻力；拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治嗜铬细胞瘤，但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少；能降低外周血管阻力，使心脏后负荷降低，左室舒张末压与肺动脉压下降，每搏输出量增加，可用于治疗心力衰竭。
本品肌内注射20分钟血药浓度达峰值，作用持续30～45分钟；静脉注射2分钟血药浓度达峰值，作用持续15～30分钟。本品静脉注射消除 t 1/2 约19分钟，一次静脉给药量的13%以原型药自尿液排出。
对本品过敏患者禁用；严重动脉硬化、肾功能损害、低血压、冠心病、心肌梗死、胃炎或胃溃疡患者禁用。
特别警告：
有报告，使用本品特别是患低血压时可出现心肌梗死、脑血管痉挛和脑血管疾病。
一般注意事项：
①心绞痛、心肌梗死、冠状动脉供血不足患者慎用，存在心力衰竭时可考虑使用。②进行酚妥拉明试验时，在给药前、静脉给药后至3分钟内每30秒，以后7分钟内每分钟监测1次血压；或在肌内注射后30～45分钟内每5分钟监测1次血压。试验时应平卧于安静和略暗的室内，静脉注射速度应快，一旦静脉穿刺对血压的影响过去，即予注入。表现为阵发性高血压或分泌儿茶酚胺不太多的患者，可能出现假阴性；尿毒症或使用抗高血压药、巴比妥类药物、阿片类镇痛药、镇静药都可造成酚妥拉明试验假阳性，故试验前24小时应停用这些药物；使用抗高血压药患者必须待血压回升至治疗前水平后使用本品。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇用药安全性尚未建立，仅在明确需要且益处超过对胎儿的潜在危害时慎重使用；美国FDA对本品妊娠安全性分级C级；哺乳期妇女用药安全性尚未建立，用药时停止哺乳。
儿童：
儿童用药安全性尚未建立。
老年人：
老年人对本品降压作用敏感，引起的低血压风险和诱发低温的可能性增加，肾功能损害患者慎用。
监测：
用药期间监测血压。
本品较常见不良反应有直立性低血压、心动过速、心律失常、鼻塞、恶心、呕吐等；晕倒和乏力较少见；突然胸痛（心肌梗死）、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等极少见，这些都可能是心、脑血管痉挛或阻塞的表现。
使用本品如果出现严重低血压或休克，应立即停药，同时给予抗休克治疗，患者置于头低脚高卧位，并扩张血容量，必要时静脉注射去甲肾上腺素，并持续静脉滴注直至血压恢复至正常水平，但不宜用肾上腺素，以防血压进一步下降。
Phenoxybenzamine
（1）嗜铬细胞瘤的诊断、治疗和术前准备。
（2）周围血管痉挛性疾病、休克。
（3）前列腺增生引起的尿潴留。
盐酸酚苄明注射液：1ml：10mg。
主要成分：盐酸酚苄明；分子式：C 18 H 22 ClNO·HCl；分子量：340.29。
本品为无色的澄明液体。
本品pH为1.3～3.0。
用法：
静脉注射；或静脉滴注，每次滴注2小时。本品局部刺激性强，不作皮下注射或肌内注射。
用量：
用于心力衰竭或休克，按体重一日0.5～1mg/kg静脉注射或静脉滴注。一日总量按体重不超过2mg/kg。嗜铬细胞瘤，术前应用3天，必要时麻醉诱导时给药1次。
稀释：
静脉注射可以不稀释；或按体重0.5～1mg/kg药物，稀释于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250～500ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于遮光、室温处保存。
（1）本品与拟交感胺类药同时使用，升压效应减弱或消失。
（2）本品与胍乙啶同时使用，易发生直立性低血压。
（3）本品与二氮嗪同时使用时，拮抗二氮嗪抑制胰岛素释放的作用。
（4）本品可阻断去甲肾上腺素引起的体温过高，亦可阻断利血平引起的体温过低症。
本品属于作用时间长的α受体拮抗药，作用于神经节后α受体，防止或逆转内源性或外源性儿茶酚胺作用，使周围血管扩张，血流量增加，卧位时血压稍下降，直立时可显著下降，血压下降可反射性引起心率增快。本品可选择性阻断前列腺中α受体，使收缩的前列腺体纤维肌肉组织松弛，尿道梗阻症状得到缓解和减轻。
本品静脉给药后1小时作用达高峰，消除 t 1/2 约为24小时。由于本品与α受体结合牢固，排泄缓慢，静脉用药作用可持续3～4日，每日给药1次，其效应累计可长达1周。本品在肝脏代谢，多数药物24小时内从肾及胆汁排出，少量在体内保留数日，静脉滴注12小时后约排出50%。
对本品过敏患者禁用；心绞痛、心肌梗死、低血压患者禁用。
一般注意事项：
①脑供血不足时使用本品需注意血压下降，可能加重脑缺血；②代偿性心力衰竭患者使用本品降低血压引起反射性心跳加快，导致心功能失代偿；③冠心病患者使用本品可因反射性心跳加速而致心绞痛；④上呼吸道感染患者使用本品可因鼻塞而加重症状；⑤肾功能损害患者使用本品，可因降压和肾缺血而导致肾功能进一步损害，肾功能损害患者慎用；⑥静脉注射给药时注意补充血容量，以防血压骤降；⑦开始宜用小剂量，逐渐增至最小有效剂量，可减少不良反应，以4日增量1次为宜；⑧开始治疗嗜铬细胞瘤时，建议定时测定尿儿茶酚胺及其代谢产物，以决定用药量。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇只在非常必要时使用；美国FDA对本品妊娠安全性分级为C级；哺乳期妇女用药停止哺乳。
儿童：
尚不明确。
老年人：
老年人对本品降压作用敏感，肾功能损害患者慎用。
监测：
用药期间需定时监测血压。
本品常见直立性低血压、鼻塞、口干、瞳孔缩小、反射性心跳加快和胃肠刺激；少见神志模糊、倦怠、头痛、阳痿、嗜睡；偶可引起心绞痛和心肌梗死。
使用本品如出现直立性低血压、头晕、疲劳、心动过速、呕吐、嗜睡或休克，应立即停药，同时给予抗休克治疗。轻者让患者于头低脚高卧位，恢复脑供氧，绑腿和腹带加压有助于减轻患者的低血压反应和缩短药物反应时间；严重低血压反应，需静脉注射去甲肾上腺素，拮抗本品的α受体拮抗作用。酚苄明过量不能使用肾上腺素。
Tolazoline
用于治疗经给氧和/或机械呼吸，系统动脉血氧浓度仍达不到理想水平的新生儿持续性肺动脉高压症。
盐酸妥拉唑林注射液：1ml：25mg。
主要成分：盐酸妥拉唑林；分子式：C 10 H 12 N 2 ·HCl；分子量：193.67。
本品为无色的澄明液体。
本品pH为4.5～6.5。
盐酸妥拉唑林25mg/ml注射液渗透压约为402mOsmol/kg。
用法：
静脉注射或静脉滴注，通过头皮静脉或回流至上腔静脉的其他静脉注射，使本品最大量到达肺动脉。
用量：
初始剂量按体重1～2mg/kg于10分钟内静脉注射；维持剂量静脉滴注，按体重每小时0.2mg/kg，负荷量按体重1mg/kg，动脉血气稳定后逐渐减量，必要时在维持输注中可重复初始剂量。
剂量调整：
肾功能损害和少尿患者应适当降低维持量，尿量按体重每小时<0.9ml/kg时，减慢输液速度，维持静脉滴注剂量按体重每小时0.08mg/kg。
稀释：
每25mg药物，用5%或10%葡萄糖注射液稀释至10～20ml作静脉注射液；或每25mg药物，稀释于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液500ml中作静脉滴注液。静脉输液相容性见表4-18。
表4-18 妥拉唑林与静脉输液相容性
保存：
本品未启封于遮光、室温处保存；用相容性静脉输液调配后的0.05mg/ml药液，物理性状稳定。
（1）本品可拮抗大剂量多巴胺所致的外周血管收缩作用。
（2）本品可降低麻黄碱的升压作用。
（3）大剂量本品与肾上腺素或去甲肾上腺素合用可导致反常性的血压下降，随后发生反跳性的剧烈升高。
（4）本品与间羟胺合用，降低其升压作用。
（5）使用本品后，再使用甲氧明或去甲肾上腺素将拮抗后者的升压作用，可能出现严重的低血压。
本品为短效α受体拮抗药，通过扩张外周血管而降压，但降压作用不稳定。本品通常降低肺动脉压及血管阻力。
本品肌内注射后吸收迅速，可于30～60分钟达最大作用，持续数小时。本品在新生儿体内消除 t 1/2 为3～10小时，也有报告最长达40小时，并与尿量成反比。本品主要以原型经肾脏排出。
对本品过敏患者禁用；低血压、脑血管意外和缺血性心脏病患者禁用。
一般注意事项：
①本品应在婴幼儿监护病房中使用，并具备完善的抢救设施；②二尖瓣狭窄、酸中毒、消化性溃疡患者慎用；肾功能损害或尿量减少患者减量使用；③为理想地控制本品用量，应使用微量泵；④使用本品前，服用抗酸药，可预防胃肠道出血。
妊娠及哺乳期妇女：
尚不明确。
儿童：
婴儿使用本品后曾有发生低氯性碱中毒、急性肾衰竭和十二指肠穿孔的报告。适当减少剂量可增加用药安全性。婴儿预先使用抗酸药可能防止胃肠道出血的发生。
老年人：
尚不明确。
监测：
用药期间监测全血细胞计数、动脉血气、血压、心电图、血电解质、胃抽吸物的潜血试验、肾功能和尿量等。
胃肠道出血（该反应可能致命，可通过对胃内容物监测得到证实）、低氯性碱中毒、体循环低血压（可突然发生）、急性肾功能不全少尿、血尿和血小板减少。
恶心、呕吐、腹泻和上腹痛；麻刺感、寒冷、发抖、出汗；竖毛活动增加，引起鸡皮现象；周围血管扩张、皮肤潮红；反射性心动过速，曾有发生心律失常和心肌梗死的报告。
瞳孔扩大等。
使用本品如发生低血压，应让患者取头低位平躺休息，必要时输注电解质溶液，并用其他升压药对症治疗，不宜用肾上腺素或去甲肾上腺素，以免血压过度下降引起随后血压过度反跳。
Clonidine
用于各型中度、重度高血压及高血压急症。
盐酸可乐定注射液：1ml：0.15mg；10ml：1mg；10ml：5mg。
主要成分：盐酸可乐定；分子式：C 9 H 9 Cl 2 N 3 ·HCl；分子量：266.56。
本品为无色的澄明液体。
本品pH为4.0～6.0
用法：
静脉注射或静脉滴注。
用量：
常用剂量一次0.15mg，24小时内总量不宜超过0.75mg。
稀释：
药物浓度为0.1mg/ml注射液静脉注射可以不稀释；或药物浓度为0.15mg/ml注射液，每0.15～0.3mg药物，用50%葡萄糖注射液20～40ml稀释作静脉注射液；或药物浓度0.5mg/ml注射液，每5mg药物，用0.9%氯化钠注射液40ml稀释，药物浓度为0.1mg/ml作静脉注射液或静脉滴注液。静脉输液相容性见表4-19。
保存：
本品未启封于室温、避光处保存；盐酸可乐定0.1mg/ml注射液于室温塑料注射器、玻璃瓶中保存7日稳定。
（1）本品与乙醇、巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用，可加强中枢抑制作用。
（2）与利尿药或其他抗高血压药合用可加强本品降压作用。
（3）与β受体拮抗药合用后停药，可增加本品撤药综合征危象，故宜先停用β受体拮抗药，再停用本品。
（4）与三环类抗抑郁药、非甾体抗炎药合用，可减弱本品的降压作用。
（5）本品通过抑制去甲肾上腺素释放，激动α 2 受体产生降压作用。米氮平通过增加去甲肾上腺素的释放，抑制α 2 受体，两药合用，米氮平可逆转本品的降压作用，导致高血压危象。
（6）由于中枢α受体和阿片受体作用对抗，本品治疗期间使用纳洛酮，其抗高血压作用被纳洛酮消除。
本品为中枢α受体激动药，直接激动下丘脑及延髓的中枢突触后膜α 2 受体，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。本品还激动外周交感神经突触前膜α 2 受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低血压。
本品缓慢静脉注射后可在10分钟内产生降压作用，最大作用在注射完后30～60分钟，持续3～7小时，产生降压作用前可出现短暂高血压现象。本品很快分布到各器官，组织内药物浓度比血浆中高，能透过血脑屏障蓄积于脑组织。本品蛋白结合率为20%～40%。消除半衰期为6～23小时，肾功能损害时延长。本品在肝脏代谢，约50%吸收的剂量经肝脏代谢，大部分以原型药经肾脏排泄。
对本品过敏患者禁用；正在使用单胺氧化酶抑制药患者禁用本品。
一般注意事项：
①脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺综合征、慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎患者慎用。高空作业或驾驶车辆的人员不宜使用本品。②长期用药由于液体潴留及血容量扩充，可产生耐药性，降压作用减弱，但加用利尿药可纠正。③治疗时突然停药可发生血压反跳性增高，多于12～48小时出现，可持续数日，日剂量超过1.2mg或与β受体拮抗药合用时，突然停药后发生反跳性高血压的机会增多。停药必须在1～2周内逐渐减量，同时加以其他降压治疗。血压过高时可用二氮嗪或α受体拮抗药或再用本品。若手术必须停药，应在术前4～6小时停药，术中静脉滴注抗高血压药，术后复用本品。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇必须权衡利弊后使用；美国FDA对本品妊娠安全性分级为C级；哺乳期妇女用药必须权衡利弊。
儿童：
尚不明确。
老年人：
老年人对降压作用较敏感，肾功能随年龄增长降低，应用时须减量，并注意防止直立性低血压。
监测：
用药期间密切监测血压等。
本品大部分不良反应轻微，并随用药过程而减轻。常见不良反应为口干（与剂量有关）、昏睡、头晕、精神抑郁、便秘和镇静、性功能降低和夜尿多、瘙痒、恶心、呕吐、失眠、荨麻疹、血管神经性水肿和风疹、直立性症状、紧张和焦躁、脱发、皮疹、头痛、乏力、戒断综合征和短暂肝功能异常；少见有肌肉关节痛、心悸、心动过速或过缓、下肢痉挛、排尿困难和尿潴留；罕见有多梦、烦躁不安、兴奋、幻视、幻听、谵妄、雷诺综合征、心力衰竭和心电图异常等。
使用本品如出现低血压，应让患者平卧，抬高床脚，必要时给予静脉输液和多巴胺。
Urapidil
（1）用于治疗高血压危象（如血压急剧升高）、重度和极重度高血压及难治性高血压。
（2）用于控制围手术期高血压。
乌拉地尔注射液：
5ml：25mg。
盐酸乌拉地尔注射液：
5ml：25mg；10ml：50mg。
注射用盐酸乌拉地尔：
25mg；50mg。
乌拉地尔葡萄糖注射液：
100ml：乌拉地尔50mg与葡萄糖5g。
乌拉地尔氯化钠注射液：
100ml：乌拉地尔50mg与氯化钠0.9g。
表4-19 可乐定与静脉输液相容性
主要成分：乌拉地尔；分子式：C 20 H 29 N 5 O 3 ；分子量：387.48。
乌拉地尔注射液、盐酸乌拉地尔注射液、乌拉地尔葡萄糖注射液与乌拉地尔氯化钠注射液为无色的澄明液体；注射用盐酸乌拉地尔为白色或类白色的疏松块状物。
盐酸乌拉地尔注射液pH为5.8～6.5。
用法：
静脉注射或静脉滴注，患者须取卧位。
高血压危象、重度和极重度高血压及难治性高血压：
①静脉注射：一般缓慢静脉注射10～50mg，监测血压变化，降压效果应在5分钟内即可显示，如效果不够满意，可重复用药。②持续静脉滴注或使用输液泵：静脉注射后，为了维持降压效果，可持续静脉滴注，输注速度根据患者的血压酌情调整。推荐初始输注速度为2mg/min，维持输注速度为9mg/h。静脉滴注或用输液泵输注应当在静脉注射后使用，以维持血压稳定。血压下降的程度由前15分钟内输注的药物剂量决定，然后用低剂量维持。
用于控制围手术期高血压：
静脉注射25mg，2分钟后血压无变化再注射25mg，2分钟后血压还无变化再注射50mg。静脉注射25mg或50mg，2分钟后血压下降，静脉滴注维持血压，在最初1～2分钟内可达6mg，然后减量。
疗程：
一般不超过7天。
乌拉地尔注射液、盐酸乌拉地尔注射液：
静脉注射可以不稀释；或100mg药物，用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释至50ml，药物浓度不超过4mg/ml作静脉输液泵输注液；或每250mg药物，稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液500ml中作静脉滴注液。
注射用盐酸乌拉地尔：
每瓶25mg、50mg药物，分别加入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液10ml使溶解作静脉注射液；每瓶25mg、50mg药物，分别加入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液5ml、10ml使溶解，每100mg药物的溶解液用相对应静脉输液稀释至50ml，药物浓度不超过4mg/ml作静脉滴注液；或每250mg药物的溶解液稀释于相对应静脉输液500ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于遮光、25℃以下保存；盐酸乌拉地尔注射液调配后的药液于15～25℃保存50小时，其物理性状和化学性质稳定，但从微生物学角度考虑，调配后的药液应立即使用。
本品不能与碱性溶液混合，因其酸性性质可能引起溶液混浊或絮状物形成。
（1）若患者同时使用其他抗高血压药物、饮酒、存在血容量不足的情况如腹泻或呕吐，可增强本品的降压作用。
（2）同时使用西咪替丁，可使本品的血药浓度上升，最高达15%。
本品是一种选择性α 1 受体拮抗药，具有外周和中枢双重降压作用。外周主要阻断突触后α 1 受体，使血管扩张并显著降低外周阻力；同时也有较弱的突触前α 2 受体阻滞作用，阻断儿茶酚胺的血管收缩作用。中枢作用主要通过激活5-羟色胺1A受体，降低延髓心血管调节中枢的交感反馈而起降压作用。本品对静脉血管的扩张作用大于对动脉血管扩张的作用，并能降低肾血管阻力，对血压正常者没有降压效果，对心率无明显影响。
本品静脉注射后，体内分布呈二室模型， t 1/2α 约为35分钟，血浆 t 1/2β 约为2.7小时，蛋白结合率80%。50%～70%的乌拉地尔通过肾脏排泄，其余由胆道排出，排泄物中约10%为药物原型药，其余为代谢产物，主要代谢产物为无抗高血压活性的药物羟化形式。
（1）对本品及其成分过敏患者禁用。
（2）主动脉峡部狭窄或动静脉分流患者（肾透析时的分流除外）禁用。
特别警告：
血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停搏。
一般注意事项：
如果本品不是最先使用的抗高血压药，在使用本品之前应间隔相应的时间，使先使用的其他抗高血压药显示效应，必要时应调整本品剂量。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇用药安全性尚不明确，孕妇仅在绝对必要时使用；哺乳期妇女禁用。
儿童：
儿童很少使用本品。
老年人：
老年患者慎用，且初始宜使用小剂量。
监测：
用药期间监测血压等。
本品可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦躁、乏力、心悸、心律失常、上胸部压迫感或呼吸困难等症状，其原因通常为血压下降太快所致，通常在数分钟内即可消失，患者无须停药；过敏反应（瘙痒、皮肤发红、皮疹等）少见。
使用本品如出现皮肤瘙痒、潮红及皮疹等过敏反应，应停药；如出现严重低血压，可抬高下肢，补充血容量，必要时可缓慢静脉注射收缩血管药，并监测血压变化，个别病例需要使用肾上腺素。
Sodium Nitroprusside
（1）用于高血压急症如高血压危象、高血压脑病、恶性高血压、嗜铬细胞瘤手术前后阵发性高血压等的紧急降压，也可用于外科麻醉期间进行控制性降压。
（2）用于急性心力衰竭包括急性肺水肿，也用于急性心肌梗死或瓣膜（二尖瓣或主动脉瓣）关闭不全时的急性心力衰竭。
注射用硝普钠：25mg；50mg。
主要成分：硝普钠；分子式：Na 2 [Fe（CN） 5 NO]·2H 2 O；分子量：297.95。
本品为粉红色的结晶性粉末。
硝普钠10mg/ml水溶液pH为5.0～7.0，用5%葡萄糖注射液调配后的静脉滴注液pH为3.5～6.0。
硝普钠25mg/ml水溶液渗透压为214mOsmol/kg。
用法：
静脉滴注，切不可直接静脉注射。最好使用微量输液泵，精确控制给药速度，从而减少不良反应发生率。
成人：
开始按体重每分钟0.5µg/kg静脉滴注，根据治疗反应按体重以每分钟0.5µg/kg递增，逐渐调整剂量。常用剂量按体重每分钟3µg/kg，极量按体重每分钟10µg/kg。总量按体重3.5mg/kg。用于心力衰竭治疗应从更小剂量开始，如按体重每分钟0.5µg/kg，根据血压和病情逐渐增加剂量。
儿童：
按体重每分钟1.4µg/kg静脉滴注，按效应逐渐调整剂量。
溶解与稀释：
每瓶25mg、50mg药物，分别加入5%葡萄糖注射液或灭菌注射用水2ml、5ml使溶解，每50mg药物的溶解液，稀释于5%葡萄糖注射液250～1 000ml避光输液瓶或输液袋中作静脉滴注液。静脉输液相容性见表4-20。
保存：
①本品未启封于遮光、室温处保存。②本品尽可能新鲜调配，调配后的静脉滴注液避光保存24小时内稳定，但建议其4小时内避光使用；新鲜调配药液为淡棕色，如变为暗棕色、橙色或蓝色，应弃去。③硝普钠水溶液不稳定，光照加速其分解，用5%葡萄糖注射液和0.9%氯化钠注射液调配的硝普钠0.05～0.8mg/ml药液，暴露于日光下，硝普钠的降解速率相同，其药液遮光包裹于室温保存24小时药物几乎未降解。④聚氯乙烯（PVC）输液袋和输液管、聚乙烯（PE）输液管、硅橡胶管与聚丙烯（PP）注射器对硝普钠没有吸附性。⑤尽管硝普钠在葡萄糖溶液中变为蓝色比其在盐溶液中速度更快，但建议用5%葡萄糖注射液稀释。也有文献报告，用不含电解质溶液（5%或10%葡萄糖注射液与灭菌注射用水）与含电解质溶液（0.9%氯化钠注射液、乳酸钠林格注射液与复方乳酸钠葡萄糖注射液）调配的硝普钠1mg/ml药液保存在PVC输液袋中暴露于300fc 72小时，各药液24小时内硝普钠降解产生的氰化物量没有不同，但电解质溶液氰化物离子浓度（2～5ppm）比非电解质溶液（7～9ppm）低，且有统计学意义，所有曝光溶液含氰化物水平比避光溶液高1个数量级以上。认为电解质溶液比5%葡萄糖注射液更适宜作为硝普钠静脉给药稀释溶剂，且所有药液尽可能新鲜调配、避光使用。
表4-20 硝普钠与静脉输液相容性
本品不宜与其他药物混合使用。
（1）本品与其他抗高血压药同时使用可使血压剧降。
（2）本品与多巴酚丁胺同时使用，可使心输出量增多而肺动脉楔压降低。
（3）与拟交感胺类药物同时使用，本品降压作用减弱。
本品为一种速效和短时作用的血管扩张药。通过血管内皮细胞产生NO，对动脉和静脉平滑肌均有直接扩张作用，但不影响子宫、十二指肠或心肌的收缩。血管扩张使周围血管阻力减低，因而有降压作用。血管扩张使心脏前、后负荷均减低，心输出量改善，故对心力衰竭有益。后负荷减低可减少瓣膜关闭不全时主动脉和左心室的阻抗而减轻反流。
本品静脉滴注后立即达血药浓度峰值，其水平随剂量而定。本品由红细胞代谢为氰化物，在肝脏内氰化物代谢为硫氰酸盐，代谢产物无扩张血管活性；氰化物也可参与维生素B 12 的代谢。本品给药后立即起作用并达到作用高峰，静脉滴注停止后维持1～10分钟，肾功能正常患者半衰期为7天，肾功能损害或血钠过低半衰期延长。本品经肾脏排泄。
对本品过敏患者禁用；代偿性高血压如动静脉分流或主动脉缩窄患者禁用。
一般注意事项：
①下列情况应慎用：脑血管或冠状动脉供血不足时，对低血压的耐受性降低；麻醉中控制性降压时，如有贫血或低血容量应先予纠正再给药；脑病或其他颅内压增高时，扩张脑血管可进一步增高颅内压；本品可能加重肝损害，肝功能损害患者慎用；甲状腺功能过低时，本品的代谢产物硫氰酸盐可抑制碘的摄取和结合，因而可能加重病情；肺功能不全时，本品可能加重低氧血症；维生素B 12 缺乏时使用本品，可能使病情加重。②少壮男性患者麻醉期间用本品作控制性降压时，需要用大量，甚至接近极量。③左心衰竭时应用本品可恢复心脏的泵血功能，但伴有低血压时，须同时加用心肌正性肌力药如多巴胺或多巴酚丁胺。④如静脉滴注按体重已达每分钟10µg/kg，经10分钟而降压仍不满意，应考虑停用本品，改用或加用其他抗高血压药。⑤药液有局部刺激性，谨防外渗，推荐自中心静脉给药。⑥用本品过程中，偶可出现明显耐药性，此应视为中毒的先兆，此时减慢静脉滴注速度即可消失。
妊娠及哺乳期妇女：
本品可引起母羊胎儿氰化物毒性，但孕妇用药安全性尚未建立；美国FDA对本品妊娠安全性分级为C级；哺乳期妇女用药停止哺乳。
儿童：
儿童用药安全性尚未建立。
老年人：
老年人用药必须考虑肾功能减退对本品排泄的影响；由于老年人对本品降压作用比较敏感，故用量宜酌减。
监测：
用药期间经常监测血压，最好在监护室内进行；肾功能不全而本品使用超过48～72小时患者，每天必须测定血浆中氰化物或硫氰酸盐，保持硫氰酸盐不超过100µg/ml，氰化物不超过3µmol/ml；急性心肌梗死患者使用本品时必须测定肺动脉舒张压或楔压。
短期适量使用本品不致发生不良反应。本品毒性反应来自其代谢产物氰化物和硫氰酸盐，氰化物是中间代谢产物，硫氰酸盐为最终代谢产物，如氰化物不能正常转换为硫氰酸盐，则硫氰酸盐血药浓度虽正常也可发生中毒。麻醉中控制降压时突然停用本品，尤其血药浓度较高而突然停药时，可能发生反跳性血压升高。使用本品如血压降低过快、过剧，出现眩晕、大汗、头痛、肌肉颤搐、神经紧张或焦虑、烦躁、胃痛、反射性心动过速或心律失常等症状，上述症状的发生与静脉给药速度有关，与总量关系不大。硫氰酸盐中毒或逾量时，可出现运动失调、视力模糊、谵妄、眩晕、头痛、意识丧失、恶心、呕吐、耳鸣、气短。氰化物中毒或超量时，可出现反射消失、昏迷、心音遥远、低血压、脉搏消失、皮肤粉红色、呼吸浅、瞳孔放大。本品可导致皮肤石板蓝样色素沉着，与光敏感与疗程及剂量有关，停药后经较长时间（1～2年）才渐退。其他过敏性皮疹，停药后消退较快。
使用本品如引起血压过低，减慢静脉滴注速度或暂停给药即可纠正；如有氰化物中毒体征，吸入亚硝酸异戊酯或静脉滴注亚硝酸钠或硫代硫酸钠均有助于将氰化物转为硫氰酸盐而降低氰化物血药浓度。
Diazoxide
用于恶性高血压、高血压危象的紧急降压，但对单胺氧化酶抑制药或嗜铬细胞瘤所致高血压无效。
二氮嗪注射液：10ml：0.15g；20ml：0.3g。
主要成分：二氮嗪；分子式：C 8 H 7 ClN 2 O 2 S；分子量：230.67。
二氮嗪注射为无色的澄明液体。
二氮嗪注射液pH为11.0～12.0。
本品渗透压为130mOsmol/kg。
用法：
患者取卧位快速静脉注射。不宜肌内注射或皮下注射。
成人：
一次150mg，或按体重1～3mg/kg，15～20秒内注射完成，严重高血压隔5～15分钟后重复注射1次，以后根据疗效每4～24小时给药1次，一日极量1 200mg。持续用药至口服抗高血压药起效，此过程一般需要4～5日。
儿童：
按体重1～3mg/kg或30～90mg/m 2 ，用法同成人。
二氮嗪注射液：
不必稀释。
保存：
本品未启封于避光、室温处保存。
本品不宜与其他药物及输液配伍。
（1）与呋塞米、依他尼酸或噻嗪类药物合用，可使降压作用加强，同时加剧高血糖和高尿酸血症，须调整剂量。推荐在注射本品前30～60分钟静脉注射呋塞米40～80mg以加强降压效果，并防止由于水钠潴留引起的心力衰竭。
（2）本品与麻醉药、其他抗高血压药或血管扩张药合用，可使降压作用加强而发生低血压，应注意调整剂量，并观察血压。
（3）降血糖药治疗期间使用本品，可出现高血糖反应。
（4）本品与口服抗凝血药（华法林等）合用，可使抗凝作用加强。
（5）非甾体抗炎药如吲哚美辛可减弱本品的降压作用。
（6）与β受体拮抗药合用，可防止本品降压后发生的反射性心动过速。
本品为噻嗪类衍生物，能直接松弛小动脉平滑肌，减少周围血管阻力而降低血压，但无利尿作用。本品还能抑制胰岛B细胞分泌胰岛素，减少葡萄糖利用，同时促使内源性儿茶酚胺释出增多，使血糖升高。
本品快速静脉注射后1分钟内起效，2～3分钟达高峰，持续作用2～12小时。肾功能正常时消除 t 1/2 为21～36小时，无尿时为20～53小时。本品在肝脏代谢，主要随尿排出，约50%为原型药，其余为代谢产物。
对本品及其成分过敏患者禁用；充血性心力衰竭、糖尿病、肾功能不全的重度高血压患者禁用。
一般注意事项：
①对噻嗪类利尿药、袢利尿药、碳酸酐酶抑制药和磺胺类药物等不能耐受患者，对本品也可能不耐受。②急性主动脉夹层分离、代偿性高血压（如伴发于主动脉缩窄或动静脉分流时）、冠状动脉或脑动脉供血不足、糖尿病、痛风、肝和/或肾功能损害、低钾血症、心力衰竭患者慎用。③静脉给药后发生的高血糖常短暂，持续24～48小时，但24小时内注射3次以上则高血糖持续时间较长，偶可发生酮症酸中毒和糖尿病高渗昏迷。由于本品消除 t 1/2 较长，逾量而引起高血糖时，须监测7天或更长时间以待稳定。血钾过低时本品的升高血糖作用增强。④本品为强碱性，静脉注射常致静脉疼痛而引起静脉炎，如外漏，应立即局部冷敷。⑤静脉注射后降压于10～30秒即可起效，注射缓慢可因与蛋白结合多而使疗效减弱并缩短时间。静脉滴注本品产生较缓慢的降压作用，降压幅度较小，可免去血压骤降引起的重要器官血液灌注不足，建议非急症情况下缓慢静脉滴注给药。⑥本品不适用于原发性高血压的长期治疗。
妊娠及哺乳期妇女：
本品可通过胎盘屏障，孕妇禁用；美国FDA对本品妊娠安全性分级为C级；哺乳期妇女禁用。
儿童：
急性剧烈高血压可用本品暂时紧急降压，但不可久用。
老年人：
老年人肾功能减退，宜相应减少剂量。
监测：
用药前及静脉注射后5分钟内每隔1分钟监测血压1次，以后每隔5分钟监测1次，直至血压平稳后改为每小时监测1次；糖尿病、肝和/或肾功能损害患者定时检查血糖。
本品常见恶心、水钠潴留及水肿，尿量减少；少见血糖过高及乏力；极少见低血压、胸闷、神志模糊、发热、皮疹、出血、手麻、眩晕或头晕、味觉改变等。
使用本品如引起严重低血压，可用去甲肾上腺素纠正；如出现高血糖，可用降血糖药治疗。
Treprostinil
用于治疗肺动脉高压（WHO分组1）。
曲前列尼尔注射液：20ml：20mg；20ml：50mg；20ml：100mg；20ml：200mg。
主要成分：曲前列尼尔；分子式：C 23 H 34 O 5 ；分子量：390.52。
本品为无色至微黄色的澄明液体。
本品pH为6.0～7.2。
用法：
可连续皮下输注或稀释后静脉滴注。皮下输注是首选给药路径，因严重输注反应对皮下给药不能耐受或确认经中心静脉导管不会发生风险（包括严重血液感染）的患者方可使用持续静脉滴注。
用量：
①初始剂量：按体重每分钟1.25ng/kg持续注射，如不耐受，可减至每分钟0.625ng/kg。②调整剂量：最初4周，按体重每周每分钟增加1.25ng/kg，以后每周每分钟增加2.5ng/kg，如耐受，剂量增加的频率可加快。③由使用依前列醇改为使用本品：本品初始剂量为依前列醇当前剂量的10%，同时不改变依前列醇的剂量；增加本品至依前列醇初始剂量的30%，减少依前列醇至依前列醇初始剂量的80%；增加本品至依前列醇初始剂量的50%，减少依前列醇至依前列醇初始剂量的60%；增加本品至依前列醇初始剂量的70%，减少依前列醇至依前列醇初始剂量的40%；增加本品至依前列醇初始剂量的90%，减少依前列醇至依前列醇初始剂量的20%；增加本品至依前列醇初始剂量的110%，减少依前列醇至依前列醇初始剂量的5%；按需以5%～10%的增量增加本品，并停用依前列醇。④肝功能损害患者：对于轻度、中度肝功能损害患者，初始剂量按体重每分钟0.625ng/kg，并谨慎增加剂量。尚未在严重肝功能损害患者中进行研究。
稀释：
皮下输注无须稀释；或每20mg药物，稀释于灭菌注射用水、0.9%氯化钠注射液或甘氨酸溶液100～1 000ml中作静脉滴注液（与使用中性稀释溶液相比，以高pH甘氨酸溶液稀释，发生严重血液感染的风险较低）。静脉输液相容性见表4-21。
保存：
本品未启封于室温处保存；未稀释的注射液于注射器中37℃保存72小时稳定。本品用灭菌注射用水、0.9%氯化钠注射液或甘氨酸溶液（依前列醇专用稀释溶液）调配后的4µg/ml药液于室温最长可保存48小时；调配后的药液存在颗粒物或变色，不得使用。曲前列尼尔于室温、中性pH溶液中稳定。皮下注射液或静脉滴注液必须存储于玻璃、聚丙烯（PP）或聚氯乙烯（PVC）容器使用。
表4-21 曲前列尼尔与静脉输液相容性
（1）本品与利尿药、抗高血压药物或其他血管扩张药合用，可能增加症状性低血压的风险。
（2）本品抑制血小板聚集，可能增加出血风险，尤其是正在使用抗凝血药的患者。
（3）本品与CYP2C8酶诱导药（如利福平）合用，前者血药 C max 及血药浓度-时间曲线下面积（AUC）可能降低；与CYP2C8酶抑制药（如吉非罗齐）合用，前者 C max 与AUC可能大幅提高。
本品是依前列醇的三环类苯并茚类似物，主要通过直接舒张肺和全身动脉血管床并抑制血小板聚集发挥作用。动物实验可见其血管扩张效应，减少右心室和左心室后负荷，增加心输出量和每搏输出量。
本品皮下输注，可迅速、完全吸收，绝对生物利用度为100%，约10小时达稳态浓度。皮下持续滴注每分钟1.25～125ng/kg，血药浓度与剂量呈线性，且符合二室模型。滴注速度每分钟10ng/kg且稳定时，皮下滴注与静脉滴注具有生物等效性。本品皮下给药后，以原型药物随尿液排泄量仅4%，代谢产物10天内随尿液和粪便排泄量分别为78.6%和13.4%。
重度肝功能损害患者禁用。
一般注意事项：
①本品皮下输注需用药物专用的输液泵，经插入式皮下导管连续皮下输注给药。为避免药物输注中断，在发生此情况时患者必须立即获得备用输液泵和皮下输液器具。②本品静脉滴注必须用甘氨酸溶液、灭菌注射用水或0.9%氯化钠注射液稀释，然后使用静脉药物输送专用的输液泵经留置中心静脉导管连续静脉滴注给药，如临床需要，可在大静脉中放置一个临时外周静脉套管，用于短期给药。外周静脉滴注数小时可能增加血栓性静脉炎的风险。③本品可在中断数小时内重新以相同剂量和速度给药，如果中断时间较长可能需要重新制订剂量。④突然撤药或大量减量，可能导致肺动脉高压症状恶化，应避免突然停止输注。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇仅在明确需要时使用；哺乳期妇女用药停止哺乳。
儿童：
儿童用药安全性和有效性尚未建立。
老年人：
老年人与年轻患者用药是否存在差异尚不明确，65岁及以上伴晕厥史老年患者慎用。
监测：
用药前及用药期间监测血压和生命体征等。
本品皮下或静脉滴注不良事件包括局部红斑、硬化、皮疹；有时出现输注部位严重反应，可能导致停止治疗；有时还包括腹泻、下颌疼痛、水肿、血管扩张及恶心等。
使用本品过量可能出现剧烈头痛、恶心、呕吐、腹泻、低血压、面部潮红，大多数不良反应经减量或停药可自行痊愈。
Fenoldopam
用于严重高血压患者住院期间的短期治疗。
甲磺酸非诺多泮注射液：1ml：10mg；2ml：20mg。
主要成分：甲磺酸非诺多泮；分子式：C 17 H 20 ClNO 6 S；分子量：401.87。
本品为无色的澄明液体。
用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液调配的静脉滴注液pH约为3.8。
用法：
仅静脉滴注，不可弹丸式静脉注射。
成人：
起始剂量按体重每分钟0.03～0.1µg/kg，每隔15分钟以上，每分钟增加或减少0.05～0.1µg/kg，持续静脉滴注48小时。
儿童：
1个月至12岁儿童起始剂量按体重每分钟0.2µg/kg，每20～30分钟每分钟增加0.3～0.5µg/kg，持续静脉滴注4小时；如剂量按体重每分钟超过0.8µg/kg，可导致心动过速。12～16岁儿童选择剂量时应考虑临床症状和合用的其他药物。
剂量调整：
晚期肾脏疾病、严重肝衰竭患者无须调整剂量。
稀释：
成人每10mg、20mg药物，必须分别稀释于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250ml、500ml中，药物浓度为40µg/ml作静脉滴注液；小儿每6mg、15mg药物，必须分别稀释于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液100ml、250ml中，药物浓度为60µg/ml作静脉滴注液。静脉输液相容性见表4-22。
保存：
本品未启封于室温处保存；5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液调配后的药液于室温、正常室内光保存24小时稳定，24小时后未使用的药液应丢弃。
（1）与对乙酰氨基酚合用，可使本品的血药峰浓度升高，应监测本品可能引起的不良反应。
（2）本品与β受体拮抗药合用，可能导致低血压，应避免合用。
本品为作用快速的血管扩张药，能激活多巴胺1（D 1 ）受体，与α 2 受体有中度结合力，与D 2 受体、α 1 和β受体、5-羟色胺1（5-HT 1 ）和5-HT 2 受体或毒蕈碱受体无明显亲和力，对血管紧张素转换酶无活性。本品为消旋混合物，其 R -异构体（具有生物活性）与D 1 受体的亲和力较 S -异构体高250倍，通过激活D 1 受体，可诱导小动脉扩张，从而降低动脉压，扩张肾血管致肾血流量增加。本品还作用于肾小管细胞，具有直接促尿钠排泄和利尿作用，对高血压患者此作用更为明显。
本品静脉给药后5分钟起效，15～20分钟达稳态血药浓度。本品经肝脏代谢为多种无活性代谢产物后大部分由尿排泄，消除 t 1/2 为5分钟。
对本品及其焦亚硫酸盐过敏患者禁用。
一般注意事项：
①心律失常、心动过速或心绞痛（尤其是不稳定型心绞痛）、眼内高压或青光眼、低血压、低钾血症、颅内压增高患者慎用；肝硬化、门静脉高压和/或静脉曲张出血患者慎用。②本品静脉给药的同时或给药后可给予口服抗高血压药。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇用药安全性和有效性尚不明确，仅在明确需要时使用；美国FDA对本品妊娠安全性分级为B级；本品是否分泌入乳汁尚不明确，哺乳期妇女用药停止哺乳。
儿童：
1个月（足月产，至少2kg）～12岁儿童抗高血压有效性已经研究，参见【用法与用量】。
老年人：
老年人与其他年龄段人群对本品反应相似，但剂量选择应慎重。
监测：
严重高血压患者用药期间监测血压、心率、血清电解质、肝功能、肾功能和心电图等。
本品由于激活多巴胺受体，可能出现恶心、呕吐等不良反应，也可能出现心律失常、低钾血症、低血压、心肌梗死等不良反应。
本品静脉给药后如出现低血压，可先调整滴注速度，血压过低时需停药。
Methyldopate
用于重度高血压或恶性高血压，尤其用于肾性高血压及有卒中、冠心病的高血压。
盐酸甲基多巴乙酯注射液：5ml：250mg；10ml：500mg。
主要成分：盐酸甲基多巴乙酯；分子式：C 12 H 17 NO 4 ·HCl；分子量：275.73。
本品为无色的澄明液体。
本品pH为3.0～4.2。
盐酸甲基多巴乙酯50mg/ml注射液渗透压为481mOsmol/kg。
用法：
静脉滴注，每次滴注30～60分钟。因为吸收不稳定，不建议肌内注射和皮下注射。
成人：
常用剂量为250～500mg，如果需要，每6小时给药1次，最大剂量为每6小时给药1g。当症状缓解后，用相同剂量口服给药代替静脉给药。甲基多巴作用时间较短，停药后48小时内需给予其他抗高血压药治疗。在治疗的第2和第3个月之间，偶尔产生耐药性，合用利尿药或增加甲基多巴剂量通常可以抑制高血压。如果最初治疗未用噻嗪类利尿药或每日2g甲基多巴无法控制高血压时，可以在治疗的任何阶段合用噻嗪类利尿药。
儿童：
推荐给药量按体重每日20～40mg/kg，每6小时给药1次，最大剂量按体重65mg/kg或每日3g（选其中量少者）；新生儿用量建议按体重2.5～5mg/kg，每8小时给药1次，可根据需要逐渐增加用量。当血压控制后，用相同剂量口服给药代替静脉给药。
剂量调整：
肾功能损害患者肾小球滤过率（GFR）>50ml/min，每8小时给药1次；GFR为10～50ml/min每8～12小时给药1次；GFR<10ml/min每12～24小时给药1次。
表4-22 非诺多泮与静脉输液相容性
稀释：
一次用量药物，稀释于5%葡萄糖注射液100ml中作静脉滴注液。静脉输液相容性见表4-23。
保存：
本品未启封于室温处保存；用5%葡萄糖注射液调配的甲基多巴乙酯1mg/ml药液于室温24小时稳定。盐酸甲基多巴乙酯在酸性至中性水溶液中稳定，在碱性溶液中易被氧化生成无活性的黑色化合物，pH 7.8时24小时药物损失超过5%。
（1）与其他抗高血压药物合用具有协同作用，本品剂量宜较小。
（2）本品不宜与利血平合用，否则可加重中枢抑制。
（3）本品可增加口服抗凝血药的抗凝作用。
（4）本品可加强中枢神经抑制药的药理作用。
（5）三环类抗抑郁药、非甾体抗炎药、拟交感胺类药物可减弱本品的降压作用。
（6）本品可降低多巴胺、去甲肾上腺素、肾上腺素和5-羟色胺在组织中的浓度。
（7）本品与单胺氧化酶抑制药如帕吉林合用，可诱发中枢兴奋和血压升高，禁止两药合用。
（8）本品可增强氟哌啶醇的抗精神失常作用。
（9）与锂剂合用时须防止锂剂的毒性作用。
（10）洋地黄制剂（地高辛等）与本品在窦房结作用上相加，合用可能导致窦性心动过缓。
（11）本品与甲苯磺丁脲合用，通过抑制参与甲苯磺丁脲代谢的肝药酶，使甲苯磺丁脲半衰期延长。
本品进入体内后迅速水解为甲基多巴发挥作用，为中枢抗高血压药。甲基多巴在中枢神经系统中转化为活性代谢产物α甲基去甲肾上腺素，刺激中枢的抑制性α肾上腺素受体，导致交感神经张力、总外周阻力和血压降低，血浆肾素活性降低，中枢和外周去甲肾上腺素、5-羟色胺产生的抑制，这也可能有助于降压作用。甲基多巴对心脏功能没有直接影响，通常也不减少肾小球滤过率、肾血流量和滤过分数。心输出量在正常心率时保持不变，部分病人出现心率减慢。本品可以降低卧位和立位血压，很少出现直立性低血压，罕见日间运动时低血压。仅甲基多巴的左旋异构体有抗高血压活性，消旋体需要2倍剂量产生相同的降压作用。
本品静脉给予有效剂量时，可以在4～6小时内引起血压降低，作用持续10～16小时，约49%的药物经尿液以原型药或代谢产物形式排出，血浆消除 t 1/2 为90～127分钟。
对本品及任何成分过敏患者禁用；患活动性肝脏疾病如急性肝炎、肝硬化患者禁用；使用单胺氧化酶抑制药患者禁用本品；
一般注意事项：
①直接抗球蛋白（Coombs）试验阳性、溶血性贫血、肝功能异常可能与使用本品密切相关，罕见的溶血性贫血或者肝功能异常可以导致致命性的并发症，如发生溶血性贫血应立即停药，通常贫血很快好转，但患者不能再次使用本品。本品治疗后可能发生罕见的致命性肝细胞坏死，应定期检查肝功能；如果出现发热、肝功能异常或出现黄疸，应停止使用本品，停药后体温与肝功能可恢复正常，但患者不能再次使用本品。②本品宜从晚间开始加量，以避免过度镇静作用。③手术前不必撤药，但与麻醉药合用须减少麻醉药剂量。④患有严重双侧脑血管病患者，如用药过程中发生不自主性舞蹈症，必须立即停药。
妊娠及哺乳期妇女：
本品可以通过胎盘屏障，是否引起胎儿伤害尚不明确，孕妇仅在明确需要时使用；美国FDA对本品妊娠安全性分级为B级；本品可以分泌入乳汁，哺乳期妇女慎用。
儿童：
参见【用法与用量】。
老年人：
老年患者发生的晕厥现象可能与对药物的高敏感性及晚期动脉硬化性脑血管病有关，这些反应可以通过降低药物剂量避免。
监测：
用药前及用药期间监测血常规和肝功能等。
本品最常见不良反应是直立性低血压及水钠潴留所致的下肢水肿，少见心绞痛加重、症状性心动过缓；开始用药或增加剂量时可能出现镇静、头疼、嗜睡、健忘、抑郁、乏力、恶心、呕吐、黄疸等神经和消化系统功能紊乱现象，但通常为一过性的；可能引起易感人群过敏反应包括过敏症状、危及生命的或严重的气喘；罕见粒细胞和血小板减少症等。
表4-23 甲基多巴乙酯与静脉输液相容性
使用本品出现水肿或体重增加患者，可用利尿药治疗，一旦水肿进行性加重或有心力衰竭应停药；本品急性过量可能产生严重低血压，一旦发生过量中毒反应，应对症和支持治疗。
Nifedipine
用于高血压危象。
硝苯地平注射液：5ml：2.5mg。
主要成分：硝苯地平；分子式：C 17 H 18 N 2 O 6 ；分子量：346.34。
本品为黄绿色的澄明液体。
本品pH为5.5～7.5。
用法：
静脉滴注，每次必须遮光滴注4～8小时。
用量：
一次2.5～5mg，缓慢静脉滴注，根据病情调整滴注速度及用量，最大剂量一天15～30mg，可重复使用3天，但不宜超过3天。以后治疗建议使用口服制剂。
稀释：
每2.5～5mg药物，稀释于5%葡萄糖注射液250ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于遮光、室温处保存。
（1）本品与其他抗高血压药合用可致血压过低。
（2）本品与β受体拮抗药合用可致血压过低、心功能抑制和心力衰竭。
（3）本品与蛋白结合率高的药物如双香豆素、洋地黄、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等合用时，这些药的游离浓度常发生改变。
（4）本品与硝酸酯类药物合用，治疗心绞痛作用可增强。
（5）与西咪替丁等合用，本品血药浓度峰值增高，需注意调整剂量。
（6）本品可使地高辛及茶碱血浆水平升高，合用药时需监测地高辛及茶碱浓度。
本品为二氢吡啶类钙拮抗药，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内释放，而不改变血浆钙离子浓度。本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加冠状动脉痉挛患者心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛；本品可抑制心肌收缩，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量；本品能舒张外周阻力血管，降低外周阻力，可使收缩压和舒张压降低，减轻心脏后负荷；本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导，整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。
本品静脉给药 t 1/2α 为5～6分钟， t 1/2β 为1.3～1.8小时，药物在肝脏内转换为无活性的代谢产物，约80%经肾脏排泄，20%随粪便排出。
（1）对本品过敏患者禁用。
（2）心源性休克及严重主动脉狭窄患者禁用。
一般注意事项：
①低血压患者、肝和/或功能损害、失代偿性心力衰竭患者慎用；②大剂量快速静脉滴注可引起明显血压下降；③对严重高血压（恶性高血压）和循环血量不足的透析患者需严密监测；④长期给药不宜骤停，以避免发生停药综合征而出现反跳现象。
孕妇及哺乳期妇女：
孕妇禁用；哺乳期妇女用药必须停止哺乳。
儿童：
尚不明确。
老年人：
尚不明确。
监测：
用药期间监测血压。
本品静脉滴注开始后不久可以有轻度的心率加快和血压降低，通常在5～15分钟后恢复；其他的不良反应表现为短暂的头痛和颜面或皮肤发红、发热；有时出现心悸以及因血管扩张引起的下肢水肿，还可出现眩晕、疲乏，手臂和腿部的瘙痒以及血压降低，有时有心绞痛加重；个别病例有肝功能损害、皮疹、贫血、粒细胞减少症、血小板减少症及血糖升高（糖尿病患者）；大剂量使用，个别病例出现肌痛、手指颤动及轻微短暂的视力改变。
Sildenafil
用于治疗肺动脉高压（PHA）（WHO分组1）。
枸橼酸西地那非注射液：3.125ml：2.5mg；12.5ml：10mg。
主要成分：枸橼酸西地那非；分子式：C 22 H 30 N 6 O 4 S·C 6 H 8 O 7 ；分子量：666.70。
本品为无色的澄明液体。
用法：
弹丸式静脉注射。
用量：
推荐一次2.5mg或一次10mg，一日3次。静脉注射10mg药效相当于口服剂量20mg。肾功能损害、轻度至中度肝功能损害患者无须调整剂量。
稀释：
不必稀释。
保存：
本品未启封于室温处保存。
（1）本品联合枸橼酸西地那非片或其他5-磷酸二酯酶（PDE5）抑制药安全性和有效性尚未研究，使用本品患者不得服用枸橼酸西地那非片或其他PDE5抑制药。
（2）使用任何剂型硝酸酯类药物患者，无论规律或间断使用，禁用本品。
（3）与CYP3A4抑制药（如红霉素西咪替丁）或诱导药（如利福平、利托那韦）合用，可能升高或降低本品血药浓度，不建议合用。
（4）本品有增强α受体拮抗药和其他抗高血压药物的降压作用，同时使用可能引起低血压症状，联合用药时需监测血压。
（5）波生坦可能增加本品清除。
PDE5存在于肺血管平滑肌，本品抑制PDE5，可增加肺血管平滑肌细胞内环鸟苷酸（cGMP）浓度，使肺血管平滑肌松弛和肺血管扩张。PDE5也存在于血小板、血管平滑肌、内脏平滑肌等组织，本品可能通过抑制这些组织中PDE5而增强NO的抗血小板聚集、舒张外周动静脉的作用。
静脉注射本品及其代谢产物消除 t 1/2 约为4小时，主要以代谢产物形式随粪便排出，13%随尿排出。
对本品过敏患者禁用。
一般注意事项：
①本品具有血管舒张功能，可导致血压轻度和短暂下降。用药前要仔细考虑某些潜在疾病患者是否会受到这些血管舒张作用的不利影响（如接受抗高血压治疗或存在静息性低血压、液体耗竭、严重左心室流出道梗阻或自主神经功能障碍患者）。②肺血管扩张药可显著恶化肺静脉闭塞症（PVOD）患者的心血管状况，不推荐PVOD患者使用本品。如果本品给药时出现肺水肿迹象，考虑相关PVOD的可能性。③结缔组织疾病（CTD）继发性肺动脉高压患者使用本品鼻出血发生率为13%，使用本品口服维生素K拮抗药患者鼻出血发生率更高，但本品对出血障碍或活动性消化性溃疡患者用药安全性尚不明确。④使用本品如果出现单眼或双眼突然视力丧失，应立即停药。非动脉性前部缺血性视神经病变（NAION）是导致视力下降的原因之一，包括永久性失明。50岁以上、糖尿病、高血压、冠状动脉疾病、高脂血症和吸烟等患者可能导致NAION的发生。⑤使用本品如果突然发生听力减退或丧失并伴随耳鸣和头晕，应立即停药，尽快治疗。⑥使用本品如果阴茎勃起持续时间超过4小时，应立即治疗。如果阴茎勃起（持续疼痛超过6小时）不立即治疗，可能导致阴茎组织损伤和永久性丧失效力。⑦本品治疗镰状细胞贫血继发肺动脉高压患者有效性和安全性尚未得到证实。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇仅在明确需要时使用；本品在分娩过程中用药安全性和有效性尚未研究；美国FDA对本品妊娠安全性分级为B；本品是否分泌入乳汁尚不明确，哺乳期妇女用药停止哺乳。
儿童：
不建议儿童用药特别是长期用药，长期用药已观察到儿童致死率增加。
老年人：
老年人与年轻患者对本品明显不同反应没有发现，但老年患者血浆清除率低，血药浓度高，剂量选择应慎重
监测：
用药前及用药期间监测血压和视力等。
本品常见不良反应包括消化不良、呼吸困难、鼻出血、鼻炎、皮疹、潮红、头痛、失眠等；严重不良反应包括单眼或双眼突然视力丧失、听力减退或丧失、低血压、阴茎持续勃起、血管阻塞危象和超敏反应等。
使用本品如出现严重不良反应，应立即停药，对症治疗；如发生超敏反应，必要时给予肾上腺素、抗组胺药和糖皮质激素。血液透析不能清除本品。