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Dezocine
需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛。
地佐辛注射液：1ml：5mg。
主要成分：地佐辛；分子式：C 16 H 23 NO；分子量：245.36。
本品为略带黏稠无色的澄明液体。
肌内注射：
推荐成人单剂量为5～20mg，但临床研究中的初始剂量为10mg。应根据患者的体重、年龄、疼痛程度、身体状况及服用其他药物的情况调节剂量，必要时每隔3～6小时给药1次，最高剂量一次20mg，一天最多不超过120mg。
静脉注射：
初始剂量为5mg，以后每隔2～4小时给药2.5～10mg。
稀释：
肌内注射或静脉注射不必稀释。
保存：
本品未启封于遮光、室温处保存。
尚不明确。
地佐辛是一种强效阿片类镇痛药，能缓解术后疼痛。其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当。当稳态血药浓度超过5～9ng/ml时，产生缓解术后疼痛的作用；当平均血药峰浓度达到45ng/ml时则出现不良反应。出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚20～60分钟。
注射本品可完全快速吸收，肌内注射10mg血药 t max 为10～90分钟，平均血药 C max 为19ng/ml。5分钟内静脉注射10mg，平均消除 t 1/2 为2.4小时。剂量超过10mg时呈非线性代谢。静脉注射5mg、10mg，剂量与血药浓度呈正比，但静脉注射20mg与5mg、10mg相比，血药浓度-时间曲线下面积（AUC）大于25%，全身清除率降低20%。约有所用剂量的2/3以葡糖苷酸的共轭物由尿排泄，其中有1%为原型药，剩余的是葡糖苷酸的共轭物。
对阿片类镇痛药过敏患者禁用。
特别警告：
本品为强效阿片类镇痛药，应在医院内使用，以便及时发现呼吸抑制和进行适当治疗。
一般注意事项：
①本品具有阿片拮抗药的性质，对麻醉药有躯体依赖患者不推荐使用；胆囊手术患者慎用。本品与乙醇和/或其他中枢神经系统抑制药合用可能对患者产生危害，不在医疗环境控制下，酒精成瘾或服用这类药物患者慎用。②对于脑损伤、颅内损伤或颅内高压患者，使用本品产生呼吸抑制可能升高脑脊液压力，此类患者仅在必要时使用，且尤为注意。③本品可引起呼吸抑制，患有呼吸抑制、支气管哮喘、呼吸梗阻患者使用本品要减量。④本品经过肝脏代谢和肾脏排泄，肝和/或肾功能损害患者应使用低剂量。⑤阿片类镇痛药、普通麻醉药、镇静药、催眠药或其他中枢神经系统抑制药（包括乙醇）与本品同时使用产生协同作用。联合治疗时，一种或全部药物的剂量都应减少。⑥地佐辛在动物滥用倾向试验中已替代吗啡，在滥用倾向试验中有经验的药物滥用者认为地佐辛为麻醉品，但在药物研究进展中未发现临床滥用迹象。地佐辛是混合的阿片受体激动-拮抗药，比吗啡、哌替啶这种纯阿片类药物滥用倾向低。但所有这类药物对某些人均有滥用倾向，尤其是那些曾经滥用阿片类药物或依赖者。在动物实验中，地佐辛诱导躯体依赖的能力有限，在临床使用中未见本品耐受性和依赖性增强。⑦使用本品患者在药物作用存在时，不应开车或操作危险的机器。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇用药安全性尚未建立，仅在益处超过对胎儿的潜在危害时使用；产妇在分娩过程中用药安全性尚不明确，认为对母婴均必要时使用；本品是否分泌入乳汁尚不明确，哺乳期妇女不推荐使用。
儿童：
18岁以下儿童用药安全性和有效性尚未建立。
老年人：
与所有强效、混合的阿片类激动-拮抗药相似，本品有可能产生显著的呼吸抑制，减少供氧量，也有可能改变老年人的精神状态或诱发谵妄。老年患者使用本类药物应减少最初剂量，随后剂量应个体化。
本品主要不良反应有恶心、呕吐、镇静、头晕；少见有出汗、寒战、脸红、低血红蛋白血症、水肿、高血压或低血压、心律失常、胸痛、苍白、血栓性静脉炎、嘴干、便秘、腹泻、腹痛、紧张、焦虑、神志不清、叫喊、错觉、头痛、谵语、抑郁、呼吸抑制、肺不张、复视、语言含糊、视力模糊、尿频、尿潴留、瘙痒和红斑等。
本品用药过量可能产生呼吸抑制、心血管损伤及谵妄。非耐受健康受试者，最大无毒性剂量为30mg/70kg。怀疑使用本品过量可静脉给予纳洛酮治疗，并持续观察患者的呼吸及心脏状态，采取适当的辅助治疗措施，如供氧、静脉输液、使用血管加压药或控制呼吸。
Pentazocine
用于各种慢性剧痛，如癌性疼痛、创伤性疼痛、手术后疼痛；也可用于手术前或麻醉前给药，作为外科手术麻醉的辅助用药。
喷他佐辛注射液：
1ml：30mg。
乳酸喷他佐辛注射液：
1ml：30mg。
主要成分：喷他佐辛；分子式：C 19 H 27 NO；分子量：285.43。
本品为无色至几乎无色的澄明液体。
乳酸喷他佐辛注射液pH为4.0～5.0。
乳酸喷他佐辛30mg/ml注射液渗透压为307mOsmol/kg。
用法：
皮下注射、肌内注射、静脉注射或静脉滴注，滴注速度不超过5mg/min。
用量：
一次30mg，必要时每3～4小时给药1次，一日最大剂量不超过240mg。
稀释：
肌内注射或皮下注射不必稀释；静脉注射可以不稀释，或每30mg药物，加入灭菌注射用水至少6ml稀释作静脉注射液；或每30mg药物，稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液250ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于遮光、室温处保存。本品重新装配在3ml的玻璃注射器中，于室温保存360天，其pH、物理性状与药物含量没有明显变化。
本品与碱性药物不相容。
（1）吩噻嗪类中枢性抑制药以及三环类抗抑郁药等与本品同时使用，呼吸抑制和/或低血压更明显，便秘增加，依赖性更容易产生，用量应彼此配合相互减少。
（2）高血压治疗用药不论是用于神经节的如胍乙啶，利尿药如氢氯噻嗪等，或其他药物如金刚烷胺、溴隐亭、左旋多巴、利多卡因、亚硝酸盐、普鲁卡因胺、奎尼丁等，与本品同时使用，有发生直立性低血压的危险，给药后立即随访监测。
（3）与抗M胆碱药尤其是阿托品合用时，不仅便秘严重，而且可有麻痹性肠梗阻和尿潴留的危险。
（4）静脉注射硫酸镁后的中枢性抑制，尤其是呼吸抑制和低血压，可因同时使用阿片类药而加剧。
（5）阿片类镇痛药，通过引起胃肠道蠕动徐缓、括约肌痉挛，可使甲氧氯普胺应有的效应不明显。
（6）应先停用单胺氧化酶抑制药（如呋喃唑酮、丙卡巴肼等）14～21天后使用本品，而且应先试用1/4常用量，以免发生难以预料的、严重的、足以致死的循环虚脱，临床表现症状一般为激动（狂躁）、多汗、僵直、血压很高或很低、严重呼吸抑制、昏迷、惊厥和/或高热。
本品为阿片受体的部分激动药，镇痛效力较强，皮下注射30mg相当于吗啡10mg的镇痛效应，呼吸抑制作用约为吗啡的1/2，增加剂量其镇痛和呼吸抑制作用并不成比例增加。本品对胃肠道平滑肌作用与吗啡相似，但对胆道括约肌作用较弱。本品对心血管作用不同于吗啡，大剂量反可引起血压上升、心率加快，此作用可能与升高血浆中儿茶酚胺含量有关。
本品肌内注射后15分钟血浆浓度达高峰，静脉注射后2～3分钟血浆浓度达高峰， t 1/2 约为2小时。本品主要在肝脏代谢，经肾脏排出，24小时约排出总量的60%。
（1）中毒性腹泻，毒物聚集于肠腔尚未排尽患者禁用。
（2）急性呼吸抑制，通气不足患者禁用。
（3）遇有血液病或血管损伤出现凝血异常时，以及需作穿刺的局部存在炎症时，不得作硬膜外或蛛网膜下腔给药，戒断时由此给药也并不能使症状改善或减轻。
特别警告：
本品连续长期使用可出现依赖性；有2例连续用药1年以上，出现成瘾现象，切不可滥用。
一般注意事项：
①下列情况患者慎用：哮喘急性发作、慢性尤其是病理性呼吸功能不全；心律失常、心动过缓；惊厥或有惊厥史；精神失常有自杀意图；脑外伤颅内压高或颅内病变，可使呼吸抑制或颅内压升高更严重，给药后瞳孔缩小，对光反射不明，可因而延误确诊；肝和/或肾功能损害；颅内压增高；甲状腺功能低下；恶病质；对吗啡有耐受性患者，使用本品能减弱吗啡的镇痛作用，并可促使成瘾者产生戒断症状。②对诊断的干扰：本品可能促使脑脊液压升高；吗啡能促使胆道括约肌收缩，使胆管系统的内压上升；可使血浆淀粉酶和脂肪酶均升高；本品停药至少24小时后监测肝功能，以免假阳性出现。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇及哺乳期妇女用药安全性尚未建立，应慎用；美国FDA对本品妊娠安全性分级为C级；产妇分娩时用药可引起少数新生儿呼吸抑制、呼吸困难和短暂的呼吸暂停；早产儿分娩产妇用药应特别慎重。
儿童：
12岁以下儿童静脉注射用药安全性尚未建立；小儿由于清除率缓慢，半衰期长，尤其容易引起呼吸抑制，剂量应低于常用量。
老年人：
老年患者由于清除率缓慢，半衰期长，尤其容易引起呼吸抑制，剂量应低于常用量。
监测：
用药期间监测呼吸和循环等有关指标，呼吸的随访监测至少12小时以便及早发现呼吸抑制。
可出现视觉模糊或复视、便秘、少尿、尿频、尿急、排尿困难；体位改变血压下降时，常有眩晕感、步态不稳以及疲乏感；中枢神经活动处于抑制状态时，表现为嗜睡、梦幻、头痛眩晕等，继而觉口干、食欲减退、饮食乏味、恶心、呕吐等不适；组胺的释放可引起面颊潮红、汗多；胃肠道刺激和胆管痉挛可致腹痛；可引起情绪紧张不安或难以入眠等反应。
严重呼吸抑制、惊厥、幻觉、耳鸣、震颤、动作不能自制、神志模糊、抑郁、消沉、迟钝、荨麻疹、皮肤瘙痒、颜面红润微肿、支气管痉挛、喉痉挛、喉头水肿等。
使用本品如出现严重不良反应，应对症治疗，必要时用大剂量纳洛酮拮抗并按时多次给药。
Tramadol
用于癌症、骨折或术后等各种中度至重度疼痛。
盐酸曲马多注射液：
1ml：50mg；2ml：50mg；2ml：100mg。
注射用盐酸曲马多：
50mg；100mg。
主要成分：盐酸曲马多；分子式：C 16 H 25 NO 2 ·HCl；分子量：299.84。
盐酸曲马多注射液为无色的澄明液体；注射用盐酸曲马多为白色的疏松块状物或粉末。
盐酸曲马多注射液pH为5.0～7.0。
用法：
成人及12岁以上儿童，肌内注射、皮下注射、静脉注射或静脉滴注。
用量：
成人及12岁以上儿童，一次50～100mg，一般情况下一日不超过400mg，但在治疗癌性疼痛和重度术后疼痛时，可使用更高的日剂量。本品疗程不应超过治疗所需，如因疾病性质和严重程度需长期应用，应定期仔细检查（必要时中断治疗），以便决定进一步用药程度及是否继续用药。
剂量调整：
肝和/或肾功能损害患者，急性疼痛时，仅单次或数次使用，无须调整剂量，应延长给药间隔；严重肝或肾功能损害患者，不推荐使用。
盐酸曲马多注射液：
每1ml、2ml药物，加入灭菌注射用水1～9ml、2～18ml混匀，药物浓度为5～25mg/ml作肌内注射、皮下注射或静脉注射液；或每50～200mg药物，稀释于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液50～100ml中，药物浓度0.5～4mg/ml作静脉滴注液。静脉输液相容性见表3-14。
注射用盐酸曲马多：
每瓶50mg、100mg药物，加入灭菌注射用水1～9ml、2～18ml使溶解作肌内注射、皮下注射或静脉注射液；或每瓶50mg、100mg药物，分别加入灭菌注射用水1ml、2ml使溶解，每50～200mg药物的溶解液稀释于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液50～100ml中，药物浓度0.5～4mg/ml作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于室温处保存；用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液调配的曲马多0.5mg/ml、4mg/ml药液于室温保存24小时稳定，曝光或避光不影响药液的稳定性。
本品与双氯芬酸、吲哚美辛、保泰松、地西泮、氟硝西泮、咪达唑仑和硝酸甘油等注射液不能配伍。
（1）本品与乙醇、镇静药、镇痛药或其他精神药物合用可引起急性中毒。
（2）本品与中枢神经系统抑制药（如地西泮）合用可增强镇痛作用。
（3）本品可延长巴比妥类药物麻醉持续时间。
（4）本品与选择性5-羟色胺再摄取抑制药、三环类抗抑郁药、单胺氧化酶抑制药、抗精神病药物合用时能增加癫痫发作的危险性。
（5）同时使用或用药前使用卡马西平（酶诱导药），可导致镇痛效果及药物有效作用时间的降低。
（6）本品与苯丙羟香豆素、华法林合用，可增加出血的危险。
表3-14 曲马多与静脉输液相容性
（7）纳洛酮可消除本品的镇痛作用。
本品为非吗啡类强效镇痛药，为非选择性的µ、δ和κ阿片受体完全激动药，与µ受体的亲和力最高。其镇痛作用的其他机制为抑制神经元突触对去甲肾上腺素的再摄取并增加神经元外5-羟色胺浓度，从而影响痛觉传递而产生镇痛作用。本品无呼吸抑制作用，具有轻度的耐受性和依赖性。
无论以何种方式给药，本品消除 t 1/2 约为6小时，大于75岁的老年人消除 t 1/2 延长。本品血浆蛋白结合率为4%，在肝内代谢，24小时约有80%的原型药及代谢产物从肾脏排出。
对本品成分及其辅料过敏患者禁用；酒精、镇静药、镇痛药或阿片类和精神类药物急性中毒患者禁用；严重脑损伤、意识模糊和呼吸抑制患者禁用；过去14天内接受单胺氧化酶抑制药治疗的患者禁用；经治疗未能充分控制的癫痫患者禁用；本品不能用于戒毒治疗。
特别警告：
①对阿片类药物依赖、有头部损伤、休克、不明原因的神志模糊、呼吸中枢及呼吸功能异常、颅内压增高的患者，应用本品应特别小心。②如果用量大大超过推荐剂量时（偶尔在麻醉过程中会出现），则呼吸抑制的可能性不能排除。合并应用其他中枢抑制药物时亦可产生这种情况。
一般注意事项：
①对阿片类药物敏感、肝和/或肾功能损害、心脏疾病患者酌情减量或慎用。②当本品使用推荐剂量，也可能发生惊厥。当使用超过推荐日剂量400mg上限时，此风险将会增加。在同时服用能使癫痫发作阈值下降的药物时，使用本品可使患者癫痫发作的危险增加。癫痫患者或发作易感者只能在没有其他可选择的治疗方案的情况下使用本品。③长期使用本品可能引起耐受及精神和躯体依赖，对有药物滥用和依赖倾向患者，应在医生严格指导下短期使用。禁止作为对阿片类药物有依赖患者代用品，因不能抑制吗啡戒断症状。④本品可能影响患者的驾驶和机械操作能力。
妊娠及哺乳期妇女：
本品可通过胎盘屏障，不能用于妊娠妇女；美国FDA对本品妊娠安全性分级为C级；产妇分娩前及分娩期间用药，不会影响子宫收缩；本品可能引起新生儿呼吸频率的改变，但无临床意义，在妊娠期间长期使用可能引起新生儿戒断症状；哺乳期妇女不应使用本品，单次应用无须中断哺乳。儿童：1～11岁儿童单次剂量按体重为1～2mg/kg，1岁以下儿童不适用。
老年人：
急性疼痛时，只单次或数次使用本品，无须调整剂量；75岁及以下肝和/或肾功能损害老年患者一般无须调整剂量，75岁以上老年患者药物清除时间可能延长，应根据个体需要延长给药间隔。
本品常见不良反应包括恶心、眩晕、呕吐、便秘、口干、多汗、疲乏、头疼、困倦等；少见有皮疹、血压降低等过敏反应报告。
本品与其他中枢作用镇痛药（阿片类）引起的中毒症状相似，尤其是缩瞳、呕吐、心血管虚脱、神志模糊至昏迷、惊厥、呼吸抑制直至呼吸停止。常规急救措施为保持呼吸道畅通，维持正常呼吸和循环，呼吸抑制可用纳洛酮，对抗惊厥可静脉注射地西泮。
Oxycodone
用于治疗中度至重度急性疼痛，包括手术后引起的中度至重度疼痛，以及需要使用强阿片类药物治疗的重度疼痛。
盐酸羟考酮注射液：1ml：10mg；2ml：20mg。
主要成分：盐酸羟考酮；分子式：C 18 H 21 NO 4 ·HCl；分子量：351.83
本品为无色的澄明液体。
本品pH为4.5～5.5。
用法：
皮下注射或皮下输注；静脉注射或静脉滴注。根据患者疼痛严重程度、患者整体情况和曾用过及正在使用的药物情况调节给药剂量。18岁以上成人推荐起始剂量如下，如果镇痛效果不够或疼痛加剧，应逐渐增加给药剂量。
静脉注射：
本品用0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或灭菌注射用水稀释至1mg/ml，在1～2分钟内缓慢静脉注射1～10mg，间隔不少于4小时给药1次。
静脉滴注：
本品用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释至1mg/ml，推荐起始给药剂量为2mg/h。
静脉自控镇痛（PCA）给药：
本品用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释至1mg/ml，每次给药量按体重为0.03mg/kg，给药间隔不少于5分钟。
皮下注射：
本品推荐起始剂量为5mg，如有必要每4小时重复给药1次。
皮下输注：
如有必要以0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释。对未使用过阿片类药物的患者推荐的起始给药剂量为每天7.5mg。根据症状缓解情况逐渐滴定，以往口服羟考酮的患者如要转为本途径，剂量转换为2mg口服羟考酮相当于lmg注射用羟考酮。需强调的是，这只是一个基本原则，不同患者之间存在个体差异，每位患者均应通过小心滴定而达到合适剂量。
稀释：
皮下注射可以不稀释；或按照无菌操作技术，每20mg药物，用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释至20ml，药物浓度为1mg/ml作皮下输注液、静脉注射液或静脉滴注液。静脉输液相容性见表3-15。
保存：
本品未启封于室温处保存；启封后立即使用，未用部分应丢弃；用相容性静脉输液调配后的药液于冷处保存24小时稳定，无须避光。本品与玻璃、聚氯乙烯（PVC）和乙烯醋酸乙烯酯（EVA）容器相容。
（1）与苯二氮䓬类或其他影响中枢神经系统（CNS）的药物合用，可增强对CNS的抑制作用，可能导致极度镇静、呼吸抑制、昏迷和死亡。这些药物包括镇静药、麻醉药、安眠药、抗抑郁药、非苯二氮䓬类镇静药、吩噻嗪类、地西泮类、乙醇、其他阿片类、肌肉松弛药和抗高血压药。
（2）已知单胺氧化酶抑制药能与麻醉性镇痛药相互作用，引起伴有高血压危象或低血压危象的CNS的兴奋或抑制作用。
（3）羟考酮与抗胆碱药或具有抗胆碱活性的药物（如三环类抗抑郁药、抗组胺药、抗精神病药、肌肉松弛药、抗帕金森病药物）合用，可能导致抗胆碱药物不良反应增加。
（4）羟考酮部分通过CYP2D6和CYP3A4酶代谢，这些途径可以被多种药物阻断，但这些药物的阻滞作用尚未显示临床意义。
（5）与CYP3A4酶抑制药如克拉霉素、红霉素、伏立康唑、伊曲康唑、泊沙康唑、波普瑞韦、利托那韦、茚地那韦、奈非那韦、沙奎那韦、西咪替丁和西柚汁合用，可引起羟考酮清除率下降，导致羟考酮血药浓度升高，可能需要调整羟考酮剂量。
盐酸羟考酮是一种阿片类镇痛药，为纯阿片受体激动药，主要治疗作用为镇痛。阿片类激动药的药理作用包括抗焦虑、产生欣快感、呼吸抑制、便秘、镇咳及镇痛。与所有纯阿片受体激动药一样，羟考酮没有确定的最大给药剂量，镇痛作用的最高限度只能通过不良反应来确定，较为严重的不良反应可能包括嗜睡、呼吸抑制。羟考酮镇痛作用的确切机制尚不清楚，在脑与脊髓中发现了一些具有类阿片作用内源性物质的特异性中枢神经系统阿片受体，可能与羟考酮的镇痛作用有关。
本品皮下注射或静脉注射给予健康受试者，不论是一次注射或在8小时内连续输注相同的剂量，皮下注射与静脉注射两种给药途径呈生物等效性。吸收后，羟考酮分布至全身，约45%与血浆蛋白结合。羟考酮经肝脏代谢为去甲羟考酮、羟吗啡酮及其与葡糖醛酸的结合型，代谢产物的镇痛作用无临床意义。活性药物和代谢产物可以通过尿液和粪便排泄。羟考酮的血浆浓度受年龄影响较小，老年患者与年轻人相比高15%。对于女性受试者，在经体重调整的基础上，血药浓度最多比男性高25%。药物可通过胎盘屏障并可分泌入乳汁。与正常受试者相比，患有轻度至重度肝和肾功能损害患者血浆中羟考酮和去甲羟考酮的浓度可能会有所增加，羟考酮的消除 t 1/2 可能增加，由此可能伴有药物作用的增强。
已知对本品及其中任何其他成分过敏患者禁用；呼吸抑制、头部受损、麻痹性肠梗阻、急腹症、慢性阻塞性气道疾病、肺源性心脏病、慢性支气管哮喘、高碳酸血症、中度至重度肝功能损害、严重肾功能损害（肌酐清除率<10ml/min）、慢性便秘、过去14天内接受单胺氧化酶抑制药及其他任何禁止使用阿片类药物的患者禁用。
表3-15 羟考酮与静脉输液相容性
特别警告：
本品按麻醉药品管理。
一般注意事项：
①颅内压增高、血压过低、血容量减少、中毒性精神病、胆管疾患、胰腺炎、炎症性肠病、前列腺肥大、肾上腺皮质功能不足、急性酒精中毒、震颤性谵妄、严重肺部疾患、过度疲惫、老年和体弱、肝和/或肾功能损害患者慎用。②阿片类药物过量的主要危险为呼吸抑制。③与所有其他阿片类药物一样，用于甲状腺功能减退的患者，剂量应减低。④本品不应用于可能出现麻痹性肠梗阻的患者。在使用过程中，如果发生或可疑发生麻痹性肠梗阻，应立即停药。⑤长期连续使用本品患者可能产生耐受性，需要逐渐增加给药剂量而维持对疼痛的控制。⑥长期使用可能导致躯体依赖性的发生，如突然停药可能出现戒断症状。患者不再需要羟考酮治疗，应采用逐渐减量直至停药的方式以防止出现戒断症状。对于慢性非癌性疼痛患者进行的评估中的重要部分就是患者的成瘾性和药物滥用史。阿片类镇痛药包括本品有潜在的精神依赖（成瘾性）趋势。使用本品时，对于有酗酒史和药物滥用史患者应特别注意。⑦如医生认为患者适用于阿片治疗，则治疗的主要目标不是将阿片类药物的剂量调至最低，而是在充分镇痛的同时使药物的不良反应最少。患者和医生之间常常需要进行多次沟通以调节给药量。建议医生根据对疼痛治疗的指导原则判断患者的疗效。如果达不到这个目标，当医生和患者达成一致，可以终止治疗。⑧羟考酮具有同其他强阿片类药物相似的被滥用的可能，在用于对其他阿片类药物依赖的患者时应慎重。⑨羟考酮可能在不同程度上改变患者的反应能力，这种改变与用药剂量和个体的敏感性有关，患者不应驾车和操作机器。⑩运动员慎用。
妊娠及哺乳期妇女：
不推荐孕妇及分娩产妇使用本品；美国FDA对本品妊娠安全性分级为C级；如果孕妇有药物依赖性，本品可能导致新生儿出生时出现戒断症状及呼吸抑制，如果孕妇妊娠期曾使用过阿片类药物，婴儿出生后需监测呼吸抑制情况。羟考酮可分泌入乳汁，可能造成新生婴儿呼吸抑制，哺乳妇女不应使用本品。
儿童：
尚没有18岁以下儿童使用本品的数据。
老年人：
老年患者用药需慎重，应小心从最低起始剂量开始使用。
监测：
用药前及用药期间监测血压等。
本品具有阿片受体完全激动药典型的不良反应，可产生耐受性和依赖性。常见包括食欲下降、消化不良、焦虑、意识模糊、失眠、紧张、思维异常、梦境异常、抑郁、震颤、镇静、昏睡、呼吸困难、支气管痉挛、恶心、呕吐、便秘、口干、多汗、皮疹、虚弱、寒战、疲劳等；长期连续使用突然停药可能出现戒断症状。
使用本品如出现便秘，给予缓泻药，如出现恶心、呕吐，可使用止吐药。出现中毒和药物过量的体征为针尖样瞳孔、呼吸抑制、低血压和幻觉，首先保证呼吸道畅通，建立一个专门的通气导管并提供辅助的或可控制的呼吸设施；如患者出现昏迷或呼吸抑制，静脉注射纳洛酮（成人剂量为0.4～2mg，儿童按体重为0.01mg/kg），如仍没有反应，间隔2分钟后重复给药，需要继续重复给药，可以静脉滴注纳洛酮，开始剂量为60%初始给药量/h（10mg纳洛酮稀释于5%葡萄糖注射液50ml中）或肌内注射纳洛酮。由于纳洛酮作用持续时间相对较短，必须严密观察直至患者自主呼吸重新建立。对于严重中毒患者可能需要较大的剂量如4mg纳洛酮；中毒情况不太严重，可以先静脉注射0.2mg纳洛酮，如有必要每2分钟给药0.1mg。最后一次给予纳洛酮后，患者必须继续观察6小时。
Lappaconitine
用于中度以上疼痛。
氢溴酸高乌甲素注射液：
2ml：4mg；2ml：8mg（以氢溴酸高乌甲素计）。
注射用氢溴酸高乌甲素：
4mg；8mg（以氢溴酸高乌甲素计）。
氢溴酸高乌甲素葡萄糖注射液：
250ml：氢溴酸高乌甲素4mg与葡萄糖12.5g；500ml：氢溴酸高乌甲素8mg与葡萄糖25g。
主要成分：氢溴酸高乌甲素；分子式：C 32 H 44 N 2 O 8 ·HBr·H 2 O；分子量：683.64。
氢溴酸高乌甲素注射液与氢溴酸高乌甲素葡萄糖注射液为无色的澄明液体；注射用氢溴酸高乌甲素为白色的疏松块状物或粉末。
氢溴酸高乌甲素注射液pH为5.0～7.0。
肌内注射：
一次4mg，一日1～2次或遵医嘱。
静脉滴注：
一日4～8mg。
氢溴酸高乌甲素注射液：
肌内注射不必稀释；或每4～8mg药物，稀释于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液500ml中作静脉滴注液。
注射用氢溴酸高乌甲素：
每4mg药物，加入灭菌注射用水2ml使溶解，药物浓度不超过2mg/ml作肌内注射液；或每瓶4mg、8mg药物，分别加入灭菌注射用水2ml、4ml使溶解，溶解液稀释于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液500ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于遮光、室温处保存。
尚不明确。
本品为非成瘾性镇痛药，具有较强的镇痛作用。本品还具有局部麻醉、降温、解热和抗炎消肿作用。本品与哌替啶相比，镇痛效果相当，起效时间稍慢，而维持时间较长；镇痛作用为解热镇痛药氨基比林的7倍。
对本品中任何成分过敏患者禁用。
一般注意事项：
本品中毒的早期表现是可逆性心电图的变化。
妊娠及哺乳期妇女：
尚不明确。
儿童：
尚不明确。
老年人：
尚不明确。
个别患者出现荨麻疹、心慌、胸闷、头晕等，停药后很快消失。
Morphine
（1）用于其他镇痛无效的急性锐痛如严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛。
（2）用于心肌梗死而血压尚正常者的镇静，并减轻心脏负担。
（3）用于心源性哮喘，可使肺水肿症状暂时有所缓解。
（4）用于麻醉和手术前可保持患者宁静进入嗜睡状态。
硫酸吗啡注射液：
1ml：10mg；1ml：20mg；1ml：30mg。
盐酸吗啡注射液：
0.5ml：5mg；1ml：10mg；5ml：50mg。
主要成分：吗啡；分子式：C 17 H 19 NO 3 ·HCl·3H 2 O；分子量：375.85。
本品为无色或几乎无色的澄明液体，遇光易变质。
硫酸吗啡注射液pH为2.5～4.5；盐酸吗啡注射液pH为3.0～5.0。
硫酸吗啡注射液用0.9%氯化钠注射液调配的7.5mg/ml药液渗透压为236mOsmol/kg。
肌内注射或皮下注射：
常用量一次5～15mg，一日15～40mg；极量一次20mg，一日60mg。
静脉注射：
①镇痛：成人常用量一次5～15mg，一日15～40mg；②静脉全身麻醉：按体重不得超过1mg/kg，必要时加用作用时效短的本类镇痛药，以免苏醒迟延，术后发生血压下降和长时间呼吸抑制。
静脉滴注：
硫酸吗啡注射液成人首剂量15mg，用相容性静脉输液稀释至药物浓度为0.1～1mg/ml，以1～2.5mg/h速度静脉滴注；儿童用于较大手术后镇痛，常规剂量按体重每小时0.02～0.025mg/kg。
手术后镇痛：
注入硬膜外间隙，成人自腰脊部位注入，一次极限5mg，胸脊部位应减为2～3mg，按一定的间隔可重复给药多次。注入蛛网膜下腔，一次0.1～0.3mg，原则上不再重复给药。
重度癌痛患者：
首次剂量范围较大，一日3～6次，以预防癌痛发生及充分缓解癌痛。
硫酸吗啡注射液：
可以不稀释；或每10mg药物用灭菌注射用水或0.9%氯化钠注射液5ml稀释作静脉注射液；或每10mg药物，稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液10～100ml中作静脉滴注液。静脉输液相容性见表3-16。
盐酸吗啡注射液：
可以不稀释。
保存：
本品未启封于遮光、室温处保存。硫酸吗啡注射液用相容性静脉输液调配后的药液于室温保存24小时，其物理性状和化学性质稳定。盐酸吗啡注射液用0.9%氯化钠注射液稀释的盐酸吗啡0.25mg/ml药液于塑料注射器[主要成分聚氯乙烯（PVC）]分别25℃、37℃保存7日，药物含量稳定。
硫酸吗啡最适宜稀释剂为5%葡萄糖注射液，也可用0.9%氯化钠注射液，但0.9%氯化钠注射液pH必须<6.0。硫酸吗啡在酸性特别是pH<4的溶液中相对稳定，但在中性或碱性溶液中大量降解，且常常伴随着性状改变，由无色变为黄色到褐色溶液。盐酸吗啡在pH为3.8～4.5溶液中最稳定，在中性或碱性溶液中大量降解。
本品不得与氨茶碱、巴比妥类钠盐、溴或碘化合物、碳酸氢盐、氧化剂（如高锰酸钾）、植物收敛药、氢氯噻嗪、肝素钠、苯妥英钠、呋喃妥因、新生霉素、甲氧西林、氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶、磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑以及铁、铝、镁、银、锌化合物等接触或混合，以免发生混浊甚至出现沉淀。
（1）与吩噻嗪类药物、镇静催眠药、单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药、抗组胺药等合用，可加剧及延长本品的抑制作用。
（2）本品可增强香豆素类药物的抗凝作用。
（3）本品与西咪替丁合用，可能引起呼吸暂停、精神错乱、肌肉抽搐等。
本品为纯粹的阿片受体激动药，有强大的镇痛作用，同时也有明显的镇静作用，并有镇咳作用（因其可致成瘾而不用于临床）。对呼吸中枢有抑制作用，使其对CO 2 张力的反应性降低，过量可致呼吸衰竭而死亡。本品兴奋平滑肌，增强肠道平滑肌张力引起便秘，并使胆管、输尿管、支气管平滑肌张力增加。可使外周血管扩张，尚有缩瞳、镇吐等作用（因其可致成瘾而不用于临床）。阿片类药物的镇痛机制尚不完全清楚。按阿片受体激动后产生的不同效应分型，吗啡可激动µ、κ及δ型受体，故产生镇痛、呼吸抑制、欣快成瘾。阿片类药物可使神经末梢对乙酰胆碱、去甲肾上腺素、多巴胺及P物质等神经递质的释放减少，并可抑制腺苷酸环化酶，使神经细胞内环腺苷酸（cAMP）浓度减少，提示阿片类药物的作用与cAMP有一定关系。
表3-16 硫酸吗啡与静脉输液相容性
本品皮下和肌内注射吸收迅速，皮下注射30分钟后即可吸收60%，吸收后迅速分布至肺、肝、脾、肾等和各组织。成人中仅有少量吗啡通过血、脑脊液屏障，但已能产生高效的镇痛作用，可通过胎盘到达胎儿体内。消除 t 1/2 为1.7～3小时，蛋白结合率为26%～36%。一次给药镇痛作用维持4～6小时。本品主要在肝脏代谢，60%～70%在肝内与葡糖醛酸结合，10%脱甲基成去甲基吗啡，20%为游离型。主要经肾脏排出，少量经胆汁和乳汁排出。
对吗啡过敏患者禁用；呼吸抑制已显示发绀、颅内压增高和颅脑损伤、支气管哮喘、肺源性心脏病代偿失调、甲状腺功能减退、肾上腺皮质功能不全、前列腺肥大、排尿困难及严重肝功能损害、休克尚未纠正控制前、炎性肠梗阻等患者禁用。
特别警告：
本品按麻醉药品管理。
一般注意事项：
①根据WHO《癌症疼痛三阶梯止痛治疗指导原则》中关于癌症疼痛治疗用药个体化的规定，对癌症患者镇痛使用吗啡应由医师根据病情需要和耐受情况决定剂量。②未明确诊断的疼痛，尽可能不用本品，以免掩盖病情，贻误诊断。③可干扰对脑脊液压升高的病因诊断，这是因为本品使CO 2 滞留，脑血管扩张的结果。④能促使胆管括约肌收缩，引起胆管系的内压上升；可使血浆淀粉酶和脂肪酶均升高。⑤对血清谷草转氨酶（GOT）或谷丙转氨酶（GPT）升高、碱性磷酸酶（ALP）及胆红素等测定有一定影响，故在本品停药24小时后进行以上项目测定，以防可能出现假阳性。⑥因本品对平滑肌的兴奋作用较强，故不能单独用于内脏绞痛（如胆、肾绞痛），而应与阿托品等有效的解痉药合用，单独使用反使绞痛加剧。⑦应用大量吗啡进行静脉全身麻醉时，常和神经安定药合用，诱导中可发生低血压，手术开始遇到外科刺激时血压又会骤升，应及早对症处理。⑧本品不适宜慢性重度癌痛患者的长期使用。⑨运动员慎用。
妊娠及哺乳期妇女患者：
本品可通过胎盘屏障并少量分泌入乳汁，孕妇及哺乳期妇女禁用，如果必须用药应权衡利弊；孕妇及哺乳期妇女用药安全性尚未建立，美国FDA对本品妊娠安全性分级为C级；分娩产妇用药可能引起新生儿呼吸抑制；本品能对抗催产素对子宫的兴奋作用而延长产程，故禁用于临盆产妇。
儿童：
婴幼儿慎用；早产儿禁用。
老年人：
老年患者应低剂量慎用。
监测：
吗啡注入硬膜外间隙或蛛网膜下腔后，应监测呼吸功能24小时循环功能12小时。
（1）本品可能出现恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞痛等；偶见瘙痒、荨麻疹、皮肤水肿等过敏反应。
（2）本品连用3～5日即产生耐药性，1周以上可成瘾，需慎用，但对于晚期中重度癌痛患者，如果治疗适当，少见依赖及成瘾现象。
本品过量可致急性中毒，成人中毒量为60mg，致死量为250mg。中毒主要症状为昏迷、呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小且两侧对称或呈针尖样大、血压下降、发绀、尿少、体温下降、皮肤湿冷、肌无力，由于严重缺氧致休克、循环衰竭、瞳孔散大、死亡。可采用人工呼吸、给予氧气、升压药、β受体拮抗药减慢心率、补充液体维持循环功能；肌内注射或静脉注射拮抗药纳洛酮0.4～0.8mg，必要时可重复，亦可用烯丙吗啡作为拮抗药。
Hydromorphone
盐酸氢吗啡酮注射液（1mg/ml）用于需要使用阿片类药物镇痛的患者；盐酸氢吗啡酮注射液（10mg/ml）用于治疗需要更高剂量药物的阿片类药物耐受患者的中度、重度疼痛。
盐酸氢吗啡酮注射液：1ml：10mg；2ml：2mg；5ml：5mg；10ml：10mg。
主要成分：盐酸氢吗啡酮；分子式：C 17 H 19 NO 3 ·HCl；分子量：321.8。
本品为无色的澄明液体。
本品pH为3.5～5.5或4.5～6.5。
用法：
皮下注射、肌内注射、静脉注射或静脉滴注。使用符合患者治疗目标的最低有效剂量和最短用药时间。考虑患者的疼痛严重程度、患者反应、以前镇痛治疗经历，以及成瘾、滥用、误用的危险因素，个体化用药。密切监测患者呼吸抑制，尤其是开始用药、剂量增加后的首个24～72小时内，并相应调整剂量。有生理依赖患者不应突然停药。
成人：
未使用过阿片类药物患者，皮下注射或肌内注射的起始剂量为每2～3小时按需要给药1～2mg。根据临床条件，对于非阿片耐受患者起始剂量可以低一些。根据患者疼痛程度、不良事件的严重程度，以及患者年龄和潜在疾病情况，调整用药剂量。静脉注射的起始剂量为每2～3小时给药0.2～1mg。需根据药物剂量缓慢静脉注射不少于2～3分钟。通过滴定剂量达到镇痛程度和不良事件均可接受的程度。年老和身体虚弱患者应相应降低起始剂量至0.2mg。
儿童：
按体重一次0.015mg/kg，必要时每4～6小时给药1次。
剂量调整：
肝和/或肾功能损害患者的起始剂量依据损害程度调整为常规起始剂量的1/4～1/2。
稀释：
肌内注射或静脉注射可以不稀释；或一次用量药物用0.9%氯化钠注射液5ml稀释作静脉注射液；或每0.1～1mg药物，稀释于0.9%氯化钠注射液1ml中，药物浓度为0.1～1mg/ml作静脉滴注液，也可稀释于0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液大容量中作静脉滴注液。静脉输液相容性见表3-17。
保存：
本品未启封于遮光、室温处保存；调配后的药液于25℃、避光24小时稳定。用0.9%氯化钠注射液稀释的盐酸氢吗啡酮0.05mg/ml药液于塑料注射器[主要成分聚氯乙烯（PVC）]分别于25℃、37℃保存10日，药物含量稳定。
（1）患者接受其他中枢神经系统抑制药，包括镇静药、安眠药、全身麻醉药、吩噻嗪类、止吐药、安神药和乙醇时，应谨慎使用和减少本品剂量，因为可能导致呼吸抑制、低血压和深度镇静或昏迷。当考虑这种联合治疗时，一种或两种药物的剂量应减少。阿片类镇痛药如本品，可增强神经肌肉阻滞药的作用，并增加呼吸抑制的程度。
（2）使用过或正在使用全阿片激动镇痛药如本品进行治疗的患者应慎用激动/拮抗止痛药（如喷他佐辛、纳布啡、布托啡诺）和部分激动镇痛药（如丁丙诺啡）。在这种情况下，混合的激动/拮抗止痛药可能降低本品的镇痛效果和/或可能使这些患者突发戒断症状。
（3）单胺氧化酶抑制药可增强本品的活性，务必在单胺氧化酶抑制药停药至少14天后使用本品。
（4）抗胆碱药物或其他具有抗胆碱活性的药物与本品同时使用可能增加尿潴留和便秘的风险，这可能导致麻痹性肠梗阻。
本品是一种µ阿片受体激动药，其主要治疗作用是镇痛，可产生抗焦虑、使欣快、放松心情、镇咳、镇痛、呼吸抑制、瞳孔缩小；可导致胃、胆管和胰腺分泌物减少；导致胃窦和十二指肠收缩，降低其蠕动，降低小肠的推进性收缩，并减缓食物的消化；产生由外周血管扩张或组胺释放导致的低血压等。
在治疗血药浓度下，氢吗啡酮与血浆蛋白的结合率为8%～19%。氢吗啡酮是通过肝脏中的葡糖醛酸大量代谢，高于95%的剂量代谢为氢吗啡酮-3-葡糖苷酸，并伴随少量的6-羟基还原代谢产物。在尿液中，只有少量的氢吗啡酮以原型排出，大多数以氢吗啡酮-3-葡糖醛酸代谢产物以及少量6-羟基还原代谢产物排出。氢吗啡酮静脉注射最终消除半衰期约为2.3小时。
表3-17 氢吗啡酮与静脉输液相容性
对本品及其成分过敏患者禁用；有呼吸抑制症状但缺少心肺复苏装置或监控设施患者禁用；有急性或严重支气管哮喘患者禁用；存在或病情有进展为胃肠道梗阻的风险，尤其是麻痹性肠梗阻患者禁用，因为氢吗啡酮可导致胃肠道蠕动减弱并可能加重梗阻程度；盐酸氢吗啡酮注射液（1ml：10mg）禁用于非阿片耐受患者。
特别警告：
①本品按麻醉药品管理。②本品存在呼吸抑制、药物滥用和误用的风险。暴露于本品患者具有阿片成瘾、滥用、误用风险，这可导致药物过量及死亡，用药前应对患者进行评估，并定期监测患者是否出现以上行为或情况。③本品可导致严重、危及生命或致死性呼吸抑制，应监测是否出现呼吸抑制，尤其在开始用药及增加剂量时。④本品存在错误用药的风险。盐酸氢吗啡酮注射液（10mg/ml）仅用于阿片耐受患者，阿片耐受患者是指那些至少口服吗啡60mg/d，芬太尼透皮贴剂25µg/h，口服羟考酮30mg/d，口服氢吗啡酮8mg/d，口服羟吗啡酮25mg/d或服用其他等效剂量的阿片类药物长达1周或更长时间的患者。不要将盐酸氢吗啡酮注射液（10mg/ml）与盐酸氢吗啡酮注射液（1mg/ml）或其他阿片类注射用药物混淆，过量有致死风险。
一般注意事项：
①本品应极谨慎用于慢性阻塞性肺疾病或肺源性心脏病患者，存在实质上的通气储备降低、低氧血症、高碳酸血症患者或原本存在呼吸抑制患者；存在上述情况患者，即使使用常规治疗剂量的阿片类镇痛药也可能导致呼吸能力降低，使气道阻力增大从而导致呼吸暂停，此类患者可以考虑改换其他类型的非阿片类镇痛药或在较好的医疗监控条件下给予最低有效剂量的低浓度规格盐酸氢吗啡酮注射液。②本品呼吸抑制作用在伴有CO 2 潴留和继发脑脊液压力升高、头部损伤、颅内损害或其他有颅内压升高可能时，可明显地放大。本品可能导致瞳孔反应和意识反应，从而掩盖了头部损伤患者颅内压进一步升高的临床过程和神经学体征。③本品可能引起因血容量不足而导致血压维持能力减弱的患者严重的低血压或引起正使用如酚噻嗪类、全身麻醉药或其他降低血管紧张度药物患者严重的低血压。本品可能引起非卧床患者直立性低血压，因能导致血管舒张，从而进一步降低心输出量和血压，循环系统休克患者慎用。④本品可能掩盖患者急性腹部症状的诊断或临床过程，危险期的肠梗阻患者慎用。因本品可引起胆管括约肌痉挛，并减少胆汁和胰腺分泌，包括急性胰腺炎的胆管疾病患者慎用。⑤老年或衰弱、肾或肺或肝功能损害、黏液性水肿或甲状腺功能低下、肾上腺皮质功能减退、中枢神经系统抑制或昏迷、中毒性精神病、前列腺肥大或尿道狭窄、急性酒精中毒、震颤性谵妄、伴有呼吸抑制的脊柱后侧突患者应慎用或减少本品初始剂量。⑥给予包括本品的阿片类镇痛药可能加剧惊厥性疾病患者的惊厥。本品与其他阿片类药物合用，可能加重惊厥性疾病患者的惊厥，并可能诱发或加重一些临床情况下的发作。曾报告非口服给予严重受损患者高剂量的氢吗啡酮出现轻到重度癫痫发作和肌阵挛。⑦本品可静脉注射，但注射应非常缓慢。快速静脉注射阿片类镇痛药可增加如低血压和呼吸抑制等不良反应发生的可能性。
妊娠及哺乳期妇女：
本品可通过胎盘屏障，孕妇只在当对胎儿潜在益处超过潜在的风险时使用；美国FDA对本品妊娠安全性分级为C级；母乳中发现低剂量的氢吗啡酮，哺乳期妇女用药原则上不应哺乳；分娩产妇慎用，氢吗啡酮可能在分娩时导致新生儿的呼吸抑制。
儿童：
儿童用药安全性和有效性尚未建立，儿童可能对本品更敏感。
老年人：
65岁及以上老年人对本品反应与年轻人是否不同尚不明确。老年患者剂量选择应谨慎，起始剂量通常选择低剂量，呼吸抑制是老年或体弱患者的主要风险。
本品严重不良反应包括呼吸抑制和呼吸暂停，并在较低程度上有循环抑制、呼吸骤停、休克、心脏停搏、药物滥用、成瘾性和依赖性；最常见不良反应是胸闷、头晕、镇静、恶心、呕吐、出汗、潮红、烦躁不安、兴奋、口干、瘙痒，这些不良反应在非卧床患者和那些没有剧烈疼痛的患者中似乎更加突出；少见的不良反应包括心动过速或过缓、心悸、视力模糊、复视、瞳孔缩小、视力障碍、便秘、肠梗阻、腹泻、腹痛、胆绞痛、肌肉僵硬、头痛、震颤、感觉异常、眼球震颤、颅内压增高、晕厥、味觉异常、不自主肌肉收缩、精神紧张、焦虑、抑郁、幻觉、定向力障碍、失眠、多梦、尿潴留、尿急、支气管痉挛、喉痉挛、荨麻疹、皮疹、低血压或高血压、5-羟色胺综合征、肾上腺皮质功能不全、过敏反应和雄激素缺乏等。
使用本品如出现不可耐受的阿片类相关不良反应，考虑减量；有生理依赖患者不应突然停药。药物过量，应开放气道和辅助设施，控制通气，伴有循环休克和肺水肿时，应采取适当措施包括给予氧气及血管升压药；心脏停搏或心律失常可能需要心脏按摩或除颤。纳洛酮对本品过量或特异性敏感引起的呼吸抑制非常有效，在没有临床显著呼吸或循环抑制的情况下，不得使用纳洛酮，因可导致急性戒断综合征。纳洛酮应谨慎用于已知或怀疑具有本品生理依赖的患者。
Pethidine
用于各种剧痛，如创伤性疼痛、手术后疼痛、麻醉前用药或局部麻醉与静脉吸入复合麻醉辅助用药等。对内脏绞痛应与阿托品配伍应用。用于分娩止痛时，须监护本品对新生儿的抑制呼吸作用。麻醉前给药、人工冬眠时，常与氯丙嗪、异丙嗪组成人工冬眠合剂应用。用于心源性哮喘，有利于肺水肿的消除。慢性重度疼痛的晚期癌症患者不宜长期使用本品。
盐酸哌替啶注射液：1ml：50mg；2ml：100mg。
主要成分：盐酸哌替啶；分子式：C 15 H 21 NO 2 ·HCl；分子量：283.8。
本品为无色的澄明液体。
本品pH为3.5～6.0。
盐酸哌替啶50mg/ml注射液渗透压为302mOsmol/kg。
用法：
肌内注射、皮下注射、缓慢静脉注射或静脉滴注。
用量：
①镇痛：成人肌内注射常用量一次25～100mg，一日100～400mg；极量一次150mg，一日600mg。成人静脉注射一次按体重以0.3mg/kg为限。②分娩镇痛：阵痛开始时肌内注射，常用量一次25～50mg，每4～6小时按需重复；极量一次50～100mg为限。③麻醉前用药：麻醉30～60分钟前按体重肌内注射1.0～2.0mg/kg。麻醉维持按体重1.2mg/kg计算60～90分钟总用量，配成稀释液，成人一般以1mg/min速度静脉滴注，小儿滴注速度相应减慢。④手术后镇痛：硬膜外间隙注射，24小时总用量按体重2.1～2.5mg/kg为限。⑤晚期癌症患者解除中度、重度疼痛：因个体化给药，剂量可较常规为大，应逐渐增加剂量，直至疼痛满意缓解，但不提倡使用。
稀释：
肌内注射、皮下注射或静脉注射可以不稀释；或每50mg药物，用灭菌注射用水、0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液5ml稀释作静脉注射液；或每50mg药物，稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液50ml中，药物浓度为1mg/ml作静脉滴注液。静脉输液相容性见表3-18。
保存：
本品未启封于室温处保存，不得冷冻；用相容性静脉输液调配后的药液于室温保存24小时稳定。聚氯乙烯（PVC）输液袋或管、聚乙烯（PE）和硅橡胶管与聚丙烯（PP）注射器对盐酸哌替啶无吸附作用。
本品不能与氨茶碱、巴比妥类钠盐、肝素钠、碘化物、碳酸氢钠、苯妥英钠、磺胺嘧啶、磺胺甲唑、甲氧西林配伍，否则发生混浊。
（1）本品与芬太尼因化学结构有相似之处，两药可有交叉过敏。
（2）本品能促进双香豆素、茚满二酮等抗凝血药增效，合用后者应按凝血酶原时间而酌减用量。
（3）本品与西咪替丁合用，西咪替丁可降低本品清除率，减少分布容积，导致意识混乱、定向障碍和气喘。
（4）本品多次与异丙嗪合用，可导致呼吸抑制，引起休克等不良反应。
（5）本品务必在单胺氧化酶抑制药（如呋喃唑酮、丙卡巴肼等）停用至少14日后使用，而且应先试用小剂量（1/4常用量），否则会发生难以预料的、严重的并发症，临床表现为多汗、肌肉僵硬、血压先升高后剧降、呼吸抑制、发绀、昏迷、高热、惊厥，终致循环虚脱而死亡。
（6）与纳洛酮、尼可刹米、烯丙吗啡合用降低本品的镇痛作用。
（7）与巴比妥类、吩噻嗪类、三环类抗抑郁药、硝酸酯类抗心绞痛药可增强本品作用。
表3-18 哌替啶与静脉输液相容性
本品为阿片受体激动药，是目前最常用的人工合成强效镇痛药。其作用类似吗啡，效力约为吗啡的1/10～1/8，与吗啡在等效剂量下可产生同样的镇痛、镇静及呼吸抑制作用，但后者维持时间较短，无吗啡的镇咳作用。与吗啡相似，本品为中枢神经系统的µ及κ受体激动药而产生镇痛、镇静作用。肌内注射后10分钟出现镇痛作用，持续2～4小时。能短时间提高胃肠道括约肌及平滑肌的张力，减少胃肠蠕动，但引起便秘及尿潴留发生率低于吗啡。对胆管括约肌的兴奋作用使胆管压力升高，但亦较吗啡弱。本品有轻微的阿托品样作用，可引起心搏增快。
本品常用肌内注射，发挥作用较快，10分钟出现镇痛作用，持续2～4小时。血药浓度达峰时间1～2小时，可出现两个峰值。本品蛋白结合率为40%～60%，主要经肝脏代谢成哌替啶酸、去甲哌替啶和去甲哌替啶酸水解物，然后与葡糖醛酸形成结合型或游离型经肾脏排出，尿液pH酸度大时，随尿排出的原型药和去甲基衍生物有明显增加。消除 t 1/2 为3～4小时，肝功能损害时增至7小时以上。本品可通过胎盘屏障，少量经乳汁排出。代谢产物去甲哌替啶有中枢兴奋作用，因此根据给药途径的不同及药物代谢的快慢情况，中毒患者可出现抑制或兴奋现象。
室上性心动过速、颅脑损伤、颅内占位性病变、慢性阻塞性肺疾病、支气管哮喘、严重肺功能不全患者禁用。
特别警告：
本品按麻醉药品管理。
一般注意事项：
①未明确诊断的疼痛，尽可能不用本品，以免掩盖病情贻误诊治。肝功能损害、甲状腺功能不全患者慎用。②静脉注射后可出现外周血管扩张、血压下降，尤其与吩噻嗪类药物（如氯丙嗪等）以及中枢抑制药合用时。③本品不能注射到外周神经干附近，否则产生局部麻醉或神经阻滞。④本品不宜用于自控镇痛（PCA），特别不能作皮下PCA。⑤运动员慎用。
妊娠及哺乳期妇女：
本品可通过胎盘屏障，孕妇慎用；美国FDA对本品妊娠安全性分级为C级；本品可分泌入乳汁，可引起乳儿严重不良反应，哺乳期间用药停止哺乳；产妇分娩时用药，可能引起新生儿复苏时呼吸和生理功能抑制。
儿童：
小儿基础麻醉时，在硫喷妥钠按体重3～5mg/kg给药10～15分钟后，再按体重追加本品1mg/kg和异丙嗪0.5mg/kg稀释至10ml缓慢静脉注射。国外资料显示，本品不推荐用于儿童患者静脉注射，如必须使用，建议权衡利弊。新生儿或婴儿使用前更应考虑用药风险和益处，与年龄较大的儿童或成人相比，新生儿或婴儿对本品消除较慢，可能对其作用（如呼吸抑制）更敏感，也可能引起自相矛盾的兴奋作用。
老年人：
老年人相对年轻人消除缓慢，且可能对本品更敏感，老年患者慎用。
监测：
镇痛分娩用药期间须监测新生儿呼吸抑制情况。
（1）本品的耐受性和成瘾性程度介于吗啡与可待因之间，一般不应连续使用。
（2）治疗剂量时可出现轻度的眩晕、出汗、口干、恶心、呕吐、心动过速及直立性低血压等。
本品过量中毒时可出现呼吸减慢且浅表而不规则、发绀、嗜睡进而昏迷、皮肤潮湿冰冷、肌无力、脉缓及血压下降，偶尔可先出现阿托品样中毒症状，瞳孔扩大、心动过速、兴奋、谵妄，甚至惊厥，然后转入抑制。尽早洗胃以排出胃中毒物。人工呼吸，吸氧，给予升压药提高血压，给予β受体拮抗药减慢心率，补充液体维持循环功能。按体重静脉注射纳洛酮0.005～0.01mg/kg，成人0.4mg，亦可用烯丙吗啡作为拮抗药。但本品中毒出现的兴奋惊厥等症状，拮抗药可使其症状加重，此时只能用地西泮或巴比妥类药物解除。必要时行心肺复苏。当血内本品及其代谢产物浓度过高时，血液透析能促进排泄毒物。
Methadone
（1）用于对非麻醉性镇痛药没有反应的中度至重度疼痛。
（2）用于阿片类药物依赖不能口服药物患者的暂时治疗。
盐酸美沙酮注射液：20ml：200mg。
主要成分：盐酸美沙酮；分子式：C 21 H 27 NO·HCl；分子量：345.91。
本品为无色的澄明液体。
本品pH为4.5～6.5。
用法：
肌内注射、皮下注射或静脉注射、静脉滴注或通过Y型管静脉滴注，可根据症状缓解情况及呼吸频率调整给药速度。
疼痛治疗：
疼痛治疗在患者确定初始给药剂量时需考虑以下情况。①每日总剂量、效价强度和此前服用任一种阿片类药物的典型特征；②是否被用于急性或慢性疼痛治疗；③患者对阿片类药物耐受程度；④患者年龄、一般情况以及医疗状况；⑤合并用药；⑥患者疼痛类型、严重程度及预期持续时间；⑦需权衡药物的镇痛作用与药物所引起的不良反应。对于未接受其他阿片类药物治疗，以及不能耐受其他阿片类药物的患者初始给药剂量：每8～12小时给药2.5～10mg，缓慢静脉滴注，以维持足够的镇痛效果。由口服美沙酮调整为美沙酮注射给药：起始按2︰1的比例注射给药，如口服10mg改为静脉注射5mg的剂量。由其他慢性阿片类药物调整为美沙酮注射给药：剂量调整的比例以及交叉耐药并不确定，阿片类药物耐受的患者改用美沙酮时有致死的报告，个体化给药剂量基于患者此前阿片类药物的暴露、患者身体状况、合并用药以及药物使用的预期突破。在可以耐受的情况下静脉滴注，以缓解疼痛，必要时调整给药剂量及给药间隔。每日总剂量分3次给药，每8小时给药1次。具体见表3-19、表3-20。
剂量调整：
对体质虚弱及严重肝肾功能损害患者，应降低初始剂量。
稀释：
可以不稀释；或每1ml药物，稀释于0.9%氯化钠注射液1～5ml中作静脉滴注液。静脉输液相容性见表3-21。
保存：
本品未启封于避光、室温处保存。
本品与碱性溶液、氧化物、碘化物等接触，药液显混浊。
（1）本品与其他神经系统抑制药（如乙醇、全身麻醉药、安眠药或镇静药、巴比妥类药物、其他阿片类镇痛药、吩噻嗪类药物）具有叠加效应，合用可能导致低血压、深度镇静、呼吸抑制、昏迷甚至死亡。
（2）本品不建议与其他阿片类拮抗药（如纳洛酮、纳曲酮）、混合受体激动药/拮抗药或部分受体激动药（如丁丙诺啡、纳布啡、喷他佐辛）合用。
（3）本品合用CYP450酶诱导药（如卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、奈韦拉平），可导致美沙酮代谢增加，血浆药物浓度下降，可能导致戒断症状和/或减弱美沙酮的镇痛效果，应注意监测并调整美沙酮给药剂量。
（4）本品合用CYP450酶抑制药（如伊曲康唑、红霉素、氟伏沙明、舍曲林），可导致美沙酮代谢降低，血浆药物浓度上升，应监测美沙酮血药浓度预防药物毒性。
（5）本品可增加地昔帕明血药浓度；可增加齐多夫定血药浓度-时间曲线下面积（AUC）导致毒性反应；可降低去羟肌苷和司他夫定的AUC和峰浓度。
表3-19 慢性疼痛患者口服吗啡调整为美沙酮静脉给药的剂量
表3-20 慢性疼痛患者注射吗啡调整为美沙酮静脉给药的剂量
表3-21 美沙酮与静脉输液相容性
（6）停用单胺氧化酶抑制药（如呋喃唑酮、丙卡巴肼等）14～21天后可以使用本品。
（7）本品与延长Q-T间期的药物（抗心律失常药如奎尼丁、普鲁卡因、胺碘酮、普萘洛尔；钙通道阻滞药如地尔硫䓬；神经安定药如氯丙嗪、阿米替林和丙米嗪）合用应极度谨慎。
本品为阿片受体激动药，药理作用与吗啡相似，镇痛效能和持续时间也与吗啡相当。本品也能产生呼吸抑制、镇咳、降温、缩瞳的作用，镇静作用较弱，但重复给药仍可引起明显的镇静作用。
本品皮下注射10分钟后即可出现在血浆中，血浆蛋白结合率为87%～90%，主要分布在肝、肺、肾和脾脏，只有小部分进入脑组织，约1小时脑中达最高浓度。本品皮下注射生物利用度为90%，血浆消除 t 1/2 约为7.6小时，治疗血药浓度为0.48～0.85mg/L，致死血药浓度为74mg/L。本品在肝脏经多种酶（包括CYP450酶）代谢成非活性物质，经生物转化后通过尿液和粪便排出，可分泌到唾液、乳汁、羊水及脐血中。
对美沙酮及其成分过敏患者禁用；急性呼吸抑制、通气不足患者禁用；中毒性腹泻患者禁用。
特别警告：
①本品按麻醉药品管理；②疼痛患者当由其他阿片受体激动药治疗转为本品治疗的初始阶段，有死亡、心血管以及呼吸系统不良反应的报告，在这段时间内以及注射过程中应密切监视。
一般注意事项：
①对于可能导致Q-T间期延长风险（如心脏传导异常、心脏肥大、低钾血症、低镁血症患者），同时服用可能引起电解质紊乱药物（如利尿药、泻药、肾上腺盐皮质激素）或其他可能导致Q-T间期延长药物的患者，应慎用；②潜在呼吸功能不全（如哮喘、慢性阻塞性肺疾病、肺病或肺心病、严重肥胖、睡眠呼吸暂停综合征、黏液性水肿、脊柱侧凸、中枢神经系统抑制或昏迷）患者慎用；③头部外伤、其他颅内病变或预先存在的颅内压增高患者慎用；④肝脏功能损害患者在本品多次给药后可能增加药物蓄积的风险；⑤本品不可突然终止给药，这样可导致戒断症状（如寒战、流泪、肌痛、瞳孔放大、流汗、坐立不安、流鼻涕、打呵欠）。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇仅在益处超过对胎儿的潜在危害时使用；美国FDA对本品妊娠安全性分级为C级，临近分娩时为D级；本品可通过胎盘屏障，引起胎儿染色体变异，可见胎儿发育不佳、体重过低甚至死胎；本品成瘾的产妇所分娩的新生儿，常出现延迟的戒断症状，新生儿尿内药物浓度是血药浓度10～16倍，又常伴低血糖，处理上有一定困难，妊娠分娩期间严格禁用；哺乳期妇女用药停药哺乳。
儿童：
18周岁以下儿童用药安全性和有效性尚未建立。
老年人：
老年人清除缓慢，且容易引起呼吸抑制，用量应低于常用量。
监测：
用药后可能发生直立性低血压和晕厥，应密切监测；Q-T间期延长患者应监测心电图。
本品可能导致头晕、眩晕、恶心、呕吐、镇静和出汗，还可能出现腹痛、烦躁、厌食、心律失常、Q-T间期延长、胆管痉挛、视物模糊、便秘等不良反应。
本品过量可能出现心动过缓、感冒、皮肤湿冷、瞳孔收缩、低血压、呼吸抑制、骨骼肌软弱、嗜睡致麻木或昏迷、窒息、循环衰竭、心脏停搏以及死亡。单次给药50～100mg，可引起生命危险。治疗应临时开放气道；静脉给予阿片拮抗药如纳洛酮，如必要可间隔2～3分钟重复给药1次；静脉输液、给予血管升压药及其他辅助措施。
Buprenorphine
用于各类手术后疼痛、癌症疼痛、烧伤后疼痛、脉管炎引起的肢痛及心绞痛和其他内脏痛。
盐酸丁丙诺啡注射液：1ml：0.15mg；1ml：0.3mg。
主要成分：盐酸丁丙诺啡；分子式：C 29 H 41 NO 4 ·HCl；分子量：504.11。
本品为无色的澄明液体。
本品pH为4.0～6.0。
盐酸丁丙诺啡0.3mg/ml注射液渗透压为297mOsmol/kg。
肌内注射或静脉注射：
成人一次0.15～0.3mg，肌内注射或缓慢静脉注射3～5分钟；每6～8小时或按需重复用药，疗效不佳时可适当增加用量；也可以每30～60分钟重复用药。儿童按体重2～6µg/kg，每6～8小时重复用药，不建议每30～60分钟重复用药。
静脉滴注：
成人用于手术后疼痛，以25～250µg/h速度持续静脉滴注。
稀释：
肌内注射或静脉注射可以不稀释；或每1mg、3mg药物，分别稀释于0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、葡萄糖氯化钠注射液或乳酸钠林格注射液250ml中，药物浓度分别为4µg/ml、12µg/ml作静脉滴注液。静脉输液相容性见表3-22。
保存：
本品未启封于遮光、室温处保存；用5%葡萄糖注射液调配的0.04mg/ml药液，其物理性状和化学性质稳定。
（1）本品如与另一种阿片受体激动药合用，可引起这些药物的戒断症状。
（2）本品与单胺氧化酶抑制药有协同作用。
本品为强效镇痛药，为阿片受体的部分拮抗/激动药，能产生吗啡样的呼吸抑制，起始慢，持续时间长，但未见严重呼吸抑制。文献报告，本品对无依赖性犬能抑制屈肌和皮肤的抽搐反射，抑制咳嗽反射，减慢心率，降低收缩压，对心血管参数无明显影响。
本品能迅速地被吸收，几分钟内达到血药浓度高峰，主要在肝中代谢，从胆汁排泄，粪便中排出，本品可透过血脑和胎盘屏障。本品血药浓度变化符合三次幂指数消除曲线，起始相快（ t 1/2 为2分钟），终末相慢（ t 1/2 约为3小时），血药 t max 为5分钟，清醒时血药浓度比麻醉时低，生物利用度接近100%，在体内几乎完全被代谢。
对本品有过敏史、重症肝损伤、脑部损害、意识模糊及颅内压增高患者禁用。
特别警告：
本品有一定依赖性，戒断症状较轻，因此存在有滥用的可能，按一类精神药品管理。
一般注意事项：
①呼吸功能低下或紊乱、已接受其他中枢神经抑制药治疗患者和高龄与虚弱患者慎用；②本品与受体亲和力高，常规剂量拮抗药如纳洛酮，对已引起的呼吸抑制无用，推荐使用呼吸兴奋药（如多沙普仑）；③轻微疼痛或疼痛原因不明患者不宜使用；④运动员慎用。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇、产妇及哺乳期妇女用药安全性尚未建立，孕妇及哺乳期妇女不宜使用或仅在明确需要时使用；美国FDA对本品妊娠安全性分级为C级。
儿童：
6岁以下儿童不宜使用；国外文献不建议2岁以下儿童使用，但已用于9个月儿童。
老年人：
老年人用药更可能发生意识模糊、嗜睡和呼吸抑制，应慎用。
监测：
用药前及用药期间监测肝功能。
本品主要不良反应为头晕、嗜睡、恶心、呕吐、出汗、头痛、皮疹等。
本品过量可引起呼吸抑制，纳洛酮不易拮抗，推荐使用呼吸兴奋药如盐酸多沙普仑注射液。
Nalbuphine
用于中度至重度疼痛；作为复合麻醉时诱导麻醉的辅助用药。
盐酸纳布啡注射液：2ml：20mg。
主要成分：盐酸纳布啡；分子式：C 21 H 27 NO 4 ·HCl·1.5H 2 O；分子量：420.93。
本品为无色澄明液体。
本品pH为4.0～6.0。
盐酸纳布啡10mg/ml注射液渗透压为290mOsmol/kg。
表3-22 丁丙诺啡与静脉输液相容性
用法：
皮下注射、肌内注射或静脉注射。
疼痛控制：
70kg体重一次10mg，每3～6小时重复给药1次；不能耐受的患者，单次最大剂量为20mg，日最大剂量为160mg。
麻醉诱导：
按体重0.2mg/kg静脉注射，应在10～15分钟内输注完，必要时每3～6小时重复给药1次。单次最大剂量为20mg，日最大剂量为160mg。
稀释：
可以不稀释；或一次用量药物，按1︰1或1︰2比例用0.9%氯化钠注射液稀释作静脉注射液。静脉输液相容性见表3-23。
保存：
本品未启封于遮光、室温处保存；用相容性静脉输液调配后的药液于室温保存48小时物理性状稳定。
尽管纳布啡有麻醉拮抗药效应，但对于非依赖性患者，注射本品不会很快产生其麻醉镇痛拮抗作用。故麻醉性止痛药、全身麻醉药、苯二氮䓬类或其他镇静、催眠药或其他中枢神经系统抑制药物（包括乙醇）与本品同时给药时，可产生协同效应。当考虑合用时，应该减少其中一种或同时减少两种药物的剂量。
本品是一种强效镇痛药，与吗啡镇痛效果基本相当。纳布啡能与µ、κ和δ受体结合，而不与σ受体结合，主要为κ受体激动/µ受体部分拮抗镇痛药。纳布啡的阿片拮抗效应为烯丙吗啡的1/4，为喷他佐辛的10倍，纳布啡本身在剂量等于或低于其镇痛剂量时具有很强的阿片受体拮抗作用。本品与同等镇痛剂量的吗啡产生相同程度的呼吸抑制作用，但本品具有天花板效应，即在与不影响呼吸的其他中枢活性药物合用时，剂量大于30mg时呼吸抑制也不再随剂量进一步增加。与µ受体激动镇痛药（如吗啡、羟吗啡酮、芬太尼）同时或给予上述药物后给予本品，可部分逆转或阻断由这些药物引起的呼吸抑制。
本品静脉给药后2～3分钟起效，皮下注射、肌内注射15分钟内起效。纳布啡血浆消除 t 1/2 为5小时，作用持续时间为3～6小时。
对本品或其中成分过敏患者禁用。
特别警告：
本品作为全身麻醉辅助用药时，必须由经过专业静脉麻醉训练的麻醉师给药，并及时处理使用本品过程中出现的阿片类药物对呼吸的抑制作用。事先准备盐酸纳洛酮注射液、复苏和插管装置、给氧装置等以防不测。
一般注意事项：
①对情绪不稳或有阿片类滥用史患者，使用本品过程中应仔细观察，对此类患者长期用药时应严密监测。②对于从事有潜在危险性的工作，如驾驶、操作机器者，本品对患者精力、体力带来一定影响，对于从事有潜在危险性工作的患者，使用本品时应慎重，避免产生危险。③在颅内损伤或已存在颅内压增高时用药，可致呼吸抑制作用和使镇痛药提高颅内压的效果（由于CO 2 潴留所致的血管扩张）明显增强。止痛药的效应也可掩盖临床脑外伤患者的病情，仅在必要时使用本品，且要十分谨慎。④有本品滥用和产生依赖性的报告，在滥用本品的患者中，有产生心理和躯体依赖性、耐受性的报告。⑤对长期使用本品患者，突然停药可产生阿片类药物戒断症状，包括腹部痉挛、恶心、呕吐、流涕、流泪、坐立不安、焦虑、体温升高等。⑥长期使用阿片类药物患者，使用本品过程中可产生戒断症状。如果症状很严重，可通过缓慢增加静脉注射吗啡的用量控制，直至症状缓解。如果早先使用镇痛药吗啡、哌替啶、可待因或其他活性持续时间相似的阿片类镇痛药时，开始可给予本品1/4的剂量，并观察患者戒断症状，如果没有出现特别严重的戒断症状，可适时地逐渐加大本品剂量直至获得满意的镇痛效果。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇仅在益处超过对胎儿的潜在危害时使用，并监测和处理对胎儿的潜在危害；美国FDA对本品妊娠安全性分级为B级；产妇分娩期间用药，已有发生严重的胎心缓慢的报告，纳洛酮可逆转这些效应，产妇禁用；哺乳期妇女用药安全性尚未建立，应慎用。
儿童：
18岁以下儿童用药安全性和有效性尚未建立，不建议使用。
老年人：
老年患者用药安全性和有效性尚未建立，应低剂量使用。
监测：
用药期间监测呼吸频率、血压和脉搏。
本品最常见不良反应为镇静，不常见不良反应包括多汗、恶心、呕吐、眩晕、口干和头痛；使用纳布啡可出现过敏反应，严重过敏反应也有报告，包括休克、呼吸抑制、呼吸暂停、心动过缓、心脏停搏、低血压、喉头水肿，一些过敏反应可能危及生命。
表3-23 纳布啡与静脉输液相容性
本品使用过程中若出现呼吸抑制现象或用药过量时，可立即静脉注射特异性解毒药纳洛酮或纳美芬，并采取吸氧、静脉输液、使用升压药及其他辅助方法处理。
Butorphanol
用于治疗各种癌性疼痛、手术后疼痛。
酒石酸布托啡诺注射液：1ml：1mg；2ml：4mg。
主要成分：酒石酸布托啡诺；分子式：C 21 H 29 NO 2 ·C 4 H 6 O 6 ；分子量：477.55。
本品为无色的澄明液体。
本品pH为3.0～5.5。
静脉注射：
通常推荐单次静脉注射1mg，必要时每3～4小时重复1次。根据疼痛的程度，有效剂量范围为0.5～2mg，每3～4小时重复1次。
肌内注射：
通常推荐单次肌内注射2mg，保持横卧，以防困倦或头晕发生，必要时每3～4小时重复1次。单次给药4mg或超过4mg的临床数据尚不充分。
静脉镇痛泵给药：
中、小手术术后镇痛，在手术结束前30分钟，静脉注射负荷量0.5～1mg，手术结束后将本品8～12mg加入0.9%氯化钠注射液100ml中，以2ml/h速度持续输注48小时；大手术术后镇痛，如需与其他镇静药或镇痛药合用，给药剂量应适当减低或遵医嘱。
（1）在使用本品的同时，使用中枢神经系统抑制药（如乙醇、巴比妥类、镇静药和抗组胺药）可导致抑制中枢神经系统的作用加强。当与这些药物合用时，本品用量应为最小有效剂量，如果同时给予可能增强阿片类药物的作用的药物，应尽可能地减少给药频率。
（2）目前还不能确定与影响肝脏代谢的药物（如红霉素、茶碱等）合用是否影响本品的作用，但应提高警惕，两药合用时或许需要减小本品的起始剂量并延长给药间隔。
（3）本品与单胺氧化酶抑制药合用是否相互影响尚不明确。
布托啡诺是对µ阿片类受体具有低内在活性的混合激动/拮抗药，也是κ阿片受体激动药。其与中枢神经系统中的这些受体的相互作用间接发挥药理作用，包括镇痛作用。除镇痛作用外，中枢神经系统的作用还包括抑制自发呼吸活动和咳嗽，刺激催吐中枢，缩瞳和镇静。其作用可能是通过非中枢神经系统作用机制实现的，如改变心血管（神经）的电阻和电容、支气管肌张力、胃肠道分泌和运动活动及膀胱括约肌的活动。本品镇痛作用一般静脉注射几分钟、肌内注射10～15分钟作用开始，注射后30～60分钟达到最大镇痛作用，维持3～4小时。
本品肌内注射后很快吸收，在20～40分钟达到血浆峰浓度。在不大于7ng/ml的浓度范围内血清蛋白结合率与浓度无关，蛋白结合率约为80%。本品可通过血脑和胎盘屏障，可分泌入乳汁。本品主要在肝脏被代谢，代谢产物主要为羟基化布托啡诺。本品年轻受试者消除 t 1/2 为4.7小时，而老年受试者消除 t 1/2 增加至6.6小时，肝或肾功能损害患者消除 t 1/2 延长。70%～80%的药物通过尿液排出，仅15%通过粪便排出。
对本品及其中成分过敏患者禁用；因阿片的拮抗特征，本品不宜用于依赖那可丁的患者。
特别警告：
由于本品的阿片类拮抗剂特性，不建议麻醉药依赖患者使用布托啡诺。这些患者在开始使用布托啡诺进行治疗前应该停用阿片类药物足够长的时间。在长期使用阿片类镇痛药的患者中，布托啡诺已经引起了一些戒断症状如焦虑、激动、情绪变化、幻觉、烦躁不安、虚弱和腹泻。由于很难在近期接受多剂量镇静止痛药的患者中评价阿片类药物的耐受性，对这些患者应谨慎使用布托啡诺。
一般注意事项：
①颅脑损伤患者使用本品可能出现CO 2 潴留和继发性的脑脊髓液压升高、药物诱导的缩瞳和精神状态改变，从而影响了对颅脑损伤患者临床过程的判断。这些患者应只有在使用益处超过潜在风险时使用本品。②肝和/或肾功能损害患者，本品初始给药剂量一般为成人推荐剂量的一半。应根据患者的反应确定重复给药间隔，而不是固定间隔，但一般时间间隔应不少于6小时。③本品可能引起呼吸抑制，尤其是同时服用其他中枢神经系统激动药患者或患有中枢神经系统疾病或呼吸障碍患者。④本品可能会增加心脏工作，尤其是肺部循环，急性心肌梗死、心室功能障碍或冠状动脉供血不足患者只有益处明显大于风险时可考虑使用本品。本品治疗中可能发生罕见的高血压，应立即停药，并用抗血压药治疗。非阿片依赖患者使用纳洛酮治疗是有效的。⑤使用本品初始1小时内虽罕有低血压晕厥的报告，但仍建议患者避免从事有潜在风险的活动，特别是对阿片类镇痛药有相似反应史的患者。⑥本品通过各种途径给药都可能导致药物滥用的发生；长期、连续使用本品可能导致躯体依赖性或耐受性，产生躯体依赖性的患者突然停药可能引起戒断症状。
孕妇及哺乳期妇女：
孕妇最好不要用药或只有在潜在益处超过对胎儿的潜在危害时使用；美国FDA对本品妊娠安全性分级为C级；哺乳期妇女用药应权衡利弊。
儿童：
18岁以下儿童用药安全性尚未建立，不推荐使用。
老年人：
老年患者或许对本品的不良反应更敏感，初始推荐给药剂量一般应为成人推荐剂量的一半，用药间隔不少于6小时；肾功能不全患者用药不良反应风险更大，应谨慎选择剂量。
监测：
用药期间监测呼吸频率、血压和脉搏等。
本品最常见不良反应为嗜睡、眩晕、恶心和/或呕吐；虚弱、头痛、热感、血管舒张、心悸、厌食、便秘、口干、胃痛、焦虑、意识模糊、欣快感、飘浮感、失眠、神经质、感觉异常、震颤、支气管炎、咳嗽、呼吸困难、鼻出血、鼻充血、鼻刺激、咽炎、鼻炎、鼻窦炎、鼻窦充血、上呼吸道感染、多汗/湿冷、瘙痒、视力模糊、耳痛、耳鸣、味觉异常等不良反应可能与本品有关。
使用本品过量临床大体上表现为肺换气不足、心血管关闭不全、昏迷和死亡。处理措施包括保持充分的通气、静脉输液和保持正常体温和呼吸道畅通。通过连续测量患者的精神状态、应答性和生命体征对患者进行连续的观察。用脉氧计连续监测，如果患者昏迷，应进行气管插管。保持适当的静脉通道，以便于治疗血管舒张药引起的低血压。也可以使用纳洛酮治疗，由于对布托啡诺的耐受性超过对纳洛酮的耐受，应重复使用纳洛酮。
Anadoli
用于短时止痛，如骨科、外科、五官科小手术时及术后的止痛，泌尿科器械检查和分娩止痛等，又可与阿托品合用于胃肠道、泌尿道等平滑肌痉挛性的止痛。
安那度尔注射液：1ml：10mg；1ml：20mg。
主要成分：安那度尔；分子式：C 16 H 23 O 2 N·HCl；分子量：297.83。
安那度尔注射液为无色的澄明液体。
安那度尔注射液pH为4.0～6.5。
皮下注射：
常用量，一次10～20mg，一日20～40mg；极量，一次30mg，一日60mg。
静脉注射：
常用量，一次20mg。
稀释：
皮下注射或静脉注射不必稀释。
保存：
未启封于室温、避光处保存。
尚不明确。
本品为阿片受体激动药，具有一定的镇痛作用，作用开始迅速，但维持时间较短约为2小时，积累作用小，能产生耐受性和依赖性。
对本品过敏患者禁用；禁用于未明确诊断的疼痛。
特别警告：
本品按麻醉药品管理。
一般注意事项：
产科用药应注意最后给药至少在分娩前2小时，以免抑制胎儿呼吸。
儿童：
尚不明确。
老年人：
尚不明确。
本品常见有眩晕、无力、出汗、口干、恶心、呕吐，偶有轻度呼吸抑制。
（傅昌芳 王晓宇）