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Rocuronium Bromide
全身麻醉辅助用药，用于常规诱导麻醉期间气管插管，以及维持术中骨骼肌松弛。
罗库溴铵注射液：2.5ml：25mg；5ml：50mg。
主要成分：罗库溴铵；分子式：C 32 H 53 BrN 2 O 4 ；分子量：609.70。
罗库溴铵注射液为无色至微黄色的澄明液体。
罗库溴铵注射液pH为3.8～4.2。
罗库溴铵注射液为等渗溶液。
用法：
静脉注射或静脉滴注。
用量：
和其他肌肉松弛药一样，本品给药剂量应个体化。在确定用药剂量时应适当考虑以下因素：麻醉方法、手术时间、镇静方法和机械通气的时间，同时应用的其他药物的相互作用以及患者情况等。建议采用适当的肌松监测技术，以评定肌松深度和恢复状况。吸入麻醉药确可增强本品的肌松作用，然而临床上这种药物的协同作用只有当吸入麻醉药在组织中浓度达到产生该作用所需浓度时才具有临床意义。因此，在吸入麻醉下长时间手术（超过1小时）时，本品应减少维持剂量，延长给药间隔时间或减慢输注速率。在成年患者中下列剂量推荐可作为通用的指南，用于气管插管和各种不同时长手术的神经肌肉阻滞。
气管插管：
常规麻醉中本品的标准插管剂量按体重0.6mg/kg，60秒内在几乎所有患者中可提供满意的插管条件。
维持剂量：
本品推荐的维持剂量按体重0.15mg/kg，在长时间吸入麻醉患者可适当减少至0.075～0.1mg/kg。最好在肌肉颤搐恢复至对照值的25%或对4个成串刺激具有2～3个反应时给予维持剂量。
连续输注：
若连续输注本品，建议先按体重静脉注射负荷剂量0.6mg/kg，当神经肌肉阻滞开始恢复时再行连续输注。适当调整输注速度，使肌肉颤搐幅度维持在对照值的10%左右或维持于对4个成串刺激保持1～2个反应。在成人静脉麻醉下，维持该水平神经肌肉阻滞时滴注速度为每分钟5～10µg/kg，吸入麻醉下每分钟5～6µg/kg。由于输注需要量因人及麻醉方法而异，输注给药时建议采用神经肌肉阻滞连续监测。
老年、肝脏和/或胆管疾病和/或肾衰竭患者：
在常规麻醉期间气管插管的标准剂量按体重0.6mg/kg，推荐维持剂量均为0.075～0.1mg/kg，每分钟静脉滴注速度5～6µg/kg。
超重和肥胖患者：
体重超重和肥胖患者（指患者体重超过标准体重30%或更重）应用本品时，其剂量应考虑肌肉组织的成分并适当减少剂量。
儿童：
对于婴儿（28天～23个月）、儿童（2～11岁）和青少年（12～18岁），推荐在常规诱导麻醉期间的插管剂量和维持剂量与成人相似。除儿童外，婴儿与青少年患者连续输注速度与成人相同，儿童可能需要更高的输注速度。推荐儿童使用与成人相同的起始输注速度，但是在手术期间应该调整输注速度，使肌肉颤搐幅度维持在对照值的10%左右或维持于对4个成串刺激保持1～2个反应。不推荐本品用于新生儿（0～1个月）。
稀释：
静脉注射可以不稀释；或一次用量药物，用0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、葡萄糖氯化钠注射液或乳酸钠林格注射液稀释成药物浓度为0.5mg/ml和2.0mg/ml作静脉滴注液。静脉输液相容性见表3-4。
保存：
本品未启封于2～8℃保存，避免冷冻；本品未启封可于室温保存60日，启封后30日内使用；调配后的药液立即使用并在24小时内用完，未用完药液应丢弃。
（1）当本品加入含有下列药物的液体时，存在着物理学上的配伍禁忌：两性霉素B、硫唑嘌呤、头孢唑林、氯唑西林、地塞米松、地西泮、依诺昔酮、红霉素、法莫替丁、呋塞米、加拉碘铵、琥珀酸钠氢化可的松、胰岛素、美索比妥、甲泼尼龙、泼尼松龙、硫喷妥钠、甲氧苄啶、万古霉素与脂肪乳注射液。
（2）如果本品与其他药物共用同一静脉输液管，在使用本品和已被证实与本品存在配伍禁忌的药物或配伍关系未确定的药物时，用静脉输液（如0.9%氯化钠注射液）充分冲洗输液管非常重要。
（1）增强本品作用强度和/或作用时间：卤化挥发性麻醉剂和乙醚；其他非去极化型神经肌肉阻滞药物；预先给予琥珀胆碱；大剂量硫喷妥钠、美索比妥钠、氯胺酮、芬太尼、γ-羟基丁酸钠、依托咪酯及丙泊酚；氨基糖苷类、多肽类、青霉素类、四环素、大剂量甲硝唑、利尿药、鱼精蛋白、维生素B、单胺氧化酶抑制药、奎尼丁、α受体拮抗药、镁盐、钙通道阻滞药、普鲁卡因胺、局部麻醉药（利多卡因静脉注射）与锂盐等。
表3-4 罗库溴铵与静脉输液相容性
（2）减弱本品作用强度和/或作用时间：新斯的明、依酚氯铵、溴吡斯的明、氨基吡啶衍生物；长期使用糖皮质激素、苯妥英钠或卡马西平；去甲肾上腺素、硫唑嘌呤（仅短暂和有限的作用）、茶碱与氯化钙等。
（3）可变作用：本品与其他非去极化型神经肌肉阻滞药物合用可能增强或减弱神经肌肉阻滞作用，这依赖于给药顺序和所用神经肌肉阻滞药物。本品给药后给予琥珀胆碱可能增强或减弱神经肌肉阻滞作用。
本品是一种起效迅速、中时效的非去极化型神经肌肉阻滞药，通过与运动终板处N型乙酰胆碱受体竞争性结合产生作用，其作用可被乙酰胆碱酯酶抑制剂如新斯的明、依酚氯铵和溴吡斯的明所拮抗。静脉麻醉时本品ED 90 值（刺激尺神经使拇指肌颤搐反应抑制90%时所需的剂量）按体重约为0.3mg/kg。按体重静脉注射本品0.6mg/kg，60秒内几乎所有患者均可获得合适的气管插管条件，其中80%的气管插管条件为优。在2分钟内产生的全身肌松适合各类手术。该剂量的临床作用时间（至25%肌颤搐自然恢复的时间）为30～40分钟；总作用时间（至90%肌颤搐自然恢复的时间）为50分钟。按体重单次静脉注射本品0.6mg/kg后肌颤搐从25%自然恢复至75%的平均时间（恢复指数）为14分钟。按体重用较小剂量本品0.3～0.45mg/kg时，起效减慢，时效缩短，0.45mg/kg给药90秒后才达到适当气管插管条件。
在异丙酚或芬太尼/硫喷妥钠快速诱导麻醉时，再按体重给予本品1.0mg/kg后，60秒内分别在93%和96%患者中获得满意的插管条件，其中70%的插管条件优秀，此剂量临床作用维持时间约1小时，此时神经肌肉阻滞可被安全逆转。分别用异丙酚或芬太尼/硫喷妥钠进行快速诱导麻醉，再按体重给予本品0.6mg/kg后，60秒内分别为81%和75%患者中获得满意插管条件。本品按体重为0.15mg/kg维持剂量的作用持续时间，在恩氟烷和异氟烷麻醉老年患者及有肝脏和/或肾脏疾病患者约为20分钟，而在静脉麻醉下无排泄器官功能损害患者约13分钟，前者有一定延长，在重复追加推荐剂量时未见蓄积作用。择期心脏手术患者中，当按体重给予本品0.6～0.9mg/kg达最大阻滞期间，最常见心血管变化是轻微的，且无显著临床意义，表现为心率较对照增加9%，平均动脉压较对照增高16%。
快速静脉注射本品后，其血浆浓度-时间关系呈三个指数时相。正常成年人平均分布 t 1/2 为73分钟。老年人及肾功能不全患者的血浆清除率降低，肝脏病患者的平均清除 t 1/2 延长30分钟。为便于机械通气，当连续输注20小时或更长时间后，平均清除 t 1/2 更长。多器官衰竭患者平均清除 t 1/2 为21.5小时。本品经尿和胆汁排泄，12～24小时内经尿排泄约占40%。注入放射性核素标记的本品9日后，平均47%的放射性核素经尿排出，43%经粪便排出。约50%以药物原型排泄。
既往对本品或溴离子或本品中任何成分有过敏反应患者禁用。
特别警告：
本品由熟悉其作用及可能的并发症的经验丰富的临床医生或在其监督下使用，并保证插管、机械通气、氧气和拮抗设施即刻可以使用。
一般注意事项：
①已知本品对意识、痛阈或大脑功能活动无影响，给予本品的同时必须给予麻醉药或镇静药物。②本品可引起呼吸肌麻痹，必须对患者进行通气支持，直至自主呼吸充分恢复。预计插管的可能困难十分重要，特别是本品用于快速顺序诱导麻醉时。③与其他神经肌肉阻滞药物一样，已报告本品存在残余箭毒化作用。为了防止残余箭毒化作用造成并发症，建议确保患者的神经肌肉阻滞功能充分恢复后再行拔管。老年患者（65岁及以上）发生残余神经肌肉阻滞的风险可能增加。④使用神经肌肉阻滞药物可能出现过敏反应，应始终针对这种反应采取预防措施。对于那些既往对神经肌肉阻滞药物发生速发过敏反应患者，也需要采取措施，因为神经肌肉阻滞药物之间可能发生交叉过敏反应。⑤在重症监护病房内长期使用本品，可能形成明显耐药性。强烈建议，给药和恢复期间，利用神经刺激仪连续监测神经肌肉传递。如果神经刺激无明确反应（4个成串刺激1次颤搐），不应给予追加本品剂量或任何其他神经肌肉阻滞药物。在使用神经肌肉阻滞药物的整个过程中监测神经肌肉传导情况。⑥合并低钾血症（如剧烈呕吐、腹泻及利尿药治疗后）、高镁血症、低钙血症（经过大量输血后）、低蛋白血症、脱水、酸中毒、高碳酸血症以及恶病质可能使本品作用增强，应适当减少用量。⑦低温条件下手术时，本品肌松作用增强，时效延长。⑧本品可通过含有下列药物的液体静脉通路进行静脉给药：肾上腺素、阿库氯铵、阿芬太尼、氨茶碱、阿莫西林、阿曲库铵、阿托品、头孢他啶、头孢呋辛、西咪替丁、氯马斯汀、克林霉素、氯甲噻唑、氯硝西泮、可乐定、达那肝素、多巴酚丁胺、多巴胺、氟哌利多、麻黄碱、麦角胺、艾司洛尔、依托咪酯、芬太尼、氟尿嘧啶、庆大霉素、40%葡萄糖、格隆溴铵、肝素、异丙肾上腺素、氯胺酮、拉贝洛尔、利多卡因、20%甘露醇、甲氧氯普胺、美托洛尔、甲硝唑、咪唑西泮、米力农、吗啡、硝苯地平、尼莫地平、硝酸甘油、去甲肾上腺素、催产素、泮库溴铵、哌替啶、哌库溴铵、氯化钾、异丙嗪、普萘洛尔、丙泊酚、雷尼替丁、沙丁胺醇、碳酸氢钠、硝普钠、舒芬太尼、琥珀胆碱、维库溴铵及维拉帕米、Geloplasma和Thalamonal。⑨本品如果发生眼睛接触，用清水冲洗至少10分钟。⑩本品肌松作用完全恢复后24小时内，不主张患者操作有潜在危险的机械或驾车。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇用药应权衡利弊；本品可通过胎盘屏障，不建议用于剖宫产术快速序贯诱导；美国FDA对本品妊娠安全性分级为C级；本品是否分泌入乳汁尚不明确，哺乳期妇女用药应权衡利弊。
儿童：
参见【用法与用量】或遵医嘱。
老年人：
参见【用法与用量】或遵医嘱。
监测：
用药前及用药期间监测抽搐反应、心率、血压和辅助通气状态。
本品最常发生的不良反应包括注射部位疼痛/反应、生命体征的改变和神经肌肉阻滞作用的延长。上市后监测到速发过敏和类过敏反应及相关症状如支气管痉挛、低血压和心动过速等。
使用本品如发生药物过量和肌松作用时间延长时，应给予患者持续呼吸支持和镇静。一旦出现自然恢复就给予足量乙酰胆碱酯酶抑制药（如新斯的明、依酚氯铵、溴吡斯的明），如乙酰胆碱酯酶抑制药未能逆转罗库溴铵的残余肌松作用，须继续给予呼吸支持直至患者自主呼吸恢复。重复使用胆碱酯酶抑制药是危险的。
Vecuronium Bromide
主要作为全身麻醉辅助用药，用于全身麻醉时的气管插管及手术中的肌肉松弛。
注射用维库溴铵：4mg。
主要成分：维库溴铵；分子式：C 34 H 57 BrN 2 O 4 ；分子量：637.74。
注射用维库溴铵为白色或类白色的疏松状物。
维库溴铵4mg/ml水溶液pH为3.8～4.2。
维库溴铵4mg/ml水溶液渗透压为292mOsmol/kg。
用法：
仅静脉注射或静脉滴注，不可肌内注射。
成人：
气管插管剂量按体重0.08～0.12mg/kg，3分钟内达插管状态；肌肉松弛维持在神经安定镇痛麻醉时按体重0.05mg/kg，吸入麻醉按体重0.03mg/kg，最好在颤搐度恢复到对照值的25%时再追加维持剂量。
儿童：
1岁以下婴儿对本品较敏感，应试小量，肌张力恢复所需时间比成人长1.5倍。特别是对4个月以内婴儿，首次剂量按体重0.01～0.02mg/kg即可，如颤搐反应未抑制到90%～95%，可再追加剂量；5个月～1岁婴幼儿所需剂量与成人相似，但由于作用和恢复时间较成人和儿童长，维持剂量应酌减。与成人类似，在小儿患者中，当颤搐度恢复至对照值的25%时，重复追加初始剂量的1/4作为维持用药，不会有蓄积作用发生。
剂量调整：
肥胖患者用量酌减；剖宫产和新生儿手术按体重不应超过0.1mg/kg。
溶解与稀释：
按照无菌操作技术，每瓶4mg药物，加入灭菌注射用水、5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液4ml使溶解，药物浓度为1mg/ml作静脉注射液；或每瓶4mg药物，加入灭菌注射用水4ml使溶解，每10mg药物溶解液稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液50～100ml，药物浓度为0.1～0.2mg/ml作静脉滴注液。静脉输液相容性见表3-5。
保存：
本品未启封于阴凉处（不超过20℃）保存；用灭菌注射用水溶解的药液冷处保存24小时稳定。按照无菌操作技术，本品用相容性静脉输液调配的药液于15～25℃保存24小时稳定，如不能保证严格的无菌操作技术，药液保存不得超过12小时。
本品在碱性溶液中不稳定，不得与碱性药物混合或与碱性药物经同一静脉通路给药。
（1）可增强本品作用的药物：吸入麻醉药如氟烷、恩氟烷、异氟烷等；大剂量硫喷妥钠、氯胺酮、芬太尼、羟基丁酸、依托咪酯、丙泊酚；其他竞争性肌松药以及琥珀胆碱；氨基糖苷类、多肽类、青霉素类以及大剂量甲硝唑；其他如利尿药、β受体拮抗药、维生素B、单胺氧化酶抑制药、奎尼丁、鱼精蛋白、α受体拮抗药与镁盐等。
（2）可减弱本品作用的药物：新斯的明、依酚氯铵、溴吡斯的明、氨基吡啶衍生物；长期使用糖皮质激素、苯妥英钠或卡马西平；去甲肾上腺素、硫唑嘌呤（仅短暂和有限的作用）、茶碱与氯化钙等。
表3-5 维库溴铵与静脉输液相容性
（3）维拉帕米、哌拉西林可延长维库溴铵的神经肌肉阻滞作用。
本品为中效非去极化型骨骼肌松弛药，结构与泮库溴铵相似，通过与乙酰胆碱竞争位于横纹肌运动终板的烟碱样受体而阻滞神经末梢与横纹肌之间的传导。与去极化型神经肌肉阻滞药如琥珀胆碱不同，本品不引起肌纤维成束颤动。按体重静脉注射0.08～0.1mg/kg后1分钟内显效，3～5分钟达高峰，维持时间30～90分钟。无阻滞迷走神经作用，由于维库溴铵不引起心率增快，故适用于心肌缺血及心脏病患者，但应用兴奋迷走神经药及β受体拮抗药容易诱发心动过缓。本品不通过胎盘屏障。
本品静脉注射后体内迅速分布，主要分布于细胞外液， t 1/2α 约2分钟。主要经肝脏代谢为3-羟基衍生物约5%，保留部分活性（约为原型药物的50%），药物原型和代谢产物主要由胆汁排泄。40%～80%以单季铵形式经胆汁排泄，15%～30%经肾脏排泄。 t 1/2β 为30～80分钟。肾衰竭时可通过肝脏消除代偿。心血管疾病、高龄、水肿等导致分布容量增加，均可延长起效时间。
对维库溴铵或溴离子有过敏史患者禁用。
特别警告：
本品必须在有使用本品经验的医师监护下使用。
一般注意事项：
①对脊髓灰质炎患者、重症肌无力或肌无力综合征患者慎用。脓毒症、肾衰竭患者慎用。②本品可致呼吸肌肉松弛，使用时应给患者机械通气，直至自主呼吸恢复。③与吸入麻醉药同时使用时，本品应减量15%。④在可能发生迷走神经反射的手术中（如使用刺激迷走神经的麻醉药、眼科手术、腹部手术、肛门直肠手术等），麻醉前或诱导时，应用迷走神经阻滞药如阿托品等有一定意义。⑤ICU中重症患者长时间使用维库溴铵，可导致神经肌肉阻滞延长。在持续神经阻滞时，应给予患者足够的镇静和镇痛药，连续监测神经肌肉的传导，调节本品用量，以维持不完全阻滞。⑥肝硬化、胆汁淤积或严重肾功能损害患者，持续时间及恢复时间均延长。⑦本品在低温下手术时，其神经肌肉阻滞作用延长。⑧合并低钾血症、高镁血症、低钙血症、低蛋白血症、脱水、酸中毒、高碳酸血症、恶病质等情况可使本品作用增强，应适当减少用量。⑨对严重电解质失衡、血液pH改变和脱水均应尽力纠正。⑩使用本品完全恢复后的2小时内，不可进行有潜在危险的机器操作或驾驶车辆。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇仅在益处超过对胎儿的潜在危害时使用；美国FDA对本品妊娠安全性分级为C级；研究证明在剖宫产手术中使用临床剂量，本品对胎儿并未显示不良反应；因妊娠毒血症使用硫酸镁的患者，能增加维库溴铵神经肌肉阻滞效应，应减少维库溴铵用量，并应根据颤搐反应慎重静脉滴注；维库溴铵是否分泌入乳汁尚不明确，哺乳期妇女慎用。
儿童：
7岁及以下儿童用药安全性尚未建立，儿童不宜使用或慎用。
老年人：
老年人与年轻患者对本品反应的差异性没有发现，但患有心血管疾病、水肿等高龄患者可导致分布容量增加，可能延长起效时间。
监测：
用药前及用药期间监测血压、心率和神经末梢刺激反应等。
（1）过敏反应：神经肌肉阻滞药过敏反应已有报告，本品虽罕见，但应引起注意；神经肌肉阻滞药之间可发生交叉过敏反应，对曾有过敏史者使用维库溴铵应特别慎重。
（2）组胺释放与类组胺反应：临床可偶发局部或全身的类组胺反应。
使用本品过量及神经肌肉阻滞作用延长，患者应予以机械通气，并给予适量的胆碱酯酶抑制药（如新斯的明、溴吡斯的明、依酚氯铵）作为拮抗药。当使用胆碱酯酶抑制药不能恢复本品的神经肌肉阻滞作用时，机械通气应延续至自主呼吸恢复。重复使用胆碱酯酶抑制药是危险的。
Mivacurium Chloride
可作为全身麻醉的辅助用药，使骨骼肌松弛，以利于气管插管和机械通气。
米库氯铵注射液：5ml：10mg；10ml：20mg。
主要成分：米库氯铵；分子式：C 58 H 80 Cl 2 N 2 O 14 ；分子量：1 100.18。
米库氯铵注射液为无色或微黄色的澄明液体。
本品pH为3.5～5.0。
成人静脉注射用药：
接受麻醉药麻醉的成人中，尺神经刺激所致的拇收肌单收缩反应被抑制95%所需要的平均剂量（ED 95 ）按体重为0.07mg/kg（范围0.06～0.09mg/kg）。健康成人单次注射推荐剂量范围按体重为0.07～0.25mg/kg。神经肌肉阻滞的持续时间与剂量相关。按体重给药，0.07mg/kg、0.15mg/kg、0.20mg/kg和0.25mg/kg剂量在临床上产生有效神经肌肉阻滞的持续时间分别约为13分钟、16分钟、20分钟和23分钟。剂量按体重0.15mg/kg以内，静脉注射时间可在5～15秒之间；剂量更高，注射时间30秒以上，以便使心血管反应的可能性降低到最低限度。气管插管时推荐使用下列剂量方案：①剂量按体重0.2mg/kg，注射时间在30秒以上，在2～2.5分钟内可以产生良好的气管插管条件；②剂量按体重0.25mg/kg，分次给药（先用0.15mg/kg，30秒后再注射0.1mg/kg），在完成第1次注射给药后的1.5～2.0分钟内可产生良好的气管插管条件。使用维持剂量的米库氯铵可以延长完全阻滞时间：麻醉期间，按体重每注射0.1mg/kg的剂量临床有效神经肌肉阻滞可延长约15分钟。连续多次给药不引起神经肌肉阻滞效应的蓄积作用。米库氯铵的神经肌肉阻滞作用可被异氟烷或恩氟烷麻醉强化，如果异氟烷或恩氟烷麻醉达稳态，建议米库氯铵的首剂量减少，最大可以减少25%。氟烷对米库氯铵只有非常小的强化作用，基本上无须减少本品的用药剂量。一旦开始自行恢复，大约在15分钟内肌肉阻滞就可以完全恢复，恢复的时间与本品用药剂量无关。米库氯铵的神经肌肉阻滞作用可被标准剂量的抗胆碱酯酶药物逆转。由于本品用药后的自行恢复速度快，而用药物逆转仅使恢复的时间缩短5～6分钟，常规情况下无须使用药物逆转。
成人静脉滴注用药：
米库氯铵连续静脉滴注给药可用于维持神经肌肉阻滞作用。本品当首剂用药后出现自行恢复的早期证据时，建议输注速度按体重每分钟为8～10µg/kg。应根据患者对外周神经刺激的反应和临床标准，调整首次输注给药速度。输注给药速度亦应调整，每次增加按体重每分钟约1µg/kg，一般情况下，在改变输注速度以前，现有的输注速度应保持至少3分钟。接受麻醉药麻醉的成人中，按体重每分钟6～7µg/kg的输注速度在延长期内平均维持神经肌肉阻滞作用在89%～99%的范围内。在异氟烷或恩氟烷稳态麻醉期间，应考虑将输注速度最多降低40%。用七氟烷麻醉时，本品输注给药速度应当最多降低50%，用氟烷麻醉时，输注给药速度需要降低的幅度可能较小。
静脉滴注本品后，自行恢复的时间与输注给药的持续时间无关；其自行恢复时间与单剂给药后所报告的自行恢复时间相当。连续输注本品没有快速耐受现象发生，亦无神经肌肉阻滞作用的累积。
2个月～12岁婴儿和儿童用药：
与成年人用药相比，本品用于婴儿和儿童时起效更快，临床上发挥有效作用的时间更短，自行恢复的速度更快。本品在2～6个月婴儿中的ED 95 按体重约为0.07mg/kg；在7个月～12岁的婴儿和儿童中的ED 95 按体重约为0.1mg/kg。气管插管时，推荐婴儿和儿童首剂用药剂量：2～6个月婴儿按体重约为0.15mg/kg，7个月～12岁婴儿和儿童按体重约为0.2mg/kg，因为最大阻滞效应通常在这些剂量给药后的2分钟内获得，在这段时间内可以进行气管插管。维持剂量：与成人相比，婴儿和儿童一般需要更多次数的维持剂量和更高的静脉滴注速度，2个月～12岁婴儿和儿童按体重约为0.1mg/kg，临床有效阻滞持续时间为6～9分钟。米库氯铵的神经肌肉阻滞作用可被吸入麻醉药物所强化。2～12岁儿童用七氟烷麻醉时，米库氯铵的静脉滴注速度应最多减少70%。自行恢复一旦开始，约10分钟内就可以完全恢复。
新生儿和2个月以下婴儿用药：
尚无新生儿和2个月以内婴儿中推荐的用药剂量。
老年人用药：
单剂注射本品的老年患者中，药物的起效时间、作用持续时间和恢复速度与年轻患者相比，均增加20%～30%。老年患者亦可能需要减少剂量或减少维持单次注射的次数。老年患者需要降低静脉滴注速度。
心血管病患者用药：
临床上有明显心血管疾病患者，本品首剂的给药时间应当在60秒以上。接受心脏手术患者，按此方式使用本品对血流动力学的影响小。
肾功能损害患者用药：
终末期肾衰竭患者，使用米库氯铵按体重0.15mg/kg产生临床有效阻滞作用的持续时间约比肾功能正常患者用药后的作用持续时间长1.5倍，应按每位患者的临床反应调整用药剂量。对于急性或慢性肾衰竭患者，由于血浆胆碱酯酶水平降低，也可能出现神经肌肉阻滞时间延长及强化。
肝功能损害患者用药：
终末期肝衰竭的患者，使用米库氯铵按体重0.15mg/kg产生临床有效阻滞作用的持续时间约比肝功能正常患者用药后的作用持续时间长3倍，作用时间的延长与此类患者的血浆胆碱酯酶活性显著降低有关，应按每位患者的临床反应调整用药剂量。
血浆胆碱酯酶活性降低患者用药：
米库氯铵被血浆胆碱酯酶代谢，血浆胆碱酯酶出现遗传异常（如非典型血浆胆碱酯酶基因的杂合子或纯合子患者）、各种病理情况下，以及使用某些药物，可降低血浆胆碱酯酶活性。血浆胆碱酯酶活性降低患者使用本品时，应考虑到用药后神经肌肉阻滞作用延长的可能性。胆碱酯酶活性轻度降低（即与正常下限相差20%的范围内）对神经肌肉阻滞的作用时间没有显著的临床影响。
肥胖患者用药：
肥胖患者（比相应身高的理想体重高30%以上），本品首剂剂量应根据理想体重计算而不是根据实际体重计算。
稀释：
静脉注射或静脉滴注可以不稀释；或每10ml药物，用5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液或乳酸钠林格注射液稀释至40ml，药物浓度为0.5mg/ml作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于避光、25℃以下保存，不可冷冻，不能暴露于紫外光下。本品用相容性静脉输液调配的药液于30℃保存48小时，其物理性状和化学性质稳定。因为不含抗菌防腐剂，调配后的药液应尽快使用，未用完的剩余药液应丢弃。
米库氯铵注射液为酸性（pH约为4.5），不能与pH>8.5的强碱性（巴比妥盐）溶液混合。已经发现本品与一些围手术期常用的酸性溶液相配伍，如芬太尼、阿芬太尼、舒芬太尼、氟哌利多和咪达唑仑。该类药物与本品通过同一个留置针或套管给药或相容性不明确的情况，建议每种药物滴注后，分别用0.9%氯化钠注射液冲洗静脉通路。
（1）合用吸入麻醉药如恩氟烷、异氟烷、七氟烷和氟烷时，可增强本品的神经肌肉阻滞作用。
（2）米库氯铵可以安全地用于琥珀胆碱辅助的气管插管之后。用琥珀胆碱后应观察到出现自行恢复的证据，然后才能使用本品。
（3）米库氯铵与下列药物合用，神经肌肉阻滞作用的强度和/或持续时间可能会增加，维持剂量可能需要降低，包括抗生素如氨基糖苷类、多黏菌素、大观霉素、四环素类、林可霉素和克林霉素；抗心律失常药如普萘洛尔、钙通道阻滞药、利多卡因、普鲁卡因胺和奎尼丁；利尿药如呋塞米、噻嗪类、甘露醇和乙酰唑胺；神经节阻滞药物，如樟磺咪芬、六甲双铵；镁盐、氯胺酮和锂盐。
（4）降低血浆胆碱酯酶活性的药物可以延长米库氯铵的神经肌肉阻滞作用时间，这些药物包括抗有丝分裂药物、单胺氧化酶抑制药、碘依可酯、泮库溴铵、有机磷酸盐、抗胆碱酯酶药、某些激素和班布特罗及选择性5-羟色胺再摄取抑制药。
（5）罕见的情况下，某些药物可能加重或掩盖隐匿的重症肌无力或实际上引起重症肌无力综合征，从而导致患者对米库氯铵的敏感性升高。这类药物包括各种抗生素、β受体拮抗药（普萘洛尔、氧烯洛尔）、抗心律失常药（普鲁卡因胺、奎尼丁）、抗风湿药（氯喹、青霉胺）、樟磺咪芬、氯丙嗪、类固醇药物、苯妥英钠和锂。
（6）非去极化型神经肌肉阻滞药与本品合用，可能产生一定程度的超过等效总剂量米库氯铵所产生的神经肌肉阻滞作用。不同药物联合产生的协同作用各不相同。
（7）不能用去极化型肌松药物如氯琥珀胆碱，来延长竞争性肌松药的神经肌肉阻滞作用，因为这样会导致神经肌肉阻滞时间过长和复杂化，很难用抗胆碱酯酶药物逆转。
米库氯铵是短效的非去极化型骨骼肌松弛药物，可被血浆胆碱酯酶水解。米库氯铵与运动神经终板膜上的胆碱能受体竞争性结合，导致神经肌肉信号传递的阻断，这种作用可以被胆碱酯酶抑制药新斯的明和依酚氯铵快速逆转。米库氯铵是三种立体异构体的混合物，反式-反式和顺式-反式立体异构体占米库氯铵的92%～96%，在猫中进行研究时，神经肌肉阻滞效价在这两种异构体之间，以及与米库氯铵之间未见显著差别。根据该研究结果估计，顺式-顺式异构体的神经肌肉阻滞效价只有其他两种立体异构体的神经肌肉阻滞效价的1/10。
本品静脉注射起效时间为1.6～1.9分钟，作用时间为14分钟。对自主神经系统、心血管系统无不良反应，消除 t 1/2 为2～3分钟，消除不直接依赖肝功能和肾功能，主要由血浆胆碱酯酶水解。米库氯铵可作为琥珀胆碱的替代药。
已知对本品过敏的患者禁用；已知或怀疑非典型血浆胆碱酯酶基因纯合子患者禁用。
特别警告：
与其他所有神经肌肉阻滞药一样，米库氯铵能使呼吸肌和其他骨骼肌麻痹，但对意识没有影响。米库氯铵只能在具备良好气管插管和人工通气设备的条件下，由有经验的麻醉师或在其密切监督下使用。
一般注意事项：
①已知对其他神经肌肉阻滞药过敏患者慎用，据报告，不同神经肌肉阻滞药之间的交叉过敏发生率很高（>50%）。②血浆胆碱酯酶活性降低患者在应用米库氯铵后可能在下列情形或病理情况下继发神经肌肉阻滞时间延长及强化现象：生理变化如妊娠、产后期；遗传导致的血浆胆碱酯酶异常；严重的破伤风、肺结核及其他严重或慢性感染；慢性消耗性疾病、恶性或慢性贫血及营养不良；黏液性水肿及胶原蛋白疾病代偿失调性心脏疾病；消化性溃疡、烧伤；终末期肝衰竭；急性、慢性或终末期肾衰竭；继发于血浆置换、血浆去除、心肺分流术及伴随的药物治疗。③与琥珀胆碱一样，非典型血浆胆碱酯酶基因纯合子的成人和儿童患者对米库氯铵的神经肌肉阻滞作用极其敏感。3例此类成人患者，按体重小剂量米库氯铵0.03mg/kg（约相当于基因型正常患者的ED 10～20 ）产生完全神经肌肉阻滞时间为26～128分钟。在非典型血浆胆碱酯酶基因杂合子患者中，按体重0.15mg/kg米库氯铵产生临床有效的神经肌肉阻滞时间比对照组延长约10分钟。自行恢复一旦开始，在这些患者中的神经肌肉阻滞作用可以被常规剂量的新斯的明所对抗。④与其他非去极化型神经肌肉阻滞药一样，重症肌无力患者、其他神经肌肉疾病和恶病质患者可能对米库氯铵的敏感性增加。严重的酸碱或电解质紊乱可增加或降低患者对米库氯铵的敏感性。⑤烧伤患者可能出现对非去极化型神经肌肉阻滞药耐受，需要增加用药剂量。但此类患者也可能有血浆胆碱酯酶活性降低，从而需要降低用药剂量。烧伤患者应按体重先试用0.015～0.02mg/kg剂量的米库氯铵，然后根据用神经刺激器监测的神经肌肉阻滞效果，调整用药剂量。⑥成人中，按体重米库氯铵剂量≥0.2mg/kg快速注射给药时可引起组胺释放，但0.2mg/kg米库氯铵缓慢给药以及0.25mg/kg米库氯铵分次给药，可以减轻相应用药剂量对心血管的作用。临床试验中快速注射0.2mg/kg米库氯铵，对儿童心血管安全性没有妨害。⑦病史中提示对组胺作用敏感性升高的患者如哮喘，应慎用本品。本品如果用于此类患者，注射给药时间应超过60秒。对动脉血压降低特别敏感如血容量不足的患者，使用本品时，给药时间应超过60秒。⑧本品在推荐剂量范围内没有明显的迷走神经或神经节阻滞作用。按推荐剂量使用本品临床上对心率没有影响，不会对抗手术过程中由麻醉药或迷走神经刺激所引起的心动过缓。⑨与其他神经肌肉阻滞药一样，在使用逆转药如新斯的明之前，首先要观察是否有自行恢复的证据。强烈建议在应用逆转神经肌肉阻滞之前和之后，分别用外周神经刺激器评价恢复的情况。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇禁用，除非母亲用药的预期临床益处超过对胎儿的潜在危害；美国FDA对本品妊娠安全性分级为C级；米库氯铵曾用于剖宫产术中维持神经肌肉阻滞，但由于妊娠期间血浆胆碱酯酶水平降低，需要调整输注给药速度；如果术前用药有硫酸镁，因为镁可强化本品肌肉松弛作用，剖宫产期间需要进一步降低输注给药速度；米库氯铵是否分泌入乳汁尚不明确，哺乳期妇女慎用。
儿童：
新生儿和2个月以内婴儿尚无推荐用药剂量。
老年人：
老年患者可能需要减少剂量或减少注射次数，降低输注速度。
监测：
用药期间监测神经肌肉功能，以满足个体化剂量需求。
本品不良反应包括皮肤潮红、红斑、荨麻疹、低血压、一过性心动过速或支气管痉挛，与一种或多种麻醉药合用的患者中有严重过敏反应或类过敏反应的报告，这些反应与组胺释放有关，并与剂量相关，本品按体重首剂用量≥0.2mg/kg快速给药的情况下更为常见，如注射时间超过30～60秒或分次给药，每次给药超过30秒，可减少此类反应。
肌肉麻痹时间延长及其相关后果是神经肌肉阻滞药用药过量的主要体征；血流动力学不良反应特别是血压降低的危险性也会增加。最基本的处理措施是维持呼吸道畅通并保持辅助正压通气，直至自主呼吸恢复良好。因意识不受影响，所以需要完全镇静。一旦出现自行恢复的证据，合并使用抗胆碱酯酶药物阿托品或格隆溴铵可能加快恢复过程。根据需要通过患者合适的体位、补液或使用血管加压药物等措施，提供心血管支持。
Pipecuronium Bromide
用于全身麻醉过程中肌肉松弛，多用于心肌缺血及时间较长的手术（20～30分钟以上）的麻醉。
注射用哌库溴铵：4mg（附0.9%氯化钠注射液2ml）。
主要成分：哌库溴铵；分子式：C 35 H 62 Br 2 N 4 O 4 ；分子量：762.7。
注射用哌库溴铵为白色或类白色的冻干粉末。
用法：
首次剂量应静脉注射，随后分次注射维持剂量以维持肌肉松弛作用或持续输注以达到所需的肌肉松弛作用时间。
成人：
对于需要中等或较长时间手术的成人患者，如果需要达到诱导插管的肌肉松弛状态，一般剂量按体重为0.06～0.08mg/kg；在与琥珀胆碱合用时，哌库溴铵用量按体重为0.04～0.06mg/kg。肾功能损害患者，一般推荐按体重不超过0.04mg/kg。在重复给药时，重复剂量为最初剂量的1/4～1/3。剂量增大，肌松时间延长。
儿童：
儿科手术用地西泮、氯胺酮、芬太尼等麻醉时，本品用量建议按体重为0.08～0.09mg/kg；新生儿用量建议按体重为0.05～0.06mg/kg。以上剂量在外科手术中临床时效为25～35分钟，必要时追加初始剂量的1/3，可延长25～35分钟的肌松效应。由于个体差异大，建议使用外周神经刺激器检测肌松情况，必要时可使用新斯的明或阿托品拮抗肌肉松弛作用。
不推荐将本品与其他溶液或药物在同一注射器或输液袋中混合使用。
（1）加强本品作用和/或延长本品作用时间的药物：吸入麻醉药（氟烷、甲氧氟烷、乙醚、恩氟烷、异氟烷、环丙烷）；静脉麻醉药（氯胺酮、芬太尼、丙泮尼地、巴比妥酸盐、依托咪酯）；大剂量局部麻醉药；其他竞争性肌松药，如预先给予琥珀胆碱；某些抗生素（氨基糖苷类、多肽类、咪唑类、甲硝唑等）；利尿药、β受体拮抗药、维生素B 1 、单胺氧化酶抑制药、胍类、鱼精蛋白、α受体拮抗药、钙通道阻滞药、镁盐；大多数抗心律失常药如奎尼丁和利多卡因。
（2）使本品作用变化的药物：术前长期使用糖皮质激素、新斯的明、依酚氯铵、溴吡斯的明、去甲肾上腺素、硫唑嘌呤、茶碱；术前给予氯化钾、氯化钠、氯化钙；去极化型肌松药减弱竞争性肌松药的作用。
（3）不确定影响本品作用的药物：应用本品后再予去极化型肌松药可以引起神经肌肉阻滞作用的增强或减弱（取决于剂量、应用时间和个体敏感性）。
溶解：
每瓶4mg药物，加入附带的0.9%氯化钠注射液2ml使溶解作静脉注射液。
保存：
本品未启封于避光、2～8℃保存。
哌库溴铵是非去极化型骨骼肌松弛药，通过与递质乙酰胆碱竞争性结合横纹肌运动终板区的烟碱样受体，阻断运动神经和横纹肌间的信号传递过程。哌库溴铵的神经肌肉阻滞作用对横纹肌具有高度选择性，既无神经节阻滞作用，也无抗迷走神经作用和拟交感神经活性。哌库溴铵用于平稳麻醉的ED 50 （产生50%肌颤抑制作用所需的剂量）和ED 90 按体重分别为0.03mg/kg和0.05mg/kg，剂量为0.05mg/kg时，足以为大量平均时间为40～50分钟的外科手术提供充分的肌肉松弛作用。从给药到出现最大神经肌肉阻滞作用的时间（起效时间）取决于给药剂量，其范围是1.5～5分钟。当剂量按体重达到0.07～0.08mg/kg时，起效时间最短，进一步加大剂量不再缩短起效时间，却能明显延长作用时间。
在氟烷麻醉时，本品按体重以0.07mg/kg静脉给药后，血浆分布 t 1/2 大约为3.6分钟，消除 t 1/2 平均为121分钟；在采取神经麻醉时，分布 t 1/2 约为7.6分钟，消除 t 1/2 平均为161分钟。在体内，哌库溴铵主要以原型通过肾脏排泄。维持剂量按体重为0.01～0.02mg/kg，当按25%的恢复控制肌颤程度重复给予维持剂量，其蓄积作用可以忽略不计或无蓄积作用。
重症肌无力及对哌库溴铵或溴离子过敏患者禁用。
特别警告：
本品应在具有专业医疗队伍、气管插管、人工呼吸、氧疗和立即提供拮抗药的条件下使用。
一般注意事项：
①肾衰竭、肝脏疾病、神经肌肉疾病与恶性高热患者慎用。②由于本品可引起呼吸肌松弛，用药患者需要人工呼吸支持直至自主呼吸恢复。③本品未见过敏反应和组胺释放反应的报告，但对此种反应的发生应始终保持警惕。④在肌肉松弛作用剂量范围内，本品无心血管作用。⑤本品不影响自主神经系统。由于禁用适用于外科疾病的阿托品或其他迷走神经松弛药物，在麻醉期间可以出现迷走神经反应，这是由具有已知迷走神经刺激作用的麻醉或外科手术的刺激所引起的。禁用迷走神经松弛药的指征并非绝对的，在迷走神经反应过度时，使用迷走神经松弛药物可以挽救生命。⑥对于所有患有可以改变本品药理作用的疾病的患者，为了避免药物相对过量，帮助充分评价神经肌肉传导和肌张力的恢复程度，推荐使用外周神经刺激器监控本品的神经肌肉阻滞作用。⑦低钾血症、洋地黄中毒、利尿治疗、高镁血症、低钙血症（输血）、低蛋白血症、脱水、酸中毒、高碳酸血症和恶病质可以加强或延长本品作用，患者体温过低可以延长作用时间。应尽可能纠正血电解质紊乱、血pH改变或脱水。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇用药应权衡利弊；美国FDA对本品妊娠安全性分级为C级；临床研究，本品作为剖宫产全身麻醉的辅助措施，并不影响胎儿Apgar评分值、肌张力和心血管适应性，在新生儿中未观察到其他不良反应；药代动力学研究，本品只有极低剂量通过胎盘屏障进入脐带血；由于镁盐可增强神经肌肉阻滞作用，对于接受硫酸镁治疗的妊娠高血压患者，逆转肌肉松弛药引起的神经肌肉阻滞作用可能达不到满意的效果；哺乳期妇女用药安全性尚不明确。
儿童：
参见【用法与用量】。
老年人：
老年患者本品起效时间推迟50%，但药效持续时间没有区别。
监测：
术前应预见术后人工呼吸按计划延长的时间，转为自主呼吸时，应监测神经肌肉阻滞作用和呼吸参数，用药期间应进行血气分析。
本品按体重为0.10mg/kg时，并不引起神经节阻滞或抗迷走神经作用，只观察到对心血管系统、血压或心率有轻微的影响。对于在诱导麻醉时使用氟烷或芬太尼的患者，可能出现心动过缓和血压下降。哌库溴铵不引起组胺释放反应，偶见过敏反应。
使用本品过量或神经肌肉阻滞作用延长，应保持机械通气，直至患者恢复自主呼吸。在恢复期，胆碱酯酶抑制药（如新斯的明、溴吡斯的明、依酚氯铵）作为解毒药，应足量给予，并严密监测，慎重评估自主呼吸能力。根据外周神经刺激仪或临床神经肌肉阻滞症状评定，本品引起的神经肌肉阻滞作用的80%～85%可被1～3mg新斯的明或10～30mg加兰他敏拮抗，应合用阿托品。
Pancuronium Bromide
作为辅助用药用于全身麻醉、气管插管和外科手术的肌肉松弛。
泮库溴铵注射液：2ml：4mg；5ml：10mg；10ml：10mg。
主要成分：泮库溴铵；分子式：C 35 H 60 N 2 O 4 Br 2 ；分子量：732.68。
本品为无色的澄明液体。
本品pH为3.8～4.2。
泮库溴铵1mg/ml与2mg/ml注射液渗透压约为277mOsmol/kg与338mOsmol/kg。
用法：
仅供静脉注射。
成人：
①气管插管，按体重0.08～0.10mg/kg，3～5分钟内可作气管插管；②琥珀胆碱插管后（琥珀胆碱的临床作用消失后）本品用于手术的起始剂量按体重0.04～0.06mg/kg；③肌肉松弛维持，按体重0.01～0.02mg/kg。
儿童：
儿童所需剂量与成人相当，4周以内新生儿对竞争性肌松药的神经肌肉阻滞作用特别敏感，剂量应降低，建议按体重先试用初剂量0.01～0.02mg/kg，而后依情况而定。
剂量调整：
本品用量与个体差异、麻醉方法、手术持续时间及同其他药物的相互作用有关；为控制神经肌肉阻滞作用和恢复，建议使用外周神经刺激器。肥胖患者应考虑身体净重而酌减剂量。由于吸入麻醉药可增强本品作用，当使用这类麻醉药时，应减少本品用量。
稀释：
静脉注射可以不必稀释；或一次用量药物用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释作静脉滴注液。静脉输液相容性见表3-6。
保存：
本品未启封于遮光、2～8℃保存；启封后应及时使用，剩余药液应该丢弃。本品用相容性静脉输液调配的稀释液于玻璃、塑料容器中短时间保存48小时，药物没有损失，但长时间保存，药物可能被塑料容器吸附。
表3-6 泮库溴铵与静脉输液相容性
本品不能与其他药物混合使用。
吸入麻醉药（如氟烷、乙醚、恩氟烷、异氟烷）、硫喷妥钠、氯胺酮、芬太尼、γ-羟基丁酸等，尤以恩氟烷和异氟烷作用更为强大。其他竞争性肌松药、琥珀胆碱、氨基糖苷类与多肽类抗生素、利尿药、维生素B 1 、单氨氧化酶抑制药、奎尼丁、鱼精蛋白、苯妥英钠、咪达唑仑、甲硝唑与镁盐等都能增强其作用。
新斯的明、依酚氯铵、溴吡斯的明、去甲肾上腺素、硫唑嘌呤、茶碱、氯化钾与氯化钙等。
本品为非去极化型骨骼肌松弛药，能与递质乙酰胆碱竞争神经肌肉接头的N 2 胆碱受体，从而产生骨骼肌的松弛。由于抗迷走神经作用及儿茶酚胺释放作用，用药后有轻度心率加快，外周阻力增加与血压升高。临床剂量无神经节阻滞作用，组胺释放作用较弱，不引起低血压。能解除肌肉成束收缩、强直、阵挛或惊厥，便于机械通气管理。本品可用于剖宫产，少量通过胎盘屏障，不影响新生儿的Apgar评分、肌肉张力及心肺适应性。
本品静脉注射后4～6分钟起效，维持临床肌松时间约120分钟，血浆 t 1/2α 小于5分钟， t 1/2β 为110～120分钟，肝和肾功能损害患者 t 1/2β 延长。本品主要由肾脏排泄，40%～50%以原型由尿中排出，泮库溴铵及代谢产物的40%由胆汁排泄。
对本品过敏及溴离子过敏史患者禁用；严重肝和/或肾功能损害和重症肌无力患者禁用；高血压、心动过速及心肌缺血患者避免使用。
特别警告：
本品必须在有经验的临床医师指导下使用。
一般注意事项：
①梗阻性黄疸、神经肌肉性疾病（肌病、严重肥胖、脊髓灰质炎史等）患者慎用。具有高血压倾向如嗜铬细胞瘤或肾脏疾病引起的高血压患者慎用。电解质紊乱（低钾血症、高镁血症、低钙血症等）、pH改变以及脱水患者慎用，上述情况的出现要求在必要时预先加以纠正。②本品可引起呼吸肌松弛，应给患者使用机械通气，直至自主呼吸恢复为止。③妊娠高血压综合征患者用硫酸镁治疗时，可加强神经肌肉阻滞作用，此时使用本品，用量要减少。④本品使用过程中过敏反应的发生率不高，但应密切注意，并采用相应的防范准备和措施。⑤采取低温技术实施手术时，神经肌肉阻滞作用下降，当恢复正常体温时，神经肌肉阻滞作用恢复正常。
妊娠及哺乳期妇女：
本品对胎儿的潜在危害尚不明确，孕妇仅当益处超过对胎儿的潜在危害时使用，妊娠期前3个月不建议使用；美国FDA对本品妊娠安全性分级为C级；哺乳期妇女用安全性尚不明确。
儿童：
儿童慎用；人工呼吸期间新生儿用药可引起罕见的严重的骨骼肌肉无力。
老年人：
老年患者因循环时间变慢，本品的起效时间可能延长，应慎用。
监测：
用药前及用药期间监测心率、血压、辅助通气装置、神经肌肉阻滞及恢复程度。
本品可产生心血管作用，如心率略增快，平均动脉血压和心输出量略增加；麻醉过程中有时出现流涎，特别是术前未使用抗胆碱药时；可使正常及升高的眼压明显下降数分钟之久，也会产生缩瞳；极少数患者可出现过敏反应和组胺释放。
使用本品过量可延长神经肌肉阻滞作用，患者只能在机械作用下呼吸，这时可适当地给予拮抗药如新斯的明、依酚氯铵等，直到患者自主呼吸恢复。
Atracurium
用于各种外科手术中全身麻醉期间的骨骼肌松弛；也用于气管插管和机械通气时所需的肌肉松弛。
苯磺酸阿曲库铵注射液：
5ml：50mg。
注射用苯磺酸阿曲库铵：
25mg。
主要成分：苯磺酸阿曲库铵；分子式：C 53 H 72 N 2 O 12 ·2C 6 H 5 O 3 S；分子量：1 243.49。
苯磺酸阿曲库铵注射液为无色的澄明液体；注射用苯磺酸阿曲库铵为白色或类白色的疏松块状物或粉末。
苯磺酸阿曲库铵注射液pH为3.25～3.65；注射用苯磺酸阿曲库铵5mg/ml水溶液pH为2.5～4.0。
成人：
静脉注射，按体重一次0.3～0.6mg/kg，可维持肌肉松弛15～25分钟，需要时可追加剂量0.1～0.2mg/kg，延长肌松时间。
儿童：
1岁以上儿童剂量与成人相同。
剂量调整：
老年人与呼吸、肝和肾功能损害患者可用成人标准剂量或酌情减量。
苯磺酸阿曲库铵注射液：
每50mg药物，稀释于5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液或葡萄糖氯化钠注射液100～250ml中，药物浓度为0.2～0.5mg/ml作静脉滴注液。静脉输液相容性见表3-7。
注射用苯磺酸阿曲库铵：
每瓶25mg药物，加入灭菌注射用水5ml使溶解作静脉注射液。
保存：
本品未启封于遮光、25℃以下保存。苯磺酸阿曲库铵注射液用相容性静脉输液调配的阿曲库铵0.2～0.5mg/ml药液于室温保存24小时，其物理性状未改变，化学性质稳定，24小时后应丢弃；注射用苯磺酸阿曲库铵用灭菌注射用水溶解后立即使用。阿曲库铵在酸性或碱性溶液中均不稳定，最稳定的水溶液pH约为2.5，依据溶液pH，阿曲库铵可能失去活性或产生离游酸而沉淀。
（1）本品是酸性药物，不能与巴比妥类、硫喷妥钠等碱性药物混合，否则产生沉淀。
（2）本品与丙泊酚不相容。
（1）与吸入麻醉药如氟烷、异氟烷及恩氟烷合用，可增加本品神经肌肉阻滞作用。
（2）与氨基糖苷类及多肽类抗生素、硫酸镁、普鲁卡因胺及奎尼丁合用时，可增加本品的神经肌肉阻滞作用。
（3）去极化型肌松药如琥珀胆碱不可用来延长竞争性肌松药如阿曲库铵的作用，因可产生长且复杂的阻滞作用。
本品为高度选择性、竞争性非去极化型神经肌肉阻滞药，主要通过竞争胆碱能受体，阻滞乙酰胆碱的传递而起作用。临床有效肌肉松弛时间为15～35分钟，肌力恢复至25%正常水平需35～45分钟。
本品静脉注射后，主要分布在胆汁和尿液，约占给药量的92%，在各种体液中均以非氧化途径代谢，即主要以霍夫曼消除方式，快速自动化学降解失活，人体血浆 t 1/2 约为20分钟。由于本品代谢的主导方式不依赖酶解、再分布和肝与肾的排泄，所以平衡麻醉条件下可多次（如6～10次）重复给药维持肌肉松弛而不发生临床累积效应，也不影响肌力恢复速度。
表3-7 阿曲库铵与静脉输液相容性
对本品过敏患者禁用。
一般注意事项：
①本品可使呼吸肌和其他骨骼肌麻痹，应在麻醉医师监护且必须配备相应的气管插管、人工呼吸用的合适设备，方可使用；②神经肌肉接头疾病如重症肌无力、电解质紊乱患者慎用。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇仅明确需要且益处超过对胎儿的潜在危害时使用；美国FDA对本品妊娠安全性分级为C级；哺乳期妇女慎用。
儿童：
1个月以下婴儿用药安全性尚未建立，1岁以上儿童用药剂量与成人相同。苯磺酸阿曲库铵注射液可能含有苯甲醇，新生儿禁用。
老人：
老年患者不必调整剂量。
监测：
用药期间监测生命体征、心功能和肺功能等。
本品无明显的迷走神经或神经节阻滞作用，与大多数神经肌肉阻滞药一样，某些过敏体质患者可能有组胺释放，引起一过性皮肤潮红等不良反应。
使用本品过量可给予阿托品和新斯的明，并使用人工通气设备，直至患者能自然呼吸。
Cisatracurium
用于手术和其他操作以及重症监护治疗。作为全身麻醉的辅助用药或在重症监护病房（ICU）起镇静作用，可以松弛骨骼肌，使气管插管和机械通气易于进行。
苯磺顺阿曲库铵注射液：
2.5ml：5mg；5ml：10mg；10ml：20mg；30ml：150mg。
注射用苯磺顺阿曲库铵：
5mg；10mg。
主要成分：苯磺顺阿曲库铵；分子式：C 53 H 72 N 2 O 12 ·2C 6 H 5 O 3 S；分子量：1 243.49。
苯磺顺阿曲库铵注射液为无色至浅黄色或黄绿色的澄明液体；注射用苯磺顺阿曲库铵为白色或类白色的疏松块状物或粉末。
注射用苯磺顺阿曲库铵10mg/ml水溶液pH为3.5～5.0。
单次静脉注射：
①成人：气管插管，用于成人插管的推荐剂量按体重为0.15mg/kg或遵医嘱，用丙泊酚诱导麻醉后，按此剂量给予本品，120秒后即可达到良好至极佳的插管条件。高剂量可以缩短对神经肌肉阻滞作用的起效时间。用恩氟烷或异氟烷麻醉可使本品首剂的临床有效时程延长约15%。维持用药，采用维持剂量延长本品神经肌肉的阻滞作用，对以阿片类或丙泊酚麻醉的患者，按体重0.03mg/kg给予本品可以继续产生大约20分钟临床有效的神经肌肉阻滞作用，连续使用维持剂量不会导致神经肌肉阻滞作用延长。②2～12岁儿童：气管插管，推荐给药剂量首剂按体重为0.1mg/kg，并在5～10秒内进行。在相同的麻醉背景下，按体重以0.1mg/kg的剂量给药，儿童比成人起效快，临床作用时间短且自行恢复快。儿童给药后2分钟内即可气管插管。维持用药，追加使用本品可以维持对神经肌肉的阻滞作用，以氟烷麻醉时，按体重给予0.02mg/kg，可以继续维持约9分钟临床有效的神经肌肉阻滞，连续追加剂量不会引起蓄积效应。
静脉滴注给药：
①成人和2～12岁儿童：连续输注可以维持对神经肌肉阻滞作用，推荐首先每分钟按体重3µg/kg（每小时0.18mg/kg）的速度输注，一旦达到稳定状态后，大部分患者只需要以每分钟1～2µg/kg（每小时0.06～0.12mg/kg）的速度连续输注，即可维持阻滞作用。当采用异氟烷或恩氟烷麻醉时，本品的输注速率可减少高达40%。②2岁以下儿童：目前尚无2岁以下儿童用药的资料，故无法提供推荐剂量。③老年患者：老年人用药量无须调整，其药代动力学特点与年轻患者相似，但用于老年人时起效可能稍慢。④肾功能损害患者：肾衰竭患者无须调整剂量，其药代动力学特点与肾功能正常患者相似，仅起效时间稍慢。⑤肝功能损害患者：晚期肝病患者无须调整剂量，其药代动力学特点与肝功能正常患者相似，但起效时间稍快。⑥患心血管疾病患者：曾对接受冠状动脉搭桥术（CAB G）的严重心血管疾病成年患者（纽约心脏病协会分级1～3级）快速（5～10秒）静脉注射本品，在研究剂量下（按体重≤0.4mg/kg）未发现有临床意义的心血管作用，但尚未用于心脏手术。⑦重症监护病房（ICU）患者：通过静脉注射和/或静脉滴注方式给予成年ICU患者推荐的起始滴注速度为每分钟按体重3µg/kg（范围每分钟0.5～10.2µg/kg），但不同患者对药物需求量有广泛的个体差异，并随时间变化而增加或减少。
苯磺顺阿曲库铵注射液：
静脉注射可以不稀释；或按照无菌操作技术，每10mg药物，稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液50～100ml，药物浓度为0.1～0.2mg/ml作静脉滴注液。静脉输液相容性见表3-8。
注射用苯磺顺阿曲库铵：
按照无菌操作技术，每瓶10mg药物，加入灭菌注射用水5ml使溶解作静脉注射液；或10mg药物的溶解液稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液50～100ml，药物浓度为0.1～0.2mg/ml作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于避光、2～8℃保存，不宜冷冻；苯磺顺阿曲库铵注射液未启封从冷处移至室温即使重新于冷处保存，也应于21天内使用。按照无菌操作技术，本品用相容性静脉输液调配的0.1～2mg/ml溶液和/或稀释液宜即配即用，但于5～25℃保存至少12小时，其物理性状和化学性质稳定。本品在酸性溶液中稳定，与聚氯乙烯（PVC）和聚丙烯（PP）容器相容。
表3-8 顺阿曲库铵与静脉输液相容性
（1）本品在乳酸钠林格注射液和复方乳酸钠葡萄糖注射液中出现降解产物的速度加快，不推荐乳酸钠林格注射液和复方乳酸钠葡萄糖注射液作为本品的稀释液。
（2）本品与巴比妥类、pH>8.5其他碱性药物不相容，不能与碱性溶液共用注射容器或同时给药（如硫喷妥钠）。
（3）本品与酮咯酸氨丁三醇或丙泊酚注射液不相容。
（4）本品与盐酸阿芬太尼、枸橼酸芬太尼、枸橼酸舒芬太尼、氟哌利多和盐酸咪达唑仑等常用的围手术期药物具有相容性，合用时可通过Y型管静脉滴注。如其他药物与本品用同一针管或套管给药，建议每注射一种药物后以适量的静脉输液如0.9%氯化钠注射液将药物冲入静脉。与其他静脉用药类似，如选择在小静脉注射本品，注射后需以适量的静脉输液如0.9%氯化钠注射液将本品冲入静脉。
（1）增强本品疗效的药物：很多药物都能影响非去极化型神经肌肉阻滞药物的强度和作用时间，其中包括：麻醉药如恩氟烷、异氟烷、氟烷、氯胺酮、其他非去极化型神经肌肉阻滞药；抗生素如氨基糖苷类、多黏菌素、大观霉素、四环素类、林可霉素和克林霉素；抗心律失常药如普萘洛尔、钙通道阻滞药、利多卡因、普鲁卡因胺和奎尼丁；利尿药如呋塞米、噻嗪类、甘露醇和乙酰唑胺；神经节阻滞药如樟磺咪芬、六甲双铵；镁盐与锂盐。
（2）降低本品疗效的药物：对于曾长期使用苯妥英钠和卡马西平的患者，使用本品疗效可能降低。
（3）事先给予琥珀胆碱不会影响静脉注射或输注本品后的神经肌肉阻滞作用时间，无须改变单次给药剂量或输注给药速度。合用琥珀胆碱延长非去极化型神经肌肉阻滞药的效应可能导致延长的复合性阻滞作用而难以用抗胆碱酯酶药逆转。
（4）罕见有某些药物可加剧或诱发隐性重症肌无力发作或实际上是诱发一种肌无力综合征；在此情况下，患者对非去极化型神经肌肉阻滞药的敏感性可能增加。
本品为阿曲库铵的右旋异构体，其效能为阿曲库铵的4～5倍。本品为中效、非去极化型、具异喹啉鎓苄酯结构的骨骼肌松弛药，能在运动终板上与胆碱能受体结合，以拮抗乙酰胆碱的作用，从而产生竞争性的神经肌肉阻滞作用。这种作用易被抗胆碱酯酶药物如新斯的明、依酚氯铵拮抗。人体临床研究表明，本品与剂量依赖的组胺释放无关。
健康成人手术患者按体重给予本品0.1～0.2mg/kg，消除 t 1/2 为22～29分钟。顺阿曲库铵主要是通过在生理pH及体温下发生的霍夫曼消除而降解为劳丹素和单季铵盐丙烯酸盐代谢产物，后者通过非特异性酶水解而形成单季铵盐乙醇代谢产物。顺阿曲库铵的清除具有较强的器官依赖性，肝和肾为代谢产物的主要清除途径，这些代谢产物不具有神经肌肉阻滞作用。静脉滴注顺阿曲库铵与单次注射给药的药代动力学相似，恢复情况不依赖于输注时间，亦与单次注射给药相似。未见老年和年轻患者药代动力学具有临床意义的差别，恢复情况亦无明显变化。未见肾衰竭晚期和肝脏疾病晚期患者的药代动力学与成人患者（无肝和肾疾病）有明显差别，恢复情况亦无明显变化。延长输注时间的ICU患者，顺阿曲库铵的药代动力学与输注或单次注射给药的一般手术成人患者相似，此类患者的恢复情况不依赖于输注时间；肝或肾功能异常的ICU患者的代谢产物浓度较高，此代谢产物无神经肌肉阻滞作用。
已知对顺阿曲库铵、阿曲库铵或苯磺酸过敏，及对本品中任何成分过敏患者禁用。
一般注意事项：
①本品能使呼吸肌和其他骨骼肌瘫痪，而对意识和痛阈没有影响。本品应仅由麻醉师或在麻醉师及其他熟悉神经肌肉阻滞药使用的医生指导下给药，同时必须配备完善的气管插管、人工呼吸设备及充足的氧气供应。②对于其他神经肌肉阻滞药过敏的患者在使用本品时应高度重视，有报告存在神经肌肉阻滞药的交叉反应。③本品无明显的迷走神经抑制作用或神经节阻滞作用，故临床上对心率没有明显的影响，亦不能拮抗由多种麻醉药或术中因刺激迷走神经而引起的心动过缓。④重症肌无力及其他形式的神经肌肉疾病患者对非去极化型神经肌肉阻滞药的敏感性显著增高，这些患者使用本品的推荐起始剂量按体重不大于0.02mg/kg。⑤严重酸碱失调和/或血浆中电解质紊乱可增加或降低对神经肌肉阻滞药的敏感性。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇仅在明确需要时使用，分娩产妇用药安全性尚未建立；美国FDA对本品妊娠安全性分级为B级；哺乳期妇女慎用，最好延迟哺乳。
儿童：
1个月以下婴儿用药安全性尚未建立；2～12岁儿童相对成人起效快，维持时间短，恢复快；1～23个月婴儿起效快，维持与恢复时间与成人相似；国内2岁以下儿童无用药资料，无法提供推荐剂量。
老年人：
老年人药代动力学特点与成人患者相似，其用药量无须调整或遵医嘱；与其他神经肌肉阻滞药物一样，老年人用药起效稍慢。
监测：
用药前及用药期间监测或检查血压、心率和神经肌肉功能等。
本品不良反应有皮肤潮红或皮疹、心动过缓、低血压和支气管痉挛。使用神经肌肉阻滞药后可观察到不同程度的过敏反应；极少数情况下，当本品与一种或多种麻醉药合用时，有严重过敏反应的报告。有报告ICU患者长期使用本品或与糖皮质激素同时使用可见肌无力和/或肌病。
使用本品过量主要表现为肌肉麻痹时间延长及相关后果。处理方法最主要的是维持肺部通气和动脉供氧，直到恢复足够的自主呼吸。本品并不影响意识，此时需要充分镇静。一旦出现自身恢复的迹象，给予抗胆碱酯酶药将加速肌肉松弛的恢复。
Suxamethonium
可用于全身麻醉时气管插管和术中维持肌肉松弛。
氯化琥珀胆碱注射液：1ml：50mg；2ml：100mg。
主要成分：氯化琥珀胆碱；分子式：C 14 H 30 Cl 2 N 2 O 4 ·2H 2 O；分子量：397.34。
本品为无色或几乎无色的澄明黏稠液体。
本品pH为3.5～5.0。
氯化琥珀胆碱50mg/ml注射液渗透压为409mOsmol/kg。
气管插管：
按体重一次1～1.5mg/kg，最高2mg/kg；小儿1～2mg/kg。用0.9%氯化钠注射液稀释后静脉注射或深部肌内注射，肌内注射一次不超过150mg。
维持肌肉松弛：
一次150～300mg，静脉滴注。
稀释：
一次用量药物，用0.9%氯化钠注射液稀释至药物浓度为10mg/ml作静脉注射液或肌内注射液；或每150～300mg药物，稀释于5%或10%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液500ml作静脉滴注液。静脉输液相容性见表3-9。
保存：
本品未启封于室温处保存；用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释的琥珀胆碱1mg/ml或2mg/ml药液物理性状稳定，化学性质在冷处4周或室温1周稳定，但建议24小时内使用。氯化琥珀胆碱在pH为3.75～4.5溶液中最稳定，在pH>4.5溶液中分解，在碱性溶液不稳定。本品与玻璃和聚氯乙烯（PVC）容器相容。
（1）本品在碱性溶液中分解，不宜与硫喷妥钠混合。
（2）本品与巴比妥类药物混合，溶液可能出现沉淀。
（3）本品与萘夫西林混合，溶液pH<5.0，导致萘夫西林降解。
（1）下列药物（如抗胆碱酯酶药，环磷酰胺、氮芥、塞替派等抗肿瘤药，普鲁卡因等局部麻醉药，单胺氧化酶抑制药和雌激素等）可降低假性胆碱酯酶活性，而增强本品的作用。
表3-9 琥珀胆碱与静脉输液相容性
（2）与下列药物（如吩噻嗪类、普鲁卡因胺、奎尼丁、卡那霉素、多黏菌素B、新霉素等有去极化型肌松作用）合用须谨慎，能增强本品作用。
本品为去极化型骨骼肌松弛药。本品与烟碱样受体结合后，产生稳定的除极作用，引起骨骼肌松弛。本品进入体内能迅速被血中假性胆碱酯酶水解，其中间代谢产物琥珀酰单胆碱肌松作用很弱。本品静脉注射后先引起短暂的肌束震颤，从眉际和上眼睑等小肌开始，向肩胛和胸大肌至上下肢，肌松作用60～90秒起效，维持10分钟左右。重复静脉注射或持续静脉滴注可使作用延长。大剂量可致心率减慢，也可出现如窦性心律和期前收缩等心律失常，组胺释放出现支气管痉挛或过敏性休克。剂量超过1g，易发生脱敏感阻滞，使肌张力恢复延迟。本品可引起脑血管扩张、颅内压升高、眼眶平滑肌收缩、眼压暂时升高、术后肌肉痛、肌球蛋白尿等；长时间去极化可导致肌细胞内K + 外流，血钾升高。此外，本品可诱发恶性高热。
本品静脉注射后，即为血液和肝中的丁酰胆碱酯酶（假性胆碱酯酶）水解，先分解成琥珀酰单胆碱，再缓缓分解为琥珀酸和胆碱，成为无肌松作用的代谢产物，只有10%～15%的药量到达作用部位。约2%以原型药，其余以代谢产物的形式从尿液中排泄。血消除 t 1/2 为2～4分钟。
脑出血、青光眼、视网膜脱离、白内障摘除术、低血浆胆碱酯酶、严重创伤、大面积烧伤、上运动神经元损伤及高钾血症患者禁用。
一般注意事项：
①不具备控制或辅助呼吸条件时，严禁使用。②忌在患者清醒时给药；严重肝功能损害、营养不良、晚期癌症、严重贫血、年老体弱、严重电解质紊乱等患者慎用；使用抗胆碱酯酶药患者慎用。③接触有机农药患者，已证明无血浆胆碱酯酶减少或抑制者，方能使用至足量。
妊娠及哺乳期妇女：
本品可少量通过胎盘屏障，孕妇慎用；美国FDA对本品妊娠安全性分级为C级；本品是否分泌入乳汁尚不明确，哺乳期妇女慎用。
儿童：
儿童慎用，推荐仅在紧急插管时使用。
老年人：
尚不明确。
监测：
用药前及用药期间监测与检查心跳、血压、供氧、体温、血清钾和钙水平、辅助呼吸状况和神经肌肉功能等。
本品引起肌纤维去极化时使细胞内K + 迅速流至细胞外。正常人血钾上升0.2～0.5mmol/L；严重烧伤、软组织损伤、腹腔内感染、破伤风、截瘫及偏瘫等，在本品作用下引起异常的大量K + 外流致高钾血症，产生严重室性心律失常甚至心脏停搏。
本品的拟乙酰胆碱作用可引起心动过缓、窦性心律失常和心脏停搏，尤其是重复大剂量给药最易发生。
本品对眼外肌引起痉挛性收缩以致眼压升高。
最高可达3.92kPa（40cmH 2 O），并可引起饱食患者胃内容物反流误吸。
多见于本品与氟烷合用的患者；也多发生于小儿。
给药后卧床休息者肌痛轻而少，1～2日内即起床活动者肌痛剧而多。
以胸大肌最为明显，其次是腹肌，严重时波及肱二头肌和股四头肌等。这时不仅机体总的氧耗量加大，足以引起胃内压甚至颅内压升高。
（1）为了解除本品肌松作用引起的短暂纤维颤动，可预先静脉注射小剂量竞争性肌松药如维库溴铵0.5mg。
（2）预先给予阿托品可防止本品对心脏的作用。
（3）出现长时间呼吸停止，必须用人工呼吸，亦可输新鲜血浆，注射冻干血浆或其他拟胆碱酯酶药，但不可用新斯的明。
Fentanyl
（1）用于麻醉前给药及诱导麻醉，并作为辅助用药与全身麻醉及局部麻醉药合用于各种手术。本品0.05mg与氟哌利多2.5mg的混合液，麻醉前给药，能使患者安静，对外界环境漠不关心，但仍能合作。
（2）用于手术前、后及术中等各种剧烈疼痛。
枸橼酸芬太尼注射液：2ml：0.1mg；10ml：0.5mg（以芬太尼计）。
主要成分：枸橼酸芬太尼；分子式：C 22 H 28 N 2 O·C 6 H 8 O 7 ；分子量：528.60。
本品为无色的澄明液体。
枸橼酸芬太尼注射液pH为4.0～6.0。
枸橼酸芬太尼注射液渗透压几乎是0。
用法：
静脉注射。
成人：
①全身麻醉时初量：小手术按体重0.001～0.002mg/kg；大手术按体重0.002～0.004mg/kg；体外循环心脏手术时按体重0.02～0.03mg/kg计算全量，维持量可每隔30～60分钟给予初量的一半或连续静脉滴注，一般每小时按体重0.001～0.002mg/kg；全身麻醉同时吸入氧化亚氮按体重0.001～0.002mg/kg；局部麻醉镇痛不全，作为辅助用药按体重0.001 5～0.002mg/kg。②麻醉前用药或手术后镇痛：肌内注射或静脉注射按体重0.000 7～0.001 5mg/kg。成人手术后镇痛，硬膜外给药，初量0.1mg，加0.9%氯化钠注射液稀释至8ml，每2～4小时可重复，维持量每次为初量的一半。
儿童：
2岁以下无规定，2～12岁按体重0.002～0.003mg/kg。
稀释：
肌内注射或静脉注射小剂量可以不稀释；或一次用量药物，用0.9%氯化钠注射液至少5ml稀释作静脉注射液或静脉滴注液；或每0.1mg药物，加入氟哌利多注射液5mg使混匀作静脉注射液；或每0.1mg药物，稀释于0.9%氯化钠注射液至8ml中作硬膜外注射液。静脉输液相容性见表3-10。
保存：
本品未启封于遮光、室温处保存；用相容性静脉输液调配后的药液物理性状稳定。枸橼酸芬太尼在pH为3.5～7.5溶液中最稳定，在酸性溶液中水解。本品与玻璃和聚氯乙烯（PVC）容器相容。
（1）本品与哌替啶因化学结构有相似之处，两药可有交叉敏感。
（2）本品与中枢神经系统抑制药，如催眠镇静药（巴比妥类、地西泮等）、抗精神病药（如吩噻嗪类）、其他麻醉性镇痛药及全身麻醉药等有协同作用，合用时应慎重，本品剂量应减少1/4～1/3，并随访患者呼吸抑制和镇静的症状和体征。
（3）本品与80%氧化亚氮合用，可诱发心率减慢、心肌收缩减弱、心输出量减少，左室功能欠佳患者尤其明显。
（4）肌肉松弛药的用量可因本品的使用而相应减少，肌肉松弛药能解除本品的肌肉僵硬，遇有呼吸暂停，持续的时间又长，应识别这是中枢性的（系本品使用所致）还是外周性的（由于肌肉松弛药作用于神经肌接头处N 2 受体）。
（5）与CYP3A4酶抑制药合用或停止与CYP3A4酶诱导药合用可导致本品血药浓度升高，不良反应增加或延长，并可导致致死性呼吸抑制。本品与CYP3A4酶抑制药或诱导药合用时应监测以上情况。
本品为强效镇痛药，适用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛，是目前复合全身麻醉中常用的药物。镇痛作用机制与吗啡相似，为阿片受体激动药，作用强度为吗啡的60～80倍。与吗啡和哌替啶相比，本品作用迅速，维持时间短，不释放组胺，对心血管功能影响小，能抑制气管插管时的应激反应。本品对呼吸的抑制作用弱于吗啡，但静脉注射过快则易抑制呼吸。纳洛酮能拮抗本品的呼吸抑制和镇痛作用。
表3-10 芬太尼与静脉输液相容性
本品静脉注射1分钟即起效，4分钟达高峰，维持30～60分钟。肌内注射时7～8分钟发生镇痛作用，可维持1～2小时。本品血浆蛋白结合率80%，血浆消除 t 1/2 为20分钟。本品主要在肝脏代谢，代谢产物与约10%的原型药由肾脏排泄。
支气管哮喘、呼吸抑制、对本品特别敏感以及重症肌无力患者禁用。
特别警告：
①本品按麻醉药品管理。②本品用药前配备抢救药品、通气与气管插管等抢救设施与设备。暴露于本品患者具有阿片成瘾、滥用、误用风险，这可导致药物过量及死亡，用药前应对患者进行评估，并定期监测患者是否出现以上行为或情况。③本品可导致严重、危及生命或致死性呼吸抑制，应监测是否出现呼吸抑制，尤其在开始用药及增加剂量时。
一般注意事项：
①心律失常、肝和/或肾功能损害、慢性阻塞性肺疾病、呼吸储备力降低及脑外伤昏迷、颅内压增高、脑肿瘤等易陷入呼吸抑制患者慎用；②本品务必在单胺氧化酶抑制药（如呋喃唑酮、丙卡巴肼）停用至少14日后使用，而且应先试用小剂量（1/4常用量），否则可发生难以预料的、严重的并发症，临床表现为多汗、肌肉僵硬、血压先升高后剧降、呼吸抑制、发绀、昏迷、高热、惊厥，终致循环虚脱而死亡；③本品药液有一定的刺激性，不得误入气管、支气管，也不得涂敷于皮肤和黏膜；④硬膜外注入本品镇痛时，一般4～10分钟起效，20分钟脑脊液的药物浓度达到峰值，同时可有全身瘙痒，作用时效3.3～6.7小时，而且仍有呼吸频率减慢和潮气量减小的可能，处理应及时；⑤本品非全身麻醉药，虽然大量快速静脉注射能使神志消失，但患者的应激反应依然存在，常伴有术中知晓；⑥快速注射本品可引起胸壁、腹壁肌肉僵硬而影响通气；⑦运动员慎用。
妊娠及哺乳期妇女用药：
孕妇及分娩产妇用药安全性尚未建立；美国FDA对本品妊娠安全性分级为C级；哺乳期妇女慎用。
儿童：
2岁以下儿童用药安全性尚未建立，已经有新生儿胸壁肌肉僵硬并可能伴随高铁血红蛋白血症、早产儿低血压的报告；如安全条件不具备，2岁以下儿童不得使用。
老年人：
年老、体弱患者首次剂量应适当减量，并根据首次剂量的效果考虑确定剂量的增加量。
监测：
用药前及用药期间持续监测生命体征、心功能和肺功能等。
本品一般不良反应为眩晕、视物模糊、恶心、呕吐、胆管括约肌痉挛、喉痉挛及出汗等，偶有肌肉抽搐。严重不良反应为呼吸抑制、窒息、肌肉僵硬及心动过缓，如不及时治疗，可发生呼吸停止、循环抑制、心脏停搏、5-羟色胺综合征、肾上腺皮质功能不全、过敏反应和雄激素缺乏等。本品有成瘾性。
本品过量或大剂量快速静脉注射可引起颈、胸、腹壁肌强直，胸顺应性降低影响通气功能；偶可出现心率减慢、血压下降、瞳孔极度缩小等，最后可致呼吸停止、循环抑制或心脏停搏。出现肌肉强直时，可用肌肉松弛药或吗啡拮抗药（如纳洛酮、烯丙吗啡等）对抗；呼吸抑制时，立即采用吸氧、人工呼吸等急救措施，必要时可用吗啡特效拮抗药，按体重静脉注射纳洛酮0.005～0.01mg/kg或成人0.4mg；心动过缓者可用阿托品治疗。本品与氟哌利多合用产生的低血压，可静脉输液、补充血容量等措施处理，无效时可采用升压药，但禁用肾上腺素。
Sufentanil
用于气管内插管，使用人工呼吸的全身麻醉：作为复合麻醉的镇痛用药和全身麻醉大手术的麻醉诱导和维持用药。
枸橼酸舒芬太尼注射液：1ml：50µg；2ml：100µg；5ml：250µg（以舒芬太尼计）。
主要成分：枸橼酸舒芬太尼；分子式：C 22 H 30 N 2 O 2 S·C 6 H 8 O 7 ；分子量：578.69。
本品为无色的澄明液体。
本品pH为3.5～6.0。
用法：
静脉注射或静脉滴注，用药时间间隔长短取决于手术的持续时间，根据个体的需要可重复给予额外的维持剂量。在诱导麻醉期间可以加用氟哌利多以防止恶心和呕吐的发生。
用量：
当作为复合麻醉的一种镇痛成分进行诱导应用，按体重0.1～5.0µg/kg静脉注射或加入输液管中在2～10分钟内静脉滴注，当临床显示镇痛效应减弱时可按体重0.15～0.7µg/kg追加维持剂量。在以本品为主的全身麻醉中，用药总量按体重8～30µg/kg，当临床显示镇痛效应减弱时可按体重0.35～1.4µg/kg追加维持剂量。
剂量调整：
患者如有非代偿性甲状腺功能减退、肺部疾患（尤其是呼吸贮备降低的疾病）、肝和/或肾功能损害、肥胖和酒精中毒等，其用药量应酌情给予，并建议作较长时间的术后观察。对体弱和老年患者以及已经使用过呼吸抑制药物患者，应减少用量。对那些接受过阿片类药物治疗或有过阿片类滥用史患者，可能需要使用较大的剂量。
稀释：
静脉注射可以不稀释；或一次用量药物，稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液10～50ml中作静脉滴注液。静脉输液相容性见表3-11。
保存：
本品未启封于遮光、室温处保存；用相容性静脉输液调配的药液于室温保存24小时稳定。枸橼酸舒芬太尼在酸性溶液中水解，浓度为5µg/ml的药液pH>3时，90℃存放48周，药物损失<1%；其pH<2时，60℃和90℃存放48周，药物分别损失14%和32%。本品与玻璃、聚氯乙烯（PVC）、聚乙烯（PE）和聚烯烃（PO）容器相容。
表3-11 舒芬太尼与静脉输液相容性
（1）阿片类药物与苯二氮䓬类或其他中枢神经系统抑制药（含乙醇）合用可致深度镇静、呼吸抑制、昏迷和死亡。替代疗法不适用时方可合用，应限制剂量和持续时间至最低要求，并随访患者呼吸抑制和镇静的症状和体征。
（2）同时给予高剂量本品和高浓度的氧化亚氮时可导致血压、心率降低以及心输出量的减少。
（3）本品禁止与单胺氧化酶抑制药同时使用，一般建议麻醉或外科手术前2周不得使用单胺氧化酶抑制药。
（4）与CYP3A4抑制药合用或停止与CYP3A4诱导药合用可导致本品血药浓度升高，不良反应增加或延长，并可导致致死性呼吸抑制。实验资料提示CYP3A4抑制药如红霉素、伊曲康唑和Tironavir可抑制舒芬太尼的代谢而延长呼吸抑制作用。本品与CYP3A4抑制药或诱导药合用时应监测以上情况。
（5）已有本品与5-羟色胺药物合用致潜在危及生命的5-羟色胺综合征报告，5-羟色胺药物包括选择性5-羟色胺再摄取抑制药（SSRIs）、5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制药（SNRIs）、圣·约翰草、三环类抗抑郁药（TCAs）、曲坦类药物、5-HT 3 受体拮抗药、影响5-羟色胺神经递质系统药物（如米氮平、曲唑酮、曲马多）、损害5-羟色胺代谢药物（包括单胺氧化酶抑制药、治疗精神病药物、利奈唑胺、亚甲蓝）。使用推荐剂量仍可能出现5-羟色胺综合征。5-羟色胺综合征包括精神状态改变（如激越、幻觉、昏迷）、自主神经失调（如心动过速、血压不稳、过热）、神经肌肉异常（如反射亢进、共济失调、强直）和/或胃肠道症状（如恶心、呕吐、腹泻）。通常于合用数小时至数日内或之后出现症状，如疑为5-羟色胺综合征应停药。
本品为强效的阿片类镇痛药，同时也是一种特异性µ阿片受体激动药，对µ受体的亲和力比芬太尼强7～10倍。舒芬太尼的镇痛效果比芬太尼强好几倍，而且有良好的血流动力学稳定性，可同时保证足够的心肌氧供应。
本品静脉注射250～1 500µg，观测血液和血清中舒芬太尼的浓度，其分布 t 1/2 分别为2.3～4.5分钟和35～73分钟，平均清除 t 1/2 为784分钟。舒芬太尼的生物转化主要在肝和小肠内进行，24小时内所给药物的80%被排泄，仅2%以原型药被排泄。
对本品或其他阿片类药物过敏患者禁用；急性肝卟啉症、因用其他药物而存在呼吸抑制、呼吸抑制疾病、低血容量症、低血压和重症肌无力患者禁用。
特别警告：
①本品按麻醉药品管理。②本品只能由受过训练的麻醉医师，在医院和其他具有气管插管和人工呼吸设施的条件下进行。暴露于本品患者具有阿片成瘾、滥用、误用风险，这可导致药物过量及死亡，用药前应对患者进行评估，并定期监测患者是否出现以上行为或情况。③本品可导致严重、危及生命或致死性呼吸抑制，应监测是否出现呼吸抑制，尤其在开始用药及增加剂量时。
一般注意事项：
①颅脑创伤和颅内压增高患者需要注意。脑血流量减少患者避免快速静脉注射方法给予本品，在这类患者，其平均动脉压降低偶尔伴有短期的脑灌流量减少。②本品可以导致肌肉僵硬，包括胸壁肌肉僵硬，可以通过缓慢静脉注射加以预防（通常在使用低剂量时可以奏效）或同时使用苯二氮䓬类药物及肌肉松弛药。③甲状腺功能低下、肺病、肝和/或肾功能损害、老年人、肥胖、酒精中毒和使用过其他已知对中枢神经系统有抑制作用的药物患者，使用本品时需要特别注意，建议这些患者术后较长时间观察。④使用本品后，患者不能驾车与操作机械，不能饮用含酒精饮料。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇禁用；美国FDA对本品妊娠安全性分级为C级；因为舒芬太尼可以引起新生儿呼吸抑制，产妇分娩期间或实施剖宫产手术婴儿剪断脐带之前，禁止静脉用药；哺乳期妇女禁用，如果必须使用，用药24小时内停止哺乳。
儿童：
2岁以下儿童用药安全性和有效性尚不明确，新生儿禁用；用于2～12岁儿童以本品为主的全身麻醉中用药总量建议按体重为10～12µg/kg，如果临床表现镇痛效应降低时，可给予额外剂量1～2µg/kg。
老年人：
应减少用量。
监测：
用药期间监测呼吸状态、精神状态和血压；每次给药后，应对患者进行足够时间的观察。
本品可致典型的阿片样症状如呼吸抑制、呼吸暂停、骨骼肌强直（胸肌强直）、肌阵挛、低血压、心动过缓、恶心、呕吐、眩晕、缩瞳和尿潴留；其他较少见的不良反应有咽部痉挛、过敏反应、心脏停搏、5-羟色胺综合征、肾上腺皮质功能不全和雄激素缺乏等。
如果术前所用的抗胆碱药物剂量不足或本品与非迷走神经抑制的肌肉松弛药合并使用时，可能导致心动过缓甚至心脏停搏，心动过缓可用阿托品治疗。
过量用药可导致药物的药理作用和不良反应同时增大，其临床症状与个体对药物的敏感性有关，主要以呼吸抑制为其特征，个别敏感者可表现为呼吸过缓甚至呼吸暂停。供氧和辅助呼吸或控制呼吸可用于治疗换气不足和呼吸暂停；特异性拮抗药如纳洛酮，可用于逆转呼吸抑制。但这类治疗并不能取代立即的对症治疗措施，因为呼吸抑制的持续时间可能超过拮抗药的作用时间，故可能需要重复给予拮抗药。一旦发生肌肉僵硬，可给予肌肉松弛药或控制呼吸，保持体温恒定和维持体液平衡；由于严重的或长期的低血容量还可导致低血压，可补充血容量。
Remifentanil
用于全身麻醉诱导和全身麻醉中维持镇痛。
注射用盐酸瑞芬太尼：1mg；2mg；5mg。
主要成分：盐酸瑞芬太尼；分子式：C 20 H 28 N 2 O 5 ·HCl；分子量：412.91。
本品为白色或类白色的冻干疏松块状物。
瑞芬太尼0.5mg/ml水溶液pH为2.5～4.0。
用法：
只能用于静脉给药，特别适用于持续静脉滴注。静脉注射时，注射时间不少于60秒；连续静脉滴注，必须采用定量输注装置，可能情况下，应采用专用静脉输液通路。本品停药后，应清洗输液通路以防止残留瑞芬太尼的无意输入，避免当其他药物经同一输液通路给药时，可能出现呼吸抑制及胸壁肌强直。本品处方中含有甘氨酸，因而不能用于硬膜外和鞘内给药。
麻醉诱导：
应与催眠药（如丙泊酚、硫喷妥钠、咪达唑仑、氧化亚氮、七氟烷或氟烷）一并给药用于麻醉诱导。成人本品每分钟按体重0.5～1µg/kg持续静脉滴注；也可在静脉滴注前按体重0.5～1µg/kg静脉注射初始剂量，注射时间应大于60秒。
气管插管患者的麻醉维持：
在气管插管后，应根据其他麻醉用药，减少本品静脉滴注速度。由于本品起效快，作用时间短，麻醉中的给药速度可每2～5分钟增加25%～100%或减小25%～50%，以获得满意的µ阿片受体的药理反应。患者反应麻醉过浅时，每隔2～5分钟按体重0.5～1µg/kg静脉注射给药，以加深麻醉深度。
剂量调整：
肥胖患者相对于实际体重，本品的中央清除率和稳态分布容积与标准体重有更好的关联性，建议减少此类患者给药剂量并按标准体重计算。肝和/或肾功能损害无须调整剂量，但患者对瑞芬太尼呼吸抑制的敏感性增强，使用时应监测。
溶解与稀释：
按照无菌操作技术，每瓶1mg、2mg、5mg药物，加入灭菌注射用水、5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液1ml、2ml、5ml使溶解，每10mg药物的溶解液稀释于5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、葡萄糖氯化钠注射液至400ml、200ml或40ml中，药物浓度为25µg/ml、50µg/ml或250µg/ml作静脉滴注液。静脉输液相容性见表3-12。
保存：
本品未启封于遮光、2～25℃保存；调配后的药液尽快使用，或于室温保存不超过24小时，24小时未用完的药液应丢弃。
本品禁止与全血、血清、血浆等血制品经同一静脉通路给药。
（1）在动物体内，瑞芬太尼不延长琥珀胆碱肌肉麻痹持续时间。
（2）与硫喷妥钠、异氟烷、丙泊酚、替马西泮合用，不改变瑞芬太尼的清除率。
（3）体外研究，阿曲库铵、米哇库铵、艾司洛尔、二乙氧磷酰硫胆碱、新斯的明、毒扁豆碱和咪达唑仑等药物不抑制瑞芬太尼在人体血液中的水解。
（4）本品与其他麻醉药有协同作用，硫喷妥钠、异氟烷、丙泊酚及咪达唑仑与本品同时给药时，剂量减至75%。中枢神经系统抑制药物与本品也有协同作用，合用时应慎重，并酌情减量；如果同时给药时不减少剂量，可增加与这些药物有关的不良反应发生率。
（5）本品禁止与单胺氧化酶抑制药（如呋喃唑酮、丙卡巴肼）合用，务必在单胺氧化酶抑制药停用至少14日后给药，而且应先试用小剂量，否则可能发生难以预料的严重的并发症。
表3-12 瑞芬太尼与静脉输液相容性
（6）阿片类药物与苯二氮䓬类或其他中枢神经系统抑制药（含乙醇）合用可致低血压、深度镇静、呼吸抑制、昏迷和死亡。手术后24小时内应避免饮酒。
（7）本品（即使在推荐剂量）与5-羟色胺药物合用有5-羟色胺综合征报告。5-羟色胺综合征通常于合用数小时至数日内或之后出现症状，如疑为5-羟色胺综合征应停药。
本品为芬太尼类µ阿片受体激动药，在人体内1分钟左右迅速达到血-脑平衡，在组织和血液中被迅速水解，故起效快，维持时间短，与其他芬太尼类似物明显不同。瑞芬太尼的镇痛作用及其不良反应呈剂量依赖性，与催眠药、吸入麻醉药和苯二氮䓬类药物合用有协同作用。瑞芬太尼的µ阿片受体激动作用可被纳洛酮所拮抗。瑞芬太尼也可引起呼吸抑制、骨骼肌（如胸壁肌）强直、恶心、呕吐、低血压和心动过缓等，在一定剂量范围内，随剂量增加而作用加强。瑞芬太尼按体重剂量高达30µg/kg静脉注射（1分钟内注射完毕）不会引起血浆组胺浓度的升高。
本品静脉给药后，快速起效，1分钟可达有效浓度，作用持续时间仅5～10分钟。其 t 1/2α 为1分钟， t 1/2β 为6分钟， t 1/2γ 为10～20分钟；有效的生物学 t 1/2 为3～10分钟，与给药剂量和持续给药时间无关。其血浆蛋白结合率约70%，主要与α 1 酸性糖蛋白结合。瑞芬太尼代谢不受血浆胆碱酯酶及抗胆碱酯酶药物的影响，不受肝、肾功能及年龄、体重、性别的影响，主要通过血浆和组织中非特异性酯酶水解代谢，大约95%的瑞芬太尼代谢后经尿排泄，主要代谢产物活性仅为瑞芬太尼的1/4 600。本品长时间输注给药或反复注射用药其代谢速度无变化，体内无蓄积。
（1）本品不能单独用于全身麻醉诱导，即使大剂量使用也不能保证使意识消失。
（2）已知对本品或其他芬太尼类药物过敏患者禁用。
（3）重症肌无力、呼吸抑制及支气管哮喘患者禁用。
特别警告：
①本品按麻醉药品管理。②本品能引起呼吸抑制和窒息，需在呼吸和心血管功能监测及辅助设施完备的情况下，由具有资格的和有经验的麻醉师给药。③暴露于本品患者具有阿片成瘾、滥用、误用风险，这可导致药物过量及死亡，用药前应对患者进行评估，并定期监测患者是否出现以上行为或情况。本品可导致严重、危及生命或致死性呼吸抑制，应监测是否出现呼吸抑制，尤其在开始用药及增加剂量时。
一般注意事项：
①心律失常、慢性阻塞性肺疾病、呼吸储备力降低及脑外伤昏迷、颅内压增高、脑肿瘤等易陷入呼吸抑制患者慎用。②在推荐剂量下，本品能引起肌肉强直。肌肉强直的发生与给药剂量和给药速率有关，单剂量注射时应缓慢给药，给药时间应不低于60秒；提前使用肌肉松弛药可防止肌肉强直的发生。③使用本品出现呼吸抑制时应妥善处理，包括减小输注速度50%或暂时中断输注。本品即使延长给药也未发现引起再发性呼吸抑制，但由于合用麻醉药物的残留作用，在某些患者身上停止输注后30分钟仍会出现呼吸抑制，因此，保证患者离开恢复室前完全清醒和足够的自主呼吸非常重要。④本品可致胆胰壶腹括约肌痉挛；阿片类药物可增加血清淀粉酶。接受本品治疗应监测胆道疾病患者（包括急性胰腺炎）症状恶化。⑤本品可增加癫痫患者癫痫发作频率，增加其他临床癫痫发作风险。有癫痫疾病史患者接受本品治疗期间应监测癫痫控制恶化。⑥本品停止给药后5～10分钟，镇痛作用消失。对预知需要术后镇痛的患者，在终止本品给药前需给予适宜的替代镇痛药，并且必须有足够的时间让其达到最大作用，选择镇痛药应适合患者的具体情况和护理水平。⑦在非麻醉诱导情况下，不得以患者的意识消失为药效目标而使用本品。⑧运动员慎用。
妊娠及哺乳期妇女：
本品可通过胎盘屏障，分娩产妇用药有引起新生儿呼吸抑制的风险，孕妇不推荐使用，必须使用应权衡利弊；美国FDA对本品妊娠安全性分级为C级；本品可分泌入乳汁，哺乳期妇女不推荐使用，必须使用应权衡利弊。
儿童：
2～12岁儿童用药与成人一致；2岁以下儿童不推荐使用。
老年人：
随着患者年龄增长，瑞芬太尼药理效应增强，65岁以上老年患者用药初始剂量为成人剂量一半，持续静脉滴注给药剂量应酌减。
监测：
用药前及用药期间监测血压、脉搏、呼吸频率和动脉血气分析。
本品具有µ阿片受体类药物的典型不良反应，包括恶心、呕吐、呼吸抑制、心动过缓、低血压和肌肉强直，上述不良反应在停药或降低输注速度后几分钟内即可消失。临床研究还发现有寒战、发热、眩晕、视觉障碍、头痛、呼吸暂停、瘙痒、心动过速、高血压、激动、低氧血症、癫痫、潮红、过敏反应和5-羟色胺综合征等不良反应。
本品过量症状包括窒息、胸壁肌强直、癫痫、缺氧、低血压和心动过缓等，如果出现药物过量或怀疑药物过量，立即中断给药，维持开放气道，吸氧并维持正常的心血管功能；如严重呼吸抑制或肌肉强直，需给予神经肌肉阻滞药或µ阿片拮抗药（如纳洛酮），并辅助呼吸；如出现低血压和心动过缓可通过减小输注速度，或在合适的情况下静脉输液，使用升压药和阿托品。
Alfentanil
（1）与巴比妥类药物/氧化亚氮/氧气维持麻醉时，以递增剂量作为镇痛辅助用药。
（2）与氧化亚氮/氧气合用，持续输注作为镇痛药维持全身麻醉。
（3）作为外科手术气管插管和机械通气患者诱导麻醉药。
（4）用于手术或诊断过程中麻醉监护（MAC）的镇痛药。
盐酸阿芬太尼注射液：2ml：1mg；10ml：5mg。
主要成分：盐酸阿芬太尼；分子式C 21 H 32 N 6 O 3 ·HCl；分子量：452.97。
本品为无色的澄明液体。
本品pH为4.0～6.0。
本品为等渗注射液。
镇痛：
自主呼吸或辅助通气，按体重静脉注射8～20µg/kg，维持镇痛每5～20分钟给药3～5µg/kg或每分钟0.5～1µg/kg静脉滴注，总剂量8～40µg/kg。
喉镜和气管插管：
辅助或控制通气，按体重静脉注射20～50µg/kg，维持镇痛每5～20分钟给药5～15µg/kg，总剂量达75µg/kg。
气管插管和切口：
按体重50～75µg/kg连续静脉滴注，继以每分钟0.5～3µg/kg静脉滴注，总剂量根据持续过程调整。
麻醉诱导：
按体重静脉注射130～245µg/kg，继以每分钟0.5～1.5µg/kg静脉滴注维持麻醉，总剂量根据持续过程调整。
麻醉监护：
对于安静、有意识和自主呼吸患者，按体重静脉注射3～8µg/kg，维持镇静每5～20分钟给药3～5µg/kg或每分钟0.25～1µg/kg静脉滴注，总剂量3～40µg/kg。
稀释：
静脉注射可以不稀释；或每1mg药物，用灭菌注射用水或0.9%氯化钠注射液5ml稀释作静脉注射液；或每20ml药物，用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液230ml稀释至250ml，药物浓度为40µg/ml（一般控制药物浓度为25～80µg/ml）作静脉滴注液。静脉输液相容性见表3-13。
保存：
本品未启封于遮光、室温处保存；用相容性静脉输液调配后的25～80µg/ml药液物理性状和化学性质稳定；用0.9%氯化钠注射液调配的阿芬太尼0.167mg/ml药液于聚丙烯（PP）注射器内于室温或冷处保存24小时，物理性状和含量稳定。本品与聚氯乙烯（PVC）、聚乙烯（PE）和PP容器相容。
（1）阿片类药物与苯二氮䓬类或其他中枢神经系统抑制药（含乙醇）合用可致深度镇静、呼吸抑制、昏迷和死亡。替代疗法不适用时方可合用，应限制剂量和持续时间至最低要求，并随访患者呼吸抑制和镇静的症状和体征。
（2）与CYP3A4酶抑制药合用或停止与CYP3A4酶诱导药合用可导致本品血药浓度升高，不良反应增加或延长，并可导致致死性呼吸抑制。本品与CYP3A4酶抑制药或诱导药合用时应监测以上情况。
（3）本品与美索比妥、硫喷妥钠合用可致呼吸抑制作用增加；与丙泊酚合用可使本品毒性（如呼吸抑制、低血压与心动过缓等）增强。
表3-13 阿芬太尼与静脉输液相容性
（4）术前长期使用β受体拮抗药（如醋丁洛尔、倍他洛尔、贝凡洛尔、比索洛尔、卡替洛尔、塞利洛尔、艾司洛尔、拉贝洛尔或美托洛尔）患者，使用本品可增加心动过缓的发生率。
（5）烯丙吗啡、纳洛酮、利福布汀可减弱本品的作用。
（6）纳曲酮与本品竞争阿片受体，合用可引起阿片戒断症状。
（7）已有本品与5-羟色胺药物合用致潜在危及生命的5-羟色胺综合征报告，5-羟色胺药物包括选择性5-羟色胺再摄取抑制药（SSRIs）、5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制药（SNRIs）、圣·约翰草、三环类抗抑郁药（TCAs）、曲坦类药物、5-HT 3 受体拮抗药、影响5-羟色胺神经递质系统药物（如米氮平、曲唑酮、曲马多）、损害5-羟色胺代谢药物（包括单胺氧化酶抑制药、抗精神病药物、利奈唑胺、亚甲蓝）。使用推荐剂量仍可能出现5-羟色胺综合征。5-羟色胺综合征包括精神状态改变（如激越、幻觉、昏迷）、自主神经失调（如心动过速、血压不稳、过热）、神经肌肉异常（如反射亢进、共济失调、强直）和/或胃肠道症状（如恶心、呕吐、腹泻）。通常于合用数小时至数日内或之后出现症状，如疑为5-羟色胺综合征应停药。
本品为芬太尼的四氧衍生物，是一种强效且速效的阿片受体激动药。起效快，维持时间短（约10分钟），镇痛作用比芬太尼弱1/4，注射后1分钟镇痛作用最强。对呼吸频率的抑制作用比芬太尼短，一般仅持续数分钟。对心血管系统抑制作用强于芬太尼，尤其对老年及美国麻醉协会（ASA）分级3级、4级患者抑制作用更显著。
本品静脉给药用于麻醉时2分钟起效，分布 t 1/2 为0.4～3.1分钟，消除 t 1/2 为90～110分钟；本品滞留在肺部的量较大，经肝脏代谢，81%的无活性代谢产物经肾脏排泄，体内无蓄积。
特别警告：
①本品按麻醉药品管理。②用药期间应得到合理的监护，配备复苏设备、氧气和麻醉拮抗药，以防止出现窒息。③暴露于本品患者具有阿片成瘾、滥用、误用风险，这可导致药物过量及死亡，用药前应对患者进行评估，并定期监测患者是否出现以上行为或情况。本品可导致严重、危及生命或致死性呼吸抑制，应监测是否出现呼吸抑制，尤其在开始用药及增加剂量时。
一般注意事项：
①肝和/或肾功能损害患者慎用；头部损伤、颅内压增高、肺部疾病或呼吸储备减少、慢性心律失常、有药物滥用史或急性酒精中毒与病态性肥胖患者慎用。②长时间使用本品，可能发生耐受性、心理和生理依赖性。③本品应在3～5分钟内缓慢静脉注射，快速静脉注射可增加肌肉强直的发生率。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇用药安全性尚未建立；美国FDA对本品妊娠安全性分级为C级；本品可通过胎盘屏障，可能引起新生儿呼吸抑制或中枢神经系统抑制，产妇分娩不推荐使用；哺乳期妇女用药安全性尚不明确，必须于用药至少24小时后哺乳。
儿童：
新生儿用药肌肉强直比年长儿童和成人更常见，12岁以下儿童不推荐使用。
老年人：
老年患者慎用和减少用药剂量。
监测：
用药前及用药期间持续监测生命体征。
本品可见呼吸抑制和窒息、支气管和喉痉挛、心动过速、心律失常、心脏停搏、高血压和低血压（低血压常发生于与地西泮合用时）、眩晕、嗜睡、术后镇静、惊厥、视觉障碍、瘙痒、肌肉强直、5-羟色胺综合征、肾上腺皮质功能不全、雄激素缺乏和药物依赖性等。
本品过量时可出现呼吸抑制且胸壁强直、严重低血压等。出现严重呼吸抑制胸壁强直时，应静脉注射肌肉松弛药，以便进行人工呼吸，并使用阿片受体拮抗；持续出现严重低血压时，应补充血容量。
Sugammadex Sodium
（1）用于成人拮抗罗库溴铵或维库溴铵诱导的神经肌肉阻滞。
（2）儿童和青少年（2～17岁）仅推荐用于常规拮抗罗库溴铵诱导的阻滞。
舒更葡糖钠注射液：2ml：200mg；5ml：500mg。
主要活性成分：舒更葡糖钠与单羟基舒更葡糖钠；分子式：C 72 H 104 O 48 S 8 Na 8 与C 69 H 101 O 47 S 7 Na 7 ；分子量：2 178.01与2 067.90。
本品为无色至微黄色的澄明液体。
本品pH为7.0～8.0。
本品渗透压为300～500mOsmol/kg。
用法：
仅单次剂量静脉快速注射，需在10秒内注入已有的静脉通路中。本品应由经过培训且熟悉神经肌肉阻滞药物（NMBA）和神经肌肉阻滞逆转药物的医务人员给药。
用量：
本品给药剂量和时间应基于肌颤搐反应监测结果和自发恢复程度。从给药至神经肌肉功能完全恢复这段时间，应监测患者，以确保充分通气和气道开放，通过评估骨骼肌张力和呼吸测量值及对周围神经刺激的反应确定恢复情况是否令人满意。本品推荐剂量不取决于麻醉方案。根据国外超敏试验结果及美国FDA对超敏试验数据的审评意见、注册情况，建议在中国开展临床应用时选择4mg/kg剂量。①用于拮抗罗库溴铵或维库溴铵诱导的不同程度的神经肌肉阻滞。成人常规拮抗：当罗库溴铵或维库溴铵诱导的神经肌肉阻滞自发恢复到至少至T 2 重现时，推荐按体重2mg/kg剂量进行拮抗，T 4 /T 1 恢复到0.9的中位时间约为2分钟。当罗库溴铵或维库溴铵诱导的神经肌肉阻滞恢复到至少1～2个强直刺激后计数（PTC）时，推荐按体重4mg/kg剂量进行拮抗，T 4 /T 1 恢复到0.9的中位时间约为3分钟。使用推荐剂量常规拮抗罗库溴铵诱导的神经肌肉阻滞，T 4 /T 1 恢复到0.9的中位时间略短于维库溴铵。成人再次给药：按体重给予2mg/kg或4mg/kg初始剂量后，出现术后神经肌肉阻滞重现的例外情况时，推荐再次给予4mg/kg。在第2次给药后，应密切监测患者以确保神经肌肉功能稳定恢复。②使用本品后再次给予罗库溴铵或维库溴铵。使用本品常规剂量4mg/kg后至少等待5分钟再次给予罗库溴铵1.2mg/kg；至少等待4小时再次给予罗库溴铵0.6mg/kg或维库溴铵0.1mg/kg。
剂量调整：
①肾功能损害患者：严重肾功能损害[包括需要透析，肌酐清除率（CrCl）<30ml/min]，不推荐使用；轻度和中度肾功能损害（30ml/min≤CrCl<80ml/min）推荐剂量与无肾功能损害成人相同。②老年患者：在罗库溴铵诱导的神经肌肉阻滞恢复至T 2 重现时给予本品，T 4 /T 1 恢复到0.9的中位时间在成人（18～64岁）中为2.2分钟，在老年人中（65～74岁）为2.6分钟，在较年长的老年人中（75岁及以上）为3.6分钟，虽然老年人恢复较慢，仍推荐使用成人推荐剂量。③肥胖患者：肥胖患者应按照成人推荐剂量根据实际体重计算。④肝功能损害患者：严重肝功能损害或肝功能损害伴凝血障碍患者慎用；由于本品主要通过肾脏排泄，轻度至中度肝功能损害患者无须调整剂量。⑤心脏病患者：对诊断为心脏疾病（如缺血性心脏病、慢性心力衰竭或心律失常患者）或有心脏疾病病史患者无须调整剂量。⑥肺病患者：对诊断为肺部并发症或有肺部并发症病史患者无须调整剂量。
儿童和青少年（2～17岁）：
在罗库溴铵诱导的神经肌肉阻滞至T 2 重现时进行常规拮抗的推荐剂量为2mg/kg。可将100mg/ml本品稀释至10mg/ml使用，以增加儿科患者用药的准确性。
足月新生儿和婴幼儿：
本品在婴幼儿（30天～2岁）中使用经验有限，尚未进行足月新生儿（小于30天）临床研究，不推荐本品用于足月新生儿和婴幼儿。
稀释：
成人用药不必稀释；或儿童和青少年一次用量药物，用0.9%氯化钠注射液稀释至10mg/ml作静脉注射液。
保存：
本品未启封于避光、30℃以下保存，不得冷冻；未避光保存时，应在5天内用完。本品启封后于2～25℃保存48小时物理性状和化学性质稳定；调配后的稀释液于2～8℃保存不得超过24小时。
本品与维拉帕米、昂丹司琼和雷尼替丁配伍物理性状不相容。但本品可以被注射到正在进行静脉输液的0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、葡萄糖氯化钠注射液、复方氯化钠注射液或乳酸钠林格注射液的通路中。
（1）不能排除本品与托瑞米芬和夫西地酸置换相互作用（预期无临床相关的捕获相互作用）。
（2）不能排除本品与激素避孕药的临床相关捕获相互作用（预期无置换相互作用）。
（3）潜在影响本品疗效的药物相互作用（置换相互作用），由于在使用本品后给予某些特定的治疗药物，理论上可能将罗库溴铵或维库溴铵从本品中置换出来，从而可能观察到神经肌肉阻滞的重现。在这种情况下，必须给患者通气支持。如输注给药，应停止使用导致置换作用的药物。相当于3倍本品半衰期的时间段内发生置换反应的风险最高。
舒更葡糖是一种经修饰的γ-环糊精，可以选择性结合神经肌肉形成复合物，阻断神经肌肉阻滞药物罗库溴铵或维库溴铵，进而降低在神经肌肉接头处与烟碱受体相结合的神经肌肉阻滞药物的数量，由此拮抗由罗库溴铵或维库溴铵诱导的神经肌肉阻滞。
舒更葡糖钠可能含有约7%的单-羟基舒更葡糖。临床前药理学研究显示，羟基舒更葡糖与罗库溴铵和维库溴铵之间的亲和力达到舒更葡糖的50%，含有7%羟基舒更葡糖的舒更葡糖钠对罗库溴铵或维库溴铵诱导阻滞显示了几乎相似的逆转作用。
健康中国受试者按体重1mg/kg、2mg/kg、4mg/kg静脉注射，平均血药 C max 分别为16.81µg/ml、30.99µg/ml和60.55µg/ml，中位数 t max 为0.03小时，其后血浆浓度下降，全部3个剂量平均消除 t 1/2 为1.7小时。全部3个剂量药组分布容积和清除率相似，均符合线性药代动力学特征。本品在正常肾功能成人麻醉患者中消除 t 1/2 为2小时，90%以上的剂量24小时内排出，其中96%的剂量从尿液中排出，其中至少95%为原型药。本品在轻度、中度和重度肾损害患者体内消除 t 1/2 分别为4小时、6小时和19小时。
对本品活性成分或其中任何辅料过敏患者禁用。
特别警告：
临床医生应针对可能发生的药物超敏反应包括过敏反应做好准备工作，并采取必要的预防措施。
一般注意事项：
对于接受神经肌肉阻滞药物麻醉的患者，建议术后即刻进行监测，以及时发现包括神经肌肉阻滞重现在内的非预期事件。①神经肌肉阻滞拮抗后，必须强制性对患者提供通气支持，直到其恢复自主呼吸。即使在神经肌肉阻滞恢复后，在围手术期和手术后使用的其他药物仍可能会抑制呼吸功能，因此可能仍需要通气支持。如果拔管后重现神经肌肉阻滞，应提供充分的通气支持。②临床试验，有少数患者对本品给药的应答延迟或应答水平极低，故一定要监测通气，直至恢复。③在受试者给予罗库溴铵或维库溴铵的临床研究中，本品用药剂量为针对深度神经肌肉阻滞的标示剂量，基于神经肌肉监测或临床证据观察到的神经肌肉阻滞重现的发生率为0.20%。用药剂量低于推荐剂量时，可能导致起始逆转后神经肌肉阻滞重现的风险增加，不推荐低于推荐剂量用药。④本品按体重16mg/kg可能引起健康志愿者凝血参数活化部分凝血活酶时间（APTT）延长和凝血酶原时间/国际标准化比值（INR）升高达25%，持续时间长达1小时。对于接受下肢骨科大手术，同时为了血栓预防而并用肝素或低分子量肝素患者，在本品4mg/kg给药后1小时内，分别观察到APTT和INR延长和提高5.5%和3.0%。已知有凝血病，在接受治疗性抗凝，在接受肝素和低分子量肝素以外的其他血栓预防药物，或在接受血栓预防药物然后接受本品16mg/kg剂量时，应密切监测患者凝血参数。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇用药安全性尚不明确；建议采用激素避孕药的有生育能力女性患者，在本品给药后7天期间采用额外的非激素避孕药；哺乳期妇女慎用。
儿童：
儿童参见【用法与用量】。
老年人：
老年患者器官功能正常时无须调整剂量。
本品常见不良反应包括头晕、头痛、发热、恶心、呕吐和疼痛；还可见红细胞计数减少、心电图Q-T间期异常、高血压或低血压、心动过速或过缓、过敏反应和超敏反应等；曾有喉痉挛、呼吸困难、哮鸣、肺水肿和呼吸停止事件的报告。
使用本品如发生过敏反应，应立即给予氧气、肾上腺素、抗组胺药、多巴胺、糖皮质激素、沙丁胺醇和静脉输液，并保持呼吸道畅通，必要时行心肺复苏。本品过量可使用高通量血液透析清除，透析3～6小时可使血浆中的血药浓度降低70%。