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苯巴比妥（phenobarbital）为长效巴比妥类药物。随着剂量的增加，其中枢抑制作用的程度和范围逐渐加深和扩大，相继出现镇静、催眠，直至麻醉，中毒剂量可引起延髓呼吸中枢和血管运动中枢抑制，甚至麻痹死亡。其机制可能是抑制脑干网状结构上行激活系统的传导功能，从而减弱传入冲动对大脑皮质的影响，有利于皮质抑制过程的扩散。使用睡眠剂量时，能缩短入睡时间，减少觉醒次数，延长睡眠时间（6～8小时）。
苯巴比妥还具有抗惊厥作用，对全面性发作、部分性发作及癫痫持续状态有效。抗癫痫的作用机制在于本药抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，同时增加运动皮质的电刺激阈值，从而提高了癫痫发作的阈值，抑制放电冲动从致痫灶向外扩散。
此外，苯巴比妥为肝微粒体酶诱导药，可诱导肝微粒体葡糖醛酸转移酶，促进胆红素与葡糖醛酸结合，使血浆内胆红素浓度降低，可治疗新生儿胆红素脑病。其肝药酶诱导作用，不仅加速自身的代谢，还可加速其他多种药物的代谢。
苯巴比妥口服0.5～1小时，静脉注射15分钟起效，有效血药浓度为10～40μg/ml，血药浓度达峰时间通常为2～18小时，作用持续时间平均为10～12小时。苯巴比妥可分布于各组织与体液中，脑组织内药物浓度最高（但进入脑组织慢）。骨骼肌内药量最大，并能透过胎盘。血浆蛋白结合率平均为40%。被吸收的苯巴比妥约65%在肝脏代谢，半衰期为成人50～144小时，小儿40～70小时，肝、肾功能不全时半衰期延长。肾小管有再吸收作用，使作用持续时间延长。
用于癫痫全面性发作、局灶性发作及癫痫持续状态。
片剂：口服。成人常用量90～180mg/d，可在晚上一次顿服，或30～60mg，一日3次；极量250mg/次，500mg/d。
注射液：肌内注射。抗惊厥与癫痫持续状态，成人一次100～200mg，必要时可4～6小时重复1次。
粉针剂：治疗癫痫持续状态，静脉注射200～300mg（速度不超过60mg/min），必要时6小时重复一次。小儿常用量，镇静应用，一次按体重2mg/kg；抗惊厥或催眠每次按体重3～5mg/kg或按体表面积125mg/m 2 。
1.常见头晕、嗜睡、乏力、关节肌肉疼痛、恶心和呕吐等。
2.少见药物热、剥脱性皮炎等过敏反应。大剂量时可产生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制。长期用药可产生耐受性及依赖性，导致蓄积中毒。偶见叶酸缺乏和低钙血症。
1.与全麻药、中枢抑制药或单胺氧化酶抑制药等合用时，可相互增强作用。
2.与解热镇痛药合用，可增强镇静作用。与对乙酰氨基酚合用，可引起肝脏毒性。
3.与丙戊酸钠合用时，本品的血药浓度升高，丙戊酸钠的半衰期缩短，肝毒性增加。本品与其他抗癫痫药物合用时应密切监测血药浓度。
4.肝功能正常时，本品可使苯妥英钠的代谢加快，药效降低；肝功能不全时，本品可使苯妥英钠的代谢减慢，血药浓度升高，药效增强。两者合用时应定期测定血药浓度而调整用量。
5.与三环类抗抑郁药、皮质激素、洋地黄类药物（包括地高辛）、氟哌啶醇、氯丙嗪、环孢素、氯霉素、甲硝唑、口服抗凝血药、孕激素或雌激素合用时，可使上述药物的代谢加快、作用减弱。
6.苯巴比妥可使卡马西平和琥珀酰胺类药物的消除半衰期缩短，血药浓度降低。
1.禁用于对苯巴比妥过敏，贫血，糖尿病未控制，严重肺功能不全，严重肝、肾功能不全患者。
2.慎用于糖尿病（已控制），心脏病，高血压或低血压，甲状腺功能亢进或甲状腺功能减退，疼痛不能控制，肝、肾功能不全者。孕妇及哺乳期妇女慎用。
3.苯巴比妥肌内注射和缓慢静脉注射多用于癫痫持续状态，临用前加适量灭菌注射用水溶解。选择较粗的静脉，静脉注射速度不应超过60mg/min，注射速度过快可导致严重呼吸抑制。
4.苯巴比妥肌内注射应注射于大肌肉（如臀大肌或股外侧肌）的深部，无论药液浓度高低，单次注射量都不应大于5ml。
5.苯巴比妥治疗癫痫时，可能需要连续用药10～30日才能达到最大抗癫痫效应。
6.长期用药治疗癫痫，停药时应逐渐减量，以免导致癫痫发作，甚至出现癫痫持续状态。当用其他抗惊厥药替代苯巴比妥时，也应逐渐减少本药用量，同时逐渐增加替代药物的用量，以控制癫痫发作。
地西泮（diazepam）属长效苯二氮䓬类药物（benzodiazepine），可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的增大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本药与特异的神经细胞膜受体相互作用后，可以强化并促进脑内主要抑制性神经递质GABA的神经传递功能，起突触前和突触后的抑制作用。通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体，提高GABA在中枢神经系统的抑制作用，增强脑干网状结构受刺激后的皮质抑制和阻断边缘性觉醒反应，发挥镇静催眠、抗焦虑作用。本药可增强突触前抑制，抑制皮质-背侧丘脑和边缘系统的致痫灶引起的癫痫放电活动的扩散，但不能消除病灶的异常放电活动，发挥抗癫痫、抗惊厥作用。通过抑制脊髓多突触传出通路和单突触传出通路或直接抑制运动神经和肌肉功能，发挥骨骼肌松弛作用。通过干扰记忆通路的建立，从而影响近事记忆。
本品口服吸收快而完全，生物利用度约76%，口服后0.5～2小时血药浓度达峰值。本品肌内注射吸收慢而不规则，亦不完全，直肠灌注吸收较快。本品口服起效时间14～45分钟，肌内注射20分钟内、静脉注射1～3分钟起效。开始静脉注射本品后迅速经血流进入中枢神经，作用快，但转移进入其他组织也快，作用消失也快。本品肌内注射0.5～1.5小时、静脉注射0.25小时血药浓度达峰值，4～10天血药浓度达稳态， t 1/2 为20～70小时。血浆蛋白结合率高达99%。地西泮及其代谢物脂溶性高，容易透过血脑屏障；可透过胎盘，可分泌入乳汁。本品主要在肝脏代谢，代谢产物去甲地西泮和去甲羟地西泮等，亦有不同程度的药理活性。去甲地西泮的 t 1/2 可达30～100小时。本品有肠肝循环，长期用药有蓄积作用。代谢产物可滞留在血液中数天甚至数周，停药后消除较慢。地西泮主要以代谢物的游离或结合形式经肾排泄。
片剂可用于抗癫痫和抗惊厥。注射剂可用于抗癫痫和抗惊厥；静脉注射为治疗癫痫持续状态的首选药。
口服给药。成人常用量：①抗焦虑，一次2.5～10mg，一日2次～一日4次；②镇静，一次2.5～5mg，一日3次。小儿常用量：6个月以下不用，6个月以上，一次1～2.5mg或按体重40～200μg/kg或按体表面积1.17～6mg/m 2 ，一日3～4次，用量根据情况酌量增减，最大剂量不超过10mg。
注射给药。成人常用量：癫痫持续状态和严重频发性癫痫，开始静脉注射10mg，每隔10～15分钟可按需增加甚至达最大限用量。小儿常用量：抗癫痫、癫痫持续状态和严重频发性癫痫，出生30天～5岁，静脉注射为宜，每2～5分钟0.2～0.5mg，最大限用量为5mg。5岁以上每2～5分钟静脉注射1mg，最大限用量10mg。如需要，2～4小时后可重复治疗。小儿静脉注射宜缓慢，3分钟内按体重给药不超过0.25mg/kg，间隔15～30分钟可重复给药。
（1）常见嗜睡、头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。
（2）长期连续用药可产生依赖性和成瘾性，停药可能发生停药症状，表现为激动或忧郁。本品反复肌内注射可引起臀肌挛缩症。
（1）与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。
（2）与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。
（3）与乙醇及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。
（4）与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。
（5）与西咪替丁、普萘洛尔合用，本药清除减慢，血浆半衰期延长。
（6）与扑米酮合用，由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。
（7）与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。
（8）与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。
（9）异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。
（10）与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。
（1）孕妇、哺乳期妇女、新生儿禁用。注射剂含苯甲醇，禁止用于儿童肌内注射。
（2）对苯二氮䓬类药物过敏者，可能对本药过敏。
（3）肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。
（4）癫痫患者突然停药可引起癫痫持续状态。
（5）严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。
（6）避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。
（7）对本类药物耐受量小的患者初用量宜小。
（8）以下情况慎用：严重的急性乙醇中毒、重度重症肌无力、急性或隐性发生闭角型青光眼、低蛋白血症、多动症、严重慢性阻塞性肺疾病患者，手术患者或长期卧床者，有药物滥用和成瘾史者。
（9）幼儿中枢神经系统对本药异常敏感，应谨慎给药。
（10）老年人对本药较敏感，用量应酌减。
（11）药物过量：可出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理，最重要的是对呼吸、循环系统的支持疗法，此外苯二氮䓬受体拮抗剂氟马西尼（flumazenil）可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。中毒出现兴奋异常时，不能用巴比妥类药物。
氯硝西泮（clonazepam）对多种动物癫痫模型有对抗作用，对戊四氮所致的阵挛性惊厥模型对抗作用尤佳，对最大电休克惊厥、士的宁和印防己毒素惊厥等均有较强的对抗作用，对各种类型的癫痫有抑制作用。氯硝西泮既抑制癫痫病灶的发作性放电，也抑制放电活动向周围组织的扩散。该药作用于中枢神经系统的苯二氮䓬受体，加强中枢抑制性神经递质 γ -氨基丁酸（GABA）与GABA A 受体的结合，促进氯通道开放，细胞过极化，增强GABA能神经元所介导的突触抑制，使神经元的兴奋性降低。氯硝西泮可能引起依赖性。
本品口服吸收快而完全，1～2小时血药浓度达峰值，吸收程度约81.2%～98.1%。蛋白结合率约为80%，表观分布容积1.5～4.4L/kg。本品脂溶性高，易通过血脑屏障，口服30～60分钟生效，作用维持6～8小时。本品几乎全部在肝脏内代谢，代谢产物以游离或结合形式经尿排出，在24小时内仅有小于口服量的0.5%以原药形式排出。 t 1/2 为26～49小时。
主要用于控制各型癫痫，尤适用于失神发作，婴儿痉挛症，肌阵挛性、运动不能性发作及Lennox-Gastaut综合征。
片剂：
口服给药。成人常用量：开始时0.5mg，一日3次，每3天增加0.5～1mg，直到发作被控制或出现了不良反应为止。用量应个体化，成人最大量每日不要超过20mg。小儿常用量：10岁或体重30kg以下的儿童开始每日按体重0.01～0.03mg/kg，分2～3次服用，以后每3日增加0.25～0.5mg，至达到按体重每日0.1～0.2mg/kg或出现了不良反应为止。氯硝西泮的疗程应不超过3～6月。
注射剂：
静脉注射，用量应根据患者具体情况而个体化，尽量避免肌内注射。控制癫痫持续状态，成人常用量1～4mg，30秒左右缓慢静脉注射完毕，如持续状态仍未控制，每隔20分钟后可重复原剂量1～2次。成人最大量每日不超过20mg。
（1）常见嗜睡、头昏、共济失调、行为紊乱异常兴奋、神经过敏易激惹（反常反应）和肌力减退。
（2）较少发生的有行为障碍、思维不能集中、易暴怒（儿童多见）、精神错乱、幻觉、精神抑郁；皮疹或过敏、咽痛、发热或出血异常、瘀斑或极度疲乏、乏力（血细胞减少）。
（1）与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。
（2）与易成瘾和其他可能成瘾的药物合用时，成瘾的危险性增加。
（3）与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类药物、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。
（4）与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。
（5）与西咪替丁、普萘洛尔合用，本药清除减慢，血浆半衰期延长。
（6）与扑米酮合用，由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。
（7）与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。
（8）与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。
（9）异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。
（10）与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。
（1）禁用于对苯二氮䓬类药物过敏者、孕妇、哺乳期妇女及新生儿。
（2）严重的急性乙醇中毒、重度重症肌无力、急性闭角型青光眼、低蛋白血症、多动症及严重慢性阻塞性肺疾病患者慎用。
（3）肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。
（4）避免长期大量使用而成瘾。如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。癫痫患者突然停药可引起癫痫持续状态。
（5）用于严重的精神抑郁患者可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。
（6）幼儿中枢神经系统对本药异常敏感，老年人中枢神经系统对本药较敏感，应慎用。
（7）外科或长期卧床患者，咳嗽反射可受到抑制。
（8）药物过量可出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理，包括催吐或洗胃以及呼吸循环系统的支持疗法。苯二氮䓬受体拮抗剂氟马西尼可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。本品中毒出现兴奋异常时，不能用巴比妥类药物解救。
硝西泮（nitrazepam）为苯二氮䓬类抗焦虑药。作用机制与其选择性作用于大脑边缘系统，与中枢苯二氮䓬受体结合，而促进 γ -氨基丁酸的释放，促进突触传导功能有关，具有安定、镇静及显著催眠作用。本品还具有中枢性肌松弛作用和抗惊厥作用。
硝西泮口服快速吸收，生物利用度为78%，口服后2小时血药浓度达峰值，2～3天血药浓度达稳态，蛋白结合率85%，半衰期为8～36小时。在肝脏代谢，大部分以代谢产物随尿排出，20%随粪便排出。本品可透过胎盘屏障。
与抗癫痫药物合用于治疗癫痫。
口服，5～10mg，一日3次。
常见嗜睡，可见无力、头痛、晕眩、恶心、便秘等。偶见皮疹、肝损害、骨髓抑制。
（1）与易成瘾的和其他可能成瘾的药物合用时，成瘾的危险性增加。
（2）饮酒及与全麻药、可乐定、镇痛药、单胺氧化酶抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可相互增效。
（3）与抗酸药合用时可延迟本品的吸收。
（4）与抗高血压药或与利尿降压药合用时，可使降压作用增强。
（5）与钙通道阻滞剂合用时，可使低血压加重。
（6）与西咪替丁合用时可以抑制本品的肝脏代谢，从而使清除减慢，血药浓度升高。
（7）与普萘洛尔合用时可导致癫痫发作的类型和/或频率改变，应及时调整剂量。
（8）与卡马西平合用时，由于肝微粒体酶的诱导可使两者的血药浓度下降，清除半衰期缩短。
（9）与左旋多巴合用时，可降低左旋多巴的疗效。
（10）与抗真菌药伊曲康唑合用，可提高硝西冸疗效并增加其毒性。
（1）白细胞减少、重症肌无力患者及对本品过敏者禁用。
（2）孕妇及哺乳期妇女、儿童、老年人及肝肾功能不全者慎用。
（3）长期使用可产生耐受性和依赖性。
（4）应定期检查肝功能与白细胞计数。
（5）用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
（6）长期用药后骤停可能引起惊厥等停药反应。
（7）服药期间勿饮酒。
（8）药物过量。大剂量中毒时，可出现昏迷、血压降低、呼吸抑制和心动缓慢等。处理方法：立即催吐、洗胃、导泻以排出药物，并依病情给予对症治疗及支持疗法。
咪达唑仑（midazolam）是一种作用时间相对较短的苯二氮䓬类中枢神经抑制药，通过与苯二氮䓬类GABA受体和离子通道（氯离子）结合及产生膜过度去极化和神经元抑制两方面的作用，具有明显的镇静、肌松、抗惊厥、抗焦虑作用。
本品口服后吸收迅速而完全，首过效应明显，血药浓度达峰时间为0.5～1.5小时。人体绝对生物利用度为40%；肌内注射给药吸收迅速完全，生物利用度高达90%以上。本品分布于全身各组织，易透过血脑屏障，血浆蛋白结合率96%～98%。本品表观分布容积0.7～1.2L/kg。本品可透过胎盘屏障进入胎儿血液循环，乳汁中可少量排出。本品主要在肝脏代谢，主要活性代谢产物为α-羟基咪达唑仑，代谢产物与葡糖醛酸结合后失活，60%～70%剂量经肾脏排出。其消除速度快，血中消除率300～400ml/min，半衰期仅为1.5～2.5小时。
ICU患者镇静及癫痫持续状态。
本品为强镇静药，注射速度宜缓慢，剂量应根据临床需要、患者生理状态、患者年龄和配伍用药物情况而定。肌内注射用0.9%氯化钠注射液稀释。静脉给药可用0.9%氯化钠注射液、5%或10%葡萄糖注射液、5%果糖注射液或林格液稀释。ICU患者镇静用药，先静脉注射2～3mg，继之以0.05mg/（kg·h）静脉滴注维持。
本品较常见的不良反应为嗜睡、镇静过度、头痛、幻觉、共济失调、呃逆和喉痉挛。静脉注射还可以发生呼吸抑制及血压下降，极少数可发生呼吸暂停、停止或心搏骤停。有时可发生血栓性静脉炎。直肠给药时一些患者可有欣快感。
（1）咪达唑仑可增强催眠药、镇静药、抗焦虑药、抗抑郁药、抗癫痫药物、麻醉药和镇静性抗组胺药的中枢抑制作用。
（2）肝药酶抑制药，特别是CYP3A抑制药，如西咪替丁、雷尼替丁、红霉素、地尔硫䓬、维拉帕米和伊曲康唑等，可影响咪达唑仑的药动学，使其镇静作用时间延长。
（1）对苯二氮䓬类药物过敏及重症肌无力患者禁用。精神分裂症、严重抑郁状态患者禁用本品注射液。严重心、肺、肝功能不全，睡眠呼吸暂停综合征及儿童患者禁用本品片剂。本品不应用于孕妇，尤其是妊娠早期妇女，也不适用于哺乳期妇女。
（2）体质衰弱或慢性病、阻塞性肺疾病、慢性肾衰竭、肝功能损害或充血性心力衰竭患者慎用。对酒精或药物依赖者慎用。
（3）本品应在医师指导下用药，剂量应个体化。
（4）为预防反跳性失眠发生，建议在失眠障碍改善后逐渐减少用量，限定治疗时限并进行生命体征的监测。
（5）服药期间，应避免驾驶或其他机械性操作。
（6）精神病和严重抑郁症中的失眠患者使用前应针对病因治疗。
（7）本品注射剂用作全麻诱导，术后常有较长时间再睡眠现象，应注意保持患者气道通畅。
（8）本品不能用6%葡聚糖溶液或碱性注射液稀释或混合。
（9）本品如长期静脉注射，突然停药可引起戒断综合征，推荐逐渐减少剂量。
（10）本品肌内注射或静脉注射后至少3小时不能离开医院或诊室，之后应有人伴随才能离开；至少12小时内不得开车或操作机器等。
（11）老年人用药时应注意监测血压、心肺功能，以低剂量为宜。
（12）本品用药过量主要不良反应一般由于药理作用的增强所致。中枢抑制可表现为从过度镇静到昏迷，精神失常、昏睡、肌肉松弛或异常兴奋。在大多数情况下，注意监测生命体征即可。严重过量可导致昏迷、反射消失、呼吸循环抑制和窒息，需采取相应的措施（人工呼吸、循环支持），以及给予苯二氮䓬类受体拮抗剂（如氟马西尼）逆转。
丙泊酚（propofol）是一种速效（约30秒起效）、短效的全身麻醉药。丙泊酚通过激活GABA受体-氯离子复合物，发挥镇静催眠作用。临床剂量时，丙泊酚增加氯离子传导，大剂量时使GABA受体脱敏感，从而抑制中枢神经系统，产生镇静催眠效应，其麻醉效价是硫喷妥钠的1.8倍。本品以2.5mg/kg静脉注射时，起效时间为30～60秒，维持时间约10分钟，苏醒迅速，醒后无宿醉感。
丙泊酚作全麻诱导时，由于外周血管阻力下降、心肌抑制、心排血量减少以及抑制压力感受器对低血压的反应，代偿性的心率增快，血压下降。特别是年老体弱，心功能不全患者血压下降尤为明显。
丙泊酚对呼吸也有明显的抑制作用，可抑制二氧化碳的通气反应，表现为潮气量减少，清醒状态时可使呼吸频率增加，静脉注射常发生呼吸暂停，对支气管平滑肌无明显影响。
丙泊酚能降低颅内压及眼压，减少脑耗氧量及脑血流量，术后恶心呕吐（postoperative nausea and vomiting，PONV）少见，镇痛作用很微弱。丙泊酚可使血浆皮质激素浓度下降，但肾上腺皮质对外源性皮质激素反应正常。
丙泊酚血浆蛋白结合率为98%。静脉输注丙泊酚的药动学可用三室模型描述。本品具有快速分布（半衰期2～4分钟）及快速消除（半衰期30～60分钟）的特点，总体清除率1.5～2L/min。本品主要通过肝脏代谢，形成双异丙酚和相应的无活性的醌醇结合物，该结合物从尿中排泄（约88%），不到0.3%的药物以原型由尿排泄。丙泊酚可透过胎盘屏障。
重症监护患者及癫痫持续状态患者辅助通气治疗时的镇静。
使用丙泊酚时，应使所用设备处于在麻醉下能够处理突发事件，需使用复苏设备时能伸手可及，且应监控患者的呼吸与循环功能（如心电图、血氧饱和度）。应根据术前用药及患者反应实行个体化给药，麻醉时除了使用本品外一般还应补充镇痛药。连续应用不得超过7天。
成人重症监护患者的镇静，根据镇静深度的需要调整给药剂量，连续静脉输注按体重每小时0.3～4.0mg/kg，给药速度不能超过每小时4.0mg/kg。如果患者同时接受其他脂类药物的治疗，其中的脂肪含量应予以考虑。1ml丙泊酚含0.1g脂肪。本品不用于16岁以下儿童的镇静。
本品可以直接静脉滴注，也可用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后置玻璃输液瓶内静脉滴注，使用时应摇动混匀。使用前，安瓿颈部或橡胶塞表面应该用酒精喷洒或浸泡方法进行清洁。本品是一种不含防腐剂的脂肪乳剂，微生物暴露后快速生长。打开安瓿或开启小瓶后，应立即抽入无菌注射器或给药装置内，并迅速开始给药。输注过程中，应保持本品及其输液系统的无菌，如需添加其他注射药物，除了考虑相容性外，应在靠近患者留置针接口处注入其他药物。输注丙泊酚的输液器不应连续使用超过12小时，如超过12小时应及时更换新的输液器。本品或本品稀释液可以采用各种输液控制技术进行输注，但如果单独使用一套输液装置，应当避免意外地过量输入的危险，在确定滴定管中溶液的最大稀释量时必须考虑这种危险。输入装置中应包括一根滴定管、滴数计量器或容量输液泵。稀释时，稀释比不应超过1∶5（2mg丙泊酚/ml），并于稀释后马上使用，最迟不得超过6小时。本品不得用其他溶液稀释。需共同输入5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液或糖盐溶液时，可通过连接留置针的Y型管给药。
1.本品可能出现低血压和短暂的呼吸暂停，这与药物剂量、术前用药或使用其他药物有关。偶尔发生低血压时，需要减慢给药速度和/或进行液体替换治疗，必要时用血管收缩药进行治疗。
2.用药过程可发生心动过缓和心搏停止。
3.有报告极少数病例使用丙泊酚出现癫痫样活动，如惊厥和角弓反张，个别病例可延迟数小时到数天后发生。癫痫患者使用丙泊酚时，个别病例出现惊厥。
4.极少数病例使用丙泊酚后发生过敏反应，包括Quincke水肿、支气管痉挛、红斑和低血压。有发生胰腺炎的罕见病例。
5.罕见在ICU用于镇静给药剂量按体重计超过每小时4mg/kg时，有发生横纹肌溶解、代谢性酸中毒、高钾血症或心脏衰竭的报告，有的甚至死亡。
1.丙泊酚与常用的术前用药、吸入麻醉药、镇痛药、肌松药或局部麻醉药一起使用，未发生药理学上的配伍禁忌。区域麻醉合并全身麻醉时，需减少丙泊酚药量。
2.丙泊酚与苯二氮䓬类药物、副交感神经阻滞药或吸入麻醉药合用时，可延长麻醉时间并降低呼吸频率。
3.应用阿片类药物术前给药后，使用本品时可能发生呼吸暂停，并且暂停次数逐渐增加及暂停时间逐渐延长。
4.丙泊酚和琥珀胆碱或新斯的明合用后，可能出现心动过缓或心搏骤停。由于以上这些药物本身容易抑制呼吸功能或引起低血压，与丙泊酚合用时可加强这些作用。需特别强调的是，丙泊酚与术前用药、吸入麻醉药或镇痛药合用时能加深麻醉并增加心血管系统的不良反应。
5.与中枢神经系统抑制药，如乙醇、全身麻醉药、麻醉性镇痛药等合用时，可加深镇静作用。
6.与肠外使用的中枢抑制药合用时，可能发生严重的呼吸及心血管抑制。
7.应用芬太尼后，丙泊酚的血药浓度可短暂性升高。
8.接受环孢素治疗的患者使用丙泊酚后可发生白质脑病。
1.禁用于对本品及其赋形剂过敏者、孕妇、产科患者或1个月以下小儿的全身麻醉及16岁以下儿童重症监护患者的镇静。
2.极度衰弱及老年患者，心、肺、肾或肝脏损害患者，低血容量或癫痫患者，应小心给药，并且给药速度应减慢。心血管或呼吸功能不全及低血容量患者应于使用本品前予以纠正。
3.因丙泊酚缺乏迷走神经松弛作用，有出现心动过缓的相关报告，偶尔较为严重，甚至心搏骤停，可考虑在诱导前或麻醉维持期间静脉注射抗胆碱药，尤其是迷走神经张力有可能占优势或本品与其他可能引起心动过缓的药物合用时。
4.丙泊酚注射液1ml中含0.1g脂肪，有脂肪代谢障碍和须慎用脂肪乳剂的患者，使用本品时应特别注意。
5.对在ICU治疗3天后的患者，应监测脂质情况。只有在应特别注意且严密监护下，本品才可用于进展性心力衰竭患者和其他严重心肌疾病的患者。
6.过度肥胖的患者使用丙泊酚时，应特别注意因剂量偏大导致的血流动力学方面的剧烈变化。伴有高颅压和低平均动脉压的患者，使用本品时有降低脑灌注压的危险，应特别小心。
7.本品含大豆油，极少数患者可能出现严重的过敏反应。出院前必须确认患者已从全身麻醉中完全恢复。本品超过有效期后不得使用。首次使用后的所有剩余药品均应丢弃，只能使用溶液均匀和容器未损坏的产品。
8.应用丙泊酚的患者在一定时间内，不能驾驶车辆、操作机器，不能在有潜在危险的环境下工作，不能在无人陪伴下独自回家或饮用酒精类饮品。
9.意外用药过量，可能引起呼吸循环抑制。呼吸抑制可通过含氧的人工通气处理。循环抑制时应将患者身体保持水平，如果严重，应使用血容量扩充药和升压药。
10.在经过长时间（超过58小时）用超过按体重计，每小时5mg/kg剂量治疗的成人患者，也有罕见出现代谢性酸中毒、横纹肌溶解、高钾血症和/或快速进展性心脏衰竭的情况。
水合氯醛（chloral hydrate）给予催眠剂量30分钟内即可诱导入睡，催眠作用温和。较大剂量有抗惊厥作用，大剂量可引起麻醉，甚至抑制延髓呼吸中枢及血管运动中枢，导致死亡。
消化道或直肠给药均能迅速吸收，1小时血药浓度达高峰，作用维持4～8小时。本品脂溶性高，易透过血脑屏障，可分布到全身各组织。血浆 t 1/2 为7～10小时，在肝脏迅速代谢成为具有活性的三氯乙醇。三氯乙醇的蛋白结合率为35%～40%， t 1/2 为4～6小时。三氯乙醇进一步与葡糖醛酸结合而失活，经肾脏排出，无滞后作用与蓄积性。本药可透过胎盘和进入乳汁。
抗惊厥，用于癫痫持续状态的治疗，也可用于小儿高热、破伤风及子痫引起的惊厥。
用于癫痫持续状态，常用10%溶液20～30ml，稀释1～2倍后一次灌肠，方可见效。最大限量1次2g。
镇静，每次按体重8mg/kg或按体表面积250mg/m 2 ，最大限量为500mg，每日3次，饭后服用。灌肠，每次按体重25mg/kg，极量每次1g。
1.对胃黏膜有刺激，易引起恶心、呕吐。
2.大剂量能抑制心肌收缩力，缩短心肌不应期，并抑制延髓呼吸中枢及血管运动中枢。对肝、肾有损害作用。长期服用，可产生依赖性及耐受性，突然停药可引起神经质、幻觉、烦躁、异常兴奋、谵妄、震颤等严重停药综合征。
1.与中枢神经抑制药、中枢抑制性抗高血压药（如可乐定、硫酸镁、单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药）合用时，可使水合氯醛的中枢性抑制作用更明显。
2.与抗凝血药同用时，抗凝效应减弱，应定期测定凝血酶原时间，以决定抗凝血药用量。
3.服用水合氯醛后，静脉注射呋塞米注射液可导致出汗、烘热和血压升高。
1.肝、肾、心脏功能严重障碍者禁用。间歇性血卟啉病患者禁用。
2.对本品的敏感性个体差异较大，剂量上应注意个体化。
3.胃炎及溃疡患者不宜口服，直肠炎和结肠炎患者不宜灌肠给药。
4.孕妇及哺乳期妇女用药 本品虽能透过胎盘，但在动物或人均尚未见致畸。在妊娠期经常服用，新生儿产生停药综合征。本品能分泌入乳汁，可致婴儿镇静。
5.药物过量 可产生持续的精神错乱、吞咽困难、严重嗜睡、体温低、顽固性恶心、呕吐、胃痛、癫痫发作、呼吸短促或困难、心率过慢、心律失常、严重乏力，并可能有肝肾功能损害。4～5g可引起急性中毒，致死量为10g左右。
6.中毒抢救 维持呼吸和循环功能，必要时行人工呼吸，气管切开。水合氯醛过量中毒患者，用氟马西尼可改善清醒程度、扩瞳、恢复呼吸频率和血压。
唑尼沙胺（zonisamide）可能是通过作用于钠通道和钙通道来发挥作用的。体外研究提示，唑尼沙胺能阻断钠通道，降低电压依赖的瞬时内向电流（T-型Ca 2+ 电流），进而稳定神经细胞膜，抑制神经元过度同步放电。其作用相似于苯妥英及卡马西平，且持续时间长，对癫痫病灶的异常放电有抑制作用。由于结构中有磺酰胺基，故对碳酸酐酶有抑制作用。
唑尼沙胺口服吸收良好，生物利用度高，有效血药浓度10～70μg/ml。唑尼沙胺在血浆中的消除半衰期大约为63小时，在红细胞中的消除半衰期大约为105小时。唑尼沙胺黏附于蛋白的能力不受苯妥英、苯巴比妥或卡马西平浓度的影响。唑尼沙胺主要以原型药物和代谢产物与葡糖醛酸结合的形式通过尿液排出。唑尼沙胺通过乙酰化作用，生成 N -乙酰唑尼沙胺；通过还原作用，生成开环代谢物和2-氨基磺酰胺乙酰。唑尼沙胺以CYP3A4为介导，对自身代谢没有诱导作用。反复用药无蓄积性。
用于成人癫痫部分性发作的添加治疗。
口服。成人最初100～200mg/d，分1～3次服。在1～2周内增至200～400mg/d，分1～3次服。最大剂量为600mg/d。小儿最初剂量为2～4mg/（kg·d），分1～3次服，在1～2周内增至4～8mg/（kg·d），分1～3次服。一日最大剂量为12mg/kg。
常见不良反应有皮疹、嗜睡、倦怠、头痛、眩晕、烦躁、抑郁、幻觉、平衡障碍、食欲缺乏、恶心、呕吐、腹痛、胃痛、腹泻、白细胞减少、贫血、血小板减少及肝药酶升高。
少见的不良反应有视觉异常、体重减轻、发热、发汗、口炎和肾结石。
唑尼沙胺对苯妥英、卡马西平和丙戊酸的稳态血药浓度无明显影响。诱导肝药酶的药物将会增加唑尼沙胺的代谢和清除并降低它的半衰期。
1.禁用于对本品或磺酰胺类药物过敏者。孕妇禁用，哺乳期妇女慎用。
2.唑尼沙胺可能导致昏睡，尤其是服用剂量较大时。建议患者在有足够可以判断唑尼沙胺是否影响其行为的服药经验之前，不要驾车，也不要操作其他复杂的机器。
3.患者如果出现皮疹或癫痫恶化应立即就医。
4.若出现背痛、腹痛或提示肾结石的血尿等临床症状，患者应立即就医。增加液体摄入量及尿量也许会降低肾结石形成的风险，尤其是结石的某些易患因素。
5.由于唑尼沙胺会引起血液系统并发症，若患者出现发热、咽喉痛、口腔溃疡或易擦伤等症状，应立即与医师取得联系。
6.唑尼沙胺与血肌酐浓度的平均增高以及血尿素氮（BUN）超出基线测量近8%的情况有关。应当考虑对肾功能进行周期性监测。
7.唑尼沙胺与血清碱性磷酸酶增高有关。
8.儿童服用唑尼沙胺，若有出汗异常（伴有或不伴有发热），家长应立即与医师取得联系。
9.老年患者用药时通常从用药剂量的下限开始，要考虑到老年人肝脏、肾脏和心脏功能下降以及合并症或合用其他药物的影响。
10.为女性患者处方前，应明确是否哺乳，是否怀孕或计划怀孕。
吡拉西坦（piracetam）为脑代谢改善药，属于 γ -氨基丁酸的环形衍生物。吡拉西坦具有抗大脑皮质缺氧、增加脑血流量、促进能量转换和脑蛋白合成以及促进脑半球间经由胼胝体的信息传递过程等作用，增加了脑细胞的能量储存和脑细胞活性，可保护低氧状态下的大脑皮质。同时，吡拉西坦能够选择性作用于脑内与学习记忆有关的神经通路，促进神经传递，增加受体密度，如吡拉西坦对胆碱能系统、单胺类递质系统及谷氨酸系统均有明显影响。20%吡拉西坦氯化钠注射液对颅脑损伤所致的颅内压增高有一定的降压作用。
吡拉西坦氯化钠注射液为20%高渗溶液，可产生阶梯性脱水作用；可减少脑血管阻抗，增加脑血流量；可对抗脑缺氧，显著提高大脑皮质抗缺氧能力；可改善脑脊液循环障碍；可减少酸性代谢产物生成，减轻其对脑细胞的直接损害；可以多环节、全面阻断脑水肿时颅内压增高症的恶性循环。
滴注吡拉西坦具有较强减轻脑水肿、降低颅内压的作用，在进入机体后作为一种高渗溶液可通过渗透压的作用使脑细胞内多余的水分排出进入组织间液，再通过血管与组织间液的渗透压作用进入血液循环经肾脏排出。同时吡拉西坦具有较好的缓冲作用，不会因心脏负荷量与肾小球滤过率突然增加而损伤心、肾功能。同时吡拉西坦对血液流变学还具有一定的改善作用，可抑制血小板聚集，促进增加红细胞的变形度，降低血液黏稠度，防止血栓形成。本品促进微循环作用显著地改善了因微循环障碍发生的继发性脑水肿，进一步促进脑功能的恢复。
本品均匀分布于机体大部分组织和器官，并可透过血脑屏障和胎盘屏障，血浆蛋白结合率为30%，消除半衰期为5～6小时。本品在体内不发生降解和生物转化，有95%～98%以原型药物从尿中排出，2%从粪便中排出。
20%吡拉西坦氯化钠注射液适用于治疗因脑外伤所致的颅内压增高症。《马丁代尔药物大典》指出，吡拉西坦可用于皮质性肌阵挛癫痫。
吡拉西坦注射液：静脉滴注，一次16～20g，5～10分钟内滴完，每6～8小时滴注1次，连续用药3～5天或遵医嘱。
偶见轻度氨基转移酶升高，但与药物剂量无关，也可能出现注射局部疼痛、渗漏可致皮肤坏死、皮肤水疱等反应。
1.吡拉西坦与华法林联合应用时，可延长凝血酶原时间，诱导抑制血小板聚集。
2.在接受抗凝治疗的患者中，同时应用吡拉西坦时应特别注意凝血时间，防止出血危险，必要时应调整抗凝治疗药物的剂量和用法。
1.肝肾功能不全者慎用，并应适当减少剂量。
2.20%吡拉西坦氯化钠注射液应用前请检查，如有结晶，可置温水中震荡待结晶完全溶解后再使用，并应使用有过滤器的输液器。
3.锥体外系疾病患者、早产儿和新生儿禁用，以免加重症状。
扑米酮（primidone）在体内的主要代谢产物为苯巴比妥。它可以使神经细胞的氯离子通道开放，细胞过极化，发挥拟 γ -氨基丁酸（GABA）的作用，达到治疗浓度时可降低谷氨酸的兴奋作用，加强 γ -氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，导致整个神经细胞兴奋性降低，提高运动皮质电刺激阈，使发作阈值提高，从而抑制致痫灶放电的传播。
扑米酮口服吸收较快。儿童的生物利用度约92%。本品口服3～4小时血药浓度达峰值，血浆蛋白结合率较低，约为20%，表观分布容积一般为0.6L/kg， t 1/2 10～15小时。本品由肝脏代谢为活性产物，经肾脏排出。成人吸收的扑米酮15%～25%转化为苯巴比妥，服药一周血药浓度达稳态，血浆有效浓度为10～20μg/ml。本品可透过胎盘，可分泌进入乳汁。
用于癫痫阵挛性发作（大发作）、单纯部分性发作和复杂部分性发作的单方或联合用药治疗，也用于特发性震颤和老年性震颤的治疗。
口服。
1.成人常用量，初始剂量50mg，一日1次，睡前服用，3日后改为一日2次，1周后改为一日3次，第10日起改为250mg，一日3次，总量不超过1.5g/d；维持量一般为250mg，一日3次。
2.儿童常用量，8岁以下，初始剂量50mg，一日1次，睡前服用，3日后改为50mg，一日2次；1周后100mg，一日2次，10日后可增至125～250mg，一日3次，或按体重10～25mg/（kg·d），分次服。8岁以上儿童同成人。
患者不能耐受或服用过量可产生视力改变、复视、眼球震颤、共济失调、认识迟钝、情感障碍、精神错乱、呼吸短促或障碍。偶见过敏反应、粒细胞减少、再生障碍性贫血、红细胞发育不良和巨幼细胞贫血，可出现中毒性表皮坏死松解症。
1.饮酒或与全麻药、具有中枢神经抑制作用的药物、注射用硫酸镁合用时，可增加本品对中枢神经活动或呼吸的抑制作用，用量需调整。
2.与抗凝血药、皮质激素、洋地黄、地高辛、盐酸多西环素或三环类抗抑郁药合用时，由于本品活性代谢物苯巴比妥对肝药酶的诱导作用，使这些药物代谢增快而疗效降低。
3.与单胺氧化酶抑制药合用时，本品代谢受抑制，可能出现中毒。
4.本品可降低维生素B 12 的肠道吸收，增加维生素C由肾排出，由于本品诱导肝药酶，可使维生素D代谢加快。
5.与垂体后叶素合用，有增加心律失常或冠脉供血不足的危险。
6.与卡马西平合用，由于两者相互的肝药酶诱导作用而疗效降低，应测定血药浓度。
7.与其他抗癫痫药物合用，由于代谢的变化引起癫痫发作的形式改变，需及时调整用量。
8.与丙戊酸钠合用，本品血药浓度增加，同时丙戊酸半衰期缩短，应调整用量，避免引起中毒。
9.不宜与苯巴比妥合用。
10.与苯妥英钠合用时本品代谢加快，与避孕药合用时可致避孕失败。
1.下列情况慎用
（1）肝肾功能不全者（可能引起本品在体内的积蓄）。
（2）卟啉病患者（可引起新的发作）。
（3）哮喘、肺气肿或其他可能加重呼吸困难或气道不畅等的呼吸系统疾病患者。
（4）轻微脑功能障碍者（可引起病情加重）。
2.对本品及苯巴比妥过敏者禁用。
3.对诊断的干扰：血清胆红素可能降低；酚妥拉明试验可出现假阳性，如需作此试验需停药至少24小时，最好48～72小时。
4.血药浓度个体差异很大，因此治疗需要个体化。
5.停药时用量应递减，防止重新发作。
6.治疗期间应按时服药，漏服应尽快补服，但距下次服药前1小时不必补服，不可一次服双倍量。
7.用药期间应监测血细胞计数，定期测定扑米酮及其代谢产物苯巴比妥的血药浓度。