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乌头味辛，性热，归心、脾、肝、肾经。为行经药，治风痹、血痹、寒湿痹，破寒气凝聚。《长沙药解》载其可“开关节而去湿寒，通经络而逐冷痹”，治剧烈痹痛，首推川乌，止痛效果最佳。
《药典》规定制川乌的用量为1.5～3g，我们一般用9～30g，最多用至120g，祛寒止痛效佳。乌头搜剔筋骨风寒湿邪而温经祛寒解痛，重者初始用30g，若痛剧，随症可加至60g。其毒峻之性可见一斑，然临床非但未出现任何不良反应，反获奇效。故我们认为用药要循序渐进，逐步加大药量，药专力宏才足以克敌制胜。
生川乌毒性大小不一，产地、炮制规范及患者体质、年龄、病情不同，患者对乌头的耐受性和敏感性也不同，故煎服法尤应注意，用至30g时先煎4小时，用至120g时先煎8小时，再配生姜、甘草，或与蜜共煎以减毒，并随时观察服药后反应，一旦出现口麻、胃部不适、恶心或多言中某一项反应时应立即停药。
［现病史］郑某，男，50岁。因双下肢麻木冷痛2年，发现血糖升高6年就诊。患者6年前无明显诱因出现口干、乏力、消瘦，查空腹血糖（FBG）9mmol/L，餐后2小时血糖（2hPG）14.19mmol/L，诊断为2型糖尿病。2年前开始出现双下肢麻木、疼痛难忍，遇凉加重，夜间疼痛难眠，查血管造影无异常，查肌电图：糖尿病周围神经损害。服中药全蝎、地龙、蜈蚣等搜风通络类药物治疗，效果不佳，止疼时间较短。现服阿卡波糖，血糖控制尚满意。刻下症见：双下肢游走性麻木疼痛，遇凉加重，夜间疼痛难以入睡。乏力，口干，口渴，记忆力下降，食欲可，夜尿频，每晚3～4次，大便不成形，舌淡红，底瘀，苔白腻，脉沉弦。平素嗜烟酒。
［西医诊断］糖尿病周围神经病变。
［中医诊断］痹证。
［辨证］沉寒凝滞，血脉瘀阻。
［治法］温经散寒，活血通络。
［处方］黄芪桂枝五物汤合川乌、草乌加减。
制川、草乌各30g，黄芪90g，川桂枝30g，白芍30g，鸡血藤30g，葛根30g，生大黄3g（单包），水蛭粉3g（分冲），生姜5大片。川乌、草乌用武火先煎4小时，直到药汁口尝不感麻木时为止。
二诊：服上方40剂。双下肢发凉基本消失，双下肢疼痛持续时间缩短，现隔日疼痛，天气变凉时加重，因疼痛而彻夜难眠，小便频，舌淡，苔白，脉弦数。上方已获良效，宜乘胜追击，故加大川乌、草乌剂量。
处方：制川、草乌各60g，黄芪90g，川桂枝30g，白芍30g，鸡血藤30g，葛根30g，黄连30g，制乳没各9g，生大黄6g（单包），水蛭粉3g（分冲），生姜5大片。川乌、草乌用武火先煎8小时，直到药汁口尝不感麻木时为止。嘱患者严密观察服药后反应。
三诊：服上方28剂。双膝疼痛减轻80%，仅遇凉时疼痛，怕冷症状已消失，睡眠明显改善，大便调，夜尿2～3次，舌苔薄白，舌底瘀减轻，脉弦数。
仍守上方配丸剂，每次9g，日2次，3个月后门诊随诊。
［按语］此案属沉寒痼疾，凝滞经络，不通则痛，故下肢冷痛较重，全蝎、蜈蚣等搜风通络之药已是药不胜病，非大剂量温通止痛之品不能温散冰伏之寒凝，通络止痛，故投以重剂制川、草乌，既是大辛大热之药，又是止痛之良药，量大力专，力起沉疴，阴霾散而经络通，痛则止。
［现病史］冯某，男，47岁。2007年3月26日初诊。因双下肢疼痛麻木发凉3年，逐渐加重，发现血糖升高10年就诊。10年前患者因“感冒”至医院检查，发现血糖升高，诊为2型糖尿病，曾服二甲双胍，血糖控制尚可，2hPG 7～8mmol/L。现饮食控制、间断服用二甲双胍。3年前出现双下肢疼痛麻木伴发凉，曾用水杨酸、布洛芬、卡马西平等多种止痛西药，效果不佳，逐渐加重。刻下症见：双下肢疼痛麻木，不堪忍受，夜间常因下肢持续剧烈疼痛无法入睡，几欲轻生。手足及双下肢冰冷，夜间明显，覆盖2～3层棉被仍无法缓解，如浸寒冬冰水之中。周身乏力，视物模糊，大便干，2日1行。口干口渴，胃脘痞闷不舒。舌暗红，苔薄黄，脉沉细略弦。既往高脂血症病史1年，未服药。3月26日查FBG 10.1mmol/L，2hPG 19.1mmol/L。
［西医诊断］糖尿病周围神经病变，糖尿病视网膜病变。
［中医诊断］消渴，痹证，视瞻昏渺。
［辨证］寒凝经络，中焦热结。
［治法］温经通络止痛，泄热消痞。
［处方］乌头汤合黄芪桂枝五物汤、大黄黄连泻心汤加减。
制川、草乌各15g，黄芪30g，川桂枝30g，白芍30g，鸡血藤30g，首乌藤30g，黄连30g，黄芩30g，生大黄6g（单包），干姜9g，肉苁蓉30g，水蛭6g。川乌、草乌用武火先煎2小时，直到药汁口尝不感麻木时为止。
二诊（2007年4月26日）：服药30剂。口干渴及胃脘痞闷不适消失，但双下肢疼痛、麻木发凉及手足冷改善不明显，大便干好转，每日1行。现服瑞格列奈2mg，每日3次，格列本脲2.5mg，每日3次，已1周。4月26日FBG 7.9mmol/L，2hPG 6.8mmol/L。
调整处方为：制川、草乌各30g，生黄芪30g，川桂枝30g，白芍30g，鸡血藤30g，首乌藤30g，肉苁蓉30g，生大黄6g（单包）。川乌、草乌用武火先煎4小时，直到药汁口尝不感麻木时为止。嘱查下肢血管超声及肌电图。
三诊（2007年5月10日）：服药14剂。四肢疼痛，麻木发凉仍改善不明显，仅左足背凉感减轻，大便干较前明显好转。近期血糖控制可，当日FBG 7.9mmol/L。5月2日FBG 6.25mmol/L，查下肢血管超声未见异常，肌电图提示糖尿病周围神经病变。上方制川、草乌增至各45g，加干姜9g，炙甘草15g。
四诊（2007年8月23日）：患者连服上方近2个月，自觉效果始终不显，仍觉下肢疼痛剧烈，无法忍耐，痛不欲生，下肢麻木发凉如浸冰水改善不明显。近期血糖控制较差，8月22日，查FBG 7.8mmol/L，2hPG 12.2mmol/L。7月26日查生化全项，肝肾功能均正常（ALT20U/L，AST17U/L，BUN5.27mmol/L，Cr86μmol/L）。制川、草乌已增量至各45g仍未显效，全身但见一派寒象，确系辨证无误，此时唯重用温经散寒止痛之品或可取效。
故调整处方为：九分散合乌头汤、黄芪桂枝五物汤加减，制川、草乌各60g（先煎8h），生麻黄30g，制乳没各9g，制马钱子粉1.5g（分冲），黄芪60g，川桂枝60g，白芍30g，鸡血藤30g。嘱将1剂药分5次服用，随时观察服药后反应，一旦出现口麻、胃部不适、恶心或多言中某一项反应时，可停药并及时与医生联系。
五诊（2007年8月30日）：患者服药7剂后复诊。自诉严格按医嘱煎服中药，服至第3剂时，下肢疼痛即减轻大半，肢体凉、麻缓解60%左右，手足已有温暖感。7剂服完，疼痛、凉、麻等顽固之症竟全然消失，且服药期间未出现任何不良反应。疼痛明显缓解后，血糖亦随之下降，8月28日FBG 6.5mmol/L，2hPG 7.9mmol/L，8月29日查FBG 5.9mmol/L，2hPG 7.5mmol/L，血生化：ALT 21U/L，AST 16U/L，BUN 4.9mmol/L，Cr 83μmol/L。而后患者多次复诊，疼痛、凉、麻等顽固之症未再发。
［按语］此案是典型的“寒入骨髓”。寒气凝滞于经脉，阻碍血行，因寒而瘀，肢体疼痛、麻木、发凉等均是寒凝血结所致。沉寒积冷痼结络中，血凝为瘀，非大温大热不能拔除痼结，非散瘀破结不能化其凝瘀，前几诊虽亦着力于温经散寒止痛，然相对病之深重而言，用量不免偏小，犹若杯水车薪。细察其几诊情况，制川、草乌用量虽不断增加，病情却进步不显，但亦未出现任何毒性反应，故考虑继续增大制川、草乌用量，或可见顿挫之效。患者下肢疼痛顽固剧烈，恐一般止痛方药已无法胜任，故以外科止痛良方九分散破积散瘀，通络止痛。因生麻黄、制马钱子、制乳没等其性峻烈，有耗伤正气之弊，加之患病日久，正气恐已亏伤，故以60g黄芪益气扶正，合川桂枝、白芍、鸡血藤养血活血通络。此方制川、草乌用至60g，制马钱子用至1.5g，生麻黄用量达30g，其毒峻之性可见一斑，然患者服药7剂，非但未出现任何毒性反应，反获奇效，除配伍技巧外，关键在于药物的煎服方法得当。制川、草乌煎煮8小时，其毒性成分乌头碱已被破坏，而一剂药分多次频服，则实际每次服用量仅为原方1/5，频服还可使体内血药浓度始终保持高峰状态，从而最大程度发挥药效。此案的启示主要有二：一是立法处方确系无误却收效甚微，似山穷水尽之时，可考虑增大主药剂量，或可收佳效；二则有病病受之，无病人受之，毒峻药使用得当，反可成为治病利器，无需畏之如虎。
［现病史］贺某，男，61岁。2009年7月23日初诊。双下肢疼痛伴麻木发凉1年，发现血糖升高8年。2001年因口干、口渴至医院，检查FBG 15.3mmol/L，开始口服二甲双胍、消渴丸等药物。后自行服用中药胶囊，血糖控制不佳。2005年查FBG 23mmol/L，开始使用精蛋白生物合成人胰岛素注射液（预混30R）（诺和灵30R）治疗，血糖控制不稳定，自2008年改为门冬胰岛素注射液治疗。2008年11月天气转凉后，出现双下肢疼痛伴麻木、发凉。曾用甲钴胺、丹红素、中药汤剂、辅助针灸理疗等持续治疗，足部及下肢麻木、肿胀、疼痛进行性加重。刻下症：双腿疼痛如锥刺，双足麻木如穿厚靴，下肢发凉，如浸冰水。夏日仍需穿两条长裤，自觉双腿凉风外透。行走困难，行走不足200m即觉腿疼难忍，疲劳不堪，就诊由家人推轮椅而来。因下肢疼痛致无法入睡，常抱腿而坐，痛苦异常。大便干，日1次，小便有灼热感，夜尿3～4次。阴囊潮湿，腹股沟淋巴结胀痛，纳可，眠差。舌暗淡，舌底瘀，舌苔腻，脉偏弦滑数。身高174cm，体重75kg，身体质量指数（body mass index，BMI）=24.78kg/m 2 。既往史：否认。现用药：门冬胰岛素注射液早16IU，午14IU，晚14IU；甘精胰岛素晚30IU；二甲双胍500mg日2次；盐酸吡格列酮30mg日1次。个人史：烟酒史20余年，均已戒。2008年11月3日查：双下肢动脉超声未见异常。2009年7月23日查生化：FBG 8.5mmol/L，三脂酰甘油（TG）0.79mmol/L，血清总胆固醇（CHO）3.94mmol/L，低密度脂蛋白（LDL）2.05mmol/L，血尿酸（UA）225.9μmol/L，Cr 56.4μmol/L。2009年7月20日肌电图：双侧运动神经传导速度减慢，提示双下肢神经性脱髓鞘改变。
［西医诊断］糖尿病周围神经病变。
［中医诊断］消渴络病。
［辨证］寒凝络脉，下焦湿热。
［治法］温通经络，清利湿热。
［处方］乌头汤、黄芪桂枝五物汤合三妙散加减。
制川、草乌各30g（先煎4h），黄芪45g，川桂枝30g，白芍45g，鸡血藤30g，黄柏15g，苍术15g，怀牛膝30g，炙甘草15g。
二诊（2009年9月10日）：下肢锥刺痛略有减轻。小便灼热消失，阴囊潮湿消失。舌苔黄厚，舌底瘀，脉弦。2009年9月4日查：FBG 8.6mmol/L，2hPG 9.1mmol/L，HbA1c 7.8%。
处方：制川、草乌各60g（先煎8h），黄芪90g，川桂枝30g，鸡血藤30g，当归15g，白芍30g，地龙30g，黄连15g，葛根90g，天花粉30g，山萸肉15g，西洋参6g，生姜3片，大枣5枚。并嘱定期检查心电图。
三诊（2010年3月18日）：下肢疼痛完全消失，双足麻木减轻80%，下肢怕冷、冒风感减轻80%，原冬季不敢出门，穿两条棉裤仍觉凉，治疗期间冬季只需穿一条棉裤，下肢已有热感。现每日可行走1 000m以上。患者每月查心电图均未见异常。
处方：制川、草乌量均减至各30g，黄芪量加至120g，加黑蚂蚁15g、川芎30g。
［按语］本案同为典型的“寒入骨髓”，同时本案又有脏腑内热，湿热蕴结中、下二焦，非清利不能祛除湿热。故治疗以乌头汤合黄芪桂枝五物汤温经散寒，养血通络，合三妙散清利湿热。制川、草乌各30g（共计60g）治疗1月余仍未能温化入骨之寒邪，故二诊时将制川、草乌增至各60g（共计120g），重用温热专以温化寒凝，并将黄芪增至90g，一则防辛热峻烈之品耗伤正气，一则补肢体经络之气而助通络。同时合虫类地龙走窜活血通络，合当归、白芍养血活血。三诊湿已祛，但热仍著，血糖偏高，故又加黄连、葛根、山萸肉等兼顾降糖，此处葛根用至90g，同时亦取其疏通筋络之用。患者连续服用制川、草乌120g五个月，沉寒痼冷终得化，痛、麻、凉等寒凝经络症状基本消失，且治疗期间未出现任何不良反应。治疗已收效，中病减量，故将制川、草乌减少至各30g，此时治疗可开始转为调理善后。长期应用峻烈之品后，必正气耗伤，病邪既去七八，当扶助正气以尽除余邪。此诊将黄芪用量增至120g，并加黑蚂蚁扶正补气，同时加川芎增加行气活血之力。至2011年7月，周围神经痛症状已完全治愈，肌电图改善明显，同时血糖控制稳定，故开始改制为水丸，仍以黄芪桂枝五物汤为基础方加黄连、山萸肉、葛根、西洋参等长期预防性调治。
［现病史］患者，女，61岁，2012年9月初诊。主诉确诊干燥综合征1年。实验室检查：抗SSA抗体（+），抗SSB抗体（+），C反应蛋白27.2mg/L，血红细胞沉降率83.5mm/h，白细胞计数3.05×10 9 /L，强直性脊柱炎病史30余年。刻下：眼鼻口唇干燥难忍，自觉舌头干涩疼痛，阴道干燥瘙痒，情绪急躁，心烦易怒，全身关节疼痛，背部发凉，如躺在冰石板上，平素怕冷，胃寒，腿凉怕风，纳少眠差，大便干结，每周排便2～3次。苔黄厚干，脉沉弱。
［西医诊断］干燥综合征。
［中医诊断］凉燥。
［辨证］寒凝冰伏，气血凝滞。
［治法］温阳散寒，益气活血。
［处方］乌头桂枝汤合黄芪桂枝五物汤加减。
制川乌30g（先煎2h），桂枝30g，白芍30g，鸡血藤30g，首乌藤30g，生黄芪45g，生姜3大片，黄连6g，火麻仁45g。
［疗效］上方加减治疗半年，干燥诸症缓解60%，阴道干痒减轻70%，畏寒改善，全身疼痛减轻，现仅肩、髋、膝部稍痛，稍烦躁，眠差，大便干结减轻，1～2日1行。查：C反应蛋白13.8mg/L，血沉45mm/h。
［按语］患者平素怕冷，胃寒腿凉，自述背凉如卧石板，此内生凉燥，因患者并无伤津耗液之处，为寒凝冰伏，机体失于温煦，气血凝滞所致，治疗当用川乌通阳化气、辛行温通以达阳气得温、瘀血得化之功，故以乌头桂枝汤温阳散寒，加黄芪以合黄芪桂枝五物汤之意，乌头除风寒湿痹，桂枝调和营卫，温筋通痹，白芍则养血和营，生姜味辛，“辛甘发散为阳”，诸药合用，可蒸发阳气，化冰润燥，以益气活血，两方加减，未遵“燥者润之”，然患者凉燥症状得以缓解，关节疼痛明显减轻，血沉、C反应蛋白等异常指标亦下降。
传统医学认为，燥病是由外感燥邪或津伤化燥所引起的具有口鼻干燥、眼干口渴、干咳少痰、皮肤干涩甚至皲裂、毛发不荣、小便短少、大便干结等特征的一类疾病，有内燥、外燥之分。外燥由外感六淫燥邪所发，致病具有干燥、收敛等特性，多发于秋季，从口、鼻入于人体，根据发病与夏末之余热或近冬之寒气的结合又分为温燥和凉燥；内燥为内生“五邪”之一，指机体津液不足，各组织器官和孔窍失其濡润，而出现的干燥枯涸的病理状态。
干燥综合征为内生燥病，必须区分凉燥、温燥，若为凉燥，则可用黄芪桂枝五物汤、乌头汤、乌头桂枝汤等为基本方，概不可不问燥由何来，一律养阴。
［现病史］丁某，女，36岁，2010年1月20日初诊。身高163cm，体重50kg。主诉：雷诺现象4年。现病史：2006年因情志因素，出现面肿，手指末端出现雷诺现象，入当地医院检查，诊断为“未分化结缔组织病”，间断服用中西药物。2007年10月入院诊断为“结缔组织病相关性肺动脉高压（轻度）”，于2007年12月转至另一医院做心导管检查（结果未告知），给予吸入用伊洛前列素溶液治疗，出院后病情平稳。2009年4月在某医院查心导管示：毛细血管前肺动脉高压，右心功能代偿期。2009年8月19日超声心动图检查示：肺动脉高压（轻度），二、三尖瓣少量反流。2009年11月9日查MRI示：轻度脑栓塞，颈动脉供血不足。血常规、肝功能、红细胞沉降率、血生化检查均无明显异常。月经周期紊乱，每提前10余日，今年曾停经3个月，无痛经，经色正常，量可，有血块，已婚未育。刻下症见：手脚发冷，怕冷，怕风，雷诺现象，颜面、手面水肿，周身皮肤干燥，自觉心慌，心跳时快，左侧肢体肌肉有麻木感，纳眠可，大便偏稀，1日2～3行，无夜尿。舌淡，苔白，舌下络脉瘀闭，脉细弱。
［西医诊断］雷诺病。
［中医诊断］厥逆，凉燥。
［辨证］血虚寒厥。
［治法］温阳散寒，养血通脉。
［处方］大乌头煎合黄芪桂枝五物汤加减。
制川乌60g（先煎8h），黄芪60g，川桂枝45g，白芍45g，鸡血藤60g，羌活30g，炙甘草15g，生姜5片。水煎服，分早、中、晚、睡前4次分服。
二诊（2010年1月27日）：服上药7剂，仍手脚凉，雷诺现象未除；自觉心慌、心跳加快，怕冷加重，颜面、手面水肿，颈前及胸部出现小红斑，左侧头部疼痛，肢体麻木，3日前突发出现面麻至全身发麻，3小时后缓解。血压100/70mmHg，舌淡，底瘀，脉细弱。
方药：制川乌30g（先煎4h），黄芪45g，当归15g，桂枝30g，白芍30g，鸡血藤30g，炙甘草15g，生姜5片。
三诊（2010年2月8日）：服上药14剂，仍手脚凉，雷诺现象减轻30%，心慌、心跳加快，乏力，手脸水肿，怕冷甚，颈前及胸部小红斑未消失，左侧头痛及肢体麻木好转60%，左脸麻木，近2日出现腰痛，入夜尤甚，大便日2次，成形，纳眠可。血压95/75mmHg，苔白，舌底瘀，脉沉细弦数。
方药：二诊方制川乌加至120g（先煎8h）。
四诊（2010年3月10日）：服上方1月，手脚凉好转，雷诺现象减轻50%，心悸明显，左侧肢体麻木好转，头痛好转80%，皮肤发硬现象缓解，自觉双下肢发沉，腰痛时作，纳眠可，二便调。舌淡底瘀，脉沉弱，苔薄白。
方药：三诊方鸡血藤加至60g，黄芪加至60g。随访半年，在原方基础上加减，症状改善。
［按语］患者以出现雷诺现象、手足发冷等症状为主诉，在中医属于“寒厥”“手足厥冷”的范畴。雷诺现象是以皮肤苍白、青紫而后潮红为表现的病症；《伤寒论》曰：“厥者，手足逆冷者是也。”《素问·厥论》谓：“阳气衰于下，则为寒厥。”患者平素怕冷、怕风，月经延后，皆提示阳气不足，且有皮肤干燥、心悸、肌肉麻木等血虚失养的表现，阳气不足，推动气血无力，运行不畅，四肢为诸阳之末，得阳气而温，失阳气而寒，故无法温养远端四肢，辨为血虚寒厥，治以温阳散寒，养血通脉，以大乌头煎合黄芪桂枝五物汤为基础方。
方以制川乌为君，散寒止痛，辛热走窜，扶助少阴与太阴之阳气。川乌“温经力最雄，通阳第一药。畏我如虎狼，懂我成霸道。久煎毒力减，白蜜配姜草。汤成口不麻，病除安全保”。临床出现疼痛的症状，如属一派寒象，尤其病邪久羁，深入骨髓，为沉疴痼疾者，非川乌而不能治，正如《长沙药解》言：“乌头，温燥下行，其性疏利迅速，开通关腠，驱逐寒湿之力甚捷。”针对雷诺病的特点，以黄芪桂枝五物汤补气温阳、活血通络，黄芪补气养血，桂枝、白芍调和营卫，鸡血藤活血通利经脉，以羌活引诸药入上半身经络。二诊时，患者手足冰冷与指端颜色变化的症状没有改变，并颈前、胸前出现小红斑，全身发麻，恐药物不良反应，故在维持原辨证基础上将药物减量；三诊时，患者主症稍有减轻，且用药并未出现任何不良反应，安全性得以确保；不改变治疗靶向，只是加大川乌用量，已达120g，药专力宏，正所谓“有故无殒，亦无殒也”。针对顽疾、重疾，只要毒峻药使用得当，亦可成为治病利器。