抗震颤麻痹药又称抗帕金森病药,主要分为拟多巴胺类药和中枢性抗胆碱药两类。拟多巴胺类药中左旋多巴、卡比多巴等可增加脑内多巴胺含量,溴隐亭、培高利特等是多巴胺受体激动剂。中枢性抗胆碱药可阻断中枢M受体,减弱纹状体中乙酰胆碱的作用,主要代表药物为苯海索。其机制主要是促进纹状体多巴胺的合成和释放,减少神经细胞对多巴胺的再摄取,并有抗乙酰胆碱作用,从而改善帕金森病患者的症状。与多巴胺受体D 2 亚家族结合有高度选择性和特异性,并具有完全的内在活性,对其中的D 3 受体有优先亲和力。通过兴奋纹状体的多巴胺受体来减轻帕金森病患者的运动障碍。
用于帕金森病、帕金森综合征、药物诱发的锥体外系疾病,一氧化碳中毒后帕金森综合征及老年人合并有脑动脉硬化的帕金森综合征。也用于防治A型流感病毒所引起的呼吸道感染。
口服,每次100mg,一日1~2次,一日最大剂量为400mg。
眩晕、失眠和神经质,恶心、呕吐、厌食、口干、便秘。偶见抑郁、焦虑、幻觉、精神错乱、共济失调、头痛,罕见惊厥。少见白细胞减少、中性粒细胞减少。
哺乳期妇女、新生儿和1岁以下婴儿禁用。
(1)关注患者睡眠情况。
(2)注意有无胃肠道反应。
(3)关注患者精神症状。
(1)治疗帕金森病时不应突然停药。
(2)用药期间不宜驾驶车辆、操纵机械和高空作业。
(3)每日最后一次服药时间应在下午4时前,以避免失眠。
用来治疗特发性帕金森病的体征和症状,单用或与左旋多巴联用(如在疾病后期左旋多巴的疗效逐渐减弱或出现剂末现象或开关波动时)。
口服,起始剂量为每次0.125mg,一日3次。每周加量1次,每次日剂量增加0.75mg,每天最大的剂量为4.5mg。
主要为做梦异常、意识模糊、便秘、妄想、恶心、头晕、嗜睡和便秘、行为异常、过敏症状等。
对本品过敏者禁用。
(1)可能发生直立性低血压,监测患者血压。
(2)关注患者中枢神经系统症状。
(3)注意患者有无皮肤过敏症状。
(4)关注患者的帕金森症状是否改善。
(1)服药不受进食影响。
(2)服药后可能会出现幻觉、行为改变、嗜睡和突然睡眠发作、直立性低血压等,家属和陪护人员给予关注。
用于内分泌系统疾病(如催乳素依赖性月经周期紊乱、不育症、闭经、催乳素瘤等)和神经系统疾病(自发性或脑炎后所致帕金森病)的治疗。
口服,每次1.25~2.5mg,一日2~3次。用于神经系统适应证,某些患者可能需要更高剂量。
恶心、呕吐、腹泻、直立性低血压、鼻塞、便秘、嗜睡、头痛等。
控制不满意的高血压、妊娠期(包括子痫、子痫前期及妊娠高血压)、分娩后及产褥期高血压状态、冠心病及其他严重的心血管疾病、有严重精神障碍的症状和/或病史的患者,有脑血管意外、动脉阻塞性疾病、雷诺病、尼古丁成瘾病史者,严重肝功能障碍和脓毒症、接受甲基麦角新碱或其他麦角碱治疗者,以及已有瓣膜病的患者均禁用。
(1)治疗的最初几天,有些患者可能出现恶心,极少数患者可能出现眩晕、疲乏、呕吐或腹泻,但不需要停药。
(2)已有胃肠道出血和胃溃疡的报道。发生类似反应时,溴隐亭应停用。对于有活动性溃疡病或溃疡病史的患者,接受溴隐亭治疗过程中,应严密监测。
(3)已有报道少数患者多年服用溴隐亭,其每天用量高于30mg,出现腹膜后纤维化现象。建议应做仔细观察,以保证能发现其早期可逆的表现(如背痛、外周水肿、肾功能损害)。若确诊或怀疑有腹膜后纤维变性,应停止使用溴隐亭。
(4)溴隐亭可引起直立性低血压,个别患者会出现虚脱,因此,患者特别是在治疗最初几天应监测血压。
(5)对近期或正在服用可影响血压的药物,如血管收缩药(如拟交感神经药)或麦角碱类,包括麦角新碱或甲基麦角新碱的患者,使用溴隐亭时应特别小心。
(6)长期服用高剂量溴隐亭的帕金森病患者曾有胸膜液渗出及胸膜、肺纤维化的报告。若患者出现无法解释的胸膜与肺部病变时应详细检查,必要时应考虑停用溴隐亭。
(1)治疗期间需定期监测血压。一旦出现持续头痛,应及时就医。
(2)本品可能会恢复生育能力,不愿生育的育龄妇女,服用本品期间须使用可靠的避孕措施。
单用治疗早期帕金森病或与左旋多巴或与左旋多巴及外周多巴脱羧酶抑制剂合用。司来吉兰与左旋多巴合用特别适用于治疗运动波动,例如由于大剂量左旋多巴治疗引起的剂末波动。
口服,开始剂量为早晨5mg,可增至每天10mg(早晨1次服用或分开2次)。
单用耐受性好。偶有口干、短暂血清转氨酶值上升及睡眠障碍(如失眠)。
对本品过敏者禁用。
(1)监测患者血压。
(2)司来吉兰与氟西汀等多种药物存在相互作用,一起服用会造成严重不良反应,需关注患者同期服用的药物。
(3)氟西汀停药最少5周后才可开始服用司来吉兰。司来吉兰停药两周后可开始服用氟西汀治疗。
(4)关注患者的帕金森症状是否改善。
(5)有胃及十二指肠溃疡、不稳定高血压、心律失常、严重心绞痛、严重肝衰竭或肾衰竭或精神病患者服用司来吉兰需特别注意。
(1)同期服用含酪胺类物质的食物(如发酵食品及饮料、芝士、香肠、腌肉类、野味、肝脏、牛肉汤、咸鱼、豆类、德国腌菜及酵母制品)会轻度增加高血压反应。
(2)如正在服用抗抑郁药,需告知医师。
用于帕金森病的治疗。用于老年患者的慢性病理性认知和感觉神经障碍的辅助性症状治疗。用于下肢慢性阻塞性动脉病所致间歇性跛行的辅助性治疗。
口服,每次50mg,一日50~250mg,按剂量分次服用。
轻微的消化道不适(恶心、呕吐、胀气)、血压紊乱、病态赌博(强迫性赌博)、性欲亢进等。
心血管性休克、心肌梗死急性期患者禁用。禁止联合应用止吐类精神安定药、安定类精神安定药(不包括氯氮平)(帕金森患者除外)。
(1)缓释制剂不能碾碎。
(2)关注患者服药后有无胃肠道反应。
(3)注意患者的精神状态。
(4)关注患者的帕金森症状是否改善。
(1)药片应于进餐结束时用半杯水吞服,不要咀嚼。
(2)可能会出现嗜睡和突然睡眠发作。
与外周脱羧酶抑制剂组成的复方制剂:适用于帕金森病、帕金森综合征。单用:适用于儿童、青少年中屈光不正性弱视、屈光参差性弱视以及斜视性弱视。
口服。复方:每次62.5~250mg,一日3~4次。单方:每次50~250mg,一日2次。
可能出现有恶心、呕吐、腹泻、味觉丧失或味觉障碍、抑郁、激动、焦虑、失眠、幻觉、嗜睡及运动障碍现象等。
严重精神疾病、严重心律失常、心力衰竭、青光眼、消化性溃疡及有惊厥史者禁用。
(1)评估患者有无消化性溃疡、心力衰竭、青光眼等。
(2)接受单胺氧化酶抑制剂(苯乙肼、异烟肼)使用者,需停药两周后方能使用本品。
(3)对有心肌梗死、冠状动脉供血不足或心律失常的患者,应定期进行心血管系统检查。
(4)用药期间定期监测血常规、肝肾功能及心电图。
(5)维生素B 6 会影响药物的疗效,不建议合用大剂量的维生素B 6 ,可服用含低剂量维生素B 6 的多种维生素制剂。
(1)按医嘱服药,不能随意增减药物剂量。
(2)同时进食高蛋白膳食会使药效下降,建议空腹服用。
(3)可能出现有恶心、呕吐、腹泻、抑郁、激动、焦虑、失眠、幻觉等反应。
(4)可能出现嗜睡或突然睡眠发作,应避免驾驶车辆和操作机械。
(5)可能引起直立性低血压,需定期测量血压。
(6)如出现症状波动,需及时就医。
作为标准药物左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴的辅助用药,用于治疗以上药物不能控制的帕金森病及剂末现象(症状波动)。
口服,每次服用左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂时给予本品0.2g,最大推荐剂量是0.2g,一日10次。
非常常见的不良反应包括运动障碍、恶心、腹泻、尿液变色。
肝功能损伤、嗜铬细胞瘤、有非创伤横纹肌溶解症病史患者禁用。
(1)应与左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴同时服用,单用无效。
(2)可能引起直立性低血压,需监测血压。
(3)如合用铁制剂,两者之间需要间隔2~3小时。
(1)建议空腹服用。
(2)不能随意增减药物剂量。
(3)可使尿液变成红棕色,但对身体无害,无需担忧。
(4)可能引起直立性低血压,需定期测量血压。
(5)避免驾驶车辆和操作机械。
(6)如出现症状波动,需及时就医。
用于帕金森病、帕金森综合征。也可用于药物引起的锥体外系疾病。
口服。帕金森病、帕金森综合征,开始一日1~2mg,以后每3~5日增加2mg,至疗效最好而又不出现副反应为止,一般一日不超过10mg,分3~4次服用,需长期服用。极量一日20mg。药物诱发的锥体外系疾病,第1日2~4mg,分2~3次服用,以后视需要及耐受情况逐渐增加至5~10mg。
常见口干、视物模糊等,偶见心动过速、恶心、呕吐、尿潴留、便秘等。长期应用可出现嗜睡、抑郁、记忆力下降、幻觉、意识混浊。
青光眼、尿潴留、前列腺肥大患者禁用。
(1)关注患者是否有尿潴留和便秘。
(2)监测患者心率。
(3)关注患者中枢神经系统症状。
(4)注意患者的帕金森症状是否改善。
(1)青光眼、尿潴留、前列腺肥大患者禁用。
(2)服药后会出现口干,可多饮水。
(3)可能会出现视物模糊,避免驾驶车辆和操作器械。