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临床用药千变万化，存在个体化用药差异、用药新进展、同病异治、异病同治等问题，因此，绝对的合理用药难以达到，一般所指的合理用药只是相对的。同样，合理用药的标准也是相对标准，无统一标准、统一方法、统一模式、统一计量指标及统一检验尺度。
一般认为，合理用药应遵循“5R”原则，即：正确的患者，正确的药物，正确的时间，正确的剂量，正确的给药途径。用英文表述为：To the right patient，Give the right drug，At the right time，In the right dose，By the right route。
根据患者个体情况，应选择最适合的药物，采取针对性的药物治疗疾病。例如，肾功能不全患者应尽量避免使用对肾脏有损害的药物，肝功能不全患者应尽量避免选择经肝脏代谢的药物，儿童用药应注意儿童的生理特点，选择安全性高的药物；老年患者各系统功能降低，应注意药物对其可能产生的影响；孕妇及哺乳期妇女用药应考虑药物通过胎盘屏障对胎儿的影响，或通过乳汁分泌有可能对乳儿产生的影响。
根据临床诊断，针对性地选择最有效的治疗药物。治疗某种疾病的药物可能不止一种，应根据患者情况，遵循安全、有效、经济适当的原则，选择合适的治疗药物。
正确的时间是指根据药物特点及疾病特征，选择正确的给药时间，采取恰当的疗程。科学地掌握服药时间，既能发挥药物的最大疗效，还能减少药物的不良反应。应根据疾病特点和药物性质选择恰当的给药时间，如空腹服用、饭前服用、饭后服用、睡前服用、晨起服用等。
每种药物都有各自的治疗剂量范围，应根据病情在药物治疗窗范围内选择正确的治疗剂量，如果剂量过大，有可能导致药物毒副作用的增加，给患者带来不必要的伤害；如果剂量过小，则起不到预期的治疗效果，贻误病情。为实现治疗剂量的个体化，推荐适宜的治疗药物监测，以提高临床治疗效果，减少不良事件的发生。
药物发挥作用是通过一定的给药途径实现的。一般认为，轻症感染可接受口服给药者，应选用口服生物利用度较高的药物，口服给药，不必采用肌内注射甚至静脉注射、静脉滴注等给药方式。而对于危重症患者，初始治疗应予以静脉注射、静脉滴注等给药方式，以迅速控制病情，确保药效；待病情好转能口服药物时，可转为口服给药。对于特定部位疾病的治疗，可根据情况选择局部用药、局部封闭、靶向治疗、介入治疗等给药途径。