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像前文所述的那样，α1肾上腺素受体介导的前列腺平滑肌收缩是引起BPO的部分原因，这就是α1肾上腺素受体阻滞剂治疗症状性BPO的基本原理。
α肾上腺素受体（AR）可大体分为两种亚型——α1和α2。分子克隆研究已经鉴定发现三种α1-AR的亚型：α1a（主要分布于人类组织间质中，能介导前列腺平滑肌收缩）、α1b（主要存在于人类前列腺上皮中）和α1L（考虑为α1a-AR的一种构象状态）。不同的AR亚型介导的α肾上腺素受体阻滞剂的效能和副作用仍然未知。
α受体阻滞剂依照其对AR的选择性和代谢半衰期分类：
●非选择性：酚苄明，可有效地控制症状，但是副作用较大。
●α1：哌唑嗪、阿夫唑嗪和吲哚拉明。
●长效α1：特拉唑嗪、多沙唑嗪和阿夫唑嗪缓释片（SR）。
●亚型选择性：坦索罗辛，相对α1b亚型，其更选择性作用于α1a-AR亚型。
没有 研究根据效能和副作用对α受体阻滞剂间做直接比较。特拉唑嗪和多沙唑嗪在治疗开始时需要剂量调整来减少头晕和昏厥。
受下尿路症状（LUTS）困扰，而观察等待失败的患者，或患者希望接受治疗。
在IPSS评分中患者能够感受到下降4分的缓解。如果将“有反应”定义为与安慰剂相比症状缓解>25%，多数研究报告的药物反应率为30%~40% ［1］ 。TURP术后患者的症状评分缓解的平均有效率为80%，（即10例患者中有8例会在TURP后表现症状缓解）。对那些有反应的患者，α受体阻滞剂比5α-还原酶抑制剂起效快得多。在开始治疗一个月后，其效果将达到最大。
在TURP术后，平均症状评分的改善有效率为85% ［2］ 。而有些患者则表现出对安慰剂有所反应，这种症状改善比应用α受体阻滞剂的患者看起来还要好。与安慰剂相比，α受体阻滞剂会使症状评分改善10%~30% ［3］ 。相当于比安慰剂改善4~5分。
相当一部分患者是因为其副作用（15%~30%的患者报告与副作用相关）或认为效果不佳停止用药（约50%的男性在3年以内停止服用α受体阻滞剂，因为这些患者认为α受体阻滞剂不起作用） ［4］ 。副作用有虚弱（5%的患者有乏力）、头晕（2%~14%）、头痛（2%）和体位性低血压（1%）和逆行射精（8%）。关于α受体阻滞剂与治疗勃起功能障碍的药物同时使用的安全性的资料很少。
在白内障手术中，会发生以下三联征：尽管术前进行扩瞳孔，仍出现手术中瞳孔进行性的缩小（瞳孔收缩），松弛的虹膜翻转，虹膜向切口处脱垂，进而导致以下并发症：如后囊膜破裂伴玻璃体丢失和术后眼压增高（视敏度得到保留）。最初的报告认为这种情况与术前使用坦索洛辛有关；目前认为潜在的机制是虹膜扩张器平滑肌受抑制 ［5，6］ 。
服用坦索洛辛的男性出现术中虹膜松弛综合征（IFIS）的风险很大（在10项回顾性和前瞻性研究中发生率为43%~90%） ［7］ 。使用特拉唑嗪和多沙唑嗪等前一代α-受体阻滞剂，IFIS的风险似乎较低（0%~25%） ［7］ 。
手术前的任何时间点停止服用α受体阻滞剂治疗是否能减轻IFIS的风险尚不清楚。AUA 2010良性前列腺增生指南推荐，对于BPH继发LUTS的患者，如果计划使用α受体阻滞剂治疗，应询问患者是否计划进行白内障手术。计划进行白内障手术的患者在完成白内障手术前应避免使用α受体阻滞剂。
