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尿路感染（urinary tract infection，UTI）是由致病原经尿道口上行或经血流和淋巴系统扩散侵入引起的，临床常见的感染性疾病。全球每年有1.3亿～1.75亿人患UTI，是仅次于呼吸道感染的第二大感染性疾病。我国尿路感染约占医院内感染的20.8%～31.7%。尤其伴有复杂因素的患者，其尿路感染的发生率较正常者高12倍，发病率女性高于男性，且年轻人及绝经后妇女更为常见。
大肠埃希菌是尿路感染的主要致病菌，其他致病菌还包括铜绿假单胞菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、葡萄球菌、肠球菌、真菌等。2020年全国细菌耐药监测网公布的2014—2019年尿标本细菌耐药监测报告显示，男性患者尿标本分离细菌前5位分别为大肠埃希菌（33.1%～34.6%）、粪肠球菌（9.2%～10.2%）、肺炎克雷伯菌（9.0%～9.4%）、屎肠球菌（7.8%～10.2%）、铜绿假单胞菌（5.6%～6.9%），女性患者尿标本分离细菌前5位分别为大肠埃希菌（57.0%～57.4%）、肺炎克雷伯菌（7.5%～8.3%）、屎肠球菌（6.8%～8.7%）、粪肠球菌（5.5%～6.0%）、奇异变形杆菌（3.3%～3.5%）。其中，大肠埃希菌对头孢曲松耐药率＞47%；肺炎克雷伯菌对头孢曲松耐药率男性为58%左右，女性为45%左右；铜绿假单胞菌对头孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦耐药率＜14%，对碳青霉烯类耐药率为15%左右；屎肠球菌对氨苄西林、左氧氟沙星耐药率均达90%左右，对万古霉素耐药率＜4%。
尿路感染一般为单一病原菌感染，可反复发作或表现为无症状菌尿症。根据其部位、并发症情况和病程长短分为急性非复杂性和复杂性尿路感染，前者包括膀胱炎、尿道炎和肾盂肾炎，后者多伴发于尿路解剖学异常、结石、肿瘤或糖尿病等全身疾患，也有将男性尿路感染归于此类。比较而言，复杂性尿路感染耐药菌多见。
根据感染部位尿路感染分为：上尿路感染（肾盂、输尿管）、下尿路感染（膀胱、尿道）。
根据是否伴有复杂因素分为：单纯性尿路感染（如膀胱炎、肾盂肾炎）、复杂性尿路感染。
根据发病时间、病程长短可分为：急性尿路感染、慢性尿路感染、反复发作性尿路感染。
尿路感染抗菌药物应优先选择泌尿系统中浓度较高的药物。一般而言，抗菌药物原型或其活性成分经泌尿系统排泄，说明其在尿中浓度较高，这是选择抗尿路感染药物的重要因素。尿路感染常用的抗菌药物种类及其PK/PD特点如下（具体排泄率，见表4-1所示）。
表4-1 尿路感染常用抗菌药物以原型或活性代谢物从尿中的排泄率
注：引自《抗菌药物药代动力学/药效学理论临床应用专家共识（2018）》。
大多数β-内酰胺类在血中浓度和尿中浓度均较高，常用于治疗尿路感染（包括上尿路和下尿路感染）。其中，头孢呋辛、头孢替安等第二代头孢菌素尿中浓度较高；第三代头孢菌素头孢他啶和第四代头孢菌素头孢吡肟同时具有尿中高浓度和抗假单胞菌活性。
大多数喹诺酮类在血中浓度和尿中浓度均较高，常用于治疗尿路感染（包括上尿路和下尿路感染）。其中，左氧氟沙星、环丙沙星在尿中浓度较高，而莫西沙星尿中浓度较低，故不推荐莫西沙星用于尿路感染的治疗。
呋喃妥因、磷霉素等药物在尿中浓度非常高，但因其血药浓度低，仅用于治疗下尿路感染；磷霉素的抗菌活性随着尿液pH的降低而增大（pH=6.0时敏感率显著升高）。