稳态血药浓度(steady state concentration,Css)是指当药物吸收进入血液的速度等于消除速度时,此时的血药浓度维持在一个基本稳定的水平,称为稳态血药浓度。稳态血药浓度具有重要的临床意义,是保证药物充分发挥治疗效应的重要条件。
药物恒量重复给药时,达到稳态血药浓度的时间仅决定于半衰期( t 1/2 ),经过4~5个半衰期( t 1/2 )方可达到稳态血药浓度。对于一个半衰期不变的药物,改变给药剂量或给药间隔时间或给药途径,均不能改变稳态血药浓度到达的时间,但是稳态血药浓度的大小却可以随着一天给药总剂量的改变而变化。一天内给药总剂量大,稳态血药浓度高;反之则稳态血药浓度低。
为了尽快达到维持剂量的稳态血药浓度,常常使用首次剂量加倍的负荷剂量给药,这样仅需一个半衰期便可达到维持剂量的稳态血药浓度,然后从第二次给药开始再继续用维持剂量维持其稳态血药浓度。 首剂加倍的给药方法对于快速到达治疗靶浓度具有重要的临床意义。