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药物吸收进入血液循环后可以与血浆蛋白结合，从而由游离型的药物变为结合型的药物。与药物结合的“血浆蛋白”就像一副“手铐”，暂时限制了药物的自由。
结合型药物的特点包括：①暂时失去药理活性；②不能跨毛细血管从血液中分布至组织细胞中，从而暂时“储存”于血液中；③不能通过肾小球滤过至原尿中；④不能被肝正常代谢；⑤药物与血浆蛋白的结合是可逆的，结合型药物可以与血浆蛋白分离重新变回游离型药物，从而恢复原有的药理活性；⑥药物与血浆蛋白的结合是非特异性的；⑦血浆蛋白的数量以及与药物结合的位点有限，两种药物可能竞争性与同一血浆蛋白结合而发生置换现象，这取决于两种药物与血浆蛋白的亲和力差异。例如保泰松与双香豆素竞争血浆蛋白，使后者游离型药物浓度增高，诱发出血。
药物与血浆蛋白的结合具有重要的临床意义，由于血浆蛋白结合率高的药物在体内消除慢，因此， 结合型药物可延长药物在体内的存留时间，即结合率越高，药物在体内的作用持续时间就越长。