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药物进入机体发挥治疗效应有助于疾病向健康状态转归，完成使命后需要及时灭活并从体内排出体外。药物水溶性的增强是加速药物及其代谢产物排出体外的重要条件，而肝代谢是增强药物及其代谢产物水溶性的重要途径。
药物在肝的代谢经历了两相反应，经过代谢的药物不仅改变了原有的药理活性，而且大大增强了其水溶性。 药物代谢的第一相为氧化（oxidation）、还原（reduction）或水解（hydrolysis）反应；第二相为结合（conjugation）反应。 第一相反应主要使药物灭活，并初步增加其水溶性；第二相反应再经肝微粒体的各种结合酶系催化第一相的代谢中间产物与葡萄糖醛酸或乙酰基、甘氨酸、硫酸等结合，进一步增强其分子极性和水溶性，从而为肾小球滤过、排泄做了充分的准备。
