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药物从给药部位开始，经过吸收、分布、代谢和排泄，不停地在机体内环游，直至排出体外。药物吸收 是指药物分子自给药部位进入血液循环的过程。 药物分布 是指进入血液的药物通过血液循环被运送到身体各个不同的器官组织，最后跨膜转运至组织细胞内。
药物代谢 是指机体内的药物经过肝等代谢器官和代谢酶的作用发生分子结构的改变，从而失去原有药物的药理活性，也称为生物转化。 药物排泄 是指经过代谢的药物或原形药物经过肾和肠道等排泄器官随尿液和粪便排出体外的过程。
一般将吸收和分布称为药物在体内的转运，而将代谢和排泄称为药物的消除。虽然这四个过程有一定的先后顺序，但是自从药物进入机体内的那一刻，这四个过程便同时进行。我们把药物在机体内的变化和变化规律称为药物代谢动力学。药物代谢动力学是指导临床科学、精准和安全用药的重要理论依据。