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第一章
肝素类药物的发现与发展

肝素是一种硫酸化糖胺聚糖,由糖醛酸和葡萄糖胺的衍生物构成的约32种二糖单位连接而成,为天然来源的抗凝药物,广泛应用于预防和治疗血栓栓塞性疾病。由于各种取代基的位置和数量不同,其相对分子量( Mr )也存在差异,分别为3 000~30 000Da,平均为15 000Da。肝素是第一个被发现和分离出来的抗凝药物,作为抗凝药物治疗的先驱者,如同许多伟大的发现一样,其问世及发展充满了戏剧性。

随着对肝素抗凝作用机制研究的不断深入,以肝素为母体而开发的各种衍生物如低分子肝素(low molecular weight heparin,LMWH)、超低分子肝素(ultra-low molecular weight heparin,ULMWH)被不断开发出来,其间历经几十年,发展之路崎岖,充满了艰辛、努力和智慧。LMWH或ULMWH是由肝素经不同方法解聚制备而成的一系列分子量较低的产品。LMWH相对分子量范围一般在3 000~8 000Da,平均相对分子量约5 000Da,其药效学及药代动力学特性与肝素不同。 qiVH1ZSC1JmHddynviFUQ4oq/idnhR5Iokx4sjNugvLst4FYTHU4kVIOqP0NxyxO

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