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磺达肝癸钠包含一个高度硫酸化的戊糖，研发思路来源于肝素与抗凝血酶（AT）结合的片段。与传统的肝素类药物有多个靶点不同，磺达肝癸钠靶点单一，对FⅩa产生特异性抑制作用。众所周知，无论是外源性凝血通路和内源性凝血通路，都有一个共同的通路就是活化因子Ⅹ，磺达肝癸钠抑制了FⅩa，从而阻断凝血瀑布。
其药理作用机制是与AT特异性结合并诱导其空间构象改变，增强对FⅩa的亲和力，并导致AT对FⅩa的抑制增加数千倍。一旦AT与FⅩa形成共价配合物，磺达肝癸钠分子可重新游离，因此磺达肝癸钠能连续与几个AT分子结合 ［4］ （图3-2）。
图3-2 磺达肝癸钠作用机制
磺达肝癸钠分子链较短，无法同时连接抗凝血酶和凝血酶，只通过抑制FⅩa从而抑制凝血酶的活化，没有直接灭活凝血酶的作用，不影响抗凝血酶对凝血酶的抑制作用；同时，因为磺达肝癸钠不能被血小板第4因子中和，故对血小板功能没有已知的影响 ［5］ ；在推荐剂量下，也不影响纤溶活性或出血时间。