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片剂、胶囊、颗粒剂、干混悬剂（0.125g，0.25g）
-用于治疗敏感菌（不产β-内酰胺酶菌株）所致的下列感染：①溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰氏阳性球菌和流感嗜血杆菌所致的中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染和急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染；②大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿、生殖道感染；③溶血性链球菌或大肠埃希菌所致的皮肤、软组织感染；④用于治疗急性单纯性淋病；⑤用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病；⑥与另一种抗菌药（如四环素类、克拉霉素、左氧氟沙星、甲硝唑等）、质子泵抑制剂和铋剂四联药物联合用于幽门螺杆菌的根除治疗。
-成人：①一般感染，p.o.，500～1000mg/次，每6～8小时1次，一日剂量不超过4000mg。②无并发症的急性尿路感染：p.o.，单次3000mg，也可于10～12小时后再增加3000mg。③淋病，p.o.，单次3000mg，与丙磺舒1000mg联用。④预防感染性心内膜炎：p.o.，单次3000mg，于手术（如拔牙）前1小时给予。
-儿童：小儿，20～40mg/（kg·d），q.8h.。3个月以下婴儿，30mg/（kg·d），q.12h.。新生儿和早产儿，1次50mg。
如果引起胃部不适，可与食物同服。足疗程治疗。一般情况下服药后症状会在2～3日缓解，若未好转需及时就医。服药期间出现黄疸，持续或严重的腹泻、腹痛，皮疹或荨麻疹等，应及时就医。
注射用无菌粉末（0.5g，1.0g）
-用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染、消化道感染、泌尿道感染、耳鼻喉感染、皮肤及软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等。
-成人：①i.v.gtt.，一般感染，4～8g/d，分2～4次给药；重症感染者剂量可增至12g/d。一日最大剂量为14g。②i.m.，2～4g/d，分4次给药。
-儿童：一般感染。①i.m.，50～100mg/（kg·d），分4次给药。②静脉给药，小儿，100～200mg/（kg·d），分2～4次给药。一日最大剂量为300mg/kg。足月新生儿，每次12.5～25mg/kg，出生第1、2日q.12h.，第三日～2周q.8h.，以后q.6h.。早产儿，出生第一周、1～4周和4周以上按体重每次12.5～50mg/kg，分别为q.12h.、q.8h.和q.6h.。
应告知患者监测腹泻的发生，其严重程度从轻度到危及生命的假膜性结肠炎不等。合用氨苄西林和口服避孕药可能会降低口服避孕药的有效性，推荐采取其他形式的避孕措施。建议患者发生皮疹及时就医，皮疹在服药期间或停药后均可能发生，可能会蔓延全身，并出现红斑、轻度瘙痒和斑丘疹。
注射用无菌粉末（30万IU，60万IU，120万IU）
-预防成人风湿热复发、控制链球菌感染的流行：i.m.，①成人，60万～120万IU/次，每2～4周1次；②儿童，30万～60万IU/次，2～4周1次。
-梅毒：i.m.，①非性病性梅毒，单次120万IU；②一期、二期和早期潜伏梅毒，单次240万IU；③晚期潜伏梅毒或不能确定病期的潜伏梅毒以及神经梅毒，240万IU/次，每隔1周1次，共3剂，总剂量为720万IU。
本品可能会降低口服避孕药的使用效果，推荐联用其他形式的节育措施。若注射部位出现风团或其他皮肤反应、严重的腹泻、出血/瘀斑、神经系统以及肾脏疾病的症状时，应及时就医。
注射用无菌粉末（0.5g，1.0g，2.0g）
-用于敏感肠杆菌目细菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属所致的败血症、上尿路及复杂性尿路感染、呼吸道感染、胆道感染、腹腔感染、盆腔感染以及皮肤、软组织感染等。哌拉西林与氨基糖苷类联合应用亦可用于有粒细胞减少症免疫缺陷患者的感染。
-成人：中度感染，i.v.gtt.，8g/d，分2次给药；严重感染，i.v.gtt./i.v.，3～4g/次，每4～6小时给药1次。一日总剂量不超过24g。
-儿童：i.v.gtt.，婴幼儿和12岁以下儿童，100～200mg/（kg·d）。新生儿体重低于2kg者，出生后第1周50mg/kg，q.12h.；第2周起50mg/kg，q.8h.。新生儿体重2kg以上者，出生后第1周50mg/kg，q.8h.；1周以上者，50mg/kg，q.6h.。
若同时使用口服避孕药，本药可能降低前者的有效性。用药期间推荐采用其他避孕措施。
（钾盐）注射用无菌粉末［0.25g（40万IU），0.5g（80万IU）］；（钠盐）注射用无菌粉末［0.24g（40万IU），0.48g（80万IU），0.96g（160万IU）］
-本药为敏感菌或敏感病原体所致以下感染的首选药物：①溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎、产褥热等。②肺炎链球菌感染，如肺炎、中耳炎、脑膜炎、菌血症等。③不产青霉素酶的葡萄球菌感染。④梭状芽孢杆菌感染，如破伤风、气性坏疽等。⑤炭疽、白喉、回归热、梅毒（包括先天性梅毒）、钩端螺旋体病。⑥与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。
-本药可用于治疗流行性脑脊髓膜炎、放线菌病、淋病、莱姆病、鼠咬热、李斯特菌感染和除脆弱拟杆菌外的多种厌氧菌感染。
-风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术或操作前可用本药预防感染性心内膜炎的发生。
-成人：i.v.gtt.，200万～2000万IU/d，分2～4次给药；i.m.，80万～200万IU/d，分3～4次给药。
-儿童：i.v.gtt，①小儿，5万～20万IU/（kg·d），分2～4次给药。②足月新生儿，每次5万IU/kg。出生第1周患儿，q.12h.；大于7日患儿，q.8h.；严重感染患儿，q.6h.。③早产儿，每次3万IU/kg。出生第1周患儿，q.12h.；出生2～4周患儿，q.8h.；出生4周后患儿，q.6h.。
-儿童：i.m.，①小儿，每次2.5万IU/kg，q.12h.。②足月新生儿，同“i.v.gtt.”。③早产儿，同“i.v.gtt.”。
本药可能会降低口服避孕药的有效性，因此，推荐其他形式的节育措施。由于本药可能引起间质性肾炎，告知患者在出现尿色深或血尿、尿量减少、水肿、体重增加、发热或皮疹时，及时就诊。使用高剂量本药时可能引起溶血性贫血和肾功能障碍。