第一节
背景概述

杜仲为杜仲科植物杜仲 Eucommia ulmoides Oliv.的干燥树皮，又名思仙、丝棉皮、思仲、扯丝皮，主产于四川、贵州、浙江、湖北、湖南等省，属我国名贵滋补药材。杜仲在我国已有2000多年的临床用药史，药用价值极高，《神农本草经》将其列为上品。青娥丸（《太平惠民和剂局方》）、右归丸（《景岳全书》）、杜仲汤（《圣济总录》）、独活寄生汤（《备急千金要方》）、温胞饮（《傅青主女科》）等都是含有杜仲的经典方剂。杜仲具有补肝肾、降血压、强筋骨、抗肿瘤、安胎等诸多功效，现已广泛应用于临床。目前，以杜仲为主药的中药制剂包括杜仲颗粒、复方杜仲胶囊、复方杜仲丸、杜仲壮骨胶囊、杜仲平压片等。

随着对杜仲的深入研究，其化学成分和现代药理作用日趋明确。为了更精确地衡量杜仲中各类活性成分的量及类型，许多学者开展了极为丰富的研究与实践。目前已从杜仲的皮、叶、种子、花等部位中分离得到了205种化合物，按其结构类型可分为木脂素类、环烯醚萜类、酚酸类、萜类、甾体类、黄酮类等。杜仲中含有多种活性成分。现代药理学研究表明，杜仲具有降血压、降血糖、降血脂、预防骨质疏松、免疫调节等作用。

虽然已有相当数量的关于杜仲药理作用、化学成分和临床应用的报道，但对于其在体内发挥疗效的物质基础尚不明确，其体内过程、吸收机理及影响因素仍有待进一步研究。药物吸收、分布、代谢和排泄的研究是新药评价和开发的重要环节，其中吸收是重要环节，也是解决中药药用物质基础的首要任务。药物口服后透过胃肠上皮细胞进入血液，经人体循环系统分布到各组织器官、靶点，并在到达一定血药浓度时才能发挥作用。研究中药的吸收机制，获得药物在肠道的吸收机制、吸收影响因素、有效吸收部位等信息，对于其在临床上更好地发挥药效具有重要意义。

Caco-2细胞来源于人结肠癌细胞，同源性好，其功能和形态与小肠上皮细胞相似，具有与小肠刷状缘上皮相对应的酶系。Caco-2细胞模型能够较好地重现药物吸收的人体内环境，进而能获得药物在细胞的摄取、转运、代谢等信息，现已经广泛运用于实验领域。大鼠在体肠灌流模型是以灌流液中药物的消失率来评价药物的吸收量和吸收速率的方法。其不切断神经及血管，既能保证肠道神经及内分泌系统的完好，又能保证淋巴液及血液的供应，现已广泛用于药物吸收的研究。中药药动学是以中药理论为指导，借助药动学原理研究中药中活性成分或组分，以及单复方中药在体内的吸收、分布、代谢和排泄的经时动态变化规律的学科。中药药动学的研究既可以获取中药药动学参数，又可以为优化给药方案、设计药物新剂型提供依据；同时也可以通过药物体内过程研究来阐述药物的作用机制，从而为新药筛选提供思路。本章将初步从多个角度阐述杜仲提取物中主要成分的肠道吸收机制、吸收影响因素，为制定个性化临床给药方案和设计新剂型提供依据，也为杜仲提取物的口服剂型研究提供理论依据与基础，并为杜仲的新药开发提供一定参考。 vReMBTrxM7fLYUKBidu/a8WQtQnv+EDw3nsAmvatyytIKYCa+1kiEJnOGTCKkzi5