第一节
背景概述

隔山消（苗药名：窝簸偷）为萝藦科植物耳叶牛皮消 Cynanchum auriculatum Royle ex Wight的块状根，又名飞来鹤、过山消等。隔山消始载于《本草纲目》，收载于《贵州省中药材、民族药材质量标准（2003年版）》《中华本草》《贵阳民间药草》等，为贵州少数民族常用药材。民间常用其治疗厌食、肠炎、胆囊炎、消化不良等消化系统疾病。目前已收入国家药品标准的贵州民族药品种中以隔山消为主药的制剂有“隔山消积颗粒”“胃可安胶囊”“消痞和胃胶囊”“小儿消食开胃颗粒”等，因其具有较强的地域特色和发展潜力，现已成为贵州民族药支柱产业重点培育的民族药材之一。

目前关于隔山消的研究较少，且主要集中在化学成分和药理作用方面。其化学成分主要为C 21 甾体苷类、苯乙酮类、木脂素类、香豆素类、有机酸类等。其中C 21 甾体化合物是隔山消的主要生物活性成分，具有1个四环孕烷碳骨架，其C-5和C-6位之间为双键结构，C-12或C-20位一般为羟基或为羟基连接乙酰基、烷基、肉桂酰基、异戊酰基、对羟基苯甲酰基和烟酰基形成酯键。对于其甾体糖苷而言，糖基以1→4糖苷键连接在其苷元的C-3位或C-20位，糖单元通常由 β - D -吡喃葡萄糖、 α - D -吡喃葡萄糖、 β - D -吡喃洋地黄毒糖、 β - D -吡喃磁麻糖等组成。苯乙酮类为水溶性部位中含量较高的成分，在其苯环的C-2、C-3和C-4位通常被羟基或含有苯环的基团取代，其中C-2位可以与糖连接，并表现出对多种植物病原菌的良好广谱抗真菌活性。

现代药理学研究表明，隔山消具有治疗功能性消化不良（functional dyspepsia，FD）、慢性萎缩性胃炎、肠易激综合征等功效，还具有抗肿瘤、抗菌、抗炎、抗癫痫、降血糖等多种药理作用。通过研究从隔山消中分离纯化得到的多个C 21 甾体皂苷发现，其具有保护神经、抗癌和抗抑郁作用。对隔山消的提取工艺、化学成分的研究发现，隔山消药材采用70%乙醇回流提取，提取液经水沉淀，上清液过D101大孔吸附树脂富集分离，收集的60%乙醇洗脱部分为其促进胃肠蠕动的主要活性部位。隔山消提取物可通过增加FD模型大鼠血浆中脑肠肽胃动素（MTL）、胃泌素（GAS）含量，降低血管活性肠肽（VIP）和TNF-α的水平来发挥抗FD的作用。通过谱效相关性研究，初步阐明了青阳参苷元、去酰基萝藦苷元、白首乌二苯酮、东莨菪内酯等化学成分是隔山消抗FD的潜在药效物质基础。其中青阳参苷元和去酰基萝藦苷元是C 21 甾体化合物，具有抗炎、抗抑郁、抗肿瘤等作用；东莨菪内酯具有抗焦虑、抗炎、抗肿瘤、抗神经退行性疾病等作用；白首乌二苯酮具有抗脑缺血损伤、保护神经细胞和抗肿瘤等作用。目前关于隔山消的体内过程研究尚属空白，而这也制约了隔山消药材及其制剂的深度开发及应用。

中药药代动力学，是利用动力学原理，研究中药活性成分、组分、中药单方和复方在体内的吸收、分布、代谢和排泄的量变规律，并以数学函数进行定量描述的一门学科。目前，中药在临床上的给药方式大多为口服。药物经口服后主要在胃肠道被吸收，进入血液后随着体循环分布到体内的各个组织器官，并发挥药效。吸收是指药物从用药部位进入体循环的过程，是药物发挥作用并产生疗效的前提和关键。药物进入血液循环后，转运到欲发挥作用的靶器官、靶组织、靶细胞或其他靶点产生疗效，其转运过程称为药物的分布，是药物在靶器官发挥作用的前提。药物的结构特点、脂溶性、组织亲和性、不同组织的生理结构、药物和血浆蛋白的结合能力和血流量等，都会影响药物在体内的分布。排泄是指药物经吸收进入体内及分布代谢等一系列复杂的过程后排出体外的过程。中药药效物质的体内过程对其药效的产生起重要作用，是药物发挥药理作用、产生疗效的基础。 S35DVclKROjWuB9d5oS0zZ3vBaONGZT0zPBXRb+/E7ILouvQBo5Rk7FAMj7UJKNI