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了解：药物的速率过程的主要内容和意义。
理解：药物的跨膜转运。
掌握：药物的体内过程；首关消除、药酶诱导剂、药酶抑制剂的概念；半衰期的概念及临床意义。
1.药物主要通过被动转动进行跨膜转运。
2.药物的体内过程包括 吸收 、 分布 、 代谢 和 排泄 。
3.首关消除是指有些 口服 的药物在首次通过 肝 时即发生转化 灭活 ，使进入体循环的药量减少、药效降低，这种现象称为首关效应，也叫首关消除。
4.药酶诱导剂是指能促进肝药酶活性的药物。
5.药酶抑制剂是指能抑制肝药酶活性的药物。
6.血浆半衰期（ t 1／2 ）即血浆中药物浓度下降一半所需要的时间。在临床用药中的意义：①药物分类的依据，根据半衰期将药物分为短效、中效和长效；②确定给药间隔时间；③预测达到稳态血药浓度的时间，通常恒速静脉滴注或分次恒量给药，约经过5个 t 1／2 即达到稳态血药浓度；④预测药物基本消除的时间，停止给药后约经过5个 t 1／2 可认为基本消除。
（ 一 ） 单项选择题
1.大多数药物跨膜转运的方式为（）。
A.主动转运 B.被动转运
C.易化扩散 D.经离子通道
E.滤过
2.下列关于药物的转运的叙述，正确的是（）。
A.被动转运速度与膜两侧浓度差无关 B.简单扩散有饱和现象
C.易化扩散不需要载体 D.主动转运需要载体
E.滤过有竞争性抑制现象
3.药物的体内过程是（）。
A.药物在肝脏中的生化转化和肾脏排出
B.药物的吸收、分布、代谢和排泄
C.药物进入血液循环与血浆蛋白结合
D.药物在靶细胞或组织中的浓度
E.药物在血液中的浓度
4.下列关于药物吸收的叙述，错误的是（）。
A.吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程
B.皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收
C.口服给药通过首关消除而使吸收减少
D.舌下或直肠给药可因首关消除而降低药效
E.皮肤给药大多数药物都不易吸收
5.与药物吸收无关的因素是（）。
A.药物的理化性质 B.药物的剂型
C.给药途径 D.药物与血浆蛋白的结合率
E.胃肠道内环境
6.吸收较快的给药途径是（）。
A.贴皮 B.吸入
C.皮下注射 D.肌内注射
E.口服
7.容易受首关消除影响的药物应该避免哪种给药方法？（）
A.静脉注射 B.肌内注射
C.口服 D.直肠给药
E.舌下给药
8.常用于舌下给药的药物是（）。
A.阿司匹林 B.维拉帕米
C.硝酸甘油 D.环丙沙星
E.苯巴比妥
9.决定药物起效快慢的因素是（）。
A.生物利用度 B.血浆蛋白结合率
C.消除速率常数 D.剂量
E.吸收速度
10.下列叙述属首关消除的是（）。
A.肌注苯巴比妥，被肝药酶代谢，使血浓度降低
B.口服硝酸甘油，吸收经肝代谢后药效降低
C.青霉素口服被胃酸破坏，吸收入血药量减少
D.注射普萘洛尔经肝代谢灭活，进入体循环药量减少
E.水合氯醛灌肠，经肝代谢使药效降低
11.能发生首关效应的给药途径是（ ）。
A.静注 B.皮下注射
C.口服 D.舌下含化
E.肌注
12.有些由胃肠道吸收的药物，经门静脉入肝时即被转化灭活，使药效降低的现象称为（）。
A.首关消除 B.耐受性
C.耐药性 D.特异性
E.以上皆否
13.药物最常用的给药方法是（ ）。
A.口服给药 B.舌下给药
C.直肠给药 D.肌内注射
E.皮下注射
14.药物产生作用最快的给药方法是（ ）。
A.口服 B.舌下含服
C.肌内注射 D.皮下注射
E.直肠给药
15.硝酸甘油舌下给药的目的在于（ ）。
A.避免刺激胃肠道 B.增加吸收
C.避免首关消除 D.减慢药物代谢
E.避免被胃肠道破坏
16.硝酸甘油口服后进入体循环药量约10％，是因为该药（ ）。
A.脂溶性低 B.排泄快
C.药理活性低 D.首关消除显著
E.碱性强
17.药物与血浆蛋白结合（）。
A.加速药物在体内的分布 B.促进药物排泄
C.是可逆的 D.是永久性的
E.对药物的主动转运有影响
18.药物与血浆蛋白结合后将（）。
A.转运加快 B.作用增加
C.暂时失活 D.排泄加速
E.代谢加快
19.碱化尿液可使弱酸性药物经肾排泄时（）。
A.解离度大、重吸收多、排出少 B.解离度大、重吸收多、排出多
C.解离度小、重吸收少、排出多 D.解离度大、重吸收少、排出多
E.解离度大、重吸收少、排出少
20.碱化尿液可使弱碱性药物（）。
A.解离少、再吸收多、排泄慢 B.解离多、再吸收少、排泄慢
C.解离少、再吸收少、排泄快 D.解离多、再吸收多、排泄慢
E.排泄速度不变
21.下列关于药物与血浆蛋白结合的叙述，错误的是（）。
A.药物与血浆蛋白结合后不易转运 B.药物与血浆蛋白结合后活性消失
C.药物与血浆蛋白结合后不能代谢 D.药物与血浆蛋白结合后作用增强
E.药物与血浆蛋白结合具有饱和现象
22.药物在体内经生物转化和排泄使血浆药物浓度降低的过程称为（ ）。
A.代谢 B.消除
C.解毒 D.灭活
E.活化
23.能使肝药酶活性增强的药物称为（ ）。
A.药酶诱导剂 B.受体激动剂
C.药酶抑制剂 D.受体阻断剂
E.部分受体激动剂
24.药物生物转化的主要器官是（）。
A.肝脏 B.肾脏
C.肠道 D.腺体
E.呼吸道
25.药物排泄的主要器官是（）。
A.肝脏 B.肾脏
C.肠道 D.腺体
E.呼吸道
26.大多数药物经肝代谢变化为（ ）。
A.毒性减弱或消失 B.极性减小
C.药理活性减弱或消失 D.药理活性增强
E.药理活性基本不变
27.使肝药酶活性增加的药物是（ ）。
A.氯霉素 B.利福平
C.异烟肼 D.奎尼丁
E.西咪替丁
28.药物的排泄过程是（）。
A.药物的重吸收过程 B.药物的再分布过程
C.药物的彻底消除过程 D.药物的排毒过程
E.药物的分泌过程
29.药物肝肠循环影响药物在体内的（）。
A.起效快慢 B.代谢快慢
C.分布程度 D.作用持续时间
E.血浆蛋白结合率
30.患者，女，24岁，与家人发生口角，一次吞服过量苯巴比妥，诊断为苯巴比妥中毒，除对症处理、洗胃等方法外，为了促使其快速排泄，可采取的措施还有（）。
A.碱化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收
B.碱化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收
C.碱化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收
D.酸化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收
E.酸化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收
31.决定药物每天用药次数的因素是（）。
A.体内转化速度 B.体内分布速度
C.吸收快慢 D.作用强弱
E.血浆 t 1／2
32.药物的血浆 t 1／2 指的时间是（）。
A.药物经肾脏排泄一半 B.药物的有效血浓度下降一半
C.药物的血浆蛋白结合下降一半 D.药物的血药浓度下降一半
E.药物经肾脏排泄一半
33.药物吸收到达稳态血药浓度时意味着（）。
A.药物在体内的分布达到平衡 B.药物的吸收过程已经开始
C.药物的消除过程已经开始 D.药物的吸收速度与消除速度达到平衡
E.药物作用最强
34.药物血浆半衰期是指（）。
A.药物被机体吸收一半所需的时间 B.药物在血浆中的浓度下降一半所需的时间
C.药物被代谢一半所需的时间 D.药物排泄一半所需的时间
E.药物毒性减小一半所需的时间
35.药物的半衰期长说明此药（ ）。
A.易吸收 B.生物转化快
C.作用强 D.起效快
E.消除慢
36.半衰期长的药物（）。
A.消除快，作用维持时间长 B.消除慢，作用维持时间短
C.消除慢，作用维持时间长 D.消除慢，给药间隔时间短
E.对消除无影响
37.某药半衰期为12 h，若12 h给药一次，达到稳态血药浓度的最少次数为（ ）。
A.11次 B.10次
C.3次 D.2次
E.5次
38.采用首剂加倍的方法，在几个半衰期内达到稳态血药浓度？（ ）
A.1 B.2
C.3 D.4
E.5
39.若使血药浓度迅速达坪值，需（）。
A.每隔1个半衰期给一次剂量 B.每隔半个半衰期给一次剂量
C.每隔2个半衰期给一次剂量 D.首剂加倍
E.增加每次给药剂量
40.某药 t 1／2 为12 h，按 t 1／2 给药达坪值时间应为（）。
A.1天 B.1.5天
C.5天 D.0.5天
E.2.5天
41.药物在体内的消除是指（）。
A.代谢转化 B.药物及其代谢物的排泄
C.灭活或活化 D.消除速率常数
E.生物转化和排泄
42.某药的半衰期是7 h，如果按每次0.3 g，一天给药3次，达到稳态血药浓度所需时间是（）。
A.5～10 h B.10～16 h
C.17～23 h D.24～28 h
E.28～35 h
43.某药的半衰期为8 h，一次给药后，药物在体内基本消除时间约为（）。
A.10 h B.20 h
C.4天 D.2天
E.5天
44.影响药物血浆半衰期长短的因素是（）。
A.剂量大小 B.给药途径
C.给药间隔时间 D.肝肾功能
E.给药速度
45.药物被机体吸收利用的程度是（ ）。
A.半数有效量 B.治疗指数
C.半衰期 D.生物利用度
E.安全范围
46.某催眠药的半衰期为3 h，给予100 mg药物后入睡，当患者体内剩下12.5 mg时清醒过来。这位患者睡了（）。
A.3 h B.6 h
C.9 h D.12 h
E.15 h
47.对胃肠道有刺激性的药物服药时间宜在（）。
A.饭前 B.饭时
C.饭后 D.空腹时
E.睡前
48.药物起效快慢取决于（ ）。
A.药物的吸收过程 B.药物的血浆半衰期
C.药物的排泄过程 D.药物的转运方式
E.药物的生物转化过程
49.药物产生作用最快的给药方法是（ ）。
A.口服 B.舌下含服
C.肌内注射 D.皮下注射
E.直肠给药
（ 二 ） 多项选择题
1.药物血浆半衰期的实际意义是（）。
A.可计算给药后药物在体内的消除时间
B.可计算恒量恒速给药达到稳态的血药浓度的时间
C.可决定给药间隔
D.可计算一次静脉给药开始作用的时间
E.可以计算一次给药后体内药物基本消除的时间
2.与口服给药法相比较，注射给药法的特点为（）。
A.起效较快 B.费用较多
C.适用于急症 D.可避免首关效应
E.不易中毒
3.对药物体内消除方式没有影响的是（）。
A.给药途径 B.给药剂量
C.肝功能 D.血药浓度
E.肾功能
4.能抑制肝药酶的药物是（）。
A.苯巴比妥 B.氯霉素
C.双香豆素 D.异烟肼
E.西咪替丁
5.药物经代谢后可能（）。
A.活性减弱 B.由无活性型转化为有活性型
C.生成毒性产物 D.代谢物的活性与母药相似
E.活性消失
6.药物与血浆蛋白大量结合将会（）。
A.药效增强 B.减弱并减缓药物作用的发挥
C.影响药物的转运 D.延长药物的疗效
E.影响排泄
7.药物与血浆蛋白结合（）。
A.可影响药物的作用 B.反应可逆
C.可影响药物的转运 D.可影响药物的吸收
E.可影响药物的生物转化
8.弱碱性药物在酸性环境中（）。
A.容易吸收 B.不容易吸收
C.排泄较慢 D.排泄加快
E.分布速度加快
9.弱酸性药物在酸性环境中（）。
A.容易吸收 B.不容易吸收
C.排泄较慢 D.排泄加快
E.生物转化较慢
10.弱碱性药物在碱性环境中（ ）。
A.易穿过生物膜 B.难穿过生物膜
C.排泄减慢 D.排泄较快
E.生物转化较快
11.影响药物跨膜转运的因素有（ ）。
A.药物跨膜浓度梯度 B.药物的极性
C.药物的解离度 D.药物分子的大小
E.药物的脂溶性
12.药物被动转运的特点是（）。
A.有饱和性 B.有竞争性抑制
C.可逆浓度梯度转运 D.可顺浓度梯度转运
E.不消耗能量
（ 三 ） 配伍选择题
（1～4题共用备选答案）
A.显效快，作用时间短 B.消除慢，作用时间长
C.消除慢，作用时间短 D.显效慢，作用时间长
E.排泄快，作用时间短
1.药物与血浆蛋白结合率高时（）。
2.药物经肝进行生物转化，当肝功不良时（）。
3.气体及挥发性药物吸入给药时（）。
4.酸性药在碱性环境中（）。
（5～8题共用备选答案）
A.药物作用发生快慢 B.药物的药理活性
C.药物作用持续时间 D.药物的分布
E.药物的代谢
5.药物与血浆蛋白结合率影响（）。
6.药物在肾脏的排泄速度影响（）。
7.药物在胃肠道吸收的速度影响（）。
8.药物在体内的生物转化过程影响（）。
（9～11题共用备选答案）
A.药物的吸收 B.药物的分布
C.药物的生物转化 D.药物的排泄
E.药物的消除
9.包括药物的生物转化与排泄的是（）。
10.药物及其代谢物排出体外的过程是（）。
11.药物在体内发生化学变化的过程是（）。
（ 四 ） 名词解释
1.首关消除：
2.药酶诱导剂：
3.药酶抑制剂：
（ 五 ） 简答题
1.什么是药物的半衰期？有什么临床意义？
2.简述药物的体内过程及对药物作用的影响。