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第二章
药物效应动力学

一、复习要点

理解:药物的作用与类型。

掌握:不良反应的类型;副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、效能、安全范围、治疗指数;激动药、拮抗药、部分激动药的概念。

二、知识要点

1.药物的基本作用是 兴奋作用 抑制作用

2.药物作用的类型有局部作用和吸收作用,直接作用和间接作用,选择作用和普遍作用,防治作用和不良反应(药物具有两重性)。

3.不良反应的类型包括副作用、毒性反应、后遗效应、继发效应、变态反应、停药反应等。

4.副作用是指药物在 治疗剂量 下出现的与治疗目的无关的反应,其产生的原因是药物的选择性低。

5.毒性反应是指药物剂量过 、给药速度过 、用药时间过 机体 对药物 敏感性过高 时,对用药者靶组织(器官)发生的 危害性 反应。

6.后遗效应是指停药后血药浓度降至最低有效浓度(阈值)以下时残存的药理效应。

7.停药反应是指长期应用某些药物,突然停药使原有疾病症状迅速重现或加剧的现象,又称反跳现象。

8.效能是指药物产生最大效应的能力,效能反映药物内在活性的大小。

9.治疗指数是药物的 半数致死量 (LD 50 与半数有效量 (ED 50 的比值 ,是评价药物的安全性指标。

10.激动药是指与受体既有较 亲和力 又有较 内在活性 的药物。

11.拮抗药是指能与受体结合,具有较 亲和力 无内在活性 的药物。

12.部分激动药是指药物与受体 较强的 亲和力 ,仅有较 内在活性

13.药物的 选择性 是药物分类的基础,也是临床用药的基础。

14.安全范围是指最小有效量与最小中毒量的剂量范围。

三、练习题

单项选择题

1.药物的作用是指()。

A.药物对机体生理功能、生化反应的影响

B.药物具有的特异性作用

C.对不同脏器的选择性作用

D.药物与机体细胞间的初始反应

E.使机体器官产生新的功能

2.药物的基本作用是使机体组织器官()。

A.产生新的功能   B.功能降低或抑制

C.功能兴奋或提高  D.功能兴奋或抑制

E.对功能无影响

3.下列属于局部作用的是()。

A.普鲁卡因的浸润麻醉作用   B.利多卡因的抗心律失常作用

C.洋地黄的强心作用  D.苯巴比妥的镇静催眠作用

E.硫喷妥钠的麻醉作用

4.用强心苷治疗慢性心功能不全,其对心脏的作用属于()。

A.局部作用   B.普遍作用

C.继发性作用  D.选择性作用

E.特异性作用

5.药物选择性取决于()。

A.药物剂量大小   B.药物脂溶性大小

C.组织器官对药物的敏感性  D.药物在体内的吸收速度

E.药物p K a 大小

6.选择性低的药物,在临床治疗时往往()。

A.毒性较大   B.副作用较多

C.过敏反应较剧烈  D.成瘾较大

E.药理作用较弱

7.药物作用的两重性是指()。

A.治疗作用和副作用   B.防治作用和不良反应

C.对症治疗和对因治疗  D.预防作用和治疗作用

E.原发作用和继发作用

8.以下哪项不属于不良反应?()

A.久服四环素引起伪膜性肠炎   B.服用麻黄碱引起中枢兴奋症状

C.肌注青霉素G钾盐引起局部疼痛  D.眼科检查用后马托品后瞳孔扩大

E.口服硝苯地平引起踝部水肿

9.下属哪种剂量可能产生不良反应?()

A.治疗量   B.极量

C.中毒量  D.LD 50

E.以上都有可能

10.副作用是指()。

A.药物在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应

B.应用药物不恰当而产生的反应

C.由患者有遗传缺陷而产生的反应

D.停药后出现的反应

E.预料以外的反应

11.药物产生副作用的药理学基础是()。

A.药物安全范围小   B.用药剂量过大

C.药理作用的选择性低  D.患者肝肾功能差

E.患者对药物过敏

12.下列对药物副作用的描述,正确的是( )。

A.用药剂量过大引起的反应   B.药物转化为抗原后引起的反应

C.与治疗作用可以互相转化的反应  D.药物治疗后引起的不良反应

E.用药时间过长引起的不良后果

13.肌注阿托品治疗肠绞痛,引起口干属于()。

A.治疗作用   B.后遗效应

C.变态反应  D.毒性反应

E.副作用

14.下列关于药物毒性反应的描述中错误的是()。

A.一次性用药剂量过大   B.长期用药逐渐蓄积

C.患者属于过敏性体质  D.患者肝肾功能低下

E.高敏性患者

15.以下关于不良反应的论述不正确的是( )。

A.副作用是难以避免的

B.变态反应与药物剂量无关

C.有些不良反应可在治疗作用基础上继发

D.毒性作用只有在超极量下才会发生

E.有些毒性反应停药后仍可残存

16.孕妇用药容易发生致畸胎作用的时间是()。

A.妊娠头3个月   B.妊娠中3个月

C.妊娠后3个月  D.分娩期

E.哺乳期

17.后遗效应是指()。

A.大剂量下出现的不良反应

B.血药浓度已降至最低有效浓度以下仍残存的生物效应

C.治疗剂量下出现的不良反应

D.仅发生于个别人的不良反应

E.突然停药后原有疾病再次出现并加剧

18.与药物过敏反应关系较大的是( )。

A.剂量大小   B.药物毒性大小

C.药物剂型  D.年龄性别

E.患者体质

19.某患者欲做肠道镜检,之前医生嘱其口服硫酸镁用来导泻,此作用是( )。

A.吸收作用   B.选择作用

C.预防作用  D.局部作用

E.以上均不是

20.服用催眠量的巴比妥类药,次晨出现的宿醉现象是( )。

A.副作用   B.毒性反应

C.变态反应  D.后遗效应

E.特异质反应

21.连续用药使患者对药物的敏感性下降称为()。

A.耐药性   B.抗药性

C.耐受性  D.成瘾性

E.高敏性

22.哌替啶用药成瘾后,突然停药可产生戒断症状,与( )有关。

A.后遗效应   B.继发反应

C.精神依赖性  D.生理依赖性

E.毒性反应

23.药物的治疗量()。

A.等于最小有效量   B.大于极量

C.等于极量  D.在最小有效量和极量之间

E.在最小有效量和最小中毒量之间

24.LD 50 是指()。

A.最大治疗量的1/2   B.最大致死量的1/2

C.引起半数实验动物死亡的剂量  D.极量时的1/2

E.引起半数实验动物治疗有效的剂量

25.药物的安全范围是指()。

A.极量与最小范围间范围   B.治疗量与中毒量间范围

C.极量与中毒量间范围  D.95%有效量与5%中毒量间范围

E.最小中毒量与最小有效量间范围

26.药物的极量是指( )。

A.一次用药量   B.一日用药量

C.疗程用药总量  D.单位时间内注入总量

E.以上都不是

27.ED 50 是指()。

A.最大治疗量的1/2   B.最大致死量的1/2

C.引起半数实验动物死亡的剂量  D.极量时的1/2

E.引起半数实验动物治疗有效的剂量

28.下列药物中治疗指数最大的是()。

A.A药LD 50 = 50 mg, ED 50 = 5 mg   B.B药LD 50 = 100 mg, ED 50 = 50 mg

C.C药LD 50 = 500 mg, ED 50 = 250 mg  D.D药LD 50 = 50 mg, ED 50 = 10 mg

E.E药LD 50 = 100 mg, ED 50 = 25 mg

29.下列可表示药物安全性的参数是()。

A.最小有效量   B.极量

C.治疗指数  D.半数致死量

E.半数有效量

30.咳嗽患者应用镇咳药是()。

A.心理治疗   B.对因治疗

C.预防作用  D.对症治疗

E.以上均不是

31.药物的治疗指数是指()。

A.LD 95 / ED 5 B.ED 50 / LD 50

C.LD 50 / ED 50 D.ED 5 / LD 95

E.LD 95 / ED 5

32.长期应用受体拮抗药,可以使体内相应的受体数目增多,称为( )。

A.受体向上调节   B.受体向下调节

C.耐受性  D.高敏性

E.部分受体激动药

33.药物的内在活性是指()。

A.药物穿透生物膜的能力   B.受体激动时引起的生物效应的能力

C.药物水溶性的大小  D.药物对受体亲和力的高低

E.药物脂溶性的强弱

34.当某药与受体结合后,产生某种作用引起一定效应。该药属于受体的()。

A.兴奋药   B.激动药

C.抑制药  D.拮抗药

E.变性药

35.受体激动剂与受体()。

A.无亲和力有内在活性   B.有亲和力无内在活性

C.既有亲和力又有内在活性  D.无亲和力又无内在活性

E.以上皆否

36.受体阻断剂与受体( )。

A.有亲和力无内在活性   B.既有亲和力又有内在活性

C.无亲和力有内在活性  D.既无亲和力又无内在活性

E.具有较强亲和力,仅有较弱内在活性

37.下列关于药物作用机制的描述中不正确的是()。

A.改变细胞周围环境的理化性质

B.干扰细胞物质代谢过程

C.对某些酶有抑制或促进作用

D.影响细胞膜的通透性或促进、抑制递质的释放

E.改变药物的生物利用度

38.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的患者使用磺胺甲 唑后发生溶血反应,此反应与哪项因素有关?()

A.年龄   B.遗传

C.病理因素  D.过敏体质

E.毒性反应

39.王某,因感冒高热,医生给予阿司匹林退热,此治疗为()。

A.对症治疗   B.对因治疗

C.局部作用  D.预防作用

E.以上均不是

40.张某,男,35岁,因慢性支气管炎并发肺炎入院,医生给予氨苄西林静脉滴注,第二天患者皮肤出现药疹、瘙痒。该患者出现了何种不良反应?()

A.副作用   B.急性中毒

C.继发反应  D.药物过敏

E.特异质反应

41.王某,女,43岁,患肺结核,医生给予抗结核药物链霉素治疗,用药1个月后患者出现了耳鸣,继而听力丧失。该患者出现了()。

A.副作用   B.继发反应

C.后遗作用  D.变态反应

E.毒性反应

42.刘某,女,41岁,患胃溃疡数年,近来发作加剧,伴有反酸,医生给予抗酸药氢氧化铝口服以中和胃酸。这种药物治疗是()。

A.选择作用   B.局部作用

C.吸收作用  D.预防作用

E.对因治疗

43.陈某,男,47岁,因失眠,睡前服用地西泮,次晨出现头晕、嗜睡等。此现象是()。

A.过敏反应   B.毒性反应

C.后遗效应  D.继发反应

E.特异质反应

多项选择题

1.药物选择性的重要意义是()。

A.药物分类的依据之一   B.临床选择用药的依据

C.与副作用多少有关  D.评价新药优劣的指标之一

E.药物命名的依据

2.药物与受体的结合具有()。

A.特异性   B.饱和性

C.可逆性  D.多样性

E.敏感性

3.有关副作用,正确的认识是()。

A.副作用在治疗量下即可出现

B.副作用的表现较轻

C.发生副作用是由于药物作用的选择性低

D.每个药物的副作用是确定不变的

E.可通过联合用药加以避免

4.与药物的副作用不符合的是()。

A.指毒物产生的药理作用   B.是一种变态反应

C.因用药量过大引起  D.在治疗时产生的反应

E.与治疗目的无关的反应

5.用药时发生毒性反应的原因是()。

A.用药剂量过大   B.用药时间过久

C.机体对药物的敏感性增高  D.药物有抗原性

E.给药途径不合理

6.药物的不良反应包括()。

A.拮抗作用   B.毒性反应

C.致畸、致癌、致突变  D.后遗效应

E.继发反应

7.使用阿司匹林后,患者可能出现的变态反应有()。

A.药热   B.皮疹

C.胃痛  D.血管神经性水肿

E.哮喘

配伍选择题

(1~4题共用备选答案)

A.局部作用   B.抑制作用

C.兴奋作用  D.预防作用

E.间接作用

1.肌内注射前用75%酒精消毒皮肤是()。

2.口服抗酸药中和胃酸的作用是()。

3.尼可刹米引起的呼吸加快是()。

4.强心苷加强心肌收缩力,改善心力衰竭症状,随之产生的心率慢是()。

(5~8题共用备选答案)

A.副作用   B.毒性反应

C.过敏反应  D.成瘾性

E.后遗效应

5.阿托品治疗胃肠绞痛时引起的口干属于()。

6.麻黄碱用于平喘时引起的失眠属于()。

7.服用巴比妥类药催眠时,次日出现乏力、困倦属于()。

8.长期应用链霉素造成的耳聋属于()。

(9~12题共用备选答案)

A.对因治疗   B.对症治疗

C.耐药性  D.特异质反应

E.耐受性

9.连续使用抗肿瘤药后,药物的效应逐渐减弱或无效,称为()。

10.连续用药后机体对药物的效应逐渐减弱或无效,称为()。

11.高热患者给予阿司匹林退热是()。

12.用强心苷治疗慢性心力衰竭是()。

(13~17题共用备选答案)

A.治疗作用   B.不良反应

C.副作用  D.毒性作用

E.耐受性

13.与治疗目的无关的所有反应统称为()。

14.达到治疗效果的作用是()。

15.治疗剂量下出现与治疗目的无关的是()。

16.药物过量出现的机体损害是()。

17.机体对药物的敏感性降低是()。

名词解释

1.副作用:

2.毒性反应:

3.变态反应:

4.耐受性:

5.治疗指数:

6.激动药:

7.拮抗药:

8.部分激动药:

简答题

1.药物的不良反应有哪些类型?

2.简述药物的基本作用及其表现。 zfkVqNBTSRjOcYlNMOuBsM1jPt+c/nM4t2HMs7SDlwAF0ZDrMJkP6KV+g4TkU7Zd

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