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自从神农辨药尝百草，开启中草药应用的序幕后，人们对于中草药药性、药理、治病方剂的研究便不断深入，出现了《神农本草经》等专业的药物学书籍。但是，随着时代的发展，原来的药物学理论已经远远不能满足需要，其中有一些名称混乱、记录不清楚的地方，更是困惑着许多中医学者。有一个人通过自己的努力，改变了这一情况，这个人就是明代著名医学家李时珍。
李时珍是蕲（qí）州（今湖北蕲春）人，出生于一个中医世家。从小耳濡目染，加上勤奋努力，很快他就遍读医书，三十多岁就成了当地的名医。后来，他被招录进太医院工作，成了一名太医。在太医院工作期间，他看到了许多平时难以见到的药物标本、医学典籍，丰富了知识，开阔了眼界。在数十年的行医实践中，李时珍发现古典医籍中存在着不少错误，于是，他决心重新编写一部书。
他先后到武当山、庐山、茅山、牛首山及湖广、直隶、河南等地收集药物标本和处方，向当地的渔人、樵夫、农民、药工等请教，一方面考证古代典籍，一方面以实际的药物论证，写下了近千万字的田野考察笔记，搞清楚了许多疑难问题。然后，他开始了《本草纲目》的编写，进行药物的分门别类，从药物的历史、形态到功能、方剂等，进行了详细的描述，并由他的儿子绘制药物图，清晰地描画出草药的生物形态。前后历时二十七年，经过三次大的修改，这部192万字的巨著终于完成了。
《本草纲目》全书共52卷，载药1892种；辑录了古代医家和民间流传的方剂11000余则；并附有药物图1100多幅。这部巨著吸收了历代本草著作的精华，尽可能地纠正了以前的错误，补充了不足，并有很多重要的发现和突破，是中国古代最系统、最完整的一部医药学著作。