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药物合成反应是药学、药物制剂和制药工程等药学类专业的基础课，是药学本科课程体系中有机化学、药物化学和制药工艺学之间的桥梁课程，对于学生学习和掌握药物化学、化学制药工艺学等专业课的基本原理、基本规律，以及对其实验技能、科研能力的培养至关重要。
药物合成反应的主要任务是研究小分子药物合成中反应底物内在的结构因素与反应条件之间的辩证关系，探讨药物合成反应的客观规律和特殊性质，用来指导合成方法。本课程以化学小分子合成药物作为研究对象，研究它们的逆合成分析、反应机理、反应底物结构、反应条件与反应方向、反应物之间的关系、反应的主要影响因素、试剂特点、应用范围与限制等。
药物研究、开发与药物合成密切相关。在药物开发的早期就需要鉴定候选分子的生物学活性和选择性，同时评价药代动力学性质和毒性，保证化合物在确定为候选药物分子之前具有高质量的类药性。这样的策略往往需要筛选大量的化合物，这并不是一个单纯化合物数量的增加，而是需要合成大量结构新颖的和具有某种特性的分子骨架。因此，为了能够在更短的时间内获得更好的药物，就必须革新传统的药物研发技术和合成方法，寻找更加便捷、有效的合成途径来合成大量结构新颖的活性化合物。
药物研究与开发为人类改善健康状况和提高生活质量做出了巨大贡献，药物通常包括化学合成药、天然药物和生物制品。化学合成药是我国乃至全世界药品的主体，占药品生产和消费的50%以上，世界排名前50位的畅销药物中，80%为化学合成药。因此化学药品的创新、新产品开发及药物生产技术的提高，一直是药物研究领域的重大课题，也与整个医药行业的发展息息相关。另外，药物合成与我国传统中医药相结合推进了中药的现代化，青蒿素等一系列中药和天然产物活性成分的全合成和新药开发就是例证，为继承和发展中医药这一祖国悠久历史遗产发挥重要作用。
目前人类社会可持续发展成为一个显著的发展趋势。绿色化学受到高度关注，以原子经济性为基础的高选择性化学调控合成受到高度重视，突破经典合成反应范畴的新概念和新方法不断出现，这些无疑为药物合成向前发展提供了巨大的支撑。