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药物合成反应是药学、药物制剂、制药工程等专业的重要专业基础课程之一。20世纪80年代以来，我国医药院校先后开设药物合成反应相关课程，为培养中医药专业人才做出了应有的贡献。本教材为全国中医药行业高等教育“十四五”规划教材之一。
本教材根据各编写单位的教学计划和课程学时安排，参考并借鉴国内外已经出版的相关教材，明确药物合成在新药研究与开发过程中的重要作用，通过阐述药物合成的实例以及所涉及的相关反应类型，使读者更好地理解合成路线设计的依据。由于药学类专业和制药工程类专业的人才培养目标不同，对药物合成理论和实践的侧重点存在差别，因此在编写本教材中尽量在内容上有所兼顾。
本教材以化学合成药物作为研究对象，在第一章绪论部分介绍了药物合成反应的研究内容和任务，第二章至第八章介绍了药物合成常用的卤化、烃化、酰化、缩合、氧化、还原和重排等反应类型的反应机理、反应底物结构、反应条件与反应方向、反应物之间的关系、反应的主要影响因素、试剂特点、应用范围与限制等。第九章综合前面的基本单元反应，介绍了逆合成分析方法。为适应现代药物合成的发展趋势，在第十章介绍了合成路线设计以及国内外科学家完成的若干天然药物的全合成，在第十一章介绍了相转移催化、固/液相组合合成、微波辅助合成、手性诱导不对称合成、多组分反应、串联反应、点击化学和绿色合成等药物合成新技术。
本教材作为药学类本科专业教材，建议学时数为48～60学时，供药学、药物制剂、制药工程等专业的教学使用，各教学单位可根据各自实际情况对内容进行取舍。同时本教材也可以作为高等院校的药物化学、有机合成、应用化学等相近专业的教学参考书。本教材融入课程思政内容及数字化内容。
本教材由国内二十二所中医药高校从事药物合成反应教学和科研的教师编写而成。参加本教材编写的人员全部是教学一线的高等学校教师。本教材的编写分工：李念光负责编写第一章，常亮、马晓东、施志浩负责编写第二章，傅榕赓、彭小芝负责编写第三章，万屏南、和东亮负责编写第四章，陈毅平、徐君负责编写第五章，刘玉红、邓喜玲负责编写第六章，陈桂荣、牟佳佳负责编写第七章，潘晓丽、支燕乐、张丽丽负责编写第八章，方方、李冰菲负责编写第九章，马宇衡、徐秀玲负责编写第十章，余宇燕、张园园、倪广惠负责编写第十一章。李念光、方方负责最后统稿。
由于学科的发展速度较快，本教材难免存在不足和疏漏之处，恳请广大师生在使用过程中提出宝贵意见，以便再版时修订提高。
《药物合成反应》编委会
2023年6月