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五、受体调节

受体虽然是遗传获得的固有蛋白(个别为糖脂),但并不是固定不变的,其数目和效应会经常性地波动。

受体调节(receptor regulation)是指受体的数量、亲和力及效应受到各种生理以及药理因素的影响而发生的改变。受体调节有脱敏和增敏两种方式。

1.受体脱敏(receptor desensitization) 是指长期使用一种受体激动药后,受体在数目、亲和力以及内在活性上有所下降,组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。例如,长期使用镇静催眠药治疗失眠,患者对药物出现耐受性,治疗失眠的效果明显变差。

2. 受体增敏(receptor hypersensitization) 是指受体激动药水平降低或者长期使用一种受体阻断药,受体的数目、亲和力和内在活性明显增强的现象。例如,长期使用β受体阻断药普萘洛尔降血压时,突然停药后可出现心率增快、血压反而升高的反跳现象。

思考题

1.药物的不良反应有哪些?

2. 受体有哪些特性?

第三章目标测试

(胡春光) HTDTCQHqh6uht3pjvBT9+6FgdOCfn01+D3sgloAFLZUrseMVaPmN1rn/vRhDW8xv

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