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药物要产生药理效应，需要具备两大条件：一是亲和力，即药物与受体相结合的能力；二是内在活性，即药物与受体结合后，激活受体产生特异药理效应的能力。根据满足这两大条件的药物情况不一样，可以将与受体结合的药物分为两大类。
1. 激动药（agonist） 是指既与受体有亲和力，又具有内在活性的药物。根据其亲和力以及内在活性又可以分为完全激动药和部分激动药，二者都有较强的亲和力，但前者内在活性较强，而后者内在活性较弱，二者联合使用，可能导致产生的总的效应小于单用完全激动药产生的效应。
2. 拮抗药（antagonist） 是指能与受体结合，有较强的亲和力但无内在活性的药物。这类药物能与受体结合但是不能激动受体，因其耗费了组织的受体资源，阻碍了激动剂与受体结合产生效应，因此也称为完全拮抗药。少数拮抗药以拮抗作用为主，同时尚有较弱的内在活性。拮抗药又分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药：①竞争性拮抗药，与激动药可逆性竞争同一受体，具有可逆、可拮抗激动药的作用，与激动药合用的最终效应取决于两者的浓度和亲和力；②非竞争性拮抗药，与受体的结合牢固，结合后可引起受体构型改变，激动药不能竞争性对抗非竞争性拮抗药的作用。