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第二节
药物剂量-效应关系中的基础术语

药物剂量-效应关系(dose-effect relationship),又称为量-效关系,是指在一定范围内,药物剂量(或血药浓度)与药物效应之间的变化关系,如图3-1 所示。量-效关系中有很多基础术语,临床中使用得非常普遍。

图3-1 量-效关系

1.剂量 即用药的分量。剂量的大小直接决定血药浓度的高低。在出现最大效应之前,药物剂量越大,效应也随之增大。

2. 无效量 是指不能产生明显药理效应的药物剂量。

3. 最小有效量 是指能引起药理效应的最小剂量,又称为阈剂量。

4. 有效量 又称为治疗量,是指最小有效量和极量之间的量。治疗量中,位于最小有效量和极量之间,且疗效显著又安全的剂量,称为临床常用量,它是药典和药品说明书经常推荐的剂量。

5. 极量 又称为最大治疗量,是指能引起最大效应而不致中毒的剂量。极量是药典和药品说明书明确规定的允许使用的最大安全剂量。医务人员用药时,要始终把患者的安全放在首位,故一般不允许超过极量使用药物。但是针对某些疾病的特殊需要,医务人员要开具大于极量的药物时,需要在处方上特别交代原因并二次签名以示负责。

6. 最小中毒量和中毒量 最小中毒量是指引起机体产生最小中毒反应的剂量,而介于最小中毒量和最小致死量之间的剂量称为中毒量。

7. 剂量安全范围 是指最小有效量与最小中毒量之间的剂量范围,此范围越大,表示该药越安全。

8. 最小致死量和致死量 最小致死量是指引起死亡的最小药物剂量,比最小致死量多的剂量称为致死量。

9. 半数有效量(median effective dose,ED 50 ) 是指能引起 50%的实验动物出现阳性反应的药物剂量;如果效应为死亡,则称为半数致死量(median lethal dose,LD 50 )。

10. 治疗指数(therapeutic index,TI) 是指药物的半数致死量(LD 50 )与半数有效量(ED 50 )的比值。对于部分药物,治疗指数是其安全性评价指标,治疗指数大的药物,一般安全性相对较高。然而也有部分药物的治疗指数用作安全性评价指标时并不完全可靠,例如,有效剂量与致死剂量存在重叠时,此时可以参考 1%致死量(LD 1 )和 99%有效量(ED 99 )的比值或者 5%致死量(LD 5 )和 95%有效量(ED 95 )的比值来衡量药物的安全性。 6JLczRJP6aZ9FrjhogwpzmwRxIgj19Mre7vxB8oOR0MtX5hETX4IOMLIDSwpbxRJ

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