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1.局部作用和吸收作用 局部作用是指药物进入血液循环之前在用药部位直接产生的作用。例如，表面麻醉药利多卡因可以直接涂抹在黏膜表面而产生麻醉作用。药物在给药部位被吸收后，经过血液循环分布到各组织器官，在这些组织器官中表现的作用，称为吸收作用，又称为全身作用。
2. 药物作用的选择性 同一种药物对不同组织器官的效应有所区别：对有的组织器官作用强，而对有的作用很弱甚至毫无作用，此特点称为药物作用的选择性。药物作用的选择性与药物的分布、组织的亲和力、细胞的结构等不同有关。选择性高的药物，局部组织药物的浓度高，作用范围窄，大多数药理活性较高，不良反应较少。选择性越低的药物，作用范围越广泛，局部组织药物浓度与其他组织无明显差异，不良反应较多，如化疗药物等。药物的选择性具有相对性的特点，用药剂量越大，药物选择性越低，不良反应越多。因此，医务人员用药时需要严格遵循药典或药品说明书要求，不要为了增加效果而主观性超剂量使用。
传统化疗药物：均有不同程度的毒副作用，这与它们的选择性低有很大的关系。它们在杀伤肿瘤细胞的同时，也会杀伤大量的正常组织细胞，尤其是人体中生长旺盛的细胞。由于人体的皮肤、黏膜、骨髓以及免疫细胞等代谢功能旺盛，因此，都会受到化疗药物的影响，这就导致患者容易出现多种不良反应，如脱发、呕吐、内脏出血、肝肾损害、肺毒性、心脏毒性等。需要强调的是，患者免疫系统被破坏，有可能诱发致命的感染或者癌症细胞再次迅速发展。
靶向治疗药物：被称为“分子导弹”，其药物的选择性非常高。药物进入人体后会特异性地与致癌位点结合并发生作用，从而导致肿瘤细胞特异性死亡。药物在治疗过程中基本不累及肿瘤周围的正常组织细胞。正因为这个特点，此类药物的不良反应比传统化疗药物轻得多。靶向治疗药物是目前癌症药物开发的主要方向。