生物利用度(bioavailability, F )是指非血管性给药时,药物吸收进入全身血液循环的程度和速度。生物利用度用百分率表示:
式中, A 为进入全身血液循环的药物总量; D 为实际给药总量。
不同厂家、不同剂型甚至不同药品批号之间,都可能存在生物利用度差异。不同厂家同一剂型的同种药物,生物利用度越高,表示某厂家该药的品质越好。
药物消除半衰期(half life, t 1/2 )是指血浆药物浓度下降一半所需要的时间。由于大多数药物属恒比消除,因此,可将药物消除半衰期看作恒定的,不受给药剂量以及给药途径的影响。一般认为,恒比消除的药物,一次给药后,经过 5 个 t 1/2 从体内基本消除(消除率达 96%以上)。根据 t 1/2 的长短可将药物分为超短效、短效、中效、长效以及超长效药物,具体区分方式根据药物类别而定。恒比消除的药物,经过 4~5 个 t 1/2 定时定量多次给药可达到稳态血药浓度(steady state concentration, C s )。稳态血药浓度是指给药速度等于药物的消除速度,血药浓度维持在一个相对稳定的水平波动。肝、肾功能不全者,药物的 t 1/2 将会延长,给药时需要注意安全,要及时调整用药剂量或间隔时间。
恒比消除的药物,首剂药量加倍,间隔 1 个 t 1/2 再给予维持量,可快速达到稳态血药浓度。此种给药方法,适用于安全范围大、起效速度较慢的药物。临床上磺胺类药常采用首剂加倍的方法。
1.试举出常见的 5 种药物剂型,并写出各自的特点。
2. 药物的分布与哪些因素有关?
第二章目标测试
(胡春光)